Aktive SubstanzCefoperazon + SulbactamCefoperazon + Sulbactam
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    Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:
    Wirkstoffe: Eine Durchstechflasche enthält Cefoperazon-Natrium (entspricht Cefoperazon) 250 mg, 500 mg, 1000 mg und Sulbactam-Natrium (entspricht Sulbactam) 250 mg, 500 mg, 1000 mg.
    Beschreibung:Weiß oder weiß mit einem gelblichen Tönungspuder.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Cephalosporin + Beta-Lactamase-Inhibitor
    ATX: & nbsp;

    J.01.D.D.62   Cefoperazon in Kombination mit anderen Medikamenten

    Pharmakodynamik:
    Kombiniertes Medikament.
    Cephalosporin III-Generation in Kombination mit einem Beta-Lactamase-Inhibitor. Cefoperazon - ein halbsynthetisches Cephalosporin-Antibiotikum mit einem breiten Spektrum, das nur zur parenteralen Anwendung bestimmt ist. Es wirkt auf empfindliche Mikroorganismen während ihrer aktiven Vermehrung durch Hemmung der Biosynthese des Mucopeptids der Zellwand.
    Sulbactam ist ein Derivat von Penicillansäure. Es ist ein irreversibler Inhibitor von Beta-Lactamasen. Sulbactam hat keine klinisch signifikante antibakterielle Aktivität (mit Ausnahme von Neisseriae und Acinetobacter).
    Die Fähigkeit von Sulbactam zur Verhinderung der Zerstörung von Penicillinen und Cephalosporinen durch resistente Mikroorganismen wurde in Studien bestätigt, in denen resistente Stämme verwendet wurden, bei denen Sulbactam einen ausgeprägten Synergismus mit Penicillinen und Cephalosporinen besaß. Sulbactam bindet an einige penicillinbindende Proteine, also Cefoperazon + Sulbactam hat oft eine ausgeprägtere Wirkung auf empfindliche Stämme als einer Cefoperazon. Cefoperazon + Sulbactam ist gegen alle Mikroorganismen wirksam, die gegenüber Cefonerazon empfindlich sind. Darüber hinaus wirkt es synergistisch auf die folgenden MikroorganismenGrundlagen: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter vonalcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacer freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

    Aktiv im viiro für eine Vielzahl von Mikroorganismen:

    immunpositive Bakterien - Staphylococcus Aureus (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden und nicht bilden). Staphylococcus Epidermis, Streptococcus Lungenentzündung. Streptococcus Pyogene (beta-hämolytischer Stamm der Gruppe EIN). Streptococcus Agalaktiae (beta-hämolytischer Stamm der Gruppe B), die meisten beta-hämolytischen Stämme Streptococcus spp., Enterococcus Faecalis:

    gramnegative Bakterien - Escherichia coli. Klebsiella spp.. Enterobacter spp., Ciirobacin spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis. Morganella morganii, Providencia rettgeri. Providencia spp., SeRatia spp. (einschließlich Serratia marcescens). Salmonella spp .. Shigella spp .. Pseudomonas aeruginosa. Acinetobacter calcoaceticus. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis: Bordetella pertussis.Yersinia enterocolitica;

    anaerob Bakterien - Bacteroides fragilis. Fusobacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Veillonella spp., Clostridium spp. Eubacter spp. Lactobacillus spp.

    Pharmakokinetik:
    Die maximale Konzentration (Cmax) von Sulbactam und Cefoperazon nach intravenöser (iv) Verabreichung von Bakperazon in einer Dosis von 2 g (1 g Sulbactam, 1 g Cefoperazon) wird innerhalb von 5 Minuten erreicht und beträgt durchschnittlich 130,2 bzw. 236,8 μg / ml Dies spiegelt ein höheres Verteilungsvolumen (Vd) von Sulbactam (von 8,0 auf 27,6 Liter) im Vergleich zu Cefoperazon (von 10,2 auf 11,3 Liter) wider.
    Sowohl Sulbactam als auch Cefoperazon gut verteilt in verschiedenen Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich GalleGallenblase, Haut, Blinddarm, Eileiter, Eierstöcke, Gebärmutter.
    Bei wiederholter Verwendung von signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter beider Komponenten wurde nicht festgestellt. Wenn das Arzneimittel alle 8-12 Stunden verabreicht wurde, wurde keine Kumulation beobachtet.
    Ungefähr 84% der Dosis von Sulbactam und 25% der Dosis von Cefoperazon werden über die Nieren ausgeschieden. Der Rest von Cefoperazon wird hauptsächlich mit Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Sulbactam beträgt im Durchschnitt etwa 1 Stunde. T1 / 2 von Cefoperazon beträgt 1,7 Stunden.
    Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen
    Bei Patienten mit unterschiedlichen Nierenfunktionsstörungen wurde eine hohe Korrelation zwischen der Gesamtclearance von Sulbactam aus dem Körper und der geschätzten Clearance von Kreatinin (CK) gefunden. Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz wurde ein signifikanter Anstieg von T1 / 2 von Sulbactam gefunden (durchschnittlich 6,9 und 9,7 Stunden in verschiedenen Studien). Die Hämodialyse bewirkte signifikante Veränderungen der Gesamt-T1 / 2-Clearance aus dem Körper und der Vd von Sulbactam. Gleichzeitig wurden keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Cefoperazon bei Patienten mit Niereninsuffizienz festgestellt. T1 / 2 von Cefoperazon nimmt etwas während der Hämodialyse ab.
    Die Pharmakokinetik von Cefoperazon Sulbactam wurde bei älteren Menschen mit Niereninsuffizienz und eingeschränkter Leberfunktion untersucht. Im Vergleich zu gesunden Probanden erhöhte sich die Dauer der T1 / 2-Clearance und die Vd-Zunahme von Sulbactam und Cefoperazon. Die Pharmakokinetik von Sulbactam korrelierte mit dem Grad der eingeschränkten Nierenfunktion und der Pharmakokinetik von Cefoperazon - mit einem Grad der Leberfunktionsstörung.
    Wie Cefoperazon wird aktiv mit der Galle ausgeschieden, dann verlängert sich gewöhnlich T1 / 2 von Cefoperazon, und die Nierenausscheidung ist bei Patienten mit Lebererkrankungen und / oder Gallenwegsobstruktion erhöht. Selbst bei einer schweren Verletzung der Leberfunktion in der Galle ist die therapeutische Konzentration von Cefoperazon erreicht und aT1 / 2 erhöht sich nur 2-4 mal. In Studien an Kindern zeigten sich im Vergleich zu Erwachsenen keine signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter der Komponenten von Cefoperazop + Sulbactam. Die durchschnittliche T1 / 2-Sulbactam-Dosis lag bei Kindern zwischen 0,91 und 1,42 Stunden und die Cefoperazone zwischen 1,44 und 1,88 Stunden.
    Indikationen:
    Infektiöse und entzündliche Erkrankungen, hervorgerufen durch Mikroorganismen, die gegenüber den Präparaten empfindlich sind:

    - Infektionen der Atemwege:

    - intraabdominale Infektionen (einschließlich Peritonitis, Cholezystitis usw.);

    - Sepsis:

    - bakterielle Meningitis;

    - Infektionen der Haut und der Weichteile;

    - Infektion von Knochen und Gelenken;

    - Infektionen der Beckenorgane:

    - Harnwegsinfektion (einschließlich Gonorrhoe).
    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Cefoperazon, Sulbactam, Penicilline und andere Cephalosporine.
    Vorsichtig:Mit Verletzungen der Nieren- und Leberfunktion, Colitis (und so weiter in der Anamnese), Frühgeborenen.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.
    Dosierung und Verabreichung:
    Intravenös (Jet und Tropf), intramuskulär.
    Erwachsene - 1-2 g der Droge alle 12 Stunden. Bei schweren Infektionen kann die tägliche Dosis von Cefoperazon + Sulbactam bei einem Verhältnis von 1: 1 (dh 4 g Cefoperazon) auf 8 g erhöht werden. Patienten erhalten Cefoperazon + Sulbactam in einem Verhältnis von 1: 1 kann eine zusätzliche Verabreichung von Cefoperazon erforderlich sein. Die Dosis sollte in gleiche Teile aufgeteilt und alle 12 Stunden verabreicht werden.
    Die empfohlene maximale Tagesdosis von Sulbactam beträgt 4 g.
    Anwendung für Nierenfunktionsstörungen
    Bei Patienten mit SC 15-30 ml / min ist die maximale Dosis von Sulbactam I g alle 12 Stunden (maximale Tagesdosis von Sulbactam 2 g) und bei Patienten mit QC von weniger als 15 ml / min beträgt die maximale Dosis von Sulbactam 500 mg alle 12 Stunden (maximale Tagesdosis Sulbactam I g). Bei schweren Infektionen kann eine zusätzliche Verabreichung von Cefoperazon erforderlich sein.
    Die Pharmakokinetik von Sulbactam ändert sich signifikant während der Hämodialyse, die Halbwertszeit von Cefoperazon aus Serum nimmt leicht ab, daher sollte das Medikament nach der Dialyse verabreicht werden.
    Anwendung für Verletzungen der Leberfunktion
    Wenn eine regelmäßige Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon nicht durchgeführt wird, sollte die maximale Tagesdosis 2 g nicht überschreiten.
    Verwenden Sie bei Kindern
    Kinder Cefoperazon + Sulbactam Es wird empfohlen, in den folgenden Tagesdosen zu verwenden:

    Verhältnis

    Cefoperazon + Sulbactam (mg / kg / Tag)

    Cefoperazon

    Dosis (mg / kg / Tag)

    Sulbactam

    Dosis (mg / kg / Tag)

    1:1

    40-8O

    20-40

    20-40


    Die Dosis sollte in gleiche Teile aufgeteilt und alle 6-12 Stunden verabreicht werden.

    Für ernsthafte oder refraktäre Infektionen können diese Dosierungen auf 160 mg / kg / Tag für ein Komponentenverhältnis von 1: 1 erhöht werden. Die tägliche Dosis ist in 2-4 gleiche Teile aufgeteilt. Wenn es notwendig ist, mehr als 80 einzuführen mg / kg / Tag, berechnet auf die Aktivität von Cefoperazon, wird durch die zusätzliche Gabe von Cefoperazon eine Dosiserhöhung erreicht.

    PWechseln das Neugeborene

    Bei Neugeborenen werden alle 12 Stunden verabreicht. Die maximale Tagesdosis von Sulbactam bei Kindern sollte 80 mg / kg / Tag während der ersten Lebenswoche des Arzneimittels nicht überschreiten. Ein Verfahren zur Herstellung von Lösungen einer parenteralen beimVeränderung

    Zucht:

    Gesamtdosis, g

    Die äquivalente Dosis Cefoperazon + Sulbactamg

    Volumen des Lösungsmittels, ml

    Maximale Endkonzentration, mg / ml









    0.5

    0,25 g 0,25

    1,7

    125 + 125

    1,0

    0.5 + 0.5

    3.4

    125 + 125

    2.0

    1,0 + 1.0

    6.7

    125 + 125

    Intramuskuläre Verabreichung:

    Steriles Wasser zur Injektion wird zur Auflösung verwendet (siehe Tabelle). Wenn das Arzneimittel in einer Konzentration von mehr als 250 mg / ml verabreicht wird, wird empfohlen, die Lösung mit Lidocain herzustellen. Die Verdünnung erfolgt in 2 Stufen - in einer Durchstechflasche mit 0,5 g des Arzneimittels 0,65 ml steriles Wasser zur Injektion (in einer Durchstechflasche mit 1 g des Arzneimittels - 1,3 ml, in einer Durchstechflasche mit 2 g - 2,6 ml) rühren, bis sie vollständig gelöst sind, und dann 0,2 ml einer 2% igen Lösung von Lidocainhydrochlorid (pro Fläschchen, enthaltend 1 g des Arzneimittels - 0,4 ml, in einem Fläschchen mit 2 g - 0,8 ml) zugeben. Die endgültige Lösung enthält in 1 ml einer 0,5% igen Lösung von Lidocainhydrochlorid etwa 250 mg Cefoperazon und etwa 250 mg Sulbactam.

    BEIMErnährungsverwaltung:

    Zur intravenösen Einführung wird der Inhalt der Ampulle in einem geeigneten Volumen (siehe Tabelle) von 5% Dextroselösung, 0,9% ige Lösung gelöst NaCl 5% ige Dextroselösung in 0,225% iger Lösung NaCl, 5% ige Dextroselösung in 0,9% iger Lösung NaCl oder steriles Wasser zur Injektion und injiziert für 3 Minuten.

    Für die IV-Infusion Einführung, wie oben erwähnt, dann auf 20-100 ml mit dem gleichen Lösungsmittel verdünnen und injiziert für 15-60 Minuten:

    Herstellung der Lösung unter Verwendung von Ringer-Lactat.

    Da das Ringerlactat nicht für eine anfängliche Verdünnung geeignet ist, wird die Lösung in zwei Schritten hergestellt: Zuerst ein steriles injizierbares Oxal (siehe Tabelle) und dann die resultierende Lösung mit Ringer-Lactat-Lösung auf 5 mg / ml Sulbactam-Konzentration verdünnen. Die Infusion wird für 15-60 Minuten durchgeführt.

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite ceHerz-Kreislauf System: arterielle Hypotonie

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, pseudomembranöse Kolitis.

    Allergische Reaktionen: makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktischer Schock.

    Das System der Hämatopoese: Blutung (Vitamin K-Mangel), eine Abnahme der Anzahl der Neutrophilen. Bei Langzeitbehandlung entwickeln sich eine reversible Neutropenie, eine Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, vorübergehende Eosinophilie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hypoprothrombinämie.

    Lokale Reaktionen: manchmal gibt es nach einer / m Injektion vorübergehende Schmerzen und Brennen an der Injektionsstelle. Bei iv Verabreichung des Arzneimittels kann sich an der Stelle der Verabreichung Phlebitis entwickeln. Laborindikatoren: Hyperkreatininämie, vorübergehender Anstieg der "Leber" -Transaminasen, alkalische Phosphatase und Bilirubin im Blutserum, Hämaturie, falsch-positiver Coombs-Test. Bei Verwendung einer Lösung von Benedikt oder Fäding kann eine falsch-positive Reaktion auf Glucose im Urin beobachtet werden.

    Andere: Kopfschmerzen, Fieber, Schüttelfrost, Vaskulitis.

    Überdosis:
    Informationen zur akuten Toxizität von Cefoperazon und Sulbactam sind begrenzt. Symptome: neurologische Störungen, einschließlich Krämpfe.
    Behandlung: symptomatisch, Hämodialyse ist wirksam, vor allem bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
    Interaktion:Lösungen Bakderazona und Aminoglycoside sollten aufgrund der physikalischen Inkompatibilität zwischen ihnen nicht direkt gemischt werden. Wenn eine kombinierte Therapie mit Bakperazon und Aminoglycosiden durchgeführt wird, werden die beiden Arzneimittel durch aufeinanderfolgende Infusionen unter Verwendung getrennter Sekundärkatheter verabreicht, und der Primärkatheter wird mit einer geeigneten Lösung (5% Dextroselösung, 0,9% NaCl-Lösung, 5% Dextroselösung in 0,225) gewaschen % NaCl-Lösung, 5% Dextroselösung in 0,9% NaCl-Lösung oder steril Wasser für Injektionen) zwischen der Verabreichung von Arzneimitteldosen. Die Intervalle zwischen der Verabreichung von Bakperazon und Aminoglycosid während des Tages sollten so groß wie möglich sein. Inkompatibel mit Ringer-Lösung, 2% ige Lidocain-Hydrochlorid-Lösung (die anfängliche Verwendung von Wasser zur Injektion führt zur Bildung einer kompatiblen Mischung). Bei Verwendung von Ethanol während der Behandlung mit dem Arzneimittel und bis zu 5 Tage nach der Verabreichung wurden Reaktionen beobachtet, die durch "Hitzewallungen", Schwitzen, Kopfschmerzen und Tachykardie gekennzeichnet waren. Patienten sollten vor der Möglichkeit eines Disulfiram-ähnlichen Effekts bei der Verwendung von Ethanol gewarnt werden vor dem Hintergrund der Drogenbehandlung.
    Spezielle Anweisungen:
    Bei Patienten, die Beta-Lactam-Antibiotika erhielten, inkl. Cephalosporine, Fälle von Entwicklung von schweren Reaktionen von Überempfindlichkeit (anaphylaktische), die manchmal zum Tod führte, beschrieben. Das Risiko, solche Reaktionen zu entwickeln, ist bei Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegen verschiedene Allergene höher. Im Falle einer allergischen Reaktion ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine adäquate Therapie zu verschreiben.Anaphylaktische Reaktionen erfordern dringend Adrenalin, intravenöse Glukokortikosteroide und Durchgängigkeit der Atemwege, einschließlich Intubation, sind durch Indikationen angezeigt Sauerstoff. Bei schweren Leber- und Gallenwegserkrankungen und insbesondere in Kombination mit einer eingeschränkten Nierenfunktion ist eine Korrektur des Dosierungsregimes erforderlich. Bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz ist bei Bedarf eine kontinuierliche Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon und eine Korrektur seiner Dosis erforderlich.
    Bei der Behandlung von Cefoperazon entwickelte sich in seltenen Fällen ein Vitamin-K-Mangel. Seine Ursache ist wahrscheinlich die Unterdrückung der normalen Darmflora, die dieses Vitamin synthetisiert. Die Risikogruppe kann Patienten einschließen, die unterernährt sind, Patienten mit Malabsorption (z. B. bei Mukoviszidose) und langfristig in / bei künstlicher Ernährung. In solchen Fällen, sowie bei Patienten, die Antikoagulantien erhalten, ist es notwendig, die Prothrombinzeit zu überwachen und wenn es eine Indikation zur Verschreibung von Vitamin K gibt.
    Bei längerer Behandlung kann ein übermäßiges Wachstum von unempfindlichen Mikroorganismen beobachtet werden.
    Bei längerer Therapie wird empfohlen, die Leistung der inneren Organe, einschließlich des Nieren-, Leber- und Hämatopoiesesystems, regelmäßig zu überwachen.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:
    Erfahrung in der Verwendung des Medikaments in der klinischen Praxis weist auf eine Verschlechterung hin
    Die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen während des Drogenkonsums zu verwalten, ist unwahrscheinlich.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Pulver zur Herstellung einer intravenösen und intramuskulären Injektion 250 mg + 250 mg; 0,5 g + 0,5 g; 1,0 g + 1,0 g.
    Verpackung:
    Für 500 mg, 1 g oder 2 g Wirkstoff in einer farblosen Glasflasche, verschlossen mit Schwefel-Butyl-Gummistopfen, beschichtet mit einer Aluminiumkappe mit zusätzlicher Verpackung in Form einer Kunststoffkappe; 1 Flasche zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton oder 50 Flaschen (für Krankenhäuser), zusammen mit Gebrauchsanweisungen sind in einer Schachtel aus Pappe gelegt.
    Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:
    3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
    Die hergestellte injizierbare Lösung ist für eine Verwendung für 24 Stunden bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C geeignet.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-009612/09
    Datum der Registrierung:30.11.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Jepak InternationalJepak International Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Jepak InternationalJepak InternationalRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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