Haloperidol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Wirkung von Haloperidol ist mit einer Blockade des zentralen Dopamins verbunden (D₂) und α-adrenerge Rezeptoren in den mesokortikalen und limbischen Strukturen des Gehirns. Blockade D₂- Rezeptoren des Hypothalamus führt zu einer Abnahme der Körpertemperatur, Galaktorrhoe (erhöhte Produktion von Prolaktin). Die Hemmung von Dopaminrezeptoren in der Triggerzone des Brechzentrums unterliegt dem antiemetischen Effekt. Die Wechselwirkung mit dopaminergen Strukturen des extrapyramidalen Systems kann zu extrapyramidalen Störungen führen. Ausgedrückte antipsychotische Aktivität wird mit einer leichten sedativen Wirkung kombiniert (in kleinen Dosen wirkt sie aktivierend).

Stärkt die Wirkung von Hypnotika, narkotischen Analgetika, Mitteln für Vollnarkose, Analgetika und anderen Mitteln zur Unterdrückung der Funktion des Zentralnervensystems.

Pharmakokinetik:

Haloperidol wird hauptsächlich im Dünndarm durch passive Diffusion absorbiert. Bioverfügbarkeit von 60-70%. Bei oraler Verabreichung ist die maximale Konzentration im Blut nach 3-6 Stunden erreicht.

Haloperidol bindet zu 90% an Plasmaproteine. Das Verhältnis von Konzentration in Erythrozyten zu Plasmakonzentration ist 1:12. Die Konzentration von Haloperidol in den Geweben ist höher als im Blut.

Haloperidol wird in der Leber metabolisiert, der Metabolit ist nicht pharmakologisch aktiv.

Haloperidol wird über die Nieren ausgeschieden (40%) und mit Stuhl (60%) dringt es in die Muttermilch ein. Die Halbwertszeit von Plasma nach oraler Verabreichung beträgt durchschnittlich 24 Stunden (12-37 Stunden).

Indikationen:

Das Medikament wird streng nach ärztlicher Verordnung verwendet.

- Akute und chronische Psychosen begleitet von Erregung, halluzinatorischen und wahnhaften Störungen, manischen Zuständen, psychosomatischen Störungen;

- RVerhaltensstörungen, Persönlichkeitsveränderungen (paranoide, schizoide und andere), Gilles de la Tourette-Syndrom, sowohl in der Kindheit als auch bei Erwachsenen;

- tGottingtons Chorea;

- dresistent gegen Schluckentherapie und Erbrechen, einschließlich der mit Antitumortherapie verbundenen

- Prämedikation vor der Operation.

Kontraindikationen:

- Schwere toxische Unterdrückung der ZNS-Funktion durch Xenobiotika, Koma verschiedener Genese;

- zZNS-Anomalien, begleitet von pyramidalen und extrapyramidalen Störungen (Parkinson-Krankheit, etc.);

- Peine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Butyrophenonderivaten;

- bVariabilität, die Zeit des Stillens;

- dBis 3 Jahre alt.

Vorsichtig:Vorsicht ist geboten bei unkompensierten kardiovaskulären Erkrankungen (einschließlich Angina pectoris), gestörter Herzmuskelleitung; mit schweren Erkrankungen der Nieren, Leber, Lungen Herzkrankheiten (einschließlich Bronchialasthma und akute Infektionen), Epilepsie, Zakratougolnoy Glaukom, Hyperthyreose (Thyreotoxikose), Prostata-Hyperplasie (Harnverhalt), aktiver Alkoholismus.

Dosierung und Verabreichung:

Zur Linderung der psychomotorischen Agitation HALOPERIDOL in den frühen Tagen intramuskulär 2-5 mg 2-3 mal täglich oder intravenös in der gleichen Dosierung (die Ampulle sollte in 10-15 ml Wasser zur Injektion verdünnt werden), die maximale Tagesdosis von 60 mg.After Wenn sie eine stabile sedative Wirkung erzielen, wechseln sie zur Einnahme der Droge.

Bei älteren Patienten 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml Lösung) beträgt die maximale Tagesdosis 5 mg (1 ml Lösung).

Bei Kindern, die älter als 3 Jahre sind, beträgt die Dosis 0,025-0,05 mg pro Tag, geteilt durch 2 Dosen. Die maximale Tagesdosis beträgt 0,15 mg / kg.

Der parenterale Verabreichungsweg von HALOPERIDOL sollte unter strenger Aufsicht des Arztes, insbesondere bei älteren Patienten und Kindern, durchgeführt werden, wenn die therapeutische Wirkung erreicht ist, sollte das Präparat oral eingenommen werden.

Nebenwirkungen:

CNS: extrapyramidale Störungen unterschiedlicher Schwere, Parkinsonismus. Die meisten Patienten haben ein vorübergehendes akineto-rigides Syndrom, okulogische Krisen, Akathisie, dystonische Phänomene.

Vielleicht die Entwicklung des malignen neuroleptischen Syndroms (NZS), eines der ersten Anzeichen für einen Anstieg der Körpertemperatur, Schläfrigkeit.

Bei einer Langzeitgabe von Haloperidol ist es möglich, späte Dyskinesien, insbesondere bei älteren Patienten und Patienten mit organischem Mangel des zentralen Nervensystems, zu entwickeln, so dass die Dosen für diese Kategorie von Patienten reduziert werden sollten.

Zu Beginn der Therapie kann Lethargie, Benommenheit oder Schlaflosigkeit auftreten, Kopfschmerzen, die nach der Ernennung von Korrektoren auftreten.

Das Herz-Kreislauf-System: Arrhythmien, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Labilität des arteriellen Drucks, Veränderungen im EKG.

Blut: vorübergehende Leukopenie oder Leukozytose, Erythropenie, Lymphomonozytose. selten - Agranulozytose.

Leber: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen. Gelbsucht.

Leder: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Toxikodermie, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit, Überfunktion der Talgdrüsen.

Git: Anorexie, Dyspepsie, trockener Mund, manchmal Hypersalivation, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall.

Hormonsystem: Dysmenorrhoe, Frigidität, Gynäkomastie, Galaktorrhoe, Impotenz, Priapismus, Gewichtszunahme.

Andere: Urinretention, verschwommenes Sehen, erhöhte Müdigkeit, verminderter Durst, Hitzschlag, Alopezie, Hyponatriämie, Hyper- oder Hypoglykämie.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels ist das Auftreten akuter neuroleptischer Reaktionen, die oben aufgeführt sind, möglich. Insbesondere sollte der Anstieg der Körpertemperatur alarmieren, die eines der Symptome des malignen neuroleptischen Syndroms sein kann. In schweren Fällen einer Überdosierung können verschiedene Formen von Bewusstseinsstörungen beobachtet werden, einschließlich Koma, konvulsive Reaktionen.

Maßnahmen der Hilfe: Einstellung der Therapie mit Neuroleptika, Ernennung von Korrektoren. intravenöse Diazepam, Glukoselösung, Nootropika, Vitamin B und C, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Haloperidol erhöht die Schwere der drückenden Wirkungen auf das zentrale Nervensystem, Opioid-Analgetika, Hypnotika, trizyklische Antidepressiva, Mittel für die Vollnarkose, Alkohol.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiparkinsonmitteln (Levodopa und andere), kann die therapeutische Wirkung dieser Mittel wegen der antagonistischen Wirkung auf die dopaminergen Strukturen abnehmen.

In Verbindung mit Methyldopa ist die Entwicklung von Desorientierung, Schwierigkeit und Verlangsamung von Denkprozessen möglich.

Haloperidol kann die Intensität der Wirkung von Epinephrin (Epinephrin) und anderen Sympathomimetika reduzieren, eine "paradoxe" Verringerung des arteriellen Drucks und der Tachykardie in Kombination verursachen.

Stärkt die Wirkung von peripheren M-Holinoblokatorov und den meisten Antihypertensiva (reduziert die Wirkung von Guanetidin aufgrund der Verdrängung von a-adrenergen Neuronen und Unterdrückung der Aufnahme durch diese Neuronen).

In Kombination mit Antikonvulsiva (einschließlich Barbituraten und anderen Induktoren der mikrosomalen Oxidation) sollten die Dosen der letzteren erhöht werden, Haloperidol verringert die Schwelle der konvulsiven Aktivität; Serumkonzentrationen von Haloperidol können ebenfalls abnehmen. Insbesondere bei gleichzeitiger Verwendung von Tee oder Kaffee kann die Wirkung von Haloperidol abnehmen.

Haloperidol kann die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien verringern, daher sollte die Dosis der letzteren in Kombination angepasst werden.

Haloperidol verlangsamt den Metabolismus von trizyklischen Antidepressiva und MAO-Hemmern, was deren Plasmaspiegel erhöht und die Toxizität erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bupropion reduziert die epileptische Schwelle und erhöht das Risiko von epileptischen Anfällen.

Bei gleichzeitiger Gabe von Haloperidol mit Fluoxetin erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem, insbesondere extrapyramidale Reaktionen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Haloperidol mit Lithium, insbesondere in hohen Dosen, kann es irreversible Neurointoxikation verursachen sowie extrapyramidale Symptome verstärken.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Amphetaminen sind die antipsychotische Wirkung von Haloperidol und die psychostimulierende Wirkung von Amphetaminen aufgrund der Blockade von Haloperidol reduziert α-adrenerge Rezeptoren.

Haloperidol kann die Wirkung von Bromocriptin reduzieren.

Anticholinerge, Antihistaminika (1 Generation), Antidiskinetika können die anticholinergen Nebenwirkungen verstärken und die antipsychotische Wirkung von Haloperidol reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung sollten Patienten regelmäßig EKG, Blutformulierungen, Leberproben überwachen.

Zur Linderung von extrapyramidalen Störungen werden Antiparkinsonmittel (Cyclodol, etc.), Nootropika, Vitamine verschrieben.

Die Schwere der extrapyramidalen Störungen ist mit einer Dosis verbunden, oft mit einer Abnahme der Dosis, die sie verringern oder verschwinden können.

In einer Reihe von Fällen werden Anzeichen von neurologischen Störungen beobachtet, wenn das Medikament nach einer langen Behandlungsdauer abgesetzt wird, daher sollte es abgebrochen werden Haloperidol allmählich die Dosis reduzieren.

Mit der Entwicklung von tardive Dyskinesie sollte das Medikament nicht abrupt abbrechen; eine schrittweise Dosisreduktion wird empfohlen.

Aufgrund des erhöhten Risikos der Photosensibilisierung ist es notwendig, die exponierten Hautareale vor übermäßiger Sonneneinstrahlung zu schützen.

Die antiemetische Wirkung von Haloperidol kann die Zeichen der Drogentoxizität verschleiern und die Diagnose von Zuständen erschweren, deren erstes Symptom Übelkeit ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Empfangs ist Haloperidol verboten, Fahrzeuge, Maschinenwartung und andere Arbeiten zu betreiben, die eine hohe Konzentration erfordern, sowie den Empfang von Alkohol.

Formfreigabe / Dosierung:RAsterol für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung, 5 mg / ml.

Verpackung:

Zu 1 ml Ampullen aus Braunglas (Glasart I, European Pharmacopoeia) mit zwei Ringen und einem refraktiven Kodierpunkt.

10 Ampullen in einem Kontur-Plattenepaket.

2 Konturquadrate in einer Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014639 / 01

Datum der Registrierung:13.08.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Biocanol Farma GmbHBiocanol Farma GmbH Deutschland

Hersteller: & nbsp;

WEIMER PHARMA, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;SVYCH LLC SVYCH LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Haloperidol (Haloperidol)