Aktive SubstanzCefoperazon + SulbactamCefoperazon + Sulbactam
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    Zusammensetzung:
    1 Flasche enthält:

    Wirkstoffe: Natriumcefoperazon (äquivalent zu Cefoperazon) und Natriumsulbactam (äquivalent zu Sulbactam) - 0,5 g + 0,5 g; 1,0 g + 1,0 g.
    Beschreibung:
    Pulver von weiß bis fast weiß.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Cephalosporin + Beta-Lactamase-Inhibitor.
    ATX: & nbsp;

    J.01.D.D.62   Cefoperazon in Kombination mit anderen Medikamenten

    Pharmakodynamik:
    Die antibakterielle Komponente von Cefoperazon + Sulbactam ist Cefoperazon Cephalosporin der dritten Generation, das bei seiner aktiven Vermehrung durch Hemmung der Biosynthese des Mucopeptids der Zellwand auf empfindliche Mikroorganismen einwirkt. Sulbactam hat keine klinisch signifikante antibakterielle Aktivität (außer für Neisseriaceae und Acinetobacter). Es wurde jedoch festgestellt, dass es ein irreversibler Inhibitor der meisten der hauptsächlichen Beta-Lactamasen ist, die von gegen Beta-Lactam-Antibiotika resistenten Mikroorganismen produziert werden. Die Fähigkeit von Sulbactam, die Zerstörung von Penicillinen und Cephalosporinen durch resistente Mikroorganismen zu verhindern, wurde in Studien unter Verwendung resistenter Stämme bestätigt, für die Sulbactam eine ausgeprägte Synergie mit Penicillinen und Cephalosporinen besaß. Darüber hinaus interagiert Sulbactam mit bestimmten penicillinbindenden Proteinen, so Cefoperazon + Sulbactam hat oft eine ausgeprägtere Wirkung auf empfindliche Stämme als einer Cefoperazon.
    Die Kombination von Sulbactam und Cefoperazon wirkt gegen alle Mikroorganismen, die gegenüber Cefoperazon empfindlich sind. Darüber hinaus hat es eine synergistische Wirkung auf verschiedene Mikroorganismen, insbesondere: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerobes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii diversus.
    Cefoperazone + Sulbactam ist in vitro gegen eine Vielzahl von klinisch relevanten Mikroorganismen aktiv.

    - Gram-positive Mikroorganismen

    Staphylococcus Aureus (Herstellung und nicht Herstellung von Penicillinase), Staphylococcus Epidermis, Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene (beta-hämolytische Gruppe Streptococcus EIN), Streptococcus Agalaktiae (beta-hämolytische Streptococcus-Gruppe B), die meisten anderen Stämme von beta-hämolysierenden Streptokokken, viele Stämme Enterococcus Faecalis.

    - Gram-negative Mikroorganismen

    Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens), Salmonella spp. und Shigella spp .: Pseudomonas aeruginosa und etwas Andere Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

    - Anaerobe Mikroorganismen

    Gram-negative Stäbchen (einschließlich Bacteroides Fragilis, Andere Bacteroides spp. und Fusobacterium spp.).

    Gram-positive und Gram-negative Kokken (Einschließlich Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. und Veillonella spp.).

    Gram-positiv Stöcke (einschließlich Clostridium spp., Eubacterium spp. und Lactobacillus spp.).

    Pharmakokinetik:

    Die maximalen Konzentrationen von Sulbactam und Cefoperazon nach intravenöser Verabreichung (Gew./Gew.) 2 g Cefoperazon + Sulbactam (1 g Sulbactam, 1 g Cefoperazon) für 5 Minuten betrugen durchschnittlich 130 bzw. 237 & mgr; g / ml. Dies spiegelt ein höheres Volumen an Sulbactam-Verteilung im Vergleich zu dem von Cefoperazon wider.

    Sowohl Sulbactam als auch Cefoperazon gut verteilt in einer Vielzahl von Geweben und Flüssigkeiten, einschließlich Galle, Gallenblase, Haut, Blinddarm, Eileiter, Eierstöcke, Gebärmutter usw. Sulbactam und Cefoperazon dringen durch die Plazentaschranke ein. Bei wiederholter Anwendung von signifikanten Änderungen der Pharmakokinetik beider Komponenten des Arzneimittels ist nicht vermerkt. Mit der Einführung des Medikaments wurde keine Kumulation von 8-12 Stunden beobachtet. Ungefähr 84% der Dosis von Sulbactam und 25% der Dosis von Cefoperazon als Kombination verabreicht - Cefoperazon + Sulbactam, wird von den Nieren ausgeschieden. Der Rest von Cefoperazon wird mit der Galle ausgeschieden. Cefoperazon Verlagern Sie Bilirubin nicht aus der Verbindung mit Plasmaproteinen. Die Halbwertzeit (T1 / 2) von Sulbactam beträgt durchschnittlich etwa 1 Stunde und Cefoperazon - 1,7 Stunden. Die Serumkonzentration ist proportional zur verabreichten Dosis.

    Bei einer Verletzung der Leberfunktion

    Cefoperazon wird aktiv mit der Galle ausgeschieden. T1 / 2 Cefoperazon verlängert sich normalerweise, und die Ausscheidung des Medikaments durch die Nieren nimmt bei Patienten mit Lebererkrankungen und / oder Gallenwegsobstruktion zu. Auch bei einer schweren Verletzung der Leberfunktion in der Galle ist eine Therapie möglich

    Die Konzentration von Cefoperazon und die Halbwertszeit steigt nur 2-4 mal. Bei eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit unterschiedlichen Nierenfunktionsstörungen Cefoperazon + SulbactamEs wurde eine hohe Korrelation zwischen der Gesamtclearance von Sulbactam aus dem Körper und der geschätzten Clearance von Kreatinin gefunden. Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz zeigte sich eine signifikante Verlängerung von T1 / 2 Sulbactam (bis zu 9,7 Stunden). Die Hämodialyse bewirkte signifikante Veränderungen der Halbwertszeit, der Gesamtclearance und des Verteilungsvolumens von Sulbactam.

    Anwendung bei älteren Menschen

    Die Pharmakokinetik von Cefoperazon + Sulbactam wurde bei älteren Menschen mit Niereninsuffizienz und eingeschränkter Leberfunktion untersucht. Im Vergleich zu gesunden Probanden erhöhte sich die T1 / 2-Dauer, die Clearance nahm ab und es kam zu einem Anstieg Vd sowohl Sulbactam als auch Cefoperazon. Die Pharmakokinetik von Sulbactam korrelierte mit dem Grad der eingeschränkten Nierenfunktion und der Pharmakokinetik von Cefoperazon - mit einem Grad der Leberfunktionsstörung.

    Verwenden Sie bei Kindern

    In Studien an Kindern wurden keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik der Komponenten von Cefoperazon + Sulbactam im Vergleich zu denen bei Erwachsenen gefunden. T1 / 2 Sulbactam bei Kindern lag zwischen 0,9 und 1,4 Stunden, Cefoperazon zwischen 1,4 und 1,9 Stunden.

    Indikationen:
    Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Mikroorganismen:

    - Infektionen der oberen und unteren Atemwege;

    - Harnwegsinfektion;

    - Peritonitis, Cholezystitis, Cholangitis;

    - Sepsis, Meningitis;

    - Infektionen der Haut und der Weichteile;

    - Infektion von Knochen und Gelenken;

    - entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane, einschließlich Endometritis, Gonorrhoe.
    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Sulbactam, Cefoperazon, Penicilline und andere Beta-Lactam-Antibiotika.
    Vorsichtig:Schwere Verstöße gegen Nieren- und Leberfunktion, Colitis (einschließlich in der Anamnese), Kinderalter bis zu 3 Monaten.
    Schwangerschaft und Stillzeit:In der Schwangerschaft wird das Medikament nur verwendet, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.
    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenös (Struino und Tropf) und intramuskulär.

    Anwendung bei Erwachsenen

    Bei Erwachsenen Cefoperazon + Sulbactam Es wird empfohlen, in den folgenden Tagesdosen zu verwenden:

    Verhältnis

    Cefoperazon und Sulbactam Dosis (g)

    Sulbactam-Dosis (g)

    Cefoperazon-Dosis (g)

    1:1

    2,0-4,0

    1,0-2,0

    1,0-2,0


    Die tägliche Dosis sollte in gleiche Teile aufgeteilt und alle 12 Stunden verabreicht werden. Bei schweren und gegen Standarddosen resistenten Infektionsdosen kann die Tagesdosis von Cefoperazon + Sulbactam bei einem Verhältnis der Hauptkomponenten von 1: 1 (dh 4 g Cefoperazon) auf 8 g erhöht werden. Wenn Sie mehr als 8 g (bei einem 1: 1-Verhältnis der Hauptkomponenten) benötigen, wird durch die zusätzliche Gabe von Cefoperazon eine Dosiserhöhung erreicht. Die Dosis sollte in gleiche Teile aufgeteilt und alle 12 Stunden verabreicht werden. Die empfohlene maximale Tagesdosis von Sulbactam beträgt 4 g.

    Anwendung für Nierenfunktionsstörungen


    Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15-30 ml / min beträgt die maximale Dosis von Sulbactam 1 g alle 12 Stunden (maximale Tagesdosis von Sulbactam 2 g) und bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 15 ml / min die maximale Dosis von Sulbactam ist 500 mg alle 12 Stunden die maximale tägliche Dosis von Sulbactam 1 g). Bei schweren Infektionen kann eine zusätzliche Verabreichung von Cefoperazon erforderlich sein.

    Die Pharmakokinetik von Sulbactam verändert sich während der Hämodialyse signifikant. Die Halbwertszeit von Cefoperazon aus dem Blutplasma ist während der Hämodialyse etwas reduziert. Daher sollte die Verabreichung des Medikaments nach der Dialyse geplant werden.

    Anwendung für Verletzungen der Leberfunktion

    Wenn eine regelmäßige Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon nicht durchgeführt wird, sollte die maximale Tagesdosis 2 g nicht überschreiten (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Verwenden Sie bei Kindern

    Kinder Cefoperazon + Sulbactam Es wird empfohlen, in den folgenden Tagesdosen zu verwenden:


    Das Dosisverhältnis (mg / kg / Tag)

    Cefoperazon + Sulbactam Dosis (mg / kg / Tag)

    Sulbactam

    Cefoperazon

    1:1

    40-80

    20-40

    20-40

    Die Dosis sollte in gleiche Teile aufgeteilt und alle 6-12 Stunden verabreicht werden.

    Bei schweren und gegen Standarddosen resistenten Dosen von Infektionen kann die Tagesdosis bei einem Verhältnis der Hauptkomponenten von 1: 1 auf 160 mg / kg / Tag erhöht werden. Die Tagesdosis wird in 2-4 gleiche Teile aufgeteilt. Wenn Sie mehr als 80 mg / kg / Tag, berechnet aus der Aktivität von Cefoperazon, benötigen, wird durch die zusätzliche Gabe von Cefoperazon eine Dosiserhöhung erreicht.

    Neonatale Anwendung

    Bei Neugeborenen werden alle 12 Stunden verabreicht. Die maximale Tagesdosis von Sulbactam bei Kindern sollte 80 mg / kg / Tag während der ersten Lebenswoche des Arzneimittels nicht überschreiten.

    Verfahren zur Herstellung von Lösungen für die parenterale Anwendung

    Zucht:


    Gesamtdosis (g)

    Äquivalente Dosen Cefoperazon + Sulbactam

    Volumen des Lösungsmittels, ml

    Maximale Endkonzentration, mg / ml

    1,0

    0,5 + 0,5

    3,4

    125+125

    2,0

    1,0+1,0

    6.7

    125+125




    Intramuskuläre Verabreichung:

    Steriles Wasser zur Injektion wird zur Auflösung verwendet (siehe Tabelle). Wenn das Arzneimittel in einer Konzentration von mehr als 250 mg / ml verabreicht wird, wird empfohlen, die Lösung mit Lidocain herzustellen. Die Verdünnung erfolgt in 2 Stufen - in einer Durchstechflasche mit 1 g des Arzneimittels, 1,3 ml sterilem Wasser für Injektionszwecke, in einer Durchstechflasche mit 2 g - 2,6 ml, schütteln, bis sie vollständig gelöst ist, und dann in eine Durchstechflasche mit 1 g 0,4 ml in eine Ampulle, die 2 g 0,8 ml einer 2% igen Lösung von Lidocainhydrochlorid enthält. Die fertige Lösung enthält in 1 ml einer 0,5% igen Lösung von Lidocainhydrochlorid etwa 250 mg Cefoperazon und etwa 250 mg Sulbactam.

    Intravenöse Verabreichung:

    Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt der Ampulle in einem geeigneten Volumen gelöst (siehe Tabelle) 5% Dextroselösung, 0,9% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung in 0,225% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung in 0,9% Natriumchlorid Lösung oder steriles Wasser zur Injektion und injiziert für 3 Minuten.

    Für die intravenöse Infusion Einführung lösen, wie oben erwähnt, dann auf 20-100 ml mit dem gleichen Lösungsmittel verdünnen und injiziert für 15-60 Minuten.

    Herstellung der Lösung unter Verwendung von Ringer-Lactat. Da Ringerlactat nicht für die anfängliche Verdünnung geeignet ist, wird die Lösung in zwei Schritten hergestellt: Zuerst steriles Wasser zur Injektion verwenden (siehe Tabelle) und dann die resultierende Lösung verdünnen Ringer-Laktatlösung bis zu einer Konzentration von 5 mg / ml Sulbactam. Die Infusion wird für 15-60 Minuten durchgeführt.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks.

    Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, pseudomembranöse

    Kolitis.

    Allergische Reaktionen: makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktischer Schock.

    Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Blutung (Vitamin K-Mangel), eine Abnahme der Anzahl der Neutrophilen. Bei Langzeitbehandlung entwickeln sich eine reversible Neutropenie, eine Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, vorübergehende Eosinophilie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hypoprothrombinämie.

    Lokale Reaktionen: manchmal gibt es nach einer / m Injektion vorübergehende Schmerzen und Brennen an der Injektionsstelle. Bei iv Verabreichung des Arzneimittels kann sich an der Stelle der Verabreichung Phlebitis entwickeln. L-Indikatoren: Hyperkreatininämie, vorübergehender Anstieg der "Leber" -Transaminasen, alkalische Phosphatase und Bilirubin im Blutserum, Hämaturie, falsch-positiver Coombs-Test. Bei Verwendung einer Lösung von Benedict oder Felling kann eine falsch positive Reaktion auf Glucose im Urin beobachtet werden.

    Andere: Kopfschmerzen, Fieber, Schüttelfrost, Vaskulitis.

    Überdosis:
    Symptome: neurologische Störungen, einschließlich Krämpfe.

    Behandlung: symptomatisch, Hämodialyse ist wirksam, vor allem bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
    Interaktion:
    Die Lösungen Cefoperazona + Sulbactam und Aminoglykoside sollten aufgrund der pharmazeutischen Inkompatibilität zwischen ihnen nicht direkt gemischt werden. Wenn eine kombinierte Therapie verwendet wird, werden die zwei Arzneimittel durch aufeinanderfolgende Infusionen unter Verwendung getrennter sekundärer Katheter verabreicht und der primäre Katheter wird zwischen den Dosen der Arzneimittel gewaschen. Intervalle zwischen der Verabreichung während des Tages sollten so groß wie möglich sein.
    Wenn Ethanol während der Behandlung mit Cefoperazon und bis zu 5 Tage nach der Verabreichung verwendet wird, ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Wirkungen, die durch "Hitzewallungen", Schwitzen, Kopfschmerzen und Tachykardie gekennzeichnet sind, möglich.
    Patienten, die künstlich ernährt werden müssen (innen oder parenteral), sollten die Verwendung von Lösungen vermeiden, die solche enthalten Ethanol.
    Spezielle Anweisungen:
    Das Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich solcher, die zum Tod führen, ist bei Patienten, die in der Vergangenheit Überempfindlichkeitsreaktionen auf viele Allergene hatten, höher. Im Falle einer allergischen Reaktion ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine adäquate Therapie zu verschreiben.
    Schwere anaphylaktische Reaktionen erfordern dringend Adrenalin. Intravenös injizierte Glukokortikosteroide und bieten Durchgängigkeit der Atemwege, einschließlich Intubation.
    Dosisänderungen können in Fällen von schwerer Verstopfung der Gallenwege, schwerer Lebererkrankung und Nierenfunktionsstörungen, die mit einem dieser Zustände verbunden sind, erforderlich sein.
    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und begleitender Nierenfunktionsstörung sollte die Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon und die Korrektur seiner Dosis erforderlich sein. Wenn in solchen Fällen keine regelmäßige Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon durchgeführt wird, sollte die tägliche Dosis 2 g nicht überschreiten.
    Bei Verwendung einer Lösung von Benedict oder Felling kann eine falsch positive Reaktion auf Glucose im Urin beobachtet werden.
    Bei gleichzeitiger Anwendung von Aminoglykosiden sollte die Nierenfunktion überwacht werden.
    Bei der Behandlung von Cefoperazonom entwickelte sich in seltenen Fällen Vitamin-K-Mangel. Patienten, die unter Mangelernährung leiden, an Malabsorption leiden (z. B. bei Mukoviszidose) und bei längerer intravenöser künstlicher Ernährung, können als Risikogruppe eingestuft werden. In solchen Fällen sowie bei Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, ist es notwendig überwachen die Prothrombinzeit und verschreiben in Gegenwart von Indikationen Vitamin K.
    Bei längerer Behandlung kann ein übermäßiges Wachstum von unempfindlichen Mikroorganismen beobachtet werden. Bei längerer Therapie wird empfohlen, die Leistung der inneren Organe, einschließlich des Nieren-, Leber- und Hämatopoiesesystems, regelmäßig zu überwachen.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion 0,5 g +0,5 g, 1,0 g + 1,0 g.
    Verpackung:
    Mit 1,0 g oder 2,0 g (0,5 g + 0,5 g, 1,0 g + 1,0 g) in Glasflaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml farblosem Glas, verschlossen mit Gummistopfen, beschichtet mit Aluminiumkappen mit einer Sicherheitsabdeckung aus Kunststoff. Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.
    Für Krankenhäuser: 50 Flaschen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.
    Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-003639/10
    Datum der Registrierung:30.04.2010
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Karnataka Antibiotika & Pharmaceuticals LimitedKarnataka Antibiotika & Pharmaceuticals Limited Indien
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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