Haloperidol-Richter - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Haloperidol - Neuroleptika, die zu den Derivaten von Butyrofenon gehören. Hat eine ausgeprägte antipsychotische und antiemetische Wirkung. Die Wirkung von Haloperidol ist mit einer Blockade des zentralen Dopamins (D2) und der alpha-adrenergen Rezeptoren in den mesokortikalen und limbischen Strukturen des Gehirns verbunden. Blockade von D2-Rezeptoren des Hypothalamus führt zu einer Abnahme der Körpertemperatur, Galaktorrhoe (erhöhte Produktion von Prolaktin). Die Hemmung von Dopaminrezeptoren in der Triggerzone des Brechzentrums unterliegt dem antiemetischen Effekt. Die Wechselwirkung mit den dopaminergen Strukturen des extrapyramidalen Systems kann zu extrapyramidalen Störungen führen. Ausgedrückte antipsychotische Aktivität wird mit einer milden sedativen Wirkung kombiniert (in kleinen Dosen hat sie eine aktivierende Wirkung). Verstärkt die Wirkung von Hypnotika, narkotischen Analgetika, Mitteln für Vollnarkose, Analgetika und anderen Mitteln zur Unterdrückung der Funktion des zentralen Nervensystems.

Pharmakokinetik:Aufnahme durch passive Diffusion, in nicht ionisierter Form, hauptsächlich aus dem Dünndarm. Bioverfügbarkeit: 60-70%. Bei oraler Verabreichung ist die maximale Konzentration im Blut nach 2-6 Stunden erreicht, mit intramuskulär - in 20 Minuten. Der therapeutische Effekt tritt bei einer Plasmakonzentration von 4-20-25 mg / l auf. Das Verteilungsvolumen ist groß, 7,9 + 2,5 l / kg, die Kommunikation mit den Proteinen des Tierheims - 92%. Haloperidol metabolisiert in der Leber, ist der Metabolit pharmakologisch inaktiv. Ebenfalls, Haloperidol wird oxidativer N-Dealkylierung und Glucuronproven unterzogen. Die Halbwertszeit aus dem Plasma nach oraler Aufnahme beträgt 24 h (12-38 h), nach intramuskulärer Injektion - 21 (13-36 h), nach intravenöser Verabreichung - 14 (10-19 h). Es wird in Form von Metaboliten mit fäkalen Massen - 60% (einschließlich mit Galle - 15%), mit Urin - 40% (einschließlich 1% - unverändert) ausgeschieden. Leicht durchdringt gistogematicheskie Barrieren, inkl. durch Plazenta und Bluthirn dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

- akute und chronische Psychosen, begleitet von Erregungs-, Halluzinations- und Wahnstörungen, (Schizophrenie, affektive Störungen, psychosomatische Störungen);

- Verhaltensstörungen, Persönlichkeitsveränderungen (paranoide, schizoide und andere), inkl. und in der Kindheit, Autismus, Gilles de la Tourette-Syndrom,

- Zecken, Goettingtons Chorea,

- lang anhaltende und unerforschte Schluckauf-Therapie,

- Erbrechen, das für die Behandlung mit klassischen Antiemetika, einschließlich denen, die mit einer Antitumortherapie verbunden sind, nicht geeignet ist,

- Prämedikation vor der Operation.

Kontraindikationen:

- Depression des Zentralnervensystems, inkl. und schwere toxische Unterdrückung des Zentralnervensystems durch Xenobiotika, Koma verschiedener Herkunft,

- ZNS-Erkrankungen, begleitet von pyramidalen und extrapyramidalen Störungen (Parkinson-Krankheit, etc.),

- Läsionen der Basalganglien,

- Überempfindlichkeit gegen Derivate von Butyrophenon,

- Überempfindlichkeit gegen die Inhaltsstoffe der Droge,

- Kinder bis 3 Jahre,

- Depression.

Vorsichtig:

- mit dekompensierten Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschließlich Angina pectoris);

- wenn die Leitung des Herzmuskels beeinträchtigt ist;

- mit schweren Erkrankungen der Nieren, Leber;

- Lungen-Herzinsuffizienz (inkl. Bronchialasthma und akute Infektionen);

- Epilepsie;

krampfhafte Zustände in der Anamnese;

- das Engwinkelglaukom;

- Hyperthyreose (Thyreotoxikose);

- Hyperplasie der Prostata (Harnretention);

- aktiver Alkoholismus.

Schwangerschaft und Stillzeit:Haloperidol führt nicht zu einem signifikanten Anstieg der Zahl der angeborenen Fehlbildungen. Einige Fälle angeborener Defekte sind bekannt, wenn Haloperidol während der Schwangerschaft mit anderen Medikamenten gleichzeitig eingenommen wird. Die Einnahme von Haloperidol während der Schwangerschaft ist nur zulässig, wenn der Nutzen das Risiko, dem der Fötus ausgesetzt ist, rechtfertigt! Haloperidol ausgeschieden in der Muttermilch. In Fällen, in denen die Einnahme von Haloperidol unumgänglich ist, sollte der Nutzen des Stillens in Bezug auf eine potenzielle Gefahr gerechtfertigt sein. In einigen Fällen wurden bei Neugeborenen, deren Mütter nahmen, estradiramidale Symptome beobachtet Haloperidol während der Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosierung hängt von der klinischen Reaktion des Patienten ab. Meistens bedeutet dies eine allmähliche Erhöhung der Dosis in der akuten Phase der Krankheit, im Falle von Erhaltungsdosen eine allmähliche Dosisreduktion, um die niedrigste wirksame Dosis sicherzustellen. Hohe Dosen werden nur in Fällen von Ineffektivität von kleineren verwendet Dosen. Die folgenden sind die durchschnittlichen Dosen.

Um psychomotorische Agitation in den frühen Tagen zu stoppen Haloperidol ernennen intramuskulär 2,5-5 Milligramme 2-3 Male pro Tag. entweder intravenös in der gleichen Dosierung (die Ampulle sollte in 10-15 ml Wasser zur Injektion verdünnt werden), die maximale tägliche Rebe: 60 mg. Nachdem sie eine stabile sedative Wirkung erreicht haben, wechseln sie zur Einnahme des Medikaments.

Für ältere Patienten: 0,5-1,5 mg (0,1-0, 3 ml Lösung), die maximale Tagesdosis: 5 mg (1 ml Lösung).

Für Kinder, die älter als 3 Jahre sind, beträgt die Dosis 0,025-0,05 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2 Dosen. Die maximale Tagesdosis: 0,1 5 mg / kg.

Im Durchschnitt beträgt die therapeutische Dosis 10-15 mg / Tag, bei chronischen Formen der Schizophrenie - 20-40 mg / Tag, bei Bedarf kann die Dosis auf 50-60 mg / Tag erhöht werden.

Die durchschnittliche Dauer der Behandlung: 2-3 Monate.

Unterstützende Dosen (ohne Exazerbation): von 0,5-0,75 mg bis 5 mg / Tag (Dosis wird schrittweise reduziert).

Kinder 3-12 Jahre alt (mit einem Körpergewicht von 15-40 kg): 0,025-0,05 mg pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag 2-3 mal täglich, Erhöhung der Dosis nicht öfter als alle 5-7 Tage, bis eine tägliche Dosis von 0, 15 mg / kg.

Bei Verhaltensstörungen, Tourette-Syndrom: 0,05 mg / kg / Tag, dividiert durch 2-3 Dosen und Erhöhung der Dosis nicht öfter als alle 5-7 Tage auf 3 mg / Tag.

Bei Autismus: 0,025-0,05 mg / kg / Tag.

Ältere Patienten und geschwächte Patienten werden 1 / 3-1 / 2 der üblichen Dosis für Erwachsene verschrieben, die Dosis wird nicht öfter als alle 2-3 Tage erhöht.

Als Antiemetikum, ernennen für 1,5-2,5 mg nach innen.

Nebenwirkungen:

Bei niedrigen Tagesdosen (durchschnittlich 3-5 mg) HaloperidolIn der Regel gut verträglich, Nebenwirkungen werden nicht ausgedrückt. Bei höheren Dosen entwickeln sich Nebenwirkungen häufiger. Die häufigsten Reaktionen kommen vom Nervensystem:

Von der Seite des Zentralnervensystems: extrapyramidale Störungen unterschiedlicher Schwere. Die meisten Patienten haben ein vorübergehendes akineto-rigides Syndrom, okulogische Krisen, Akathisie, dystonische Phänomene.

Vielleicht die Entwicklung des malignen neuroleptischen Syndroms (NZS), eines der ersten Anzeichen für einen Anstieg der Körpertemperatur.

Der Zustand der Angst, Angst, Unruhe, Depression, epileptische Anfälle, die Entwicklung einer paradoxen Reaktion - Verschlimmerung von psychotischen Störungen.

Bei einer Langzeitgabe von Haloperidol ist es möglich, späte Dyskinesien, insbesondere bei älteren Patienten und Patienten mit organischem Mangel des zentralen Nervensystems, zu entwickeln, so dass die Dosen für diese Kategorie von Patienten reduziert werden sollten.

Zu Beginn der Therapie kann Lethargie, Benommenheit oder Schlaflosigkeit auftreten, Kopfschmerzen, die nach der Ernennung von Korrektoren auftreten (Anti-Parkinson-Medikamente).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, Tachykardie, bei hohen Dosen - Senkung des Blutdrucks; orthostatische Hypotonie, Blutdrucklabilität, sehr selten EKG-Veränderungen (Verlängerung des QT-Intervalls, Anzeichen von Flattern und Kammerflimmern bei hohen Dosen und bei Prädisposition).

Aus den Blut- und Blutorganen: Transiente Leukopenie oder Leukozytose. Erythropenie, Lymphomonozytose, selten - Agranulozytose.

Von der Seite der Leber: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Gelbsucht.

Von der Haut: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Toxikodermie, trockene Haut. Photosensibilisierung. Überfunktion der Talgdrüsen.

Aus dem Verdauungstrakt: Anorexie, Dyspepsie, trockener Mund, manchmal Hypersalivation, Übelkeit. Erbrechen. Verstopfung. Durchfall.

Aus dem endokrinen System: Dysmenorrhoe, Frigidität, Gynäkomastie, Schmerzen in den Brustdrüsen, Galaktorrhoe, Impotenz, erhöhte Libido, Priapismus, Gewichtszunahme.

Aus dem Urogenitalsystem: Retention von Urin (zum Beispiel mit Hyperplasie der Prostata), periphere Ödeme.

Andere: erhöhte Müdigkeit, verminderter Durst, Hitzschlag, Alopezie, Hyponatriämie, Hyper- oder Hypoglykämie.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels ist das Auftreten akuter neuroleptischer Reaktionen, die oben aufgeführt sind, möglich.Symptome: Muskelsteifheit, Tremor, Benommenheit, Abnahme, manchmal Bluthochdruck, in schweren Fällen - Koma, Atemdepression, Schock, Verlängerung des QT-Intervalls mit ventrikulären Arrhythmien.

Insbesondere sollte der Anstieg der Körpertemperatur alarmiert werden, was eines der Symptome des malignen neuroleptischen Syndroms sein kann. In schweren Fällen einer Überdosierung können verschiedene Formen von Bewusstseinsstörungen beobachtet werden, einschließlich Koma, konvulsive Reaktionen.

Behandlung: Absetzen der Therapie mit Neuroleptika, mit Einnahme - gegen Erhaltungstherapie, Magenspülung, Aktivkohlewenn das Bewusstsein nicht verdunkelt wird und es kein Soma, Anfälle gibt. Wenn die Atmung beeinträchtigt ist, kann eine künstliche Beatmung erforderlich sein. Mit Hypotonie und Kollaps - intravenös, Um den Kreislauf zu erhalten, Plasma oder konzentriertes Albumin, Dopamin, oder Noradrenalin als ein Aufrufer. Epinephrin In diesen Fällen ist die Anwendung strengstens verboten, da dies zu extremer Hypotonie führen kann! Für die Linderung extrapyramidalnych der Symptome - die zentralen Antiparkinsonmittel der Präparate anticholinergitscheskogo die Effekte (zum Beispiel, 1-2 Milligramme des Benztropinmesilats intravenös oder intramuskulär). Ihre Kündigung sollte mit Vorsicht erfolgen. Intravenös injiziert Diazepam, Glukoselösung, Nootropika, B- und C-Vitamine. Dialyse ist unwirksam.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Haloperidol verstärkt die drückende Wirkung von Opioid-Analgetika, Hypnotika, trizyklischen Antidepressiva, Mitteln für die Vollnarkose, Alkohol auf das zentrale Nervensystem.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiparkinsonmitteln (Levodopa und andere), kann die therapeutische Wirkung dieser Mittel wegen der antagonistischen Wirkung auf die dopaminergen Strukturen abnehmen.

In Verbindung mit Methyldopa ist die Entwicklung von Desorientierung, Schwierigkeit und Verlangsamung von Denkprozessen möglich.

Haloperidol kann die Wirkung von Epinephrin (Epinephrin) und anderen Sympathomimetika schwächen, eine "paradoxe" Verringerung des arteriellen Drucks und der Tachykardie in Kombination verursachen.

Stärkt die Wirkung von peripheren M-Holinoblokatorov und den meisten blutdrucksenkenden Medikamenten (reduziert die Wirkung von Guanitidin aufgrund seiner Verdrängung von alpha-adrenergen Neuronen und Unterdrückung seiner Aufnahme durch diese Neuronen).

In Kombination mit Antikonvulsiva (einschließlich Barbituraten und anderen Induktoren der mikrosomalen Oxidation) sollten die Dosen der letzteren erhöht werden, Haloperidol verringert die Schwelle der konvulsiven Aktivität; Außerdem können die Serumkonzentrationen von Haloperidol abnehmen. Insbesondere bei gleichzeitiger Verwendung von Tee oder Kaffee kann die Wirkung von Haloperidol schwächer werden.

Haloperidol kann die Wirksamkeit von indirekten Antikoagulanzien verringern, daher sollte die Dosis der letzteren in Kombination angepasst werden. Haloperidol verlangsamt den Stoffwechsel von trizyklischen Antidepressiva und MAO-Hemmern, was deren Plasmaspiegel erhöht und die Toxizität erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bupropion reduziert die epileptische Schwelle und erhöht das Risiko von epileptischen Anfällen.

Bei gleichzeitiger Gabe von Haloperidol mit Fluoxetin erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem. besonders extrapyramidale Reaktionen.

Bei gleichzeitiger Gabe von Lithium, insbesondere in hohen Dosen, kann es zu einer irreversiblen Neurointoxikation sowie zu extrapyramidalen Symptomen kommen.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Amphetaminen werden die antipsychotische Wirkung von Haloperidol und die psychostimulatorische Wirkung von Amphetaminen durch die Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren durch Haloperidol reduziert.

Haloperidol kann die Wirkung von Bromocriptin reduzieren.

Anticholinergika, Antihistaminika (1 Generation), Antiparkinsonmittel können die anticholinergen Nebenwirkungen verstärken und die antipsychotische Wirkung von Haloperidol reduzieren. Thyroxin kann die Toxizität von Haloperidol erhöhen.

Mit Hyperthyreose Haloperidol kann nur bei gleichzeitiger Durchführung einer geeigneten thyreostatischen Therapie verordnet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Anticholinergika kann der Augeninnendruck erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Die parenterale Verabreichung sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, insbesondere bei älteren Menschen und Kindern. Wenn der therapeutische Effekt erreicht ist, sollte die orale Form der Behandlung gewechselt werden.

Weil das Haloperidol kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen, sollte Vorsicht geübt werden, wenn ein Risiko für eine Verlängerung der QT besteht (QT-Syndrom, Hypokaliämie, Arzneimittel, die eine Verlängerung des RT-Intervalls verursachen), insbesondere bei parenteraler Verabreichung.

Im Zusammenhang mit dem Metabolismus von Haloperidol in der Leber ist es wichtig, bei der Verschreibung an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht walten zu lassen.

Es gibt Fälle von Entwicklung von Anfällen durch Haloperidol verursacht. Patienten mit Epilepsie und Patienten, unter Bedingungen, die für die Entwicklung von Krampfsyndrom (Alkoholismus, Hirntrauma) prädisponieren, sollte das Medikament mit äußerster Vorsicht verwendet werden. Bei Laktoseintoleranz sollte berücksichtigt werden, dass 1,5 mg Tablette 157 mg Lactose, 5 mg Tablette - 153,5 mg enthält.

Bei schwerer körperlicher Anstrengung, bei einem heißen Bad, muss wegen der möglichen Entwicklung eines Hitzschlags aufgrund einer ineffektiven zentralen und peripheren Thermoregulation des Hypothalamus aufgrund der Einnahme des Arzneimittels Vorsicht walten gelassen werden.

Sie sollten den Patienten vor der Notwendigkeit warnen, die Einnahme von Medikamenten gegen rezeptfreie Erkältungen zu vermeiden, da es möglich ist, die anticholinerge Wirkung von Haloperidol und die Entwicklung eines Hitzschlags zu verstärken.

Während der Behandlung sollten Patienten regelmäßig EKG, Blutformulierungen, Leberproben überwachen.

Zur Linderung von extrapyramidalen Störungen werden Antiparkinsonmittel (Cyclodol usw.), Nootropika, Vitamine verschrieben; ihre Verwendung setzt sich nach Haloperidol-Entzug fort, wenn sie schneller aus dem Körper ausgeschieden werden als Haloperidol extrapyramidale Symptome zu vermeiden.

Die Schwere extrapyramidalnych der Erkrankungen ist mit der Dosis verbunden, oft, mit der Senkung der Dosis, sie können verringern oder werden verlorengehen.

In einer Reihe von Fällen werden Anzeichen von neurologischen Störungen beobachtet, wenn das Medikament nach einer langen Behandlungsdauer abgesetzt wird, also Haloperidol sollte abgeschafft werden, allmählich die Dosis reduzieren.

Mit der Entwicklung von tardive Dyskinesie sollte das Medikament nicht abrupt abbrechen; eine schrittweise Dosisreduktion wird empfohlen.

Schützen Sie offene Bereiche der Haut vor übermäßiger Sonneneinstrahlung, da in solchen Fällen das Risiko einer Photosensibilisierung erhöht ist.

Die antiemetische Wirkung von Haloperidol kann die Zeichen der Drogentoxizität verschleiern und die Diagnose von Zuständen erschweren, deren erstes Symptom Übelkeit ist.

Während der Einnahme von Haloperidol ist Alkohol nicht erlaubt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Empfangs von Haloperidol ist es verboten, Fahrzeuge zu fahren, Mechanismen zu bedienen und andere Arbeiten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 5 mg / 1 ml.

Verpackung:1 ml des Arzneimittels in einer Ampulle aus farblosem Glas I hydrolytische Klasse. 5 Ampullen in Kontur Kunststoffverpackung. 1 Kontur Kunststoffverpackung zusammen mit Anweisungen für den Einsatz in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:Vor Licht geschützt außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 15-30 ° C lagern.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013574 / 02

Datum der Registrierung:09.08.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.08.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Haloperidol-Richter (Haloperidol-Richter)