Sibazon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Ethanol (Ethylalkohol) 95%, gesättigt mit Natriumchlorid - 200 mg, Propylenglykol - 200 mg, Macrogol 400 (Polyethylenoxid 400) - 200 mg, Wasser für Injektionszwecke - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparent farblos oder mit einer gelblich-grünlichen Tönungsflüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anxiolytikum (Beruhigungsmittel). Liste III der Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläufer, die der Kontrolle in der Russischen Föderation unterliegen.

ATX: & nbsp;

N.05.B.A.01 Diazepam

Pharmakodynamik:

Das Medikament gehört zur Liste Nr. 1 der potenten BACC-Substanzen.

Diazepam hat eine dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, die hauptsächlich im Thalamus, Hypothalamus und im limbischen System auftritt. Verstärkt die inhibitorische Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure (GABA), einem der Hauptmediatoren der prä- und postsynaptischen Hemmung der Übertragung von Nervenimpulsen auf das zentrale Nervensystem. Es hat anxiolytische, sedative, hypnotische, miorelaxierende und antikonvulsive Wirkung. Der Wirkungsmechanismus von Diazepam beruht auf der Stimulation der Benzodiazepin-Rezeptoren des supramolekularen GABA-Benzodiazepin-Chloronophor-Rezeptor-Komplexes, die zur Aktivierung des GABA-Rezeptors führt, die eine Verringerung der Erregbarkeit der subkortikalen Strukturen des Gehirns bewirkt, Hemmung der Polysynaptik spinale Reflexe.

Pharmakokinetik:

Bei intramuskulärer Injektion kann die Resorption von Diazepam langsam und instabil sein (abhängig vom Verabreichungsort); wenn es in den Deltoidmuskel eingeführt wird - die Absorption ist schnell und vollständig. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Zeit, die notwendig ist, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen - 0,5-1,5 Stunden mit intramuskulärer Injektion und innerhalb von 0,25 Stunden mit intravenöser Injektion; Gleichgewichtskonzentrationen werden bei konstanter Aufnahme nach 1-2 Wochen erreicht.

Diazepam und seine Metaboliten dringen in die Bluthirn- und Plazentaschranke ein und werden in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden, die 1/10 der Plasmakonzentrationen entsprechen. Verbindung mit Plasmaproteinen - 98 %.

Metabolisiert in der Leber mit dem Enzymsystem CYP2C19, CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7. 98-99% zu pharmakologisch hochaktiven Derivaten (Desmethyldiazepam) und weniger aktiv (Temazepam und Oxazepam).

Es wird durch die Nieren - 70% (in Form von Glucuroniden), in unmodifizierter Form 1-2% und weniger als 10% - mit kalkhaltigen Massen ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Desmethyldiazepam beträgt 30-100 h, das Temazepam beträgt 9,5-12,4 h und Oxazepam beträgt 5-15 h. Die Eliminationshalbwertszeit kann bei Neugeborenen (bis zu 30 h), älteren und senilen Patienten (bis zu 100 h) und bei Patienten mit einer Leber-Niereninsuffizienz (bis zu 4 Tagen) verlängert sein.

Bei wiederholter Anwendung ist die Akkumulation von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant. Bezieht sich auf Benzodiazepine mit einer langen Halbwertzeit, Elimination nach Beendigung der Behandlung ist langsam, Metaboliten bestehen im Blut für mehrere Tage oder sogar Wochen.

Indikationen:

- Behandlung von neurotischen und neurosenähnlichen Störungen mit Angstzuständen;

- Unterdrückung der mit Angst verbundenen psychomotorischen Agitation;

- die Festnahme von epileptischen Anfällen und Krampfzuständen verschiedener Ätiologien.

- Zustände, begleitet von erhöhtem Muskeltonus (Tetanus, akute Hirndurchblutungsstörung usw.);

- Linderung des Entzugssyndroms und Delirium bei Alkoholismus;

- Prämedikation und Ataralgesie in Kombination mit Analgetika unter verschiedenen diagnostischen Verfahren, in der Chirurgie und in der Geburtshilfe;

- in der Klinik für innere Krankheiten: in der komplexen Therapie der Hypertonie (begleitet von Angst, erhöhte Erregbarkeit), hypertensive Krise, Vasospasmen, Klimakterium und Menstruationsstörungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepin-Derivate, schwere Myasthenia gravis, Koma, Schock, Winkelverschlussglaukom, Sucht in der Anamnese (Drogen, Alkohol, außer zur Behandlung von Alkohol Entzugssyndrom und Delir), nächtliches Apnoe-Syndrom, Alkoholvergiftung unterschiedlicher Schwere, akute Intoxikation mit Drogen, die deprimierend auf das zentrale Nervensystem wirken (Narkotika, Hypnotika und Psychopharmaka), schwere chronisch-obstruktive Lungenerkrankungen (Gefahr des Fortschreitens des Atemversagens), akutes Lungenversagen, Kinder bis einschließlich 30 Tage.

Vorsichtig:

Abwesenheit (klein mal) oder Lennox-Gastaut-Syndrom (wenn es intravenös verabreicht wird, kann die Entwicklung des tonischen Status epilepticus auslösen); Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Einleitung der Behandlung mit Diazepam oder dessen plötzliches Absetzen kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Status beschleunigen), Leber- und / oder Nierenversagen, zerebrale und spinale Ataxie, Hyperkinese, eine Tendenz, psychotrope Drogen zu missbrauchen, organisches Gehirn Krankheiten (Paradoxien sind mögliche Reaktionen), Hypoproteinämie, ältere Menschen, Kinder im Alter von 30 Tagen, Depression (siehe "Vorsichtsmaßnahmen").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Präparat ist im ersten Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert (das erhöhte Risiko der angeborenen Fehlbildungen). Im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft ist die Anwendung möglich, wenn der erwartete Effekt das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Einfluss auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere I Trimenon), Depression des zentralen Nervensystems, Atemversagen und Unterdrückung des Saugreflexes bei Neugeborenen, deren Mütter das Arzneimittel verwendeten.

Die Anwendung in Dosen über 30 mg für 15 Stunden vor der Entbindung oder während der Wehen kann eine Atemdepression beim Neugeborenen (bis hin zur Apnoe), eine Abnahme des Muskeltonus, eine Senkung des Blutdrucks, Hypothermie, ein schwaches Saugen ("träge") verursachen Kind "Syndrom).

Während der Behandlung sollte das Medikament aufhören zu stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Methode der intramuskulären und intravenösen Verabreichung.

Behandlung von neurotischen und neurosenähnlichen Störungen mit Angstzuständen: Die Anfangsdosis von 10 mg intramuskulär, in einigen Fällen mit ausgeprägter Erregung, Angst, die Dosis wird auf 20 mg erhöht.

Einstellung der psychomotorischen Agitation in Verbindung mit Angst, Angst: Die Anfangsdosis von 5-10 mg wird langsam intravenös verabreicht; Dosis kann nach 3-4 Stunden wiederholt werden.

Die Zustände des erhöhten Muskeltonus: Erwachsene werden zuerst 10 mg in einer langsamen intravenösen Injektion oder tief intramuskulär eingeführt, und dann tropfen intravenös 100 mg Diazepam in 500 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder 5 % Lösung von Dextrose mit einer Rate von 5-15 mg pro Stunde. Kinder intramuskulär oder intravenös: von 30 Tagen bis 5 Jahren - 1-2 mg, Kinder über 5 Jahren - 5-10 mg; Falls erforderlich, kann die Dosis nach 3-4 Stunden wiederholt werden.

Kupirovanie epileptische Anfälle und Krämpfe unterschiedlicher Ätiologie: Erwachsene intramuskulär oder intravenös für 10-20 mg, wenn nötig, wiederholen Sie die Dosis nach 3 bis 4 Stunden. Kinder intravenös (langsam): von 30 Tagen bis 5 Jahren - 0,2-0,5 mg alle 2-5 Minuten bis zu einer maximalen Dosis von 5 mg, ab 5 Jahren - 1 mg alle 2-5 Minuten bis zu einer maximalen Dosis von 10 mg ; Falls erforderlich, kann die Behandlung nach 2-4 Stunden wiederholt werden.

Abstinenzsyndrom und Delirium Relief bei Alkoholismus: am ersten Tag - 10 mg intravenös oder intramuskulär alle 4-6 Stunden, bis ein subjektiv angenehmer Zustand oder Schlaf auftritt, im Folgenden - eine Dosisreduktion auf 5 mg 3-4 mal täglich.

Prämedikation: 1-2 Stunden vor Beginn der Operation intramuskulär: Erwachsene - 10-20 mg; Kinder - 0,1-0,2 mg / kg.

Für kurzzeitigen narkotischen Schlaf mit komplexen diagnostischen (endoskopischen) Eingriffen: intravenös an Erwachsene - 10-20 mg, Kinder - 0,1-0,2 mg / kg.

Geburtshilfe und Gynäkologie: intramuskulär 10-20 mg mit der Öffnung des Gebärmutterhalses für 2-3 Finger. Bei Eklampsie: intravenös 10-20 mg pro Tag, gegebenenfalls während einer Krise - bis zu 70 mg pro Tag.

In der Klinik für innere Krankheiten: intramuskulär bei 5 mg pro Tag, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Verträglichkeit des Arzneimittels - bis zu 10 mg pro Tag.

Patienten von älteren und senilen Alter: Die Behandlung sollte mit der Hälfte der für Erwachsene üblichen Dosis begonnen werden, wobei diese schrittweise erhöht wird, abhängig von der Wirksamkeit der Therapie und der Verträglichkeit des Arzneimittels.

In der Regel wechseln sie nach der Akuttherapie und dem Erreichen der notwendigen therapeutischen Wirkung auf die Ernennung von Diazepam in Form von Tabletten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: zu Beginn der Behandlung (besonders bei älteren Patienten) - Schläfrigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Konzentrationsstörungen, Ataxie, Orientierungslosigkeit, Gefühlsminderung, Verlangsamung der psychischen und motorischen Reaktionen, anterograde Amnesie; Kopfschmerzen, Euphorie, Depression, Tremor, Katalepsie, Verwirrung, dystonische extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen), Asthenie, Muskelschwäche, Hyporeflexie, Dysarthrie, paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Erregung, Angst, Suizidalität, Muskelkrämpfe, Verwirrtheit, Halluzinationen) , Angst, Schlafstörungen).

Seitens des Hämatopoiesesystems: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose (Schüttelfrost, Hyperthermie, Halsschmerzen, übermäßige Müdigkeit oder Schwäche), Anämie, Thrombozytopenie.

Auf Seiten des Verdauungssystems: trockener Mund oder Hypersalivation, Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Verstopfung; Verletzungen der Leberfunktion, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Gelbsucht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks.

Aus dem Urogenitalsystem: Harninkontinenz oder Harnverhalt, eingeschränkte Nierenfunktion, erhöhte oder verminderte Libido, Dysmenorrhoe.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Lokale Reaktionen: mit intravenöser Injektion - Phlebitis, Venenthrombose; wenn intramuskuläre Injektion - die Bildung von Infiltraten.

Bei schneller intravenöser Verabreichung - Hypotonie, orthostatischer Kollaps, Atemzentrumsdepression, Schluckauf, Sehstörungen (Diplopie).

Andere: Abhängigkeit, Drogenabhängigkeit, Bulimie, Gewichtsverlust.

Wenn die Dosis stark reduziert oder abgesetzt wird: Entzugssyndrom (erhöhte Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Angst, Angst, psychomotorische Erregung, Schlafstörungen, Dysphorie, Spasmus der glatten Muskulatur der inneren Organe und der Skelettmuskulatur, Depersonalisation, vermehrtes Schwitzen, Depression, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Wahrnehmungsstörungen, in t Hyperakusis, Parästhesien, Photophobie, Tachykardie, Krämpfe, Halluzinationen, psychotische Störungen).

Wenn in der Geburtshilfe verwendet: bei Neugeborenen - muskuläre Hypotonie, Hypothermie, Dyspnoe.

Überdosis:

Symptome: Benommenheit, Bewusstseinsbeeinträchtigung unterschiedlicher Schwere, paradoxe Stimulation, verminderte Reflexe zu Areflexie, verminderte Reaktion auf schmerzhafte Stimulation, Dysarthrie, Ataxie, Sehbehinderung (Nystagmus), Tremor, Bradykardie, Blutdrucksenkung, Kollaps, Herz - und Atemdepression zu Apnoe) Aktivität, Koma.

Behandlung: forcierte Diurese. Symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung der Atmung und arterieller Druck), künstliche Beatmung. Als spezifischer Antagonist Flumazenil (in einer Krankenhausumgebung). Der Antagonist von Benzodiazepinen Flumazenil Es ist nicht angezeigt für Patienten mit Epilepsie, die mit Benzodiazepinen behandelt wurden. Bei solchen Patienten kann eine antagonistische Wirkung gegen Benzodiazepine die Entwicklung von epileptischen Anfällen auslösen.

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Wenn Diazepam in Verbindung mit anderen Arzneimitteln verwendet wird, werden die folgenden Wechselwirkungsreaktionen beobachtet:

- mit Monoaminoxidase - Hemmern, Strychnin - und Corazol - Antagonismus bezüglich der Wirkungen von Diazepam;

- mit Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem bedrücken (einschließlich Hypnotika und Sedativa, Antipsychotika, narkotische Analgetika, Drogen) zum Vollnarkose) - eine starke Zunahme der inhibitorischen Wirkung auf das zentrale Nervensystem und das Atemzentrum, ausgeprägte arterielle Hypotonie;

- mit trizyklischen Antidepressiva (inkl. Amitriptylin) - erhöhte drückende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, erhöhte cholinerge Wirkung;

- mit Muskelrelaxantien - erhöhte Wirkung von Muskelrelaxantien, erhöhtes Risiko von Apnoe;

- mit Cimetidin, Disulfiram, Erythromycin, Fluoxetin, sowie mit oralen Kontrazeptiva und Östrogen-haltigen Arzneimitteln, die den Leberstoffwechsel (Oxidationsprozesse) kompetitiv hemmen - möglicherweise den Metabolismus von Diazepam verlangsamen und seine Plasmakonzentration erhöhen;

- Isoniazid, Ketoconazol und Metoprolol verlangsamen auch den Metabolismus von Diazepam und erhöhen seine Konzentration im Blutplasma;

- Propranolol und Valproinsäure Erhöhung des Diazepamspiegels im Blutplasma;

- Rifampicin kann den Metabolismus von Diazepam verstärken und dadurch seine Konzentration im Blutplasma verringern;

- Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen - reduzieren die Wirksamkeit;

- blutdrucksenkende Medikamente können die Schwere der Senkung des Blutdrucks erhöhen;

- Clozapin - mögliche erhöhte Atemdepression;

- bei der gleichzeitigen Anwendung mit Herzglykosiden - es ist möglich, die Konzentration des Letzteren im Blutserum und die Entwicklung von Digitalisintoxikation zu erhöhen (infolge der Konkurrenzverbindung mit Plasmaproteinen);

- reduziert die Wirksamkeit von Levodopa bei Patienten mit Parkinsonismus;

- Omeprazol verlängert die Diazepam-Clearance-Zeit;

- Monoaminoxidase-Hemmer, Atemanaleptika, Psychostimulanzien - reduzieren die Aktivität des Medikaments.

- möglicherweise erhöhte Zidovudintoxizität;

- Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die Sedierung reduzieren.

In einer Spritze mit anderen Arzneimitteln pharmazeutisch inkompatibel.

Die Prämedikation mit Diazepam reduziert die Fentanyldosis für die Allgemeinanästhesie und reduziert die Zeit, die benötigt wird, um das Bewusstsein mit Induktionsdosen auszuschalten.

Spezielle Anweisungen:

Das Risiko der Drogenabhängigkeit steigt mit der Verwendung von hohen Dosen (mehr als 60 mg / Tag) des Medikaments, eine signifikante Behandlungsdauer; bei Patienten, die zuvor Alkohol oder Drogen missbraucht haben. Ohne besondere Anweisungen sollte das Medikament für eine lange Zeit nicht verwendet werden.

Es ist notwendig, besondere Sorgfalt bei der Ernennung von Diazepam bei schweren Depressionen zu beachten, da das Medikament verwendet werden kann, um suizidale Absichten zu implementieren.

Bei Nieren- / Leberinsuffizienz und Langzeitbehandlung ist eine Kontrolle des Bildes des peripheren Blutes und der Aktivität von "Leber" -Enzymen erforderlich.

Es ist nicht akzeptabel, die Behandlung aufgrund des Risikos eines "Entzugssyndroms" ernsthaft abzubrechen, aber aufgrund der langsamen Halbwertszeit von Diazepam ist seine Manifestation viel schwächer als bei anderen Benzodiazepinen.

Wenn Patienten so ungewöhnliche Reaktionen wie erhöhte Aggressivität, psychomotorische Erregung, Angst, Angst, Selbstmordgedanken, Halluzinationen, erhöhte Muskelkrämpfe, schwerer Schlaf, oberflächlicher Schlaf entwickeln, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Die Einleitung einer Diazepam-Behandlung oder deren plötzliches Absetzen bei Patienten mit Epilepsie oder mit epileptischen Anfällen in einer Anamnese kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Zuständen beschleunigen.

Intravenös sollte Diazepam langsam in eine große Vene für mindestens 1 Minute pro 5 mg (1 ml) des Arzneimittels verabreicht werden. Der Patient muss drin sein liegende Position. Nach der Einführung der Droge muss Bettruhe für mindestens 6 Stunden beobachtet werden.

Mit der Entwicklung von Symptomen (siehe Abschnitt "VON Vorsicht "), ist eine angemessene Unterstützung in einem Krankenhaus erforderlich.

Es ist nicht empfehlenswert, die ununterbrochenen intravenösen Infusionen durchzuführen - es ist die Bildung des Sediments und die Adsorption der Präparation mit den Polyvinylchloridmaterialien der Infusionsflaschen und -röhrchen möglich.

Im Verlauf der Behandlung ist es Patienten strengstens verboten, Ethanol zu trinken. Rauchen schwächt die Wirkung der Droge.

Kinder, besonders in jungen Jahren, sind sehr empfindlich auf das depressive Zentralnervensystem durch die Wirkung von Benzodiazepinen. Neugeborene werden nicht empfohlen, Benzylalkohol enthaltende Arzneimittel zu verschreiben - es ist möglich, ein tödliches toxisches Syndrom zu entwickeln, das sich durch metabolische Azidose, Depression des Zentralnervensystems, Atemnot, Nierenversagen, Hypotension und möglicherweise epileptische Anfälle sowie intrakranielle Blutungen manifestiert.

Ältere Patienten Sibazon sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden und die empfohlene Dosis nicht überschreiten.

Es ist notwendig, das Risiko-Nutzen-Verhältnis für die Verschreibung an Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen sorgfältig zu bewerten.

Kontraindizierte Einführung von Sibazone in den arteriellen Kanal wegen der möglichen Entwicklung von Gangrän.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Dauer der Behandlung ist es nicht erlaubt, Fahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 5 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle neutrales Glas. Für 10 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullenöffner oder Ampullen Vertikutierer, wird in eine Pappschachtel gelegt.

5 Ampullen pro Schaltungszelle aus Polyvinylchlorid Folie und Folie aus Aluminium bedruckt lackiert oder folienfrei. 2 konturierte Zellpackungen mit Gebrauchsanweisung und ein Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer werden in eine Pappschachtel gelegt.

Bei Verwendung von Ampullen mit Einschnitten, Ringen und Knickstellen wird keine Vertikutierampulle oder ein Messer zum Öffnen von Ampullen eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Liste Nr. 1 der starken BACC-Stoffe. Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 5 bis 20 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003867 / 01

Datum der Registrierung:16.10.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.05.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sibazon (Sibazon)