Sibazon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anxiolytikum (Traquilizer). Psychotrope Substanz, die in Liste III der "Liste der in der Russischen Föderation kontrollierten Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Vorläuferstoffe" aufgeführt ist.

ATX: & nbsp;

N.05.B.A.01 Diazepam

Pharmakodynamik:

Diazepam ist ein Benzodiazepin-Derivat, wirkt sedativ-hypnotisch, antikonvulsiv und zentralmuskelrelaxierend. Der Wirkungsmechanismus von Diazepam beruht auf der Stimulation der Benzodiazepinrezeptoren des supramolekularen GABA-Benzodiazepin-Chloronophor-Rezeptor-Komplexes, was zu einer Erhöhung der inhibitorischen Wirkung von GABA (Gamma-Aminobuttersäure - einem Mediator von prä- und postsynaptischen Rezeptoren) führt Hemmung in allen Teilen des Zentralnervensystems) auf die Übertragung von Nervenimpulsen. Stimuliert Benzodiazepinrezeptoren im allosterischen Zentrum postsynaptischer GABA-Rezeptoren der aufsteigenden aktivierenden retikulären Bildung des Hirnstamms und der interkalaren Neuronen der lateralen Hörner des Rückenmarks, reduziert die Erregbarkeit der subkortikalen Strukturen des Gehirns (limbisches System, Thalamus, Hypothalamus), hemmt polysynaptische spinale Reflexe.

Die anxiolytische Wirkung beruht auf dem Einfluss auf den Amygdala-Komplex des limbischen Systems und manifestiert sich in einer Abnahme der emotionalen Spannung, was Ängstlichkeit, Angst und Angst lindert.

Die sedative Wirkung beruht auf der Beeinflussung der Formatio reticularis des Hirnstamms und der unspezifischen Kerne des Thalamus und äußert sich in einer Abnahme der Symptomatik neurotischen Ursprungs (Angst, Angst).

Der Hauptmechanismus der hypnotischen Wirkung ist die Hemmung von Zellen der Formatio reticularis des Hirnstamms.

Die antikonvulsive Wirkung wird durch Stärkung der präsynaptischen Hemmung erreicht. Die Ausbreitung der epileptogenen Aktivität wird unterdrückt, aber der angeregte Zustand des Fokus wird nicht entfernt.

Central miorelaksiruyuschee Wirkung aufgrund der Hemmung der polysynaptischen spinalen afferenten inhibitorischen Bahnen (in geringerem Maße, monosynaptic). Vielleicht eine direkte Hemmung der motorischen Nerven und Muskelfunktionen.

Eine moderate sympatholytische Aktivität kann zu einer Blutdrucksenkung und einer Ausdehnung der Herzkranzgefäße führen. Erhöht die Schwelle der Schmerzempfindlichkeit. Es unterdrückt sympathoadrenale und parasympathische (einschließlich vestibuläre) Paroxysmen. Reduziert nächtliche Sekretion von Magensaft.

Die Wirkung des Medikaments wird am 2.-7. Behandlungstag beobachtet.

Die produktive Symptomatologie der psychotischen Genese (akute wahnhafte, halluzinatorische, affektive Störungen) hat praktisch keinen Einfluss, selten eine Abnahme der Affektspannung, wahnhafte Störungen.

Mit Abstinenzsyndrom bei chronischem Alkoholismus schwächen Agitiertheit, Tremor, Negativismus sowie Alkoholdelirium und Halluzinationen.

Therapeutische Wirkung bei Patienten mit Kardialgie, Arrhythmie und Parästhesien wird am Ende einer Woche beobachtet.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch. Nach der Einnahme werden etwa 75% absorbiert. Klinische Wirkungen treten in einer halben Stunde nach Einnahme des Arzneimittels auf, und die maximale Konzentration (C_m_Oh) Im Plasma wird nach 2 Stunden die Gleichgewichtskonzentration erreicht (C_ss) wird mit einer konstanten Aufnahme nach 1-2 Wochen erreicht. Diazepam dauert etwa 12 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 94-99%, bei Männern ist sie in der Regel höher als bei Frauen.

Diazepam und seine Metaboliten durchdringen die Bluthirn- und Plazentaschranke und werden in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden, die 1/10 der Plasmakonzentrationen entsprechen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%.

Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung von Isoenzymen CYP2C19, CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7. 98-99% zu einem pharmakologisch aktiven Derivat (Desmethyldiazepam) und weniger aktiv (Temazepam und Oxazepam).

Es wird von den Nieren ausgeschieden - 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert - 1 2% und weniger als 10% - mit Kälbern. Die Ausscheidung hat einen zweiphasigen Charakter: hinter der Anfangsphase der schnellen und aktiven Verteilung (T_1/2 - 3 h) folgt einer verlängerten Phase (T_1/2 - 20-70 Stunden). Die Halbwertszeit (T_1/2) Desmethyldiazepam - 30-100 h, Temazepam - 9,5-12,4 h und Oxazepam - 5-15 h.

T_1/2 kann bei Neugeborenen (bis zu 30 Stunden), älteren und senilen Patienten (bis zu 100 Stunden) und bei Patienten mit Niereninsuffizienz (bis zu 4 Tage) verlängert sein.

Bei wiederholter Anwendung ist die Akkumulation von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant. Bezieht sich auf Benzodiazepine mit langen T_1/2, Ausscheidung nach Beendigung der Behandlung ist langsam; Metaboliten persistieren für mehrere Tage oder sogar Wochen im Blut.

Indikationen:

Zuweisen als:

- Sedativum mit psychomotorischer Erregung, in dermatologischer Praxis mit Juckreizdermatosen;

- Anxiolytikum mit akuten Angst-phobischen und Angst-depressiven Zuständen, alkoholische Psychosen mit Phänomenen der Abstinenz;

- myorelaxing und antikonvulsiv mit Muskelkrämpfen zentralen Ursprungs bei neurodegenerativen Erkrankungen, einschließlich Rückenmarksverletzungen, Lumbago, zervikale Radikulitis.

Vorbereitung für chirurgische Eingriffe und Diagnoseverfahren.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Diazepam, andere Komponenten des Arzneimittels und andere Benzodiazepine, Koma, Schock, akute Alkoholvergiftung mit eingeschränkter Vitalfunktionen, akute Intoxikation mit Arzneimitteln, die eine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben (einschließlich narkotische Analgetika und Hypnotika), akute Leber und Nierenerkrankungen, schwere Myasthenia gravis, Zakratougolnaya Glaukom (akuter Anfall oder Prädisposition); Verletzung der Atmung und Bewusstsein des zentralen Ursprungs; schwere COPD (chronisch obstruktive Lungenerkrankung) (Risiko für das Fortschreiten des Atemversagens), akutes Lungenversagen, schwere respiratorische Insuffizienz, schwere Leberfunktionsstörung, Myasthenia gravis Gravis, Offenwinkelglaukom, Prostatahypertrophie, Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (das Medikament enthält Laktose), Kinder unter 6 Jahren.

Vorsichtig:

Epilepsie oder epileptische Anfälle in der Anamnese (Einleitung der Diazepam-Behandlung oder deren plötzlicher Entzug kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Status beschleunigen), schwere Depression (suizidale Versuche können festgestellt werden); Leber- und / oder Niereninsuffizienz, zerebrale und spinale Ataxie, Hyperkinese, Drogenabhängigkeit, Neigung zum Missbrauch psychoaktiver Substanzen (einschließlich Drogen), organische Gehirnerkrankungen, Psychosen (paradoxe Reaktionen sind möglich), Hypoproteinämie, nächtliche Apnoe (festgestellt oder vermutet) ), hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur erlaubt, wenn der Gebrauch der Mutter absolute Indikationen hat und die Verwendung eines sichereren, alternativen Mittels unmöglich oder kontraindiziert ist.

Hat eine toxische Wirkung auf den Fötus und erhöht das Risiko für angeborene Fehlbildungen bei der Anwendung im ersten Trimester der Schwangerschaft. Die Einnahme therapeutischer Dosen zu einem späteren Zeitpunkt der Schwangerschaft kann zu körperlicher Abhängigkeit führen - ein Syndrom der "Aufhebung" bei einem Neugeborenen ist möglich.

Mit der Verwendung von Sibazone in Dosen von mehr als 30 mg für 15 Stunden vor der Entbindung oder während der Geburt kann eine Atemdepression bei Neugeborenen (bis zu Apnoe), eine Abnahme der Muskeltonus, eine Senkung des Blutdrucks, Hypothermie, eine schwache Akt des Saugens (träges Kindersyndrom).

Das Medikament ist während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Dosis wird individuell in Abhängigkeit von dem Zustand des Patienten, dem klinischen Bild der Krankheit, der Empfindlichkeit des Arzneimittels berechnet.

Erwachsene ernennen 5-15 mg pro Tag, in der Regel für 2-3 Stunden. In einem Krankenhaus können Patienten die tägliche therapeutische Dosis auf 30 mg erhöhen, und Im Falle einer Exazerbation eines Zustandes, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Verträglichkeit, bis zu 60 mg.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems:

-sehr selten: Neutropenie (bei längerer Anwendung wird eine regelmäßige Überwachung der Blutzusammensetzung empfohlen), Leukopenie, Agranulozytose, Anämie, Thrombozytopenie;

Aus dem Nervensystem:

- häufig: Schwäche, Schläfrigkeit, Ataxie,

- Manchmal: Verwirrung, Depression, Dysarthrie, inkohärente Sprache, verminderte Aktivität, verminderte Libido, Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern, Gedächtnisprobleme, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Angstzustände;

-nur: Kopfschmerzen, Euphorie, Depression, Tremor, Depression der Stimmung, Katalepsie, extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Körperbewegungen, einschließlich der Augen), Hyporeflexie;

-sehr selten: paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Agitiertheit, Angst, suizidale Tendenzen, Muskelkrämpfe, Reizbarkeit, akute Agitiertheit);

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

-nur: Herzklopfen, Bradykardie, Ohnmacht, Herz-Kreislauf-Kollaps;

Von den Sinnesorganen:

- Oft: verschwommenes Sehen, Diplopie, Nystagmus;

Aus dem Verdauungssystem:

-nicht oft: Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut oder Hypersalivation, Sodbrennen, Schluckauf, Magenschmerzen, verminderter Appetit;

-sehr selten: Gelbsucht (langfristige Anwendung empfohlen, regelmäßige Überwachung der Leberfunktion), Verletzungen der Leberfunktion, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase;

Von der Haut:

-nur: Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz;

Vom Muskel-Skelett-System:

-only: Muskelschwäche;

Aus dem Harnsystem:

- Gelegentlich: Harninkontinenz, Harnverhalt, eingeschränkte Nierenfunktion;

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems:

-Often: Verletzungen des Menstruationszyklus, erhöhte oder verminderte Libido.

Einfluss auf den Fötus: Teratogenität (insbesondere I Trimenon), ZNS-Depression, Atemstillstand und Unterdrückung der Saugreflex bei Neugeborenen, deren Mütter das Medikament verwendet.

Während und nach der Therapie mit Diazepam sind kleine, klinisch unbedeutende Veränderungen des Elektroenzephalogramms (meistens schnelle Aktivität bei niedriger Geschwindigkeit) möglich.

Bei längerer Anwendung von Benzodiazepinen variiert die Verträglichkeit dieser Arzneimittel; kann Zeichen von psychischer oder physischer Abhängigkeit entwickeln. Das Risiko, eine Abhängigkeit zu entwickeln, ist höher, wenn hohe Dosen und langfristiger Gebrauch von Drogen verwendet werden.

Bei scharfem Absetzen von Diazepam entwickeln sich die Symptome des Entzugssyndroms (Krämpfe, Zittern, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen). Meistens entwickeln sich diese Symptome nach längerem Gebrauch hoher Dosen. Weitere milde Symptome (Dysphorie, Schlaflosigkeit) werden nach einem plötzlichen Entzug von Benzodiazepinen, die in therapeutischen Dosen über mehrere Monate eingenommen wurden, festgestellt.

Daher sollte ein schnelles Absetzen des Medikaments bei seiner Langzeitanwendung vermieden werden und die tägliche Dosis sollte schrittweise reduziert werden.

Mit der Entwicklung von schweren Nebenwirkungen sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Wenn eine der in der Anleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder Sie bemerkte andere Nebenwirkungen, die nicht in den Anweisungen aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Verwirrtheit, paradoxe Erregung, verminderte Reflexe, Areflexie, Taubheit, verminderte Reaktion auf schmerzhafte Stimulation, tiefer Schlaf, Dysarthrie, Ataxie, Sehbehinderung (Nystagmus), Tremor, Bradykardie, Kurzatmigkeit oder Kurzatmigkeit, Apnoe, schwere Schwäche, Senkung des Blutdrucks, Kollaps, Herabsetzung der Herz- und Atemtätigkeit, Koma.

Behandlung: Magenspülung, forcierte Diurese, Aktivkohle. Symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung der Atmung und arterieller Druck), künstliche Beatmung. Als spezifischer Antagonist Flumazenil (in einer Krankenhausumgebung). Hämodialyse ist unwirksam.

Der Antagonist von Benzodiazepinen Flumazenil nicht gezeigte Epileptiker, die eine Behandlung mit Benzodiazepinen erhielten. Bei solchen Patienten kann eine antagonistische Wirkung gegen Benzodiazepine die Entwicklung von epileptischen Anfällen hervorrufen.

Interaktion:

Stärkt die hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem von Ethanol, sedative und antipsychotische Medikamente (Neuroleptika), Antidepressiva, narkotische Analgetika, Medikamente für die allgemeine Anästhesie, Muskelrelaxantien.

Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen (inkl. Cimetidinorale Kontrazeptiva, Erythromycin, Disulfiram, Fluoxetin, Isoniazid, Ketoconazol, Metoprolol, PropranololPropoxyphen, Valproinsäure) verlängern T_1/2 und verstärken Sie die Aktion.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (Rifampicin, Carbamazepin, Koffein) reduzieren Sie die Wirksamkeit.

Die narkotischen Analgetika verstärken die Euphorie und führen zu einer Zunahme der psychischen Abhängigkeit.

Antazida Medikamente verringern die Rate der Absorption von Diazepam aus dem Magen-Darm-Trakt, aber nicht vollständig.

Blutdrucksenkende Medikamente können die Schwere der Senkung des Blutdrucks erhöhen.

Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung von Clozapin ist eine Zunahme der Atemdepression möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit niederpolaren Herzglykosiden (Digitoxin) es ist möglich, die Konzentration des letzteren im Serum und die Entwicklung der glykosidischen Intoxikation (als Ergebnis der Konkurrenz für die Verbindung mit Plasmaproteinen) zu erhöhen.

Reduziert die Wirksamkeit von Levodopa bei Parkinson-Patienten.

Omeprazol verlängert die Diazepam-Clearance-Zeit.

Inhibitoren der Monoaminoxidase, Analeptika, Psychostimulanzien - reduzieren die Aktivität.

Die Prämedikation mit Diazepam reduziert die Fentanyl-Dosis, die für eine einleitende Vollnarkose erforderlich ist, die notwendig ist, um das Bewusstsein mit Hilfe von Induktionsdosen "abzuschalten".

Kann die Toxizität von Zidovudin erhöhen.

Rifampicin kann die Ausscheidung von Diazepam erhöhen und seine Konzentration im Plasma senken.

Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die sedative Wirkung reduzieren oder sogar pervertieren.

Spezielle Anweisungen:

Das Risiko, Drogenabhängigkeit zu entwickeln, steigt mit der Verwendung hoher Dosen (mehr als 60 mg / Tag), einer signifikanten Behandlungsdauer bei Patienten, die zuvor Alkohol oder Drogen missbrauchten. Ohne besondere Anweisungen sollte nicht für eine lange Zeit verwendet werden.

Es wird nicht empfohlen, eine Monotherapie mit Benzodiazepinen zu verwenden, wenn Angst mit Depression kombiniert wird (suizidale Versuche sind möglich). Wenn bei Patienten paradoxe Reaktionen auftreten, wie erhöhte Aggressivität, akute Erregung, Angst, Angst, Selbstmordgedanken, Halluzinationen, erhöhte Muskelkrämpfe, schweres Einschlafen, seichter Schlaf,

Diazepam sollte verworfen werden. Mit Vorsicht ernennen Patienten mit persönlichen und Verhaltensstörungen. Paradoxe Reaktionen werden häufiger bei Kindern und älteren Patienten beobachtet.

Ein akuter Glaukomanfall ist eine Kontraindikation für die Ernennung von Diazepam.

Diazepam kann Amnesie verursachen. Die Dauer der Amnesie hängt von der Dosierung ab.

Während der Behandlung ist es Patienten strengstens verboten, Ethanol zu trinken. Rauchen schwächt die Wirkung der Droge.

Bei Nieren- / Leberinsuffizienz und Langzeitbehandlung ist eine Kontrolle des Bildes des peripheren Blutes und der Aktivität von "Leber" -Enzymen erforderlich.

Es ist nicht zulässig, die Behandlung wegen des Risikos des Entzugssyndroms (Krämpfe, Zittern, Bauch- und Muskelkrämpfe, Erbrechen, Schwitzen) abrupt zu beenden, sondern aufgrund der langsamen T_1/2 Diazepam ist seine Expression viel schwächer als die anderer Benzodiazepine.

Der Beginn der Behandlung mit Diazepam oder sein plötzlicher Entzug bei epileptischen Patienten oder bei epileptischen Anfällen in einer Anamnese kann die Entwicklung von Anfällen oder epileptischen Zuständen beschleunigen.

Wenn eine signifikante Dosis von Diazepam verwendet wird, entwickelt sich eine mäßige arterielle Hypotonie. Bei Patienten mit schweren Herzerkrankungen kann sich eine signifikante arterielle Hypotonie entwickeln, insbesondere bei schwerer Hypovolämie.

Kinder, besonders in jungen Jahren, sind sehr empfindlich auf das depressive Zentralnervensystem durch die Wirkung von Benzodiazepinen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung. 1, 2 oder 5 Konturquadrate mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton. 100, 200, 400 Konturmaschenpackungen, jeweils mit 5, 10, 20 Gebrauchsanweisungen in Kartons oder Wellpappschachteln (für stationäre Patienten).

Lagerbedingungen:

In Übereinstimmung mit den Regeln für die Lagerung psychotroper Substanzen, die in Liste III der "Liste der Betäubungsmittel, psychotropen Substanzen und ihrer Ausgangsstoffe, die der Kontrolle in der Russischen Föderation unterliegen" aufgeführt sind.

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001270

Datum der Registrierung:30.08.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSKAU ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.12.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sibazon (Sibazon)