Diltiazem - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Diltiazem ist ein Derivat von Benzothiazepinen; hat antiarrhythmische, antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle (BCCI), reduziert den intrazellulären Inhalt von Kalziumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen von Blutgefäßen, erweitert koronare und periphere Arterien und Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS), der Tonus der glatten Muskulatur, stärkt die koronare, zerebrale und Nierendurchblutung, reduziert die Herzfrequenz (Puls).

Die antiarrhythmische Wirkung wird durch die Unterdrückung des ionisierten Calciumtransports in den Herzgeweben verursacht, was zu einer Erhöhung der effektiven Refraktärzeit und Verlängerung der im atrioventrikulären (AV) Knoten verbrachten Zeit führt (klinische Bedeutung bei Patienten mit Sinusknoten) Schwäche-Syndrom, ältere Patienten, deren Calcium-Kanal-Blockade kann die Erzeugung eines Impulses im Sinusknoten verhindern und eine sinuatriale (SA) Blockade verursachen. Normales atriales Aktionspotential oder intraventrikuläre Leitung (der normale Sinusrhythmus ist in der Regel unbeeinträchtigt), aber mit einer Abnahme in der Amplitude der Vorhofkontraktion, die Rate der Depolarisation und die Rate der Leitung verringern. Die anterograde effektive Refraktärzeit in zusätzlichen Bypass-Strahlen der Leitung kann verkürzt werden. Die antianginöse Wirkung ist aufgrund der Expansion der peripheren Gefäße und Abnahme der systemischen arteriellen Druck (Afterload), was zu einer Abnahme der Herzmuskelspannung und des Sauerstoffbedarfs führt Zentrierungen, die nicht zum Auftreten einer negativ inotropen Wirkung führen, bewirken die Entspannung der glatten Muskulatur der Herzkranzgefäße und die Dilatation sowohl der großen als auch der kleinen Arterien.

Antihypertensive Wirkung wird durch Dilatation von resistiven Gefäßen und eine Abnahme von OPSS verursacht. Der Grad der Blutdrucksenkung korreliert mit dem Ausgangsniveau (bei der "Normotonik" ist der Blutdruck minimal). Die Senkung des Blutdrucks wird in den Positionen "Liegen" und "Sitzen" festgestellt. Führt selten zu posturaler arterieller Hypotonie und Reflextachykardie. Ändert oder reduziert nicht die maximale Herzfrequenz unter der Last. Die Langzeittherapie führt nicht zu Hyperkatecholaminämie, einer Erhöhung der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Reduziert die renalen und peripheren Effekte von Angiotensin II. Verbessert die diastolische Relaxation des Myokards mit arterieller Hypertonie, koronarer Herzkrankheit, hypertropher Kardiomyopathie, reduziert die Thrombozytenaggregation.

Hat eine minimale Wirkung auf die glatte Muskulatur des Gastrointestinaltraktes (GIT). Während einer langen (8 Monate) Therapie entwickelt sich keine Toleranz. Beeinflusst nicht das Lipidprofil des Blutes.

Es ist in der Lage, eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie bei Patienten mit arterieller Hypertonie zu verursachen.

Der maximale Schweregrad der blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 2 Wochen erreicht.

Pharmakokinetik:

- Absaugung: wenn es schnell und fast vollständig im Magen-Darm-Trakt aufgenommen wird,Darmtrakt (GIT) - 90%. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 4-6 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Werte der Plasmakonzentrationen bei einzelnen Patienten sind sehr unterschiedlich.

- Verteilung: die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 70-80%. Das Verteilungsvolumen des Medikaments im Körper beträgt ca. 5,3 l / kg Körpergewicht. Dringt in die Muttermilch ein.

- Stoffwechsel: wird durch Deacetylierung und Demethylierung (unter Beteiligung der Isoenzyme CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7) einem intensiven Metabolismus in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten von Deacetyldithiasem unterzogen, der im Plasma 5-10 mal weniger als das von Diltiazemund hat 2-4 mal weniger Aktivität. Die therapeutische Konzentration beträgt 20-40 ng / ml.Bioverfügbarkeit - 40% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber).

- Ausscheidung: Es wird über den Darm mit Galle (65%) und zu einem geringeren Anteil über die Nieren (35%) aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Plasmas beträgt 3,2-6,6 Stunden. Die Pharmakokinetik von Diltiazem bei längerem Gebrauch ändert sich nicht.

Das Medikament kumuliert nicht oder induziert seinen eigenen Stoffwechsel.

Bei Patienten mit Angina pectoris und eingeschränkter Nierenfunktion ändert sich die Pharmakokinetik von Diltiazem nicht. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz steigt die Bioverfügbarkeit und die Halbwertszeit ist verlängert. Auch bei älteren Menschen kann Diltiazem reduziert werden.

Es wird nicht in Hämodialyse und Peritonealdialyse ausgeschieden.

Indikationen:Arterieller Hypertonie; Prävention von Angina-Anfällen, einschließlich Prinzmetal Angina pectoris; Prävention von Attacken von supraventrikulären Arrhythmien (paroxysmale Tachykardie, Flimmern oder Vorhofflattern).

Kontraindikationen:

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere Benzothiazepin-Derivate, Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorption, kardiogener Schock, sinuatriale und atrioventrikuläre Blockade der Grade II und III (mit Ausnahme von Patienten mit einem Herzschrittmacher), Wolff-Parkinson-White-Syndrom, Launa-Ganong-Levin kombiniert mit Flimmern oder Vorhofflimmern (mit Ausnahme von Patienten mit einem Herzschrittmacher), chronische Herzinsuffizienz (im Stadium der Dekompensation), akutes Herzversagen, bei Myokardinfarkt mit Anzeichen von linksventrikulärem Versagen, Sinusknotenschwäche-Syndrom ohne die Verwendung eines künstlichen Herzschrittmachers, ausgeprägte arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mmHg), ausgeprägte Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie mit einem breiten QRS-Komplex, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt).

Vorsichtig:

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Vorsicht sollte bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, akute Porphyrie, schwere Stenose der Aortenöffnung verwendet werden, leicht bis mittelschwerGrad der arteriellen Hypotension, AV-Blockade 1. Grades, in der akuten Phase des Myokardinfarkts (ohne Anzeichen von Linksherzversagen), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, bei gleichzeitiger Anwendung mit Beta-Adrenoblockers oder Digoxin kompensiert für chronische Herzinsuffizienz, mit einer Tendenz zu Bradykardie, im Alter.

Diltiazem reduziert die Leitfähigkeit des Myokards, daher wird es besonders vorsichtig bei Patienten mit AV-Blockade des I. Grades und mit Bradykardie verschrieben. Vorsicht ist auch bei der Ernennung von Patienten mit einer Verletzung der Funktion des linken Ventrikels des Herzens erforderlich.

Diltiazem mit Vorsicht ernennen Patienten bereits erhalten andere Drogen, insbesondere Blocker β-adrenerge Rezeptoren für die orale Verabreichung. Bei dieser Patientengruppe sollte der Behandlungsprozess unter strenger Aufsicht des Kardiologen durchgeführt werden!

Diltiazem mit Vorsicht ernennen Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz; In dieser Patientengruppe, falls erforderlich, reduzieren Sie die verschriebenen Dosen des Medikaments und kontrollieren Sie den Harnstoffgehalt im Urin, Kreatinin und Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Tagesdosis 90 mg nicht überschreiten und es wird empfohlen regelmäßig die Leberfunktion zu überwachen. Bei älteren Patienten sollte die Standarddosis angepasst werden.

Wie Diltiazem reduziert insgesamt peripheren Gefäßwiderstand und kann sekundäre arterielle Hypotonie verursachen, ist es notwendig, den Blutdruck zu überwachen, insbesondere zu Beginn der Kur Behandlung, während therapeutische Dosen sind noch nicht angegeben.

Bei anhaltenden Hautausschlägen, bei polymorphem Erythem und exfoliativem Ekzem sollte das Medikament abgesetzt werden.

Wenn während der Therapie eine Operation in Vollnarkose erforderlich ist, muss der Anästhesist über die Art der Therapie informiert werden. Bei älteren Patienten kann die Halbwertszeit von Diltiazem erhöht sein.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Mit Vorsicht sollte bei Patienten mit schweren Verletzungen der Leber-und Nierenfunktion, akute Porphyrie, schwere Stenose der Aorta Aorta, leichte oder mäßige Grad der arteriellen Hypotonie, AV-Blockade der Grad I, in der akuten Phase des Myokardinfarkts verwendet werden, (ohne Anzeichen von linksventrikulären Versagen), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, bei gleichzeitiger Verwendung mit Beta-Adrenoblockers oder Digoxin kompensiert für chronische Herzinsuffizienz, mit einer Tendenz zur Bradykardie im Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten werden oral, vollständig, mit einer kleinen Menge Wasser eingenommen. Tabletten können nicht zerkleinert oder gekaut werden.

Gewöhnlich ernennen 90 Milligramme (1 Tablette) 2 Male pro Tag. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 180-240 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 360 mg. Die Korrektur des Dosierungsregimes kann erst nach zwei Wochen durchgeführt werden.

Nebenwirkungen:

Am häufigsten beobachtet (in vielen Fällen ist die Beziehung mit dem Medikament nicht erwiesen): Ödeme (2,4%), Kopfschmerzen (2,1%), Übelkeit (1,9%), Schwindel (1,5%), Hautausschlag (1,3%) Asthenie (1,2%).

Mit einer Häufigkeit von weniger als 1%: aus dem Herz-Kreislauf-System: Stenokardie, Arrhythmie, Bradykardie (weniger als 50 / min) oder Tachykardie, AV-Blockade, Blockade der Schenkel, Entwicklung oder Exazerbation der Herzinsuffizienz, Veränderungen im Elektrokardiogramm, Blutwallungen, deutliche Blutdrucksenkung, Palpitationen, Ohnmacht, orthostatische Hypotonie, ventrikuläre Extrasystole.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Anorexie, Verstopfung oder Durchfall, eine Geschmacksstörung, Dyspepsie, mäßige Erhöhung der Aktivität von alkalischer Phosphatase, Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, Lactat-Dehydrogenase, Durst, Erbrechen, Gewichtszunahme, Hepatitis.

Aus dem zentralen Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, allgemeine Schwäche, Asthenie, Müdigkeit, Angst, Schwindel, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Depression, Zustand der pathologischen Angst, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus (Ataxie, "maskiertes" Gesicht, schlurfender Gang, Steifheit der Hände oder Füße, Zittern der Hände und Finger, Schluckbeschwerden);

Bei Anwendung in hohen Dosen - Parästhesien, Sehstörungen (vorübergehende Erblindung).

Allergische Reaktionen: Reaktionen von erhöhter Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Hautausschlag, Hyperämie der Gesichtshaut. Sehr selten - polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis.

Andere: Amblyopie, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase, Dyspnoe, Epistaxis, Augenreizung, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Impotenz, Krämpfe Muskel, verstopfte Nase, Nykturie, osteoartikulärer Schmerz, Polyurie, sexuelle Dysfunktion, Klingeln in den Ohren.

Postmarketing Erfahrung: allergische Reaktionen, Alopezie, Angioödem, einschließlich Ödeme des Gesichts und Periorbitalödem, Erythema multiforme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse, extrapyramidales Syndrom, gingivale Hyperplasie, hämolytische Anämie, Verlängerung der Blutungszeit, Leukopenie, Purpura, Retinopathie, Myopathie, Thrombozytopenie, exfoliative Dermatitis.

Es gab Fälle von generalisiertem Hautausschlag, der in einigen Fällen eine Manifestation von Leukozytoklasten war. Vaskulitis; berichteten Fälle von Myokardinfarkt, die nicht immer leicht von den Manifestationen der bestehenden Krankheit zu unterscheiden sind.

Wenn eine der in der Gebrauchsanweisung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Anleitung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, deutliche Abnahme des Blutdrucks, was zu Kollaps, Verletzung der atrioventrikulären Überleitung, Herzversagen, kardiogenem Schock, Asystolie führt.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Wann EIN V Blockade II und III - Atropin in / in (0,6-1,0 mg). Wenn die Reaktion nicht zufriedenstellend ist, Isoprenalin. Bei arterieller Hypotonie - erhöhen Sie die Flüssigkeitsaufnahme und verordnen Sie Vasokonstriktor. Mit Herzversagen symptomatische Therapie, Diuretika, Medikamente mit positiv inotropischer Wirkung. Hämodialyse und Peritonealdialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Diltiazem mit blutdrucksenkenden Medikamenten kann zu einem starken Blutdruckabfall führen.

Diltiazem hat eine unterdrückende Wirkung auf das Herzleitungssystem, insbesondere die AV-Übertragung, daher sollte diese Wechselwirkung berücksichtigt werden, wenn es gleichzeitig mit kardiodepressiven Arzneimitteln und / oder mit Betablockern oder Antiarrhythmika verabreicht wird, da es eine gegenseitige Verstärkung geben kann von pharmakologischen Wirkungen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Adenosin, erhöhtes Risiko der Entwicklungverlängerte Bradykardie.

Salicylate hemmen zusätzlich die Fähigkeit, Thrombozyten zu aggregieren.

Gleichzeitige Verwendung mit Ethanol kann zu einer zusätzlichen vasodilatatorischen Wirkung führen.

Das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse steigt bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem mit Statinen, die über CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Atorvastatin, Lovastatin, Fluvastatin, und Simvastatin).

Die gleichzeitige Anwendung mit Cimetidin führt zu einer signifikanten Erhöhung der Plasmakonzentration von Diltiazem, was wiederum zu einer toxischen Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System führen kann.

Diltiazem erhöht die Konzentration von Theophyllin und Carbamazepin im Blutplasma (40-70%) und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen, einschließlich. Ataxie, Nystagmus, Diplopie, Kopfschmerzen, Erbrechen, Verwirrtheit und erhöht die Konzentrationen von Cyclosporin, Digoxin (bis zu 50%), Imipramin, Lithium und Midazolam.

Erhöhte die Wirkung von hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung (z. B. Chlorppropamid und Glipizid).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem und Cyclosporin bei Patienten mit einer transplantierten Niere ist es möglich, letzte Intoxikationen, Parästhesien, zu entwickeln. Daher ist es notwendig, die Plasmakonzentrationen von Cyclosporin in dieser Patientengruppe genau zu überwachen. Die Nahrungsaufnahme erhöht die Absorption und Bioverfügbarkeit von Diltiazem um bis zu 20-30%.

Procainamid, Chinidin und andere Medikamente, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, erhöhen das Risiko einer signifikanten Verlängerung.

Kann die Bioverfügbarkeit von Propranolol erhöhen.

Mittel zur Inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen), Thiaziddiuretika und andere blutdrucksenkende Mittel erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Diltiazem.

Phenobarbital, Diazepam, Rifampicin reduzieren Sie die Konzentration von Diltiazem.

Erhöht die Blutkonzentration von Chinidin, Valproinsäure (eine Dosisreduktion kann erforderlich sein).

Die gleichzeitige Verabreichung von Nitraten (einschließlich verlängerter Formen) ist möglich.

Stärkt die kardiodepressive Wirkung von Vollnarkose.

Lithiumpräparate können die neurotoxische Wirkung von Diltiazem verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor und / oder Tinnitus).

Indometacin und andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Glukokortikosteroide und Östrogene, sowie symptomatische Medikamente, reduzieren die blutdrucksenkende Wirkung.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem und Induktoren CYP3A4 (Phenytoin) ist es möglich, den Diltiazemspiegel im Serum zu senken.

Die gleichzeitige Anwendung mit Moracizin führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Moracisin und einer Abnahme der Konzentration von Diltiazem im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung von Diltiazem mit Antipsychotika kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nifedipin Diltiazem verlangsamt die Ausscheidung von Nifedipin um 50%.

Antivirale Medikamente (Atazanavir, Ritonavir): Erhöhung der Diltiazem-Konzentration im Blutplasma.

Diltiazem erhöht die Plasmakonzentrationen von Midazolam und Triazolam signifikant und verlängert deren Halbwertszeit. Besondere Aufmerksamkeit sollte der Verabreichung von kurz wirksamen Benzodiazepinen gewidmet werden, die über Metaboliten metabolisiert werden CYP3A4 bei Patienten, die Diltiazem.

Spezielle Anweisungen:

Eigenschaften der Droge bei der ersten Aufnahme:

Merkmale der Droge bei ihrer Aufhebung:

Hören Sie nicht auf, das Medikament zu nehmen, bis der Arzt Sie benachrichtigt. Es ist sehr wichtig, nicht aufzuhören, die Droge zu nehmen, selbst wenn Sie sich besser fühlen. Wenn Sie die Pille ohne ärztlichen Rat absetzen, kann sich Ihr Zustand verschlimmern.

Merkmale der Handlungen eines Arztes (Sanitäter), eines Patienten mit einer verpassten Einnahme von einer oder mehreren Dosen der Droge:

Es ist notwendig, die vergessene Dosis zu nehmen, sobald eine Auslassung entdeckt wird. Dann fahren Sie mit dem Empfang nach dem festgelegten Schema fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um den versäumten Termin nachzuholen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bislang wurde nicht nachgewiesen, dass die Einnahme von Diltiazem in empfohlenen Dosierungen die motorische und geistige Aktivität des Patienten beeinflusst. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit kann es (insbesondere zu Beginn des Behandlungsverlaufs) zu einer übermäßigen Senkung des Blutdrucks, zu Schwindelgefühlen und zu einem vorübergehenden Rückgang der Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken, führen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit verlängerter Wirkung von 90 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister werden aus Aluminiumfolie und PVC-Folie perforiert.

3 Blister (30 Tabletten) werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016190 / 01

Datum der Registrierung:13.11.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Alkaloid, JSCAlkaloid, JSC Mazedonien

Hersteller: & nbsp;

ALKALOID, AD Mazedonien

Darstellung: & nbsp;ALKALOID, AOALKALOID, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.12.15

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diltiazem (Diltiazem)