Apaurin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzDiazepamDiazepam

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Dosierungsform: & nbsp;Dragees

Zusammensetzung:

1 Tablette, beschichtet, enthält:

Ader: 2 mg 5mg

Aktive Substanz:

Diazepam 2,00 mg 5,00 mg

Hilfsstoffe:

Lactose-Monohydrat 94,40 mg 91,40 mg

Maisstärke 21,90 mg 21,90 mg

Povidon 6,00 mg 6,00 mg

Talk 5,00 mg 5,00 mg

Magnesiumstearat 0,70 mg 0,70 mg

Mantel:

Saccharose 51,10 mg 50,30 mg

Akaziengummi 0,90 mg 0,90 mg

Talk 28,00 mg 28,80 mg

* Farbstoff Sonnenuntergang Sonnenuntergang gelb (E110) 0,0656 mg

* Färbe Chinolingelb (E104) 0,0396 mg

* Indigocarmin (E132) 0,0059 mg

* Capol 600 Farma 0,60 mg 0,60 mg

* Nicht in der Endmasse des Tablets enthalten

Beschreibung:

Tabletten 2 mg:

Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Orangenschale, mit möglichen Imprägnierungen von Weiß.

* Art der Tablette auf einem Querschnitt: grobe Masse von weißer oder fast weißer Farbe mit einer Abdeckung von orange Farbe.

Tabletten 5 mg:

Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Schale von grüner Farbe mit möglichen Imprägnierungen von Weiß.

* Art der Tablette auf einem Querschnitt: grobe Masse von weißer oder fast weißer Farbe mit einer Schale von grüner Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anxiolytikum (Beruhigungsmittel). Liste III der Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläufer, die der Kontrolle in der Russischen Föderation unterliegen

ATX: & nbsp;

N.05.B.A.01 Diazepam

Pharmakodynamik:

Diazepam ist ein Benzodiazepin-Derivat mit einem breiten Wirkungsspektrum. Hat eine anxiolytische, hypnosedative, muskelentspannende und antikonvulsive Wirkung durch spezifische Benzodiazepin-Rezeptoren, von denen sich die größte Anzahl im limbischen System, Hypothalamus, Kleinhirn und Striatum befindet. Diese Rezeptoren bilden zusammen mit GABA-Rezeptoren (Gamma-Aminobuttersäure) ein anatomisches und funktionelles Ganzes. Nach der Bindung von Diazepam an den Rezeptor wird die GABA-erge Übertragung und Hemmung des Zentralnervensystems verstärkt. Dies führt zu einer antikonvulsiven und muskelentspannenden Wirkung. Aufgrund der Potenzierung von GABA - Effekten kann die stimulierende Wirkung solcher Neurotransmitter wie z SerotoninNoradrenalin oder Acetylcholin, das anxiolytische, hypnotische und sedative Wirkungen verursacht.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die Resorption von Diazepam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) ist schnell und vollständig. Nach der Einnahme werden ca. 75% absorbiert: Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%.

Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Diazepam.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung von Isoenzymen CYP2C19, CYP3EIN4; CYP3EIN5 und CYP3EIN7 mit der Bildung von drei Metaboliten. Der Hauptmetabolit - N-Desmethyldiazepam, das biologische Aktivität und eine große Aktivität hat T_1/2, als Diazepam. Die anderen beiden Metaboliten - Oxazepam und Temazepam, biologisch aktiv, aber nicht wesentlich an der_; Entwicklung pharmakodynamischer Wirkungen von Diazepam auf Kosten eines kürzeren T_1/2 im Vergleich zur Grundsubstanz. Durchdringt die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und wird in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden, die 1/10 der Konzentration im Blutplasma entsprechen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%.

Verteilung und Abzug

Diazepam - schnell im menschlichen Körper verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 1,1 l / kg, was auf eine aktive Bindung an Plasmaproteine (98 - 99%) hinweist. Es wird von den Nieren - 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert 1-2% und weniger als 10% - vom Darm ausgeschieden. Die Ausscheidung hat einen zweiphasigen Charakter: hinter der Anfangsphase der schnellen und extensiven Verbreitung (T_1/2- 3 h) folgt einer verlängerten Phase (T_1/2- 20-70 Stunden). T_1/2Desmethyldiazepam - 30-100 h, Temazepam - 9.5-12.4 h und Oxazepam - 5-15 h.

Bei wiederholter Anwendung ist die Akkumulation von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant. Bezieht sich auf Benzodiazepine mit langen T_1/2Die Ausscheidung nach Beendigung der Behandlung ist langsam, da Metaboliten mehrere Tage oder sogar Wochen im Blut verbleiben.

Indikationen:

Angststörungen.

Dysphorie (im Rahmen der Kombinationstherapie als zusätzliche Droge (LS)).

Schlaflosigkeit (Schwierigkeiten beim Einschlafen).

Spasmus der Skelettmuskulatur mit lokalem Trauma; spastische Zustände, die mit der Zerstörung des Gehirns oder des Rückenmarks einhergehen (Zerebralparese, Athetose, Tetanus); Myositis, Bursitis, Arthritis, Spondylitis, rheumatoide Arthritis; Osteoarthritis, begleitet von einer Belastung der Skelettmuskulatur; Wirbelsäulensyndrom, Angina, Spannungskopfschmerz.

Ein abstinentes alkoholisches Syndrom: Angst, Anspannung, Erregung, Tremor, vorübergehende reaktive Zustände.

Prämedikation vor chirurgischen Eingriffen und endoskopischen Manipulationen, Vollnarkose.

In der komplexen Therapie: Hypertonie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür; Psychosomatische Störungen in der Geburtshilfe und Gynäkologie: Menopause und Menstruationsbeschwerden, Gestose; Ekzeme und andere Krankheiten, begleitet von Juckreiz, Reizbarkeit.

Morbus Menière. Convulsive Syndrom mit Drogenvergiftung.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Koma, Schock, akute Alkoholvergiftung mit der Schwächung der Vitalfunktionen, akute Intoxikation von Arzneimitteln, die eine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben (inkl. Narkotische Analgetika und Hypnotika), Myasthenia gravis, Winkelverschlussglaukom (akuter Anfall) oder Veranlagung); schwere chronisch-obstruktive Lungenerkrankung (Risiko des Fortschreitens des Atemversagens), akutes Lungenversagen, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 3 Jahren, Mangel an Laktase und / oder Saccharose / Isomaltase, Fruktose oder Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Einleitung der Diazepam-Behandlung oder deren plötzliches Absetzen kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Status beschleunigen), Leber- und / oder Nierenversagen, zerebrale und spinale Ataxie, Hyperkinesie, Drogensucht in der Anamnese, Neigung zu Missbrauch Psychoaktive Drogen, organische Krankheiten Gehirn, Hypoproteinämie, nächtliche Apnoe (etabliert oder vermutet), fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament Apaurin wird nicht für schwangere Frauen empfohlen. Seine Verwendung vor der Auslieferung kann einen Blutdruckabfall, Atemdepression verursachen und das "Aufhebungs" -Syndrom bei einem Neugeborenen verursachen.

Das Medikament Apaurin wird in die Muttermilch sezerniert, so dass es während der Periode nicht verwendet werden kann Stillen. Wenn es notwendig ist, das Medikament zu verwenden, sollte Apaurin Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosis wird immer vom Arzt eingestellt.

Das Dosierungsschema hängt von der Schwere der Symptome, dem Alter und dem Zustand des Patienten ab.

Angststörungen, Dysphorie:

Von 2 mg bis 10 mg 2-3 mal täglich.

Schlaflosigkeit (Schwierigkeiten beim Einschlafen):

Von 4 mg bis 10 mg am Abend, vor dem Zubettgehen.

Muskelkrämpfe: 2-10 mg 3 mal am Tag.

Spastische Bedingungen von zentraler Herkunft bei degenerativen neurologischen Erkrankungen, Morbus Menière, Krampfsyndrom: 5-10 mg 2-3 mal am Tag.

Erkrankungen des Bewegungsapparates: 5 mg 1-4 mal am Tag.

Alkoholabstinenzsyndrom: 10 mg 3-4 mal täglich in den ersten 24 Stunden, gefolgt von einer Abnahme auf 5 mg 3-4 mal täglich.

Prämedikation: am Vorabend der Operation, abends -10-20 mg.

Angina pectoris und Bluthochdruck, Magengeschwür und 12 pc, Ekzeme und andere Krankheiten mit Juckreiz und Reizbarkeit begleitet: 2-5 mg 2-3 mal am Tag.

Geburtshilfe und Gynäkologie: psychosomatische Störungen, Klimakterium und Menstruationsbeschwerden, Gestose: 2-5 mg 2-3 mal am Tag.

Ältere, geschwächte Patienten, sowie Patienten mit Atherosklerose zu Beginn der Behandlung: 2 mg 2 mal am Tag, falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis, um die optimale Wirkung zu erzielen.

Arbeitender Patient: 2 mg 1-2 mal am Tag oder 5 mg (die Hauptdosis) am Abend.

Syndrom des "Hebens" von Diazepam: 2 Tabletten (5 Stück mg) 3 mal in den ersten 24 Stunden, dann 1 Tablette (5 mg) 3 mal täglich.

Kinder ab 3 Jahren: 1 Tablette (2 mg) 2-3 mal täglich.

Die Behandlung beginnt mit den empfohlenen Dosen. Nach einer oder zwei Wochen kann die Dosis des Arzneimittels, falls notwendig, reduziert werden, so dass das Arzneimittel einmal pro Tag, vorzugsweise abends, eingenommen wird.

Die Behandlung dauert in der Regel mehrere Tage bis mehrere Wochen.

Bei längerer Anwendung von Benzodiazepinen variiert die Verträglichkeit dieser Arzneimittel; es kann Anzeichen von psychischer und physischer Abhängigkeit geben. Das Risiko, eine Abhängigkeit zu entwickeln, ist bei hohen Dosen und bei längerem Gebrauch höher.

Bei längerem Gebrauch sollte das Medikament Apaurin schrittweise abgesetzt werden, da ein scharfer Therapieabbruch Symptome des "Entzugssyndroms" (Zittern, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen) hervorrufen kann.

Nebenwirkungen:

Einteilung der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO): sehr häufig> 1/10, oft> 1/100 bis <1/10, selten> 1/1000 bis <1/100, selten> 1/10000 bis <1 / 1000, sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems:

-sehr selten: Neutropenie (bei längerer Anwendung wird eine regelmäßige Überwachung der Blutzusammensetzung empfohlen), Leukopenie, Agranulozytose, Anämie, Thrombozytopenie;

Aus dem Nervensystem:

- häufig: Schwäche, Schläfrigkeit, Ataxie,

-Nonly: Verwirrung, Depression, Dysarthrie, inkohärente Sprache, verminderte Aktivität, verminderte Libido, Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern, Gedächtnisprobleme, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Angstzustände,

-nur: Kopfschmerzen, Euphorie, Depression, Tremor, Depression der Stimmung, Katalepsie, extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen, einschließlich der Augen), Hyporeflexie;

-sehr selten: paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Agitiertheit, Angst, suizidale Tendenzen, Muskelkrämpfe, Reizbarkeit, akute Agitiertheit);

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

-nur: Herzklopfen, Bradykardie, Ohnmacht, Herz-Kreislauf-Kollaps;

Von den Sinnesorganen:

- Oft: verschwommenes Sehen, Diplopie, Nystagmus;

Aus dem Verdauungssystem:

-nicht oft: Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut oder Hypersalivation, Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, verminderter Appetit;

-sehr selten: Gelbsucht (langfristige Anwendung empfohlen, regelmäßige Überwachung der Leberfunktion), Verletzungen der Leberfunktion, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase;

Von der Haut:

-nur: Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz;

Vom Muskel-Skelett-System:

-only: Muskelschwäche;

Aus dem Harnsystem:

- Gelegentlich: Harninkontinenz, Harnverhalt, eingeschränkte Nierenfunktion;

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems:

-Often: Verletzungen des Menstruationszyklus, erhöhte oder verminderte Libido.

Einfluss auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere I Trimenon), ZNS-Depression, Atemversagen und Unterdrückung des Saugreflexes bei Neugeborenen, deren Mütter das Medikament verwendeten.

Während und nach der Therapie mit Diazepam sind kleine, klinisch unbedeutende Veränderungen des Elektroenzephalogramms (meistens schnelle Aktivität bei niedriger Geschwindigkeit) möglich.

Bei längerer Anwendung von Benzodiazepinen variiert die Verträglichkeit dieser Arzneimittel; kann Zeichen von psychischer oder physischer Abhängigkeit entwickeln. Das Risiko, eine Abhängigkeit zu entwickeln, ist höher, wenn hohe Dosen und langfristiger Gebrauch von Drogen verwendet werden.

Bei scharfem Absetzen von Diazepam entwickeln sich die Symptome des Entzugssyndroms (Krämpfe, Zittern, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen). Meistens entwickeln sich diese Symptome nach längerem Gebrauch hoher Dosen. Weitere milde Symptome (Dysphorie, Schlaflosigkeit) werden nach einem plötzlichen Entzug von Benzodiazepinen, die in therapeutischen Dosen über mehrere Monate eingenommen wurden, festgestellt.

Daher sollte ein schnelles Absetzen des Medikaments bei seiner Langzeitanwendung vermieden werden und die tägliche Dosis sollte schrittweise reduziert werden.

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Überdosis:

Symptome: Benommenheit, Schwindel, Schwäche, Dysarthrie, Atemversagen; in schwereren Fällen - Bewusstlosigkeit, Hyporeflexie oder Areflexie, Atemdepression, insbesondere in Kombination mit Alkohol oder anderen Substanzen, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen.

Behandlung: Magenspülung, forcierte Diurese, Aktivkohle. Der Patient braucht eine aktive Überwachung auf einer Intensivstation; In schweren Fällen, insbesondere bei Atemdepression, wird ein spezifischer Benzodiazepin-Rezeptor-Antagonist verschrieben - Flumazenil. Die Halbwertszeit von Flumazenil beträgt etwa 1 Stunde und ist kürzer als die Halbwertszeit von Diazepam. Um das gewünschte Bewusstseinsniveau aufrechtzuerhalten, ist daher eine wiederholte Verabreichung von Flumazenil erforderlich, vorzugsweise in Form von Infusionen. Die empfohlene Anfangsdosis von Flumazenil beträgt 0,3 mg intravenös. Wenn der gewünschte Effekt nicht innerhalb von 60 Sekunden erreicht wird, können Sie 0,1 mg wieder einführen, bis eine Gesamtdosis von 2 mg erreicht ist oder bis der Patient bei Bewusstsein ist. Wenn nach der Wiederherstellung des Bewusstseins des Kranken es verletzt ist. wiederholt werden üblicherweise die gleichen Dosen verabreicht. In solchen Fällen kann intravenöses Flumazenil in einer Menge von 0,1 mg bis 0,4 mg / Stunde verabreicht werden, abhängig von dem gewünschten Bewusstseinsgrad.

Obwohl Flumazenil ist ein wirksames Antidot für Benzodiazepin-Intoxikationen, es sollte nicht mit Benzodiazepin-Intoxikation bei Patienten mit Epilepsie verabreicht werden, da es die Entwicklung von Anfällen hervorrufen kann.

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Während der Therapie sollte Diazepam wegen des Potenzials zur Potenzierung von Alkohol keinen Alkohol trinken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam mit Sedativa, Antidepressiva, Antipsychotika, Barbituraten, narkotischen Analgetika, Anästhetika, Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren, Antiepileptika und Antihistaminika erhöht sich dessen unterdrückende Wirkung auf das zentrale Nervensystem.

Die kombinierte Verwendung von Erythromycin oder Rifampicin verstärkt auch die Wirkung von Diazepam. Diazepam reduziert die Wirkung von Levodopa.

Cimetidin reduziert die Clearance von Diazepam und verstärkt seine Wirkung.

Omeprazol verlangsamt den Stoffwechsel von Diazepam und erhöht die Zeit seiner Wirkung und Ausscheidung. Gleichzeitige Anwendung von Antimykotika (Itraconazol, Fluconazol und Ketoconazol) kann die Plasmakonzentration von Diazepam erhöhen und unerwünschte Wirkungen verursachen. Orale Kontrazeptiva können den Metabolismus von Diazepam verlangsamen.

Rifampicin kann die Ausscheidung von Diazepam erhöhen und seine Konzentration im Blutplasma senken. Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die sedative Wirkung von Diazepam reduzieren oder sogar verzerren.

Spezielle Anweisungen:

Bei älteren Patienten, Kindern und bei Patienten mit organischen Läsionen des zentralen Nervensystems sollte die Behandlung mit Apaurin wegen der großen Unterschiede in der individuellen Verträglichkeit vorsichtig und schrittweise begonnen werden.

Vorsicht ist auch bei chronischen Lungenerkrankungen geboten, ebenso die Verschlimmerung des Atemversagens.

Patienten mit schwerer Nierenerkrankung, die sich durch Herzinsuffizienz, Psychose und Neigung zu Alkoholabhängigkeit, Psychopharmaka oder verbotenen psychotropen Substanzen ausdrücken, sollten sorgfältig überwacht werden. Bei längerer Anwendung von Benzodiazepinen variiert die Verträglichkeit dieser Medikamente.

Manchmal kann sich eine psychische oder physische Drogenabhängigkeit entwickeln, insbesondere bei längerem Gebrauch hoher Dosen (mehr als 3 Monate). Daher sollten süchtige Personen wie Alkoholiker oder Abhängige von anderen psychotropen Substanzen und Patienten mit Persönlichkeitsstörungen während der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Ein scharfes Aufhören der Therapie kann einen vorübergehenden Anstieg der Angst (Angst vor "Entzug") oder Schlaflosigkeit verursachen.

Nach längerer Anwendung sollte das Medikament Apaurin schrittweise abgesetzt werden, da ein scharfer Therapieabbruch Entzugssymptome (Zittern, Muskel- und Magenkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen) verursachen kann.

Die Behandlung dauert in der Regel mehrere Tage bis maximal 12 Wochen, einschließlich einer Phase der allmählichen Dosisreduktion. Die Behandlung kann nur nach einer gründlichen Reanalyse des Zustandes des Patienten fortgesetzt werden.

Bei einigen Benzodiazepinen kann sich eine paradoxe Reaktion entwickeln. Es entwickelt sich oft bei älteren Menschen und bei Kindern. Wenn es Aufregung, Aggressivität, Angst, Verwirrung, erhöhte Muskelkrämpfe oder Schlaflosigkeit gibt, sollte die Behandlung mit Apaurin gestoppt werden.

Spezifische Informationen zu bestimmten Komponenten des Arzneimittels

Saccharose kann sich schädlich auf die Zähne auswirken.

Azolfarbstoffe E110 (2 mg Tabletten) können allergische Reaktionen hervorrufen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Das Medikament kann psychophysische Aktivitäten beeinflussen, insbesondere bei der Verwendung von Alkohol oder anderen Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken. Während der Anwendung von Apaureen ist es notwendig, den motorischen Verkehr und die Beschäftigung von anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit erfordern, zu vermeiden Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit 2 mg und 5 mg beschichtet.

Verpackung:

Für 15 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC - Aluminiumfolie.

2 Blisterpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Das Medikament gehört zur Liste der potenten Substanzen Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012412 / 01

Datum der Registrierung:23.02.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2016-10-27

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Apaurin (Apaurin®)