Relanium - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Propylenglykol 450,0 mg, Ethanol 96% 100,0 mg, Alkohol Benzin 15,0 mg, Natriumbenzoat 48,8 mg, Essigsäure 2,3 g, Essigsäure 10% bis pH ca. 6.3 - 6.4, Wasser für Injektionszwecke bis 1 ml.

Ampulle 2 ml enthält 10 mg Diazepam.

Beschreibung:

Transparente, farblose oder gelb-grüne Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anxiolytikum (Beruhigungsmittel). Liste III der Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläufer, die der Kontrolle in der Russischen Föderation unterliegen.

ATX: & nbsp;

N.05.B.A.01 Diazepam

Pharmakodynamik:

Diazepam wirkt dämpfend auf das zentrale Nervensystem (ZNS), das hauptsächlich im Thalamus, Hypothalamus und im limbischen System auftritt. Verstärkt die inhibitorische Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure (GABA), einem der wichtigsten Mediatoren der prä- und postsynaptischen Hemmung der Nervenimpulsübertragung im zentralen Nervensystem. Besitzt anxiolytisch, beruhigend, hypnotisch, myorelaxierend und krampflösend. Der Wirkungsmechanismus von Diazepam wird durch die Stimulation der Benzodiazepin-Rezeptoren des supramolekularen GABA-Benzodiazepin-Chloronophor-Rezeptor-Komplexes bestimmt, was zur Aktivierung des GABA-Rezeptors führt, der eine Verringerung der Erregbarkeit der subkortikalen Strukturen des Gehirns bewirkt, Hemmung von polysynaptischen spinalen Reflexen.

Pharmakokinetik:

Bei intramuskulärer Injektion kann die Resorption von Diazepam langsam und instabil sein (abhängig vom Verabreichungsort); wenn es in den Deltoidmuskel eingeführt wird - die Absorption ist schnell und vollständig. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die maximalen Konzentrationen im Blutplasma werden nach 0,5-1,5 Stunden mit intramuskulärer Injektion (weiter in / m) und innerhalb von 0,25 Stunden mit intravenös (nachfolgend in / in) erreicht; Gleichgewichtskonzentrationen werden bei konstanter Aufnahme nach 1-2 Wochen erreicht.

Diazepam und seine Metaboliten dringen in die Bluthirn- und Plazentaschranke ein und werden in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden, die 1/10 der Plasmakonzentrationen entsprechen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%. Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung des Enzymsystems CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7 98 - 99% zu pharmakologisch sehr aktiven Derivaten (Desmethyldiazepam) und weniger aktiv (Temazepam und Oxazepam).

Es wird von den Nieren ausgeschieden - 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert - 1-2% und weniger als 10% - mit Kälbern. Die Halbwertszeit (T_1/2) Desmethyldiazepam 30-100 h, Temazepam - 9,5-12,4 h und Oxazepam-5-15 h.

T_1/2kann bei Neugeborenen (bis zu 30 Stunden), älteren und senilen Patienten (bis zu 100 Stunden) und bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bis zu 4 Tage) verlängert sein.

Bei wiederholter Anwendung ist die Akkumulation von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant.

Bezieht sich auf Benzodiazepine mit langen T_1/2,Ausscheidung nach Beendigung der Behandlung ist langsam; Metaboliten persistieren für mehrere Tage oder sogar Wochen im Blut.

Indikationen:

- Behandlung von neurotischen und neurosenähnlichen Störungen mit Angstzuständen.

- Unterdrückung der mit Angst verbundenen psychomotorischen Agitation;

- die Festnahme von epileptischen Anfällen und Krampfzuständen verschiedener Ätiologien. Bewerben Sie sich für Erkrankungen, die mit einem erhöhten Muskeltonus einhergehen (Tetanus, mit akuten Durchblutungsstörungen usw.);

- Linderung des Entzugssyndroms und Delirium bei Alkoholismus;

- Es wird auch für Prämedikation und Ataralgesie in Kombination mit Analgetika und anderen neurotropen Medikamenten für verschiedene diagnostische Verfahren, in der Chirurgie und Geburtshilfe verwendet;

- in der Klinik für innere Krankheiten: in der komplexen Therapie der Hypertonie (begleitet von Angst, erhöhte Erregbarkeit), hypertensive Krise, Vasospasmen, Klimakterium und Menstruationsstörungen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepin-Derivate, schwere Form von Myasthenia gravis, Koma, Schock, Winkelverschlussglaukom, Sucht in der Geschichte (Drogen, Alkohol, außer zur Behandlung von Alkohol Entzugssyndrom und Delir), nächtliches Apnoe-Syndrom, Alkoholvergiftung mit verschiedenen Schweregraden , akute Rauschmittel Rauschmittel, die eine depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem ausüben (Narkotika, Hypnotika und Psychopharmaka), schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (Risiko der Progression des Atemversagens), akutes Lungenversagen, Kinder bis einschließlich 30 Tage, Schwangerschaft (besonders 1 und 3 Trimester), die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:Abwesenheit (klein mal) oder Lennox-Gastaut-Syndrom (bei intravenöser Verabreichung kann es die Entwicklung eines tonisch-epileptischen Status hervorrufen); Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Einleitung der Behandlung mit Diazepam oder dessen plötzliches Absetzen kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Status beschleunigen), Leber- und / oder Nierenversagen, zerebrale und spinale Ataxie, Hyperkinese, eine Tendenz, psychotrope Drogen zu missbrauchen, organisches Gehirn Krankheiten (paradoxe Reaktionen sind möglich), Hypoproteinämie, hohes Alter, Depression (siehe "Spezielle Anweisungen").

Dosierung und Verabreichung:

Einstellung der psychomotorischen Agitation in Verbindung mit Angst, Angst: die Anfangsdosis von 5-10 mg wird langsam intravenös verabreicht (IV); Dosis kann nach 3-4 wiederholt werden Std.

Zustand erhöhter Muskelspannung und Tetanus: Dosis für Erwachsene: injizieren Sie zuerst 10 mg in einer langsamen intravenösen Injektion oder tief intramuskulär (IM), und dann tropfen intravenös 100 mg Diazepam in 500 ml einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid oder 5% Glucose-Lösung mit einer Geschwindigkeit von 5- 15 mg pro Stunde.

Mit epileptischem Status: ernennen in / m oder iv in 10-20 mg, wenn nötig, wiederholen Sie die Dosis nach 3-4 Stunden.

Zur Prämedikation (Entfernung von Spasmus der Skelettmuskulatur): 10 mg IM alle 1-2 Stunden vor der Operation.

In der Geburtshilfe: ernennen IM in 10-20 mg mit der Öffnung des Gebärmutterhalses für 2-3 Finger. Neugeborene ernennen nach der 5. Lebenswoche (über 30 Tage) in / langsam langsam bei 0,1-0,3 mg / kg Körpergewicht zu einer Maximaldosis von 5 mg, ggf. wiederholen Sie die Injektion nach 2-4 Stunden (je nach klinischer Symptomatik ).

Kinder ab 5 Jahren: I / O langsam 1 mg alle 2-5 Minuten bis zur maximalen Dosis von 10 mg; Falls erforderlich, kann die Behandlung nach 2-4 Stunden wiederholt werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: zu Beginn der Behandlung (besonders bei älteren Patienten) - Benommenheit, Schwindel, Müdigkeit, Konzentrationsstörungen, Ataxie, Orientierungslosigkeit, Abstumpfung der Emotionen, Verlangsamung der psychischen und motorischen Reaktionen, anterograde Amnesie (entwickelt sich häufiger als bei Einnahme anderer Medikamente) Benzodiazepine ); selten - Kopfschmerzen, Euphorie, Depression, Tremor, Katalepsie, Verwirrung, dystonische extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen), Asthenie, Muskelschwäche, Hyporeflexie, Dysarthrie; extrem selten - paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Agitiertheit, Angst, Suizidalität, Muskelkrämpfe, Verwirrtheit, Halluzinationen, Angst, Schlafstörungen).

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose (Schüttelfrost, Hyperthermie, Halsschmerzen, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche), Anämie, Thrombozytopenie.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund oder Hypersalivation, Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Verstopfung; Verletzungen der Leberfunktion, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Gelbsucht.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Tachykardie, Abnahme Blutdruck (im Folgenden als Blutdruck bezeichnet).

Aus dem Urogenitalsystem: Harninkontinenz oder -retention, eingeschränkte Nierenfunktion, erhöhte oder verminderte Libido, Dysmenorrhoe.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Einfluss auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere I Trimenon), ZNS-Depression, Atemversagen und Unterdrückung des Saugreflexes bei Neugeborenen, deren Mütter das Medikament verwendeten.

Lokale Reaktionen: an der Injektionsstelle Phlebitis oder Venenthrombose (Rötung, Schwellung oder Schmerzen an der Injektionsstelle).

Andere: Sucht, Drogenabhängigkeit; selten - Depression des Atemzentrums, Sehstörungen (Diplopie), Bulimie, Gewichtsverlust.

Mit einer starken Dosisreduktion oder Absetzen - Syndrom "cancel" (Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Angst, Angst, Unruhe, Schlafstörungen, Dysphorie, Spasmus der glatten Muskulatur der inneren Organe und der Skelettmuskulatur, Depersonalisation, vermehrtes Schwitzen, Depression, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Störungen der Wahrnehmung, einschließlich Hyperakusis, Parästhesien, Photophobie, Tachykardie, Krämpfe, Halluzinationen, selten - psychotische Störungen). Bei der Geburtshilfe - bei Neugeborenen - Muskelhypotonie, Hypothermie, Dyspnoe.

Überdosis:

Symptome: Benommenheit, Bewusstseinsbeeinträchtigung unterschiedlicher Schwere, paradoxe Stimulation, Reduktion der Reflexe zu Areflexie, reduzierte Reaktion auf schmerzhafte Irritationen, Dysarthrie, Ataxie, Sehbehinderung (Nystagmus), Tremor, Bradykardie, Blutdrucksenkung, Kollaps, Herz - und Kreislaufhemmung Atmungsaktivität (bis Apnoe), Koma.

Behandlung: Magenspülung, forcierte Diurese, Aktivkohle. Symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung von Atmung und Blutdruck), künstliche Beatmung. Als spezifischer Antagonist Flumazenil (in einer Krankenhausumgebung).

Hämodialyse ist unwirksam.Der Antagonist von Benzodiazepinen Flumazenil nicht gezeigte Epileptiker, die eine Behandlung mit Benzodiazepinen erhielten. Bei solchen Patienten kann eine antagonistische Wirkung gegen Benzodiazepine die Entwicklung von epileptischen Anfällen hervorrufen.

Interaktion:

Bei der Anwendung von Relanium zusammen mit anderen Medikamenten können folgende Interaktionsreaktionen beobachtet werden:

- mit Monoaminoxidase - Hemmern, Strychnin - und Corazol - Antagonismus bezüglich Relanium - Effekten;

- mit Hypnotika, Sedativa, narkotischen Analgetika, anderen Tranquilizern, Benzodiazepin-Derivaten, Muskelrelaxantien, allgemeinen Anästhetika, Antidepressiva, Neuroleptika, Alkohol - ein starker Anstieg der drückenden Wirkung auf das zentrale Nervensystem;

- mit Cimetidin, Disulfiram, Erythromycin, Fluoxetin sowie mit oralen Kontrazeptiva und Östrogen-haltigen Arzneimitteln, die den Leberstoffwechsel (Oxidationsprozesse) kompetitiv hemmen - möglicherweise den Metabolismus von Relanium verlangsamen und seine Plasmakonzentration erhöhen;

- Isoniazid, Ketoconazol und Metoprolol verlangsamt auch den Metabolismus von Relanium und erhöht seine Konzentration im Blutplasma;

- Propranolol und Valproinsäure erhöhen Sie das Niveau von Relanium im Blutplasma;

- Rifampicin kann den Metabolismus von Relanium erhöhen und dadurch seine Konzentration im Blutplasma reduzieren;

- Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen - reduzieren die Wirksamkeit;

- narkotische Analgetika erhöhen die Hemmwirkung auf das zentrale Nervensystem;

- Antihypertensiva können die Schwere der Blutdrucksenkung erhöhen;

- Clozapin - mögliche erhöhte Atemdepression;

- bei der gleichzeitigen Anwendung mit Herzglykosiden - es ist möglich, die Konzentration des Letzteren im Blutserum und die Entwicklung von Digitalisintoxikation zu erhöhen (infolge der Konkurrenzverbindung mit Plasmaproteinen);

- reduziert die Wirksamkeit von Levodopa bei Patienten mit Parkinsonismus;

- Omeprazol verlängert die Diazepam-Clearance-Zeit;

- Monoaminoxidase-Hemmer (MAO), Atmungs-Analeptika, Psychostimulanzien - reduzieren die Aktivität des Medikaments.

- möglicherweise erhöhte Zidovudintoxizität;

- Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die Sedierung reduzieren.

In einer Spritze mit anderen Arzneimitteln pharmazeutisch inkompatibel.

Die Prämedikation mit Diazepam reduziert die Fentanyl-Dosis, die für die Vollnarkose erforderlich ist, und reduziert den Zeitpunkt des Beginns der Vollnarkose.

Spezielle Anweisungen:

Es ist notwendig, besondere Vorsicht bei der Verabreichung von Diazepam in schweren Depressionen zu beachten, kann das Medikament verwendet werden, um suizidalen Absichten zu implementieren. Eine intravenöse Lösung von Diazepam sollte für mindestens 1 Minute pro 5 mg (1 ml) des Arzneimittels langsam in eine große Vene verabreicht werden. Es wird nicht empfohlen, eine kontinuierliche intravenöse Infusion durchzuführen - es ist möglich, einen Niederschlag zu bilden und die Zubereitung mit Polyvinylchlorid-Materialien von Infusionszylindern und -röhrchen zu adsorbieren.

Bei Nieren- / Leberinsuffizienz und Langzeitbehandlung ist eine Kontrolle des Bildes von peripherem Blut und "hepatischen" Enzymen notwendig.

Das Risiko, Drogenabhängigkeit zu entwickeln, steigt mit der Verwendung hoher Dosen, einer signifikanten Behandlungsdauer bei Patienten, die zuvor Alkohol oder Drogen missbrauchten. Ohne besondere Anweisungen sollte nicht für eine lange Zeit verwendet werden. Es ist nicht akzeptabel, die Behandlung aufgrund des Risikos eines "Entzugssyndroms" ernsthaft abzubrechen, aber aufgrund der langsamen Halbwertszeit von Diazepam ist seine Manifestation viel schwächer als bei anderen Benzodiazepinen.

Wenn solche ungewöhnlichen Reaktionen bei Patienten auftreten, wie erhöhte Aggressivität, psychomotorische Unruhe, Angst, Angst, Selbstmordgedanken, Halluzinationen, erhöhte Muskelkrämpfe, schwerer Schlaf, oberflächlicher Schlaf, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Die Einleitung einer Behandlung mit Diazepam oder dessen abruptes Absetzen bei Patienten mit Epilepsie oder epileptischen Anfällen in einer Anamnese kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Zuständen beschleunigen.

Hat eine toxische Wirkung auf den Fötus und erhöht das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei der Anwendung im ersten Trimester der Schwangerschaft. Die Aufnahme therapeutischer Dosen in späteren Schwangerschaftsperioden kann zu einer Unterdrückung des fetalen ZNS führen. Kontinuierliche Anwendung während der Schwangerschaft kann zu körperlicher Abhängigkeit führen - bei einem Neugeborenen können Entzugserscheinungen auftreten.

Kinder, besonders in jungen Jahren, sind sehr empfindlich gegenüber der CNS-deprimierenden Wirkung von Benzodiazepinen. Neugeborene werden nicht empfohlen, Benzylalkohol enthaltende Medikamente zu verschreiben - möglicherweise die Entwicklung eines toxischen Syndroms, das sich in metabolischer Azidose, ZNS-Depression, Atemnot, Nierenversagen, Hypotonie und möglicherweise epileptischen Anfällen sowie intrakraniellen Blutungen manifestiert.

Die Anwendung in Dosen über 30 mg für 15 Stunden vor der Entbindung oder während der Wehen kann eine Atemdepression beim Neugeborenen (bis zur Apnoe), eine Abnahme des Muskeltonus, eine Senkung des Blutdrucks, Hypothermie, einen schwachen Akt des Saugens (die So "träge Kindersyndrom" genannt). Ältere Patienten Relanium sollte mit äußerster Vorsicht verabreicht werden und die empfohlene Dosis nicht überschreiten.

Es ist notwendig, das Risiko-Nutzen-Verhältnis für die Verschreibung schwangerer Frauen sowie für Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen sorgfältig zu bewerten.

Kontraindiziert bei der Einführung von Relanium im arteriellen Kanal wegen der möglichen Entwicklung von Gangrän.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Einnahme von Relanium wird den Patienten geraten, keine Arbeiten auszuführen, die eine schnelle Reaktion und ein Risiko erfordern, z. B. um Fahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchzuführen.

Während der Behandlung darf Relanium keinen Alkohol trinken.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 5 mg / ml.

Verpackung:

Um 2 ml in Ampullen aus farblosem oder orangem Glas für Ampullen der ersten hydrolytischen Klasse (Hept. F.). Über dem Punkt des Bruches der Ampulle ist ein Punkt der weißen oder roten Farbe, und auch ein Streifen in Form eines Ringels der roten Farbe. 5 Ampullen werden in einen PVC-Halter mit einer schützenden farblosen PET-Folie gegeben.Ein Halter, oder zwei Halter oder zehn Halter in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Liste III der Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläufer, die der Kontrolle in der Russischen Föderation unterliegen.

Lagerung bei 15 ° C -25 ° C. Vor Licht schützen. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015758 / 01

Datum der Registrierung:29.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSCPharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSC Polen

Hersteller: & nbsp;

POLPHARMA PHARMAZEUTISCHE ARBEITEN, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.11.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Relanium® (Relanium®)