Diltiazem-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Sonstige Bestandteile: Povidon, Hypromellose, kolloidales Siliciumdioxid, hydriertes Pflanzenöl, Magnesiumstearat, Giprolase, Macrogol 4000, Macrogol 6000, Talkum.

Jede 240 mg Tablette enthält:

Wirkstoff: Diltiazema-Hydrochlorid 240 mg

Hilfsstoffe: Methacrylsäure- und Ethacrylat-Copolymer, Hypromellose, kolloidales Siliciumdioxid, hydriertes Pflanzenöl, Magnesiumstearat, GiProloza, Macrogol 4000, Macrogol 6000, Talkum.

Beschreibung:

Runde Tabletten in bikonvexer Form, bedeckt mit einer weißen oder fast weißen Filmschale mit Gravur "120" oder "240" auf der einen und "D" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen.

ATX: & nbsp;

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

Pharmakodynamik:

Diltiazem ist ein Benzothiazepin-Derivat, ein Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCC), reduziert den intrazellulären Gehalt von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen, erweitert koronare und periphere Arterien und Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS), glatt Muskeltonus, stärkt den koronaren, zerebralen und renalen Blutfluss, reduziert die Herzfrequenz (HR), hat antiarrhythmische, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Antiarrhythmische Wirkung wird durch die Unterdrückung des ionisierten Calciumtransports in den Herzgeweben verursacht, was zu einer Erhöhung der effektiven Refraktärzeit und Verlängerung der im atrioventrikulären (AV) Knoten verbrachten Zeit führt (hat klinische Bedeutung bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom) . Bei älteren Patienten sowie bei Personen, die an einem Syndrom der Sinusknotenschwäche leiden, kann es die Erzeugung eines Pulses im Sinusknoten stören und eine sinuatriale (SA) Blockade verursachen. Das normale atriale Aktionspotential und die Frequenz der intraventrikulären Leitung ändern sich nicht, aber mit einer Abnahme der Amplitude der Vorhofkontraktion nehmen die Geschwindigkeit der Depolarisation und die Geschwindigkeit der Leitung ab. Eine anterograde effektive Refraktärperiode in zusätzlichen Bypass-Leitstrahlen kann verkürzt werden.

Antianginale Wirkung wird durch die Ausdehnung von peripheren Arterien und Arteriolen und eine Abnahme des systemischen arteriellen Drucks (Nachlast) verursacht, was zu einer Abnahme der intramyokardialen Belastung der Herzwände und ihres Sauerstoffbedarfs führt. In Konzentrationen, die nicht zum Auftreten einer negativ inotropen Wirkung führen, bewirkt es eine Relaxation der glatten Muskeln der Herzkranzgefäße.

Blutdrucksenkende Wirkung wird durch Dilatation von resistiven Gefäßen und eine Abnahme von OPSS verursacht. Der Grad der Blutdrucksenkung korreliert mit dem initialen Tonus der Arterien (bei Patienten mit normalem arteriellen Tonus besteht eine minimale Auswirkung auf das Blutdruckniveau). Die Blutdrucksenkung wird sowohl in der "liegenden" als auch in der "stehenden" Position festgestellt. Praktisch verursacht keine posturale arterielle Hypotension und Reflextachykardie. Beeinflusst oder verringert nicht leicht die maximale Herzfrequenz bei körperlicher Anstrengung. Die Langzeittherapie führt nicht zu Hyperkatecholaminämie, einer Erhöhung der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Reduziert die renalen und peripheren Effekte von Angiotensin II. Verbessert die diastolische Relaxation des Myokards (auch bei Patienten mit obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie), reduziert die Thrombozytenaggregation.

Hat eine minimale Wirkung auf die glatte Muskulatur des Gastrointestinaltraktes (GIT). Während einer langen (8 Monate) Therapie entwickelt sich keine Toleranz. Beeinflusst nicht das Lipidprofil des Blutes.

Es ist in der Lage, eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie bei Patienten mit arterieller Hypertonie zu verursachen.

Der maximale Schweregrad der blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 2 Wochen erreicht.

Pharmakokinetik:

Diltiazem-Teva in einer Dosierung von 120 mg und 240 mg ist eine verlängerte Form, die eine verzögerte Freisetzung und den Eintritt des Wirkstoffs in das Blut gewährleistet.Nach Einnahme wird der Wirkstoff der Zubereitung gut aus dem Verdauungstrakt resorbiert (90%), aber aufgrund der ausgeprägten Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber beträgt die Bioverfügbarkeit nur 40% (bei längerem Gebrauch und in steigenden Dosen, es kann sich erhöhen). Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCam) bei Einnahme beträgt 6-14 Stunden. Die Kommunikation mit Blutplasmaproteinen beträgt 70-80% (mit Albuminen - 35-40%). Intensiv metabolisiert in der Leber durch Deacetylierung und Demethylierung (unter Beteiligung von Cytochrom CYP3A4, CYP_3A5und CYP_3A7) von die Bildung eines aktiven Metaboliten Deacetyldithiasem, die im Plasma 5-10 mal weniger als die ursprüngliche Präparation bestimmt wird, und hat eine 2-4 mal weniger Aktivität. Die therapeutische Konzentration beträgt 20-40 ng / ml.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit der Einnahme von lang wirkenden Tabletten 5-8 Stunden. Es wird mit Galle (65%) und Nieren (35%, davon 2-4% unverändert) ausgeschieden. Dringt in die Muttermilch ein.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz verlängert T_1/2 und die Bioverfügbarkeit erhöht sich. Bei Patienten mit Angina pectoris und eingeschränkter Nierenfunktion ändert sich die Pharmakokinetik von Diltiazem nicht. Bei älteren Menschen kann die Clearance von Diltiazem abnehmen.

Es wird nicht in Hämodialyse und Peritonealdialyse ausgeschieden.

Indikationen:

- Prävention von Angina-Anfällen (einschließlich bei Prinzmetal-Angina pectoris sowie in anderen Fällen, wenn Betablocker kontraindiziert sind);

- Behandlung der arteriellen Hypertonie;

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament und andere Derivate von Benzothiazepin, SA-Blockade, AV-Blockade II-III Grad (mit Ausnahme von Patienten mit Herzschrittmacher), Wolff-Parkinson-White-Syndrom, Laun-Ganong-Levin-Syndrom in Kombination mit Flattern oder Vorhofflimmern mit a Schrittmacher), chronische Herzinsuffizienz (im Stadium der Dekompensation), akutes Herzversagen, Myokardinfarkt mit Anzeichen einer linksventrikulären Insuffizienz, kardiogenem Schock, Sinusknotenschwäche (ohne Nierenschrittmacher), ausgeprägte Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mmHg) ), Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie mit einem breiten QRS-Komplex.

Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Bei Patienten mit schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung, akuter Porphyrie, schwerer Aortenstenose, leichter bis mittelschwerer arterieller Hypotonie, AV-Blockade ersten Grades, gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern oder Digoxin, chronischer Herzinsuffizienz mit einer Tendenz zur Bradykardie, im Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten werden vor den Mahlzeiten eingenommen, ganz geschluckt ohne zu kauen und eine kleine Menge Wasser zu trinken.

Die Dosis des Arzneimittels sollte für jeden Patienten individuell ausgewählt werden.

verlängerte Behandlungsformen werden mit einer Dosis von 120 mg (Teva-Diltiazem 120 mg), einmal pro Tag oder, falls gewünscht, 240 mg (Teva-Diltiazem 240 mg), einmal pro Tag begonnen.

Mit einer guten therapeutischen Reaktion kann alle 2-3 Monate die Dosis reduzieren (Verwendung des Medikaments "Diltiazem-Teva" in anderen Dosierungen).

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: asymptomatischer Blutdruckabfall, selten - Bradykardie (selten 50 Schläge pro Minute), ventrikuläre Arrhythmie, Entwicklungsmerkmale (Erweiterung) chronische Herzinsuffizienz, SA-Blockade AV-Block (unterschiedlicher Schwere), deutliche Blutdrucksenkung, Ohnmacht, Hautrötung, selten - Angina pectoris, Arrhythmie (einschließlich Vorhofflimmern und Kammerflimmern), Tachykardie, Dyspnoe, periphere Ödeme. Die Schwere der Nebenwirkungen ist dosisabhängig.

Von der Seite des Verdauungstraktes: trockener Mund, erhöhter Appetit, Erbrechen, Übelkeit, Sodbrennen, Verstopfung oder Durchfall, Bauchschmerzen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen); Gingivahyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellung), paralytische Obstruktion des Darms.

Aus dem zentralen Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, allgemeine Schwäche, Asthenie, Müdigkeit, Angst, Schwindel, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Depression, pathologische Angstzustände, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus (Ataxie, "maskiertes" Gesicht, schlurfender Gang, Steifheit der Hände oder Füße, Zittern von Händen und Fingern) , Schluckbeschwerden).

Bei Anwendung in hohen Dosen - Parästhesien, Sehstörungen (vorübergehende Erblindung).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Stau. Sehr selten - multiforme exsudative Erytheme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom).

Andere: erhöhte Lichtempfindlichkeit, sehr selten die Einnahme des Medikaments führt zu einer Erhöhung der Aktivität der "hepatischen" Enzyme im Blutserum, Hyperkreatininämie. Bei Anwendung in hohen Dosen - Lungenödem (Atembeschwerden, Husten, stridorous Dyspnoehanie); selten - Thrombozytopenie, Agranulozytose, Galaktorrhoe, Gewichtszunahme.

Bei einem scharfen Entzug des Arzneimittels kann sich ein Syndrom des "Entzugs" mit begleitender Tachykardie, Hypertonie und Verschlechterung des Verlaufs der Angina entwickeln.

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, deutliche Abnahme des Blutdrucks, die zum Zusammenbruch führt, AV-Überleitungsstörung, Verwirrtheit, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Herzversagen, kardiogener Schock, Asystolie.

Behandlung: abhängig von der Schwere der Überdosierung. Es ist notwendig, den Magen zu waschen, zu ernennen Aktivkohle, weitere Behandlung ist symptomatisch. Bei Bedarf wird empfohlen, dass AtropinBeta-Adrenomimetika, Dopamin oder Dobutamin. Wenn die AV-Überleitung schwerwiegend ist, kann eine Elektrokardiostimulation erforderlich sein.

Hämodialyse und Peritonealdialyse sind nicht wirksam.

Interaktion:

Pharmakodynamik. Bei gleichzeitiger Verwendung von Diltiazem mit Antihypertensiva erhöhter blutdrucksenkender Effekt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Diltiazem und Digoxin Es ist möglich, die Konzentration von Digoxin im Blut zu erhöhen.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Antiarrhythmika, Beta-Adrenoblocker, Herzglykoside, Bradykardie können sich entwickeln, AV-Überleitung verlangsamen und Symptome einer Herzinsuffizienz erscheinen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Adenosin erhöhtes Risiko für eine verlängerte Bradykardie.

Salicylate zusätzlich gehemmt die Fähigkeit, Thrombozyten zu aggregieren.

Ethanol: erhöhter blutdrucksenkender Effekt.

Simultaner Termin mit Procainamid, Chinidin und andere Medikamente, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, erhöhen das Risiko einer weiteren signifikanten Expansion.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen), Antipsychotika (Neuroleptika), Thiazid-Diuretika und andere Substanzen, die den Blutdruck senken, verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Diltiazem.

Möglicher gleichzeitiger Termin Nitrate (einschließlich verlängerter Formen). Stärkt die kardiodepressive Wirkung der Mittel für die Vollnarkose.

Lithiumsalze können die neurotoxische Wirkung von Diltiazem verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Indomethacin und andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Glukokortikosteroide und Östrogene, sowie Sympathomimetika, schwächen die blutdrucksenkende Wirkung.

Pharmakokinetisch. Die Aufnahme von Nahrung erhöht die Absorption und Bioverfügbarkeit von Diltiazem um 20-30%.

Simultaner Termin mit Cimetidin führt zu einem signifikanten Anstieg der Plasmakonzentrationen von Diltiazem, was wiederum zur Entwicklung seiner toxischen Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System führen kann.

Diltiazem erhöht die Konzentration Theophyllin und Carbamazepin im Blutplasma (um 40-70%) und erhöht das Risiko ihrer Nebenwirkungen auf das Nervensystem (einschließlich Ataxie, Nystagmus, Diplopie, Kopfschmerzen, Erbrechen, Verwirrtheit).

Diltiazem erhöht die Konzentration Cyclosporin, Digoxin (50%), Imipramin, Lithium und Midazolam. Bei gleichzeitiger Verwendung von Diltiazem und Cyclosporin bei Patienten nach Nierentransplantation ist es möglich, Intoxikationen, Parästhesien zu entwickeln. Es ist daher notwendig überwachen Sie das Niveau der Plasmakonzentrationen von Cyclosporin in dieser Patientengruppe genau.

Die Wirkung von oralen Antidiabetika (z. B. Chlorpropamid und Glipizid) ist erhöht.

Kann die Bioverfügbarkeit erhöhen Propranolol.

Erhöht die Konzentration Moracisin im Blutplasma.

Phenobarbital, Phenytoin, DiazepamRifampicin reduzieren Sie die Konzentration von Diltiazem.

Erhöht die Konzentration im Blut Chinidin, Valproinsäure (Eine Dosisreduktion kann erforderlich sein).

Antivirale Medikamente: Ritonavir kann die Plasmakonzentrationen von BCC erhöhen.

Anxiolytika und Hypnotika: Diltiazem hemmt den Metabolismus von Midazolam (erhöht seine Plasmakonzentration und erhöht die Schwere der Sedierung).

BCCI: Die Elimination von Nifedipin wird durch Diltiazem reduziert (Plasmakonzentration ist erhöht).

Diltiazem erhöht signifikant die Konzentration von Lovastatin im Blutplasma. Es erhöht auch die Wirkung von Simvastatin, so dass Simvastatin bei gleichzeitiger Anwendung gesenkt werden sollte. Bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem mit Lovastatin und Simvastatin ist eine Kontrolle der Patienten aufgrund der Möglichkeit einer Myopathie oder Rhabdomyolyse erforderlich.

Spezielle Anweisungen:

Diltiazem mit äußerster Vorsicht ist für Patienten mit AV-Blockade von Grad I und Bradykardie vorgeschrieben. Auch bei der Ernennung von Patienten mit einer Verletzung der Funktion des linken Ventrikels des Herzens ist Vorsicht geboten.

Diltiazem-Teva wird Patienten, die bereits andere Medikamente, insbesondere Blocker, einnehmen, vorsichtig verschrieben β-adrenerge Rezeptoren (die Behandlung dieser Patientengruppe sollte unter strenger Aufsicht des Kardiologen durchgeführt werden). Diltiazem-Teva mit Vorsicht verschrieben bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz; In dieser Gruppe von Patienten, falls erforderlich, reduzieren Sie die verschriebenen Dosen des Medikaments und überwachen Sie den Gehalt an Harnstoff und Kreatinin. Bei älteren Patienten wird die Dosis individuell ausgewählt (möglicherweise erhöht) T_1/2).

Diltiazem, reduzierend OPSS, kann eine sekundäre arterielle Hypotension verursachen, in Verbindung mit der es notwendig ist, Blutdruck (besonders am Anfang der Kursbehandlung zu überwachen, während therapeutische Dosen noch nicht angegeben werden).

Bei anhaltenden Hautausschlägen sollte das Medikament abgesetzt werden. Wenn während der Therapie eine Operation in Vollnarkose erforderlich ist, muss der Anästhesist über die Art der Therapie informiert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bislang ist nicht erwiesen, dass die Einnahme von Diltiazem in empfohlenen Dosierungen die psychomotorische Aktivität des Patienten beeinflusst. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit kann es (insbesondere zu Beginn des Behandlungsverlaufs) zu einem übermäßigen Blutdruckabfall, Schwindelgefühl und einem vorübergehenden Rückgang der Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken, und anderer potenziell gefährlicher Tätigkeiten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, rasch erfolgen mentale und motorische Reaktion.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, 120 mg und 240 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie.

3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Tabletten 120 mg - 4 Jahre.

Tabletten 240 mg - 1,5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008980/08

Datum der Registrierung:17.11.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmazeutische Industrien, Ltd. Israel

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.12.15

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diltiazem Teva (Diltiazem-Teva)