Sibazon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:Jede Tablette enthält als aktive Substanz - 0,0050 g Diazepam (Sibazon); Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch), Kartoffelstärke, Calciumstearat (Calciumstearinsäure).

Beschreibung:Tabletten sind flach-zylindrisch, weiß oder weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anxiolytikum, Beruhigungsmittel. Liste III der Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläufer, die der Kontrolle in der Russischen Föderation unterliegen.

ATX: & nbsp;

N.05.B.A.01 Diazepam

Pharmakodynamik:

Diazepam wirkt dämpfend auf das zentrale Nervensystem (ZNS), das hauptsächlich im Thalamus, Hypothalamus und im limbischen System auftritt.

Verstärkt die inhibitorische Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure (GABA), einem der wichtigsten Mediatoren der prä- und postsynaptischen Hemmung der Nervenimpulsübertragung im zentralen Nervensystem. Es hat anxiolytische, sedative, hypnotische, miorelaxierende und antikonvulsive Wirkung.

Der Wirkungsmechanismus von Diazepam wird durch die Stimulation der Benzodiazepin-Rezeptoren des supramolekularen GABA-Benzodiazepin-Chloronophor-Rezeptor-Komplexes bestimmt, was zur Aktivierung des GABA-Rezeptors führt, der eine Verringerung der Erregbarkeit der subkortikalen Strukturen des Gehirns bewirkt, Hemmung von polysynaptischen spinalen Reflexen.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch. Nach der Einnahme werden etwa 75% absorbiert. Klinische Wirkungen treten in einer halben Stunde nach Einnahme des Arzneimittels auf, und die maximale Konzentration (C_m_Oh) wird nach 2 Stunden erreicht, Gleichgewichtskonzentrationen werden bei konstanter Aufnahme nach 1-2 Wochen erreicht. Diazepam dauert etwa 12 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90% .Die Bindung von Diazepam an Plasmaproteine liegt bei 94-99%, und bei Männern ist sie in der Regel höher als bei Frauen.

Diazepam und seine Metaboliten durchdringen die Blut-Hirn-Schranke (BHS) und die Plazentaschranke in der Muttermilch in Konzentrationen, die 1/10 der Plasmakonzentrationen entsprechen.

Metabolisiert in der Leber zu 98-99% zu pharmakologisch aktiven Derivaten (Desmethyldiazepam) und weniger aktiv (Temazepam und Oxazepam).

Es wird von den Nieren ausgeschieden - 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert - 1-2% und weniger als 10% - vom Darm. Die Ausscheidung hat einen zweiphasigen Charakter: hinter der Anfangsphase der schnellen und extensiven Verbreitung: die Halbwertszeit (T_1/2) - 3 Stunden folgt die verlängerte Phase T_1/2- 20-70 h T_1/2Desmethyldiazepam 30-100 h, Temazepam-9,5-12,4 h und Oxazepam-5-15 h.

T_1/2kann bei Neugeborenen (bis zu 30 Stunden), älteren und senilen Patienten (bis zu 100 Stunden) und bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bis zu 4 Tage) verlängert werden.

Bei wiederholter Anwendung ist die Akkumulation von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant. Bezieht sich auf Benzodiazepine mit langen T_1/2Die Ausscheidung nach Beendigung der Behandlung ist langsam, da Metaboliten mehrere Tage oder sogar Wochen im Blut verbleiben.

Indikationen:

Behandlung von neurotischen und neurosenähnlichen Störungen mit Angstzuständen.

Es wird bei spastischen Zuständen eingesetzt, die mit der Hirn- oder Rückenmarksbefall einhergehen (Zerebralparese, Athetose, Tetanus).

Ein abstinentes alkoholisches Syndrom (in der komplexen Therapie).

Es wird auch für Prämedikation und Ataralgesie in Kombination mit Analgetika und anderen neurotropen Medikamenten für verschiedene diagnostische Verfahren in der chirurgischen Praxis verwendet.

In der Klinik für innere Krankheiten: in der komplexen Therapie der Hypertonie (begleitet von Angst, erhöhte Erregbarkeit), hypertensive Krise, Vasospasmen, Klimakterium und Menstruationsstörungen.

In der dermatologischen Praxis wird es für juckende Dermatosen verwendet.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepin-Derivate, schwere Myasthenia gravis, Koma, Schock, okklusives Glaukom (akuter Anfall oder Prädisposition), nächtliches Apnoe-Syndrom, Alkoholvergiftung verschiedener Schwere, akute Intoxikation mit Arzneimitteln, die eine depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem ausüben (Narkotika, Hypnotika) und psychotrophische Einrichtungen), schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (Risiko der Progression des Atemversagens), akutes Lungenversagen, Kinder unter 7 Jahren, Schwangerschaft (insbesondere I und III Trimenon), die Zeit des Stillens.

Aufgrund der Anwesenheit von Laktose sollten Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption das Medikament nicht einnehmen.

Vorsichtig:Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Beginn der Behandlung mit Diazepam oder dessen abruptes Absetzen kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Status beschleunigen), Drogenabhängigkeit, Leber- und / oder Nierenversagen, zerebrale und spinale Ataxie, Hyperkinese, Neigung zu Missbrauch Psychopharmaka, organische Krankheiten das Gehirn (mögliche paradoxe Reaktionen), Hypoproteinämie, älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Dosis wird individuell berechnet, abhängig vom Zustand des Patienten, dem Krankheitsbild, der Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament.

Bei oraler Verabreichung beträgt die durchschnittliche Einzeldosis für Erwachsene 5-15 mg. In einigen Fällen, mit ausgeprägter Erregung, Angst, Angst, kann es auf 20 mg erhöht werden. Die tägliche Dosis beträgt in der Regel 15-45 mg, die maximale tägliche - 60 mg. Die tägliche Dosis des Medikaments ist in 2-3 Dosen aufgeteilt.

Durchschnittliche empfohlene Dosierung für verschiedene Bedingungen:

Als Anxiolytikum wird durch den Mund, 5-10 mg 2-4 mal täglich verschrieben.

Mit Alkohol Entzugssyndrom - 10 mg 3-4 mal täglich in den ersten 24 Stunden, gefolgt von einer Abnahme auf 5 mg 3-4 mal pro Tag.

Ältere Patienten und geschwächte Patienten erhalten das Medikament in niedrigeren Dosen, die 1/2 oder 2/3 des Durchschnitts sind.

Neurologie: spastische Bedingungen von zentraler Herkunft bei degenerativen neurologischen Erkrankungen - innen, 5-10 mg 2-3 mal pro Tag.

In der Klinik der inneren Erkrankungen, 5 Milligramme 2-3 Male pro Tag, falls notwendig und unter Berücksichtigung der Toleranz zu 10 Milligrammen 4 Male pro Tag.

Menopause und Menstruationsstörungen - 5 mg 2-3 mal pro Tag.

Anästhesiologie, Chirurgie: Prämedikation - am Vorabend der Operation, am Abend - 10-20 mg im Inneren. Pädiatrie: ernennen mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis (beginnend mit niedrigen Dosen und langsam erhöht sie auf die optimale Dosis, gut vom Patienten toleriert), Tagesdosis (kann in 2-3 Dosen aufgeteilt werden, mit der Haupt-, die größte Dosis, am Abend genommen): innen, ab 7 Jahren - 5 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: zu Beginn der Behandlung (besonders bei älteren Patienten) - Depressionen, Benommenheit, Schwindel, Müdigkeit, Konzentrationsstörungen, Ataxie, Orientierungslosigkeit, Abstumpfung der Emotionen, Verlangsamung der psychischen und motorischen Reaktionen, anterograde Amnesie (entwickelt sich häufiger als bei Einnahme anderer Benzodiazepine) ; selten - Kopfschmerzen, Euphorie, Depression der Stimmung, Tremor, Katalepsie, Verwirrung, dystonische extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen), Asthenie, Muskelschwäche, Hyporeflexie, Dysarthrie; extrem selten - paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Erregung, Angst, Suizidalität, Muskelkrämpfe, Verwirrtheit, Halluzinationen, Angstzustände, Schlafstörungen).

Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose (Schüttelfrost, Hyperthermie, Halsschmerzen, übermäßige Müdigkeit oder Schwäche), Anämie, Thrombozytopenie.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund oder Hypersalivation, Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Verstopfung; Verletzungen der Leberfunktion, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Gelbsucht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Tachykardie, Abnahme Blutdruck (BP).

Aus dem Urogenitalsystem: Harninkontinenz oder -retention, eingeschränkte Nierenfunktion, erhöhte oder verminderte Libido, Dysmenorrhoe.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Einfluss auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere I Trimenon), Depression des zentralen Nervensystems, Atemversagen und Unterdrückung des Saugreflexes bei Neugeborenen, deren Mütter das Arzneimittel verwendeten.

Wenn in der Geburtshilfe verwendet - bei Neugeborenen - Muskelhypotonie, Hypothermie, Dyspnoe.

Andere: Sucht, Drogenabhängigkeit; selten - Depression des Atemzentrums, Sehstörungen (Diplopie), Bulimie, Gewichtsverlust.

Mit einer starken Verringerung der Dosis oder Absetzen des Empfangs - Entzugssyndrom (erhöhte Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Angst, Angst, psychomotorische Unruhe, Schlafstörungen, Dysphorie, Spasmus der glatten Muskulatur der inneren Organe und Skelettmuskulatur, Depersonalisation, vermehrtes Schwitzen, Depression, Übelkeit Erbrechen, Tremor, Wahrnehmungsstörungen, inkl. Hyperämie, Parästhesien, Photophobie, Tachykardie, Krämpfe, Halluzinationen, selten - psychotische Störungen.

Überdosis:

Symptome: Benommenheit, Bewusstseinsdepression unterschiedlicher Schwere, paradoxe Stimulation, verminderte Reflexe zu Areflexie, verminderte Reaktion auf schmerzhafte Stimulation, Dysarthrie, Ataxie, Sehbehinderung (Nystagmus), Tremor, Bradykardie, Blutdrucksenkung, Kollaps, Herz - und Atemdepression (nach oben) Apnoe) Aktivität, Koma.

Behandlung: forcierte Diurese, symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung der Atmung und des Blutdrucks), Beatmung der Lunge, Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle. Als spezifischer Antagonist Flumazenil (in einer Krankenhausumgebung). Hämodialyse ist unwirksam. Der Antagonist von Benzodiazepinen Flumazenil nicht gezeigte Epileptiker, die eine Behandlung mit Benzodiazepinen erhielten. Bei solchen Patienten kann eine antagonistische Wirkung gegen Benzodiazepine die Entwicklung von epileptischen Anfällen hervorrufen.

Interaktion:

Wenn Diazepam in Verbindung mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, können folgende Interaktionsreaktionen beobachtet werden:

Monoaminoxidase-Hemmer (MAO), Analeptika, Psychostimulanzien - reduzieren die Aktivität von Diazepam;

mit Hypnotika, Beruhigungsmittel, andere Beruhigungsmittel, Benzodiazepin-Derivate, Muskelrelaxantien, Vollnarkose, Antidepressiva, Neuroleptika, Alkohol - ein starker Anstieg der drückenden Wirkung auf das zentrale Nervensystem;

narkotische Analgetika erhöhen die Euphorie, was zu einer Zunahme der psychischen Abhängigkeit führt;

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (inkl. Cimetidinorale Kontrazeptiva, Erythromycin, Disulfiram, Fluoxetin, Isoniazid, Ketoconazol, MetoprololPropanol, Propoxyphen, Valproinsäure) verlängern T_1/2und verbessern die Wirkung von Diazepam;

Rifampicin kann den Metabolismus von Diazepam verstärken und dadurch seine Konzentration im Blutplasma verringern;

Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen - reduzieren die Wirksamkeit. Narkotische Analgetika erhöhen die Hemmwirkung auf das zentrale Nervensystem.

Hypotonische Medikamente können die Schwere der Blutdrucksenkung erhöhen.

Antazida Medikamente verringern die Rate der Absorption von Diazepam aus dem Magen-Darm-Trakt, aber nicht vollständig.

Clozapin - kann die Atemdepression erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden - kann die Konzentration des letzteren im Serum und die Entwicklung von Digitalisintoxikation (aufgrund der gleichzeitigen Verbindung mit Plasmaproteinen) erhöhen.

Reduziert die Wirksamkeit von Levodopa bei Parkinson-Patienten.

Omeprazol verlängert die Diazepam-Clearance-Zeit.

Psychostimulanzien - reduzieren die Aktivität der Droge.

Es ist möglich, die Toxizität von Zidovudin zu erhöhen.

Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die Sedierung reduzieren. Die Prämedikation mit Diazepam reduziert die Fentanyl-Dosis, die für eine einleitende Vollnarkose erforderlich ist, und verkürzt den Zeitpunkt des Beginns der Vollnarkose.

Spezielle Anweisungen:

Der Zweck der Droge sollte von einer sorgfältigen Überwachung ihrer Verwendung begleitet werden. Bei Nieren- / Leberversagen und längerer Behandlung ist es notwendig, das Muster von peripherem Blut und "Leber" -Enzymen zu überwachen.

Das Risiko, Drogenabhängigkeit zu entwickeln, steigt mit der Verwendung von hohen Dosen, signifikante Behandlungsdauer bei Patienten, die zuvor Alkohol oder Drogen missbraucht haben. Ohne besondere Anweisungen sollte nicht für eine lange Zeit verwendet werden. Es ist nicht akzeptabel, die Behandlung aufgrund des Risikos eines Entzugssyndroms ernsthaft abzubrechen, aber aufgrund der langsamen Halbwertszeit von Diazepam ist seine Manifestation viel schwächer als bei anderen Benzodiazepinen.

Wenn solche ungewöhnlichen Reaktionen bei Patienten auftreten, wie erhöhte Aggressivität, psychomotorische Unruhe, Angst, Angst, Selbstmordgedanken, Halluzinationen, erhöhte Muskelkrämpfe, schwerer Schlaf, oberflächlicher Schlaf, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Der Beginn der Behandlung mit Diazepam oder sein plötzlicher Entzug bei epileptischen Patienten oder bei epileptischen Anfällen in einer Anamnese kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Zuständen beschleunigen.

Kinder, besonders in jungen Jahren, sind sehr empfindlich gegenüber der CNS-deprimierenden Wirkung von Benzodiazepinen. Hat eine toxische Wirkung auf den Fötus und erhöht das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei der Anwendung im ersten Trimester der Schwangerschaft. Die Einnahme therapeutischer Dosen zu einem späteren Zeitpunkt der Schwangerschaft kann eine Depression des fetalen ZNS verursachen. Kontinuierlicher Gebrauch während der Schwangerschaft kann zu körperlicher Abhängigkeit führen - mögliche Entzugssymptome bei einem Neugeborenen.

Die Anwendung in Dosen über 30 mg für 15 Stunden vor der Entbindung oder während der Wehen kann eine Atemdepression bei Neugeborenen (bis hin zur Apnoe), eine Abnahme des Muskeltonus, eine Senkung des Blutdrucks (BP), Hypothermie, einen schwachen Akt des Saugens verursachen (das sogenannte "träge Kindersyndrom").

Ältere Patienten Diazepam sollte mit äußerster Vorsicht verabreicht werden und die empfohlene Dosis nicht überschreiten.

Es ist notwendig, das Risiko-Nutzen-Verhältnis für die Verschreibung an Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen sorgfältig zu bewerten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, Abstand zu nehmen.

Während der Behandlung mit Diazepam ist Alkohol verboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung. Für 20 Tabletten in Dosen aus Lichtschutzglas oder Polymer. Bank oder 2 Contour Mesh-Pakete zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Liste III der Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläufer, die der Kontrolle in der Russischen Föderation unterliegen.

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000931

Datum der Registrierung:28.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ORGANIK, JSC ORGANIK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ORGANIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sibazon (Sibazon)