Sulceph - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Cefoperazon ist ein Cephalosporin der dritten Generation, das während seiner aktiven Vermehrung auf empfindliche Mikroorganismen einwirkt, indem es die Biosynthese des Zellwand-Mucopeptids hemmt. Sulbactam hat keine klinisch signifikante antibakterielle Aktivität (außer für Neisseriaceae und Acinetobacter), ist ein irreversibler Inhibitor der meisten wichtigen Beta-Lactamasen, die Mikroorganismen produzieren, die gegen Beta-Lactam-Antibiotika resistent sind. Sulbactam bindet auch an einige Penicillin-bindende Proteine, so dass die Kombination von Cefoperazon und Sulbactam oft eine ausgeprägtere Wirkung auf empfindliche Stämme als eine hat Cefoperazon.

Die Kombination von Sulbactam und Cefoperazon wirkt gegen alle Mikroorganismen, die gegenüber Cefoperazon empfindlich sind. Darüber hinaus hat es eine synergistische Wirkung auf verschiedene Mikroorganismen, vor allem: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter Calcoaceticus, Enterobacter Aerogene, Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella Lungenentzündung, Morganella Morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter Kloaken, Citrobacter Diverus.

Aktiv im vitro für eine breite Palette von klinisch relevanten Mikroorganismen.

Gram-positive Mikroorganismen:

Staphylococcus Aureus (Herstellung und nicht Herstellung von Penicillinase), Staphylococcus Epidermis, Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene (beta-hämolytische Gruppe Streptococcus EIN), Streptococcus Agalaktiae (beta-hämolytische Streptococcus-Gruppe B), die meisten anderen Stämme von beta-hämolytischen Streptokokken, Streptococcus Faecalis.

Gram-negative Mikroorganismen:

Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (einschließlich S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob Mikroorganismen z Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Pharmakokinetik:

Cefoperazon und Sulbactam sind gut in verschiedenen Geweben und Flüssigkeiten verteilt, einschließlich GalleGallenblase, Haut, Blinddarm, Eileiter, Eierstöcke, Gebärmutter usw.

Die maximalen Konzentrationen von Cefoperazon und Sulbactam nach intravenöser Verabreichung von 2 g des Arzneimittels für 5 Minuten betrugen durchschnittlich 130,2 bzw. 236,8 & mgr; g / ml. Das Verteilungsvolumen von Sulbactam von 18,0 auf 27,6 Liter, von Cefoperazon - von 10,2 bis 11,3 Liter. Etwa 84% der Dosis von Sulbactam und 25% der Dosis von Cefoperazon werden über die Nieren ausgeschieden. Der Rest von Cefoperazon wird hauptsächlich mit Galle ausgeschieden.

Die Halbwertszeit cefoperasona beträgt durchschnittlich 1,7 s, sulbaktam - 1 Stunde. Die Serumkonzentration von Cefoperazon und Sulbactam ist proportional zur verabreichten Dosis.

Bei wiederholter Verabreichung ändern sich die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels nicht. Mit der Einführung des Medikaments wird nicht alle 8-12 Stunden Kumulation beobachtet.

Pharmakokinetik für Verletzungen der Leberfunktion:

Cefoperazon wird aktiv mit der Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Cefoperazon verlängert sich normalerweise, und die Ausscheidung des Medikaments durch die Nieren nimmt bei Patienten mit Lebererkrankungen und / oder Gallenwegsobstruktion zu. Selbst bei einer schweren Verletzung der Leberfunktion in der Galle ist die therapeutische Konzentration von Cefoperazon erreicht, und die Eliminationshalbwertszeit erhöht sich um das 2-4-fache.

Pharmakokinetik für Nierenfunktionsstörung:

Bei Patienten mit unterschiedlich starker Nierenfunktionsstörung, die das Arzneimittel erhielten, wurde eine hohe Korrelation zwischen der Gesamtclearance von Sulbactam aus dem Körper und der geschätzten Clearance von Kreatinin gefunden. Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz wurde eine signifikante Verlängerung der Halbwertszeit von Sulbactam (durchschnittlich 6,9-9,7 Stunden in verschiedenen Studien) festgestellt. Die Hämodialyse verursacht signifikante Veränderungen der Halbwertszeit, der Gesamtclearance des Körpers und des Volumens der Verteilung von Sulbactam.

Pharmakokinetik bei älteren Menschen:

Bei älteren Menschen mit Niereninsuffizienz und eingeschränkter Leberfunktion werden eine Erhöhung der Halbwertszeit, eine Abnahme der Clearance und eine Zunahme des Verteilungsvolumens sowohl von Sulbactam als auch von Cefoperazon beobachtet. Die Pharmakokinetik von Sulbactam korreliert mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung und der Pharmakokinetik von Cefoperazon - mit dem Grad der Leberfunktionsstörung.

Pharmakokinetik bei Kindern:

Kinder haben keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik der Komponenten des Arzneimittels im Vergleich zu Erwachsenen. Die mittlere Halbwertszeit von Sulbactam bei Kindern beträgt 0,91 bis 1,42 Stunden, bei Cefoperazon 1,44 bis 1,88 Stunden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Mikroorganismen, die gegenüber Cefoperazon / Sulbactam empfindlich sind.

- Infektionen der oberen und unteren Atemwege;

- Harnwegsinfektion;

- intraabdominale Infektionen (Peritonitis, Cholezystitis, Cholangitis);

- Sepsis;

- Meningitis;

- Infektionen der Haut und der Weichteile;

- Infektion von Knochen und Gelenken;

- Infektion der Harnwege (entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane, Endometritis, Gonorrhoe).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Penicilline, Sulbactam, Cefoperazon, inkl. zu anderen Beta-Lactam-Antibiotika.

Vorsichtig:Schwere Verstöße gegen Nieren- und Leberfunktion, Colitis (auch in der Anamnese), Frühgeborene.

Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Schwangerschaft und während des Stillens wird das Medikament nur verwendet, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Neugeborene übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös oder intramuskulär.

Erwachsene - 2-4 g / Tag mit einem Intervall von 12 Stunden; mit schweren, anhaltenden Infektionen - 8 g / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 8 g.

Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) - Dosisanpassung: Q 15-30 ml / min - 1 g 2 mal am Tag, CC weniger als 14 ml / min - 500 mg 2 mal a Tag.

Eine Dosisänderung kann im Falle einer schweren Obstruktion der Gallenwege, schwere Lebererkrankung erforderlich sein. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und begleitender Nierenfunktionsstörung sollte bei Bedarf eine Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon und eine Korrelation der Dosis erforderlich sein. Wenn eine regelmäßige Überwachung der Serumkonzentration von Cefoperazon in solchen Fällen nicht durchgeführt wird, sollte dies nicht täglich erfolgen 2 g überschreiten.

Kinder - 40-80 mg / kg / Tag in 2-4 Injektionen; mit schweren, lang anhaltenden Infektionen, bei 160 mg / kg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 160 mg / kg / Tag. Wenn Sie mehr als 80 mg / kg / Tag, berechnet aus der Aktivität von Cefoperazon, benötigen, wird durch die zusätzliche Gabe von Cefoperazon eine Dosiserhöhung erreicht.

Neugeborene sollten alle 12 Stunden während der ersten Lebenswoche injiziert werden.

Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt der Ampulle in einem geeigneten Volumen von 5% iger Dextroselösung, 0,9% iger Natriumchloridlösung zur Injektion oder sterilem Wasser zur Injektion gelöst, mit der gleichen Lösung auf 20 ml verdünnt und für 15 bis 60 Minuten injiziert ; intravenöse Injektion - 3 min; Zur intramuskulären Injektion wird steriles Wasser zur Injektion zur Auflösung verwendet. Um eine Konzentration von Cefoperazon zu erhalten, werden 250 mg / ml und mehr in zwei Stufen verdünnt: steriles Wasser, dann 2% Lidocain-Lösung, um eine 0,5% ige Lösung von Lidocain zu erhalten.

Nebenwirkungen:

Das Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks.

Magen-Darmtrakt: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, pseudomembranöse Kolitis.

Allergische Reaktionen: makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktischer Schock. Das Risiko von Reaktionen ist bei Patienten mit allergischen Reaktionen in der Anamnese höher.

Das System der Hämatopoese: Abnahme der Anzahl der Neutrophilen.Bei Langzeitbehandlung entwickelt sich eine reversible Neutropenie, eine Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, vorübergehende Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie sowie Hypoprothrombinämie, Hyperkreatinämie, Anämie und Blutung.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen - Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), Alanin-Aminotransferase (AJ1T), alkalische Phosphatase, Bilirubin im Blutserum, Hämaturie. Bei einigen Patienten wurde während der Behandlung ein falsch positiver Coombs-Test beobachtet.

Lokale Reaktionen: nach intramuskulärer Injektion sind vorübergehende Schmerzen möglich. Bei intravenöser Verabreichung des Medikaments mit Hilfe eines Katheters kann sich an der Infusionsstelle Phlebitis entwickeln.

Andere: Kopfschmerzen, Fieber, Schüttelfrost, Vaskulitis.

Überdosis:

Symptome: neurologische Störungen, einschließlich Krämpfe.

Behandlung: Beruhigungstherapie. Effektive Hämodialyse, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Interaktion:Ethanol

Beim Alkoholkonsum während der Behandlung mit dem Arzneimittel und für die nächsten 5 Tage nach der Verabreichung wurden Disulfiram-ähnliche Reaktionen beobachtet, die durch "Hitzewallungen", Schwitzen, Kopfschmerzen und Tachykardie gekennzeichnet waren, so dass Patienten über die Möglichkeit ihres Auftretens beim Trinken gewarnt werden sollten alkoholische Getränke vor dem Hintergrund der Drogenbehandlung. Patienten, die künstlich ernährt werden müssen (innen oder parenteral), sollten die Verwendung von Lösungen vermeiden, die solche enthalten Ethanol.

Aminoglycoside

Lösungen des Arzneimittels und Aminoglykoside sollten nicht gemischt werden, da die Arzneimittel inkompatibel sind. Wenn eine kombinierte Therapie mit dem Arzneimittel und Aminoglycosid durchgeführt wird, werden die zwei Arzneimittel durch aufeinanderfolgende Infusionen unter Verwendung getrennter sekundärer Katheter verabreicht, und der primäre Katheter wird mit einer geeigneten Lösung zwischen den Arzneimitteldosen gewaschen. Intervalle zwischen der Verabreichung des Medikaments und Aminoglykosid während des Tages sollten so groß wie möglich sein.

Schleifendiuretika

Die gemeinsame Anwendung des Medikaments mit Schleifendiuretika kann zur Entwicklung einer nephrotoxischen Wirkung führen.

Kompatibel mit Wasser zur Injektion, 5% Dextroselösung, 0,9% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung in 0,225% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung in 0,9% Natriumchloridlösung. Inkompatibel mit Ringer-Lösung, 2% Lidocain-Lösung (die anfängliche Verwendung von Wasser zur Injektion führt zur Bildung einer kompatiblen Mischung).

Spezielle Anweisungen:

Wenn allergische Reaktionen auftreten, ist es notwendig, das Medikament abzubrechen und eine angemessene Therapie zu verschreiben.

Bei der Behandlung von Cefoperazom entwickelt sich in seltenen Fällen Vitamin-K-Mangel. Seine Ursache ist wahrscheinlich die Unterdrückung der normalen Darmflora, die dieses Vitamin synthetisiert. Die Risikogruppe kann Patienten umfassen, die unter Mangelernährung leiden, an Malabsorption leiden (z. B. bei Mukoviszidose) und lange Zeit auf intravenöse künstliche Ernährung angewiesen sind. In solchen Fällen sowie bei Patienten, die Antikoagulantien erhalten, ist es notwendig, die Prothrombinzeit zu überwachen und bei Vorliegen von Indikationen Vitamin K zu verschreiben. Bei längerer Behandlung ist ein übermäßiges Wachstum von unempfindlichen Mikroorganismen möglich. Patienten sollten während der Behandlung sorgfältig beobachtet werden.

Bei längerer Therapie wird empfohlen, die Leistung der inneren Organe, einschließlich des Nieren-, Leber- und Hämatopoiesesystems, regelmäßig zu überwachen. Dies ist besonders wichtig bei der Behandlung von Neugeborenen, insbesondere Frühgeborenen und Kleinkindern.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aminoglykosiden sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Bei schwerer Verstopfung der Gallenwege ist eine schwere Leberinsuffizienz, eine Dosisänderung und Kontrolle der Konzentration von Cefoperazon im Serum (maximale Tagesdosis - 2 g) erforderlich.

Die Behandlung von Frühgeborenen wird durchgeführt, wenn die möglichen Vorteile

übersteigt das potenzielle Risiko.

Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests.

Bei Verwendung einer Lösung von Benedict oder Felling kann eine falsch-positive Reaktion auf Glucose im Urin beobachtet werden. Möglicher falsch positiver Test Coombs.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Das Medikament hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu warten.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer intravenösen und intramuskulären Injektion 1 g + 1 g.

Verpackung:

Durch 2,18 Gramm Pulver in Glasflaschen aus farblosem Glas, versiegelt mit Gummistopfen, beschichtet mit Aluminiumkappen.

Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel oder 100 Flaschen (für Krankenhäuser) zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel verpackt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001677

Datum der Registrierung:28.12.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Zypern

Hersteller: & nbsp;

MEDOCHEMIE, Ltd. Zypern

Darstellung: & nbsp;MEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Zypern

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sulceph (Sulcef)