Senorm - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Haloperidol Decanoat ist ein Antipsychotikum mit längerer Wirkung. Nach intramuskulärer Injektion aus dem Ester von Haloperidoldecanoat durch Hydrolyse tritt eine allmähliche Freisetzung des aktiven Bestandteils, eines Haloperidol-Antieptikums, auf.

Das Arzneimittel für die chemische Struktur bezieht sich auf Derivate von Butyrofenon, hat eine zentrale antidofaminerge Wirkung und ist ein hochwirksames Neuroleptikum. Es blockiert postsynaptische Dopaminrezeptoren in den mesolimbischen und mesokortikalen Strukturen des Gehirns. Es hemmt die Freisetzung von Mediatoren, reduziert die Durchlässigkeit präsynaptischer Membranen, verletzt die umgekehrte neuronale Bindung und Ablagerung. Hohe antipsychotische Aktivität wird kombiniert mit einer moderaten sedativen Wirkung (in kleinen Dosen wirkt aktivierend) und ausgeprägter antiemetischer Wirkung. Verursacht extrapyramidale Störungen, praktisch keine cholinoblockierende Wirkung.

Die Sedierung wird aufgrund der Blockade der alpha-adrenergen Rezeptoren, der Formatio reticularis des Hirnstamms nicht exprimiert; antiemetische Wirkung - Blockade von Dopamin D₂-Rdie Rezeptoren der Triggerzone des Brechzentrums; hypothermische Wirkung und Galaktorrhoe - Blockade von Dopaminrezeptoren des Hypothalamus. Längerer Empfang geht mit einer Veränderung des endokrinen Status einher, im Prolaktinvorderlappen nimmt die Prolaktinproduktion zu und ab - gonadotrope Hormone.

Wirksam bei Patienten, die gegen andere Neuroleptika resistent sind.

Hat einen aktivierenden Effekt.

Bei hyperaktiven Kindern, beseitigt übermäßige motorische Aktivität, Verhaltensstörungen (Impulsivität, Konzentrationsschwierigkeiten, Aggressivität).

Die therapeutische Wirkung kann bis zu 6 Wochen dauern.

Pharmakokinetik:

Haloperidol 92% bindet an Blutplasmaproteine. Nach intramuskulärer Verabreichung ist die Absorption langsam und konstant (aufgrund der Freisetzung aus dem Depot), die maximale Konzentration von aktivem Haloperidol wird im Blutserum um 3-9 Tage erreicht (bei älteren Patienten - 1 Tag), danach nimmt sie ab.

Die Halbwertszeit dieser Dosierungsform beträgt 3 Wochen. Die Gleichgewichtsplasmakonzentration wird nach 2-4 Injektionen (monatliche Verabreichung) erreicht und beträgt 4-20 mg / ml (10,6-53,2 μmol / l).

Passiert leicht die histohämatologischen Barrieren, einschließlich der hämoenzephalen Barriere (BBB). Dringt in die Muttermilch ein.

Die Pharmakokinetik von Haloperidoldecanoat nach intramuskulärer Verabreichung ist dosisabhängig. Zwischen der Verabreichung des Medikaments in einer Dosis von weniger als 450 mg und erreicht bei dieser Konzentration von Haloperidol im Blutplasma ergab sich eine lineare Beziehung. Isolation vom Körper erfolgt in Form von Metaboliten, 60% - mit Kot; 40% mit Urin.

Indikationen:

Unterstützende Therapie für chronische Formen der Schizophrenie in Fällen, in denen die zuvor verwendeten Haloperidol kurz wirkende Wirkung hatte eine gute therapeutische Wirkung; vor allem, wenn ein starkes Neuroleptikum mit milder sedativer Wirkung benötigt wird.

Kontraindikationen:

- zuvor festgestellte Überempfindlichkeit gegenüber den Komponenten des Arzneimittels;

- Unterdrückung der Aktivität des zentralen Nervensystems von toxischer (alkoholischer oder medikamentöser) Genese in schwerer Form, Koma verschiedener Genese;

- Erkrankungen des zentralen Nervensystems, begleitet von pyramidalen oder extrapyramidalen Symptomen (einschließlich der Parkinson-Krankheit);

- Depression, Hysterie;

- Schwangerschaft, Stillzeit;

- Kindheit;

- pathologischer Prozess mit Lokalisation in der Basalkernregion.

Vorsichtig:

Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems Dekompensation, Epilepsie, Winkelverschlussglaukom, Leber-und / oder Nierenversagen, Hyperthyreose (s Thyreotoxikose Phänomene), Lungen-Herz-und Lungenversagen (einschließlich chronisch obstruktiver Lungenerkrankung und akuten Infektionskrankheiten), Hyperplasie der Prostata mit eine Verzögerung des Urins, Alkoholismus.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Ergebnisse der Überwachung einer großen Anzahl von Patienten zeigten, dass Haloperidol die angeborenen Anomalien werden in einigen Fällen vor dem Hintergrund von Haloperidol während der Schwangerschaft, in der Regel in Kombination mit anderen Medikamenten, beschrieben. Daher ist die Anwendung von Haloperidol-Decanoat während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Haloperidol dringt in die Muttermilch ein. In einigen Fällen wurden extrapyramidale Störungen bei Neugeborenen festgestellt, deren Mutter sie eingenommen hat Haloperidol. Daher sollte das Stillen aufhören zu stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Dürfen nur intramuskuläre Injektionen; nicht intravenös eingeben.

Eine einzelne monatliche Dosis des Medikaments wird empfohlen, tief in die Gesäßmuskulatur injiziert zu werden.

Der Übergang zur Anwendung langwirkender Medikamente ist in Fällen sinnvoll, in denen der Patient ständig ein orales Antipsychotikum einnimmt (in der Regel Haloperidol).

Die Berechnung der Dosis eines langwirksamen Arzneimittels wird unter Verwendung der oralen Dosis von Haloperidol oder einem anderen Neuroleptikum durchgeführt.

Zu Beginn sollte alle 10 bis 10 mal eine Einzeldosis des oralen Präparats alle 4 Wochen verabreicht werden, üblicherweise 25-75 mg (0,5-1,5 ml) Haloperidoldecanoat. Die Anfangsdosis sollte 100 mg Haloperidoldecanoat nicht überschreiten.

In Abhängigkeit von der therapeutischen Reaktion kann die Dosis des Arzneimittels schrittweise um 50 mg erhöht werden, bis der optimale Effekt erreicht ist.

Die übliche Erhaltungsdosis, die alle 4 Wochen verabreicht wird, ist das 20-fache der Tagesdosis von Haloperidol.

In Abhängigkeit von der therapeutischen Reaktion des Patienten auf Haloperidoldecanoat mit der wiederholten Zunahme der Krankheitssymptome ist eine zusätzliche Verwendung von Haloperidol oral möglich.

Die Dosierung wird individuell eingestellt, abhängig vom Zustand des Patienten. Es kann notwendig sein, die Behandlung oder häufiger als einmal in 4 Wochen, die Einführung des Medikaments vorübergehend zu unterbrechen. Es ist nicht wünschenswert, mehr als 3 ml des Arzneimittels bei einer Injektion zu injizieren, da das Risiko von Unbehagen beim Patienten besteht.

Bei älteren und geschwächten Patienten niedrigere Anfangsdosen sollten verwendet werden - 12,5-25 mg einmal alle 4 Wochen. Je nach dem Zustand des Patienten kann in Zukunft die Dosis des Medikaments erhöht werden (das Intervall zwischen den Dosierungen und die Dosierung wird mit einer Periodizität von mindestens 1 Monat angepasst).

Nebenwirkungen:

Unerwünschte Ereignisse nach der Verabreichung von Haloperidoldecanoat sind die gleichen, die bei der Verwendung anderer Dosierungsformen von Haloperidol auftreten können.

Extrapyramidale Symptome:

Bei längerer Anwendung können Zittern, Muskelstarre, Bradykinesie, Akathisie, akute muskuläre Dystonie, okulogische Krise, laryngeale Dystonie (spastische Dysphonie) auftreten.

Korrektur:Es ist nötig die antiparkinösen Präparationen m-cholinoblockowoj die Effekte zu verschreiben. Es muss jedoch bedacht werden, dass ihre ständige Anwendung die Wirksamkeit von Haloperidol reduziert.

Späte Dyskinesie:

Wie bei anderen Antipsychotika kann es bei längerem Gebrauch oder Entzug des Arzneimittels auftreten. Es manifestiert sich durch rhythmische Bewegungen der Gesichts-, Lippen-, Zungen- oder Kiefermuskulatur, die nicht durch Willenskontrolle kontrolliert werden können. Diese Störung bei einigen Patienten kann die Art von Restereignissen haben. Störungen hören mit der Wiederaufnahme von Haloperidol auf, mit steigenden Dosen oder wenn auf Behandlung mit einem anderen Medikament umgestellt wird. Bei Anzeichen einer späten Dyskinesie ist es ratsam, die Behandlung mit einem anderen Medikament fortzusetzen.

Bösartiges neuroleptisches Syndrom (ZNS):

Die Verwendung von Haloperidol kann CNS verursachen. Eine seltene Reaktion, die im Idiosynkrasietyp auftritt, ist gekennzeichnet durch Hyperthermie, generalisierte Muskelstarre, vegetative Labilität, Kurzatmigkeit oder schnelles Atmen, Arrhythmien, erhöhter oder erniedrigter Blutdruck (BP), vermehrtes Schwitzen, Harninkontinenz, epileptische Anfälle, und beeinträchtigtes Bewusstsein. Das frühe Zeichen der NSA ist oft Hyperthermie. Wenn die Symptome NSA in allen Fällen erscheinen, ist nötig es die Behandlung mit den Antipsychotika zu unterbrechen und, unter den Bedingungen der sorgfältigen Beobachtung, die Unterstützung, einschließlich die Entgiftung, die Therapie zu beginnen.

Andere Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (ZNS):

Depression, Hemmung (bis zu einem Zustand ähnlich Lethargie) oder psychomotorische Unruhe, Schlaflosigkeit oder Benommenheit (besonders zu Beginn der Behandlung), Kopfschmerzen, vorübergehende MNS-Störungen, Schwindel, motorische Angst, Angst, Angst oder Euphorie, Epilepsie Anfälle geben "Grand Mal" und die Wiederaufnahme von psychotischen Symptomen (die Entwicklung einer paradoxen Reaktion).

Verdauungssystem:

Wenn in hohen Dosen verwendet - verminderter Appetit, trockener Mund, Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, beeinträchtigte Leberfunktion, bis zur Entwicklung von Gelbsucht.

Hormonsystem:

Aufgrund der antidopaminischen Wirkung, Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Oligo- und Amenorrhoe, Hyper- oder Hypoglykämie kann eine Abnahme der Sekretion des antidiuretischen Hormons beobachtet werden.

Das Herz-Kreislauf-System:

Bei hohen Dosen - Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Arrhythmien, Tachykardie, Veränderungen im Elektrokardiogramm (EKG) (Verlängerung des QT-Intervalls)

Von Seiten der Organe der Hämatopoese:

Transiente "Leukopenie oder Leukozytose, Agranulozytose, Erythropenie und eine Tendenz zur Monozytose.

Allergische Reaktionen:

Insbesondere die Phänomene Urtikaria, Anaphylaxie, Photosensibilisierung, makulopapulöse und akneiforme Veränderungen der Haut, Bronchospasmus, Laryngospasmus, Hyperpyrexie.

Aus dem Urogenitalsystem:

Harnretention (mit Prostatahyperplasie), periphere Ödeme, verringerte Potenz, erhöhte Libido, Priapismus.

Laborindikatoren:

Hyponatriämie.

Andere Nebenwirkungen:

Alopezie, Hitzschlag, Gewichtszunahme, lokale Reaktionen, Katarakt, Retinopathie, verschwommenes Sehen.

Bei älteren Patienten kann es zu Anfällen eines Engwinkelglaukoms kommen.

Überdosis:

Überdosierung Symptome Haloperidoldecanoat ähnelt denen, die bei anderen Haloperidol-Dosierungsformen beobachtet werden. Wenn der Verdacht auf eine Überdosierung von Haloperidoldecanoat sollte die verlängerte Art der Droge berücksichtigen.

Die wichtigsten Anzeichen einer Überdosierung: schwere extrapyramidale Störungen (Muskelsteifigkeit, Muskelhypertonus, allgemeiner oder lokalisierter Tremor ist möglich), arterielle Hypo-, manchmal Hypertonie, ein Zustand starker Hemmung. In schweren Fällen kann ein komatöser Zustand mit einer Atemdepression auf dem Hintergrund einer schweren arteriellen Hypotonie auftreten.

Es ist notwendig, die Möglichkeit zu berücksichtigen, ventrikuläre Arrhythmien mit einer Verlängerung des QT-Intervalls zu entwickeln.

Behandlung einer Überdosis: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Symptomatische Therapie: mit einem Koma, Unterstützung für die Funktion des Atmungssystems ist notwendig, falls erforderlich, Anschluss an das Gerät der künstlichen Beatmung.Es ist notwendig, das EKG und andere lebenswichtige Funktionen des Körpers zu überwachen.

Zur Behandlung schwerer arterieller Hypotonie oder Kreislaufinsuffizienz ist die intravenöse Verabreichung eines ausreichenden Flüssigkeitsvolumens, von Blutplasma oder einer konzentrierten Albuminlösung sowie die Ernennung von vasopressorischen Arzneimitteln (Noradrenalin oder Dopamin) erforderlich. In diesen Fällen ist Adrenalin streng verboten!! In Kombination mit Haloperidol kann es zu schwerer arterieller Hypotonie kommen.

Im Falle der schweren extrapyramidalnych der Symptome ist nötig es parenteralnyj anti-Parkinson und zentral holinoblokatorija zu verwenden. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die Droge ist in der Lage, die Wirkung von Drogen zu verstärken, die das zentrale Nervensystem deprimieren - Alkohol, Sedativa und Hypnotika sowie narkotische Analgetika. Die gleichzeitige Verabreichung von Haloperidol mit diesen Arzneimitteln kann zu einer Atemdepression führen.

In Kombination mit Methyldopa verstärkt die Wirkung der letzteren auf das zentrale Nervensystem, erhöht das Risiko der Entwicklung von psychischen Störungen (einschließlich Desorientierung im Raum, Verlangsamung und Behinderung der Denkprozesse).

Reduziert den Antiparkinson-Effekt von Levodopa und anderen Antikonvulsiva (Reduktion der Krampfschwelle durch Haloperidol).

Haloperidol hemmt den Metabolismus von trizyklischen Antidepressiva und Monoaminoxidase-Hemmern, so dass deren Konzentration im Blutplasma mit einer Zunahme der m-cholinoblockierenden Wirkung sowie der Toxizität, einschließlich, zunehmen kann. in Bezug auf das Herz-Kreislauf-System.

Pharmakokinetische Studien zeigten einen moderaten oder moderaten Anstieg des Haloperidolspiegels im Blutserum in Kombination mit Haloperidol unter Verwendung der folgenden Medikamente: Chinidin, Buspiron, Fluoxetin. Wenn sie kombiniert werden müssen, kann eine Dosisreduktion von Haloperidol erforderlich sein.

Bei längerem Gebrauch von Arzneimitteln, die die Eigenschaften von Induktoren mikrosomaler Leberenzyme haben (Carbamazepin, Rifampicin, Phenobarbital usw.), nimmt die Konzentration von Haloperidol im Blut ab. Daher kann ihre kombinierte Verwendung erforderlichenfalls eine Erhöhung der Haloperidol-Dosis erforderlich machen. Im Falle des späteren Entzugs der Therapie mit diesen Medikamenten sollte daran gedacht werden, die Dosis von Haloperidol zu reduzieren.

In seltenen Fällen wurde die gemeinsame Anwendung von Haloperidol und Lithiumsalzen nach Störungen beobachtet: Phänomen Enzephalopathie, extrapyramidale Symptome, tardive Dyskinesie, malignes neuroleptisches Syndrom, Hirnstammsymptome, Koma. In den meisten Fällen sind diese Störungen reversibel. Der Grund für ihre Manifestation in dieser Situation ist unklar. Wenn diese Störungen auftreten, sollte Haloperidol sofort abgesetzt werden.

Haloperidol ändert (kann erhöhen oder verringern) die Wirkung von Antikoagulanzien.

Haloperidol reduziert die Wirksamkeit der Anwendung von Antihypertensiva aus der Gruppe der Adrenoblockers.

Schwächung der vasokonstriktorischen Wirkung von Dopamin, Phenylephrin, Noradrenalin, Ephedrin und Adrenalin (Blockade von Alpha-Adrenozeptoren durch Haloperidol, kann zu einer Verzerrung der Wirkung von Adrenalin und einer paradoxen Blutdrucksenkung führen).

Stärkt die Wirkung von peripheren m-Holinoblokatorov und den meisten Antihypertensiva (reduziert die Wirkung von Guanetidin aufgrund seiner Verdrängung von alpha-adrenergen Neuronen und Unterdrückung seiner Aufnahme durch diese Neuronen).

Verhindert die Unterdrückung der Diazoxidfreisetzung von Insulin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bupropion reduziert die Schwelle der Krampfbereitschaft und erhöht das Risiko von schweren epileptischen Anfällen.

Reduziert die Wirkung von Antiparkinsonmitteln (antagonistische Wirkung auf dopaminerge Strukturen des Zentralnervensystems).

Reduziert die Wirkung von Bromocriptin (möglicherweise ist eine Dosisanpassung erforderlich).

Amphetamine reduzieren die antipsychotische Wirkung von Haloperidol, was wiederum ihre induzierende Wirkung reduziert (Haloperidol-Blockade von Alpha-Adrenozeptoren).

M-cholinoblokirujushchie, das Antihistaminikum (I Generationen) und die Antidiskinitiden des Agenten können m-holinoblokirujuschtsche den Einfluss haloperidola verstärken und seine antipsitrotische Wirkung verringern (die Korrektion der Dosis kann gefordert sein).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die extrapyramidale Reaktionen auslösen, erhöht sich die Häufigkeit und Schwere von Östropyramid-Störungen.

Die Verwendung von starkem Tee oder Kaffee (besonders in großen Mengen) reduziert die Wirkung von Haloperidol.

Spezielle Anweisungen:

Es gibt Fälle der Beobachtung des plötzlichen Todes von Patienten, die insbesondere Antipsychotika einnehmen Haloperidol.

Da bei der Behandlung von Haloperidol bei einer Reihe von Patienten das QT-Intervall im EKG erhöht war, sollte das Arzneimittel bei Patienten, bei denen das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls besteht, mit Vorsicht eingesetzt werden (Hypokaliämie, gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel, die kann eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen). Wenn es notwendig ist, Haloperidol Decanoat zu verwenden, sollten Sie zuerst ernennen Haloperidol oral, um eine mögliche unerwartete Überempfindlichkeit zu bestimmen.

Durch Haloperidol in der Leber metabolisiert wird, ist Vorsicht bei der Anwendung von Haloperidol in schwerer Leberpathologie erforderlich. Bei längerer Anwendung ist eine regelmäßige Überwachung des Blutbildes und der Leberfunktion erforderlich.

In einigen Fällen wird die Entwicklung des Phänomens des konvulsiven Syndroms vor dem Hintergrund der Verwendung von Haloperidol beschrieben. Daher sollten Patienten mit Epilepsie, sowie solche Patienten, die eine erhöhte Krampfbereitschaft (chronische Intoxikation, sowohl alkoholische und andere Genese, traumatische Hirnverletzung, etc.), Haloperidol Decanoat mit Vorsicht angewendet haben.

Thyroxin erhöht Haloperidol Toxizität, so Haloperidol bei Patienten mit Hyperthyreose ist nur unter dem Deckmantel einer adäquaten thyreostatischen Therapie anwendbar.

Patienten, die ein Bild von psychopathologischen Störungen haben, gibt es Phänomene des depressiven Syndroms, Haloperidol sollte in Kombination mit Antidepressiva verabreicht werden.

Wenn eine gleichzeitige Verabreichung einer Antiparkinson-Therapie an den Patienten erforderlich ist, sollte nach der letzten Dosis von Haloperidol von Decanoat die Behandlung mit diesen Arzneimitteln für einige Zeit fortgesetzt werden, da die Entfernung des Antiparkinsonmittels aus dem Körper schneller erfolgt als Haloperidol decanoat - das Präparat der langdauernden Handlung.

Vorsicht ist geboten, wenn schwere körperliche Arbeit geleistet wird, ein heißes Bad genommen wird (es ist möglich, einen Hitzschlag aufgrund der Unterdrückung der zentralen und peripheren Thermoregulation im Hypothalamus zu entwickeln).

Nehmen Sie während der Behandlung keine "kalten" nicht verschreibungspflichtigen Medikamente ein (möglicherweise erhöhte m-cholinoblocking Effekte und Risiko - das Auftreten von Hitzschlag).

Offene Hautbereiche vor übermäßiger Sonneneinstrahlung schützen, da das Risiko von Lichtempfindlichkeit erhöht ist.

Die Behandlung wird schrittweise beendet, um das Auftreten des Entzugssyndroms zu vermeiden.

Eine antiemetische Wirkung kann die Anzeichen einer Arzneimittelvergiftung verschleiern und die Diagnose von Zuständen erschweren, deren erstes Symptom Übelkeit ist.

Vor der Ernennung eines verlängerten Formulars müssen Sie zunächst den Patienten von einem anderen Antipsychotikum zu übertragen Haloperidol (Prävention einer unerwarteten Überempfindlichkeit gegen Haloperidol).

Während der Einnahme des Medikaments sollten Sie keinen Alkohol trinken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In der Anfangsphase der Behandlung können Sie kein Auto fahren oder in Situationen mit erhöhtem Verletzungsrisiko arbeiten. Anschließend wird der Grad der Einschränkungen individuell festgelegt.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Verabreichung ölig, 50 mg / ml.

Verpackung:

1 ml des Arzneimittels in einer transparenten Ampulle aus amberem Glas mit einem gelben Rand und einem blauen Punkt auf dem Hals; 5 Ampullen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:An einem trockenen Ort, vor Licht geschützt, außer Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013912 / 02

Datum der Registrierung:13.08.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.07.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Senorm (SENORM)