Haloperidol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Giprolose (Hydroxypropylcellulose, Marke Klucel), Kartoffelstärke, Lactose (Milchzucker), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose.

Beschreibung:TAbshetki weiß oder weiß mit einem leicht gelblichen Farbton, flach-zylindrische Form mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.D.01 Haloperidol

Pharmakodynamik:

Antipsychotikum (Neuroleptikum), ein Derivat von Butyrophenon. Hat eine ausgeprägte antipsychotische Wirkung, eine beruhigende Wirkung (in kleinen Dosen hat eine aktivierende Wirkung) und eine ausgeprägte antiemetische Wirkung. Verursacht extrapyramidale Störungen, praktisch keine cholinoblockierende Wirkung. Die sedative Wirkung beruht auf der Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren der Formatio reticularis des Hirnstamms; antiemetische Wirkung - Blockade von Dopamin D₂Rezeptoren der Triggerzone des Brechzentrums; hypothermische Wirkung und Galaktorrhoe - Blockade von Dopaminrezeptoren des Hypothalamus. Bei längerer Aufnahme kommt es zu einer Veränderung des endokrinen Status, im Hypophysenvorderlappen nimmt die Produktion von Prolaktin zu und ab - gonadotrope Hormone.

Pharmakokinetik:

Absorption bei oraler Aufnahme - 60%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration für die orale Verabreichung beträgt 3 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 18 l / kg, die Verbindung mit Plasmaproteinen 92%. Passiert leicht die histohämatologischen Barrieren, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke (BBB).

Metabolisiert in der Leber, hat die Wirkung von "First Pass" durch die Leber. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP2D6, CYP3EIN3, CYP3EIN5, CYP3EIN7. Es ist ein Inhibitor CYP2D6. Es gibt keine aktiven Metaboliten. Halbwertzeit (T_1/2) zur oralen Verabreichung - 24 h (12-37 h).

Es wird mit der Galle und dem Urin ausgeschieden: Nach dem Verzehr mit der Galle werden 15% ausgeschieden, mit dem Urin - 40% (einschließlich 1% - unverändert). Dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

- Akute und chronische Psychosen begleitet von Erregung, halluzinatorischen und wahnhaften Störungen, manischen Zuständen, psychosomatischen Störungen;

- Verhaltensstörungen, Persönlichkeitsveränderungen (paranoide, schizoide und andere), Gilles de la Tourette-Syndrom, sowohl in der Kindheit als auch bei Erwachsenen;

- Tics, Chorea Huntington;

- langlebig und resistent gegen die Therapie, Erbrechen, einschließlich der mit Antitumortherapie und Schluckauf.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit;

- schwere Unterdrückung der Funktion des Zentralnervensystems (ZNS) gegen xenobiotische Intoxikation, Koma unterschiedlicher Genese;

- ZNS-Erkrankungen, begleitet von pyramidalen oder extrapyramidalen Symptomen (einschließlich der Parkinson-Krankheit);

- Schwangerschaft, Stillzeit;

- Kinderalter (bis 3 Jahre).

Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Galaktoseintoleranz, Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten das Arzneimittel nicht einnehmen.

Vorsichtig:

Dekompensierte Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich Angina pectoris, intrakardiale Überleitungsstörungen, Verlängerung des Intervalls) Q-T oder eine Veranlagung dazu - Hypokaliämie, die gleichzeitige Verwendung von anderen Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen können Q-T), Epilepsie und konvulsive Zustände in der Anamnese, Winkelblockglaukom, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Hyperthyreose (mit Thyreotoxikosephänomenen), pulmonal-kardiale und respiratorische Insuffizienz (einschließlich chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung und akuter Infektionskrankheiten), Prostatahyperplasie mit Harnwegen Zurückhaltung, Alkoholismus.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, während oder nach einer Mahlzeit, mit einem vollen (240 ml) Glas Wasser oder Milch, ist die Anfangsdosis für Erwachsene 0,5-5 mg 2-3 mal täglich. Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise erhöht, um den gewünschten therapeutischen Effekt zu erzielen (im Durchschnitt - bis zu 10-15 mg, bei chronischen Formen der Schizophrenie - bis zu 20-60 mg). Die maximale Dosis beträgt 100 mg / Tag. Dauer der Behandlung - 2-3 Monate. Reduzieren Sie die Dosis langsam, Erhaltungsdosis - 5-10 mg / Tag.

Ältere oder geschwächte Patienten zu Beginn der Behandlung ernennen nach innen, 0,5-2 mg 2-3 mal pro Tag.

Kinder 3-12 Jahre (oder Körpergewicht 15-40 kg) mit psychotischen Störungen - innen, 0,05 mg / kg / Tag in 2-3 geteilten Dosen; falls erforderlich unter Berücksichtigung der Verträglichkeit Dosissteigerung um 0,5 mg 1 Mal für 5-7 Tage auf eine Gesamtdosis von 0,15 mg / kg / Tag.

Mit nicht-psychotischen Verhaltensstörungen, Tourette-Krankheit - im Inneren, zu Beginn von 0,05 mg / kg / Tag in 2-3 geteilten Dosen, dann die Dosis um 0,5 mg alle 5-7 Tage auf 0,075 mg / kg / Tag erhöhen.

Mit Autismus der Kinder - innen, 0,025-0,05 mg / kg / Tag.

Wenn es einen Monat lang keine Wirkung gibt, sollte die Behandlung nicht fortgesetzt werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit (unterschiedliche Schweregrade), Angst, Angst, psychomotorische Erregung, Angst, Akathisie, Euphorie, Depression, epileptische Anfälle, in seltenen Fällen Exazerbation von Psychosen, einschließlich Halluzinationen; extrapyramidale Störungen; langfristige Dyskinesie (schmatzende Lippen und Lippen, aufgeblähte Wangen, schnelle und wurmähnliche Bewegungen der Zunge, unkontrollierte Kaubewegungen, unkontrollierte Bewegungen der Hände und Füße), späte Dystonie (schnelles Blinzeln oder Krämpfe der Augenlider, ungewöhnlicher Gesichtsausdruck oder Körper) Position, unkontrollierbare gekrümmte Bewegungen von Hals, Rumpf, Armen und Beinen) und malignes neuroleptisches Syndrom (Hyperthermie, Muskelstarre, Schwierigkeiten oder schnelles Atmen, Tachykardie, Arrhythmie, verminderte oder erhöhte arterielle Spannung, erhöhte Transpiration, Harninkontinenz, Krampfleiden, Depression von Bewusstsein).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: bei hohen Dosen - Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Arrhythmien, Tachykardie, Veränderungen der Elektrokardiographie (EKG) (Verlängerungsintervall) Q-T, Anzeichen von Flattern und Fibrillation der Ventrikel).

Aus dem Verdauungssystem: wenn in hohen Dosen verwendet - verminderter Appetit, trockener Mund, Hypo-Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, eingeschränkte Leberfunktion, bis zur Entwicklung von Gelbsucht.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - vorübergehende Leukopenie oder Leukozytose, Agranulozytose, Erythropenie und eine Tendenz zur Monozytose.

Aus dem Urogenitalsystem: Retention von Urin (mit Hyperplasie der Prostata), periphere Ödeme, Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie, Verletzung des Menstruationszyklus, verringerte Potenz, erhöhte Libido, Priapismus.

Von den Sinnesorganen: Katarakt, Retinopathie, verschwommenes Sehen.

Allergische Reaktionen: makulopapulöse und akneartige Hautveränderungen, Photosensibilisierung; selten - Bronchospasmus, Laryngospasmus.

Laborindikatoren: Hyponatriämie, Hyper- oder Hypoglykämie.

Andere: Alopezie, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Die Symptome: die Senkung des Bewusstseins, die Starrheit der Muskeln, den Tremor, die Schläfrigkeit, die Senkung des arteriellen Blutdrucks, manchmal - die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks. In schweren Fällen - Koma, Atemdepression, Schock.

Behandlung: wenn eingenommen - Magenspülung, Aktivkohle. Mit Atemdepression - künstliche Beatmung. Zur Verbesserung der Blutzirkulation, intravenös injiziert Plasma oder Albumin-Lösung, Noradrenalin. Epinephrin In diesen Fällen ist die Verwendung strengstens untersagt! Die Verkleinerung extrapyramidalnych der Symptome - zentral cholinoblokatorych und antiparkinsonnych der Präparate. Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Schwere der hemmenden Wirkung auf das zentrale Nervensystem von Ethanol, trizyklische Antidepressiva, Opioid-Analgetika, Barbiturate und Hypnotika, Mittel für die Vollnarkose.

Stärkt die Wirkung von peripheren m-Holinoblokatorov und den meisten Antihypertensiva (reduziert die Wirkung von Guanetidin aufgrund seiner Verdrängung von alpha-adrenergen Neuronen und Unterdrückung seiner Aufnahme durch diese Neuronen).

Es hemmt den Stoffwechsel von trizyklischen Antidepressiva und Monoaminoxidase-Hemmern (MAO), während ihre (gegenseitig) sedative Wirkung und Toxizität zunehmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bupropion reduziert die epileptische Schwelle und erhöht das Risiko von schweren epileptischen Anfällen.

Reduziert die Wirkung von Antikonvulsiva (Verringerung der Krampfschwelle mit Haloperidol).

Schwächung der vasokonstriktorischen Wirkung von Dopamin, Phenylephrin, Noradrenalin, Ephedrin und Adrenalin (Blockade der Alpha-Adrenorezeptoren durch Haloperidol, was zu einer Verzerrung der Wirkung von Epinephrin und einer paradoxen Blutdrucksenkung führen kann).

Reduziert die Wirkung von Antiparkinsonmitteln (antagonistische Wirkung auf die dopaminergen Strukturen des Zentralnervensystems).

Veränderungen (kann erhöhen oder verringern) der Wirkung von Antikoagulanzien.

Reduziert die Wirkung von Bromocriptin (möglicherweise ist eine Dosisanpassung erforderlich).

In Kombination mit Methyldopa erhöht sich das Risiko, mentale Störungen zu entwickeln (einschließlich Desorientierung im Weltraum, Verlangsamung und Behinderung von Denkprozessen).

Amphetamine reduzieren die antipsychotische Wirkung von Haloperidol, was wiederum ihre psychostimulierende Wirkung (Haloperidol-Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren) reduziert.

Anticholinergika, Antihistaminika (1. Generation) und Antiparkinsonmittel können den m-Cholinoblock-Effekt von Haloperidol verstärken und seine antipsychotische Wirkung reduzieren (eine Dosisanpassung kann erforderlich sein).

Langfristige Verabreichung von Carbamazepin, Barbituraten und anderen Induktoren der mikrosomalen Oxidation reduziert die Konzentration von Haloperidol im Plasma.

In Kombination mit Lithium-Ionen-Präparaten (Li+) (besonders in hohen Dosen), die Entwicklung von Enzephalopathie (kann irreversible Neurointoxikation verursachen) und erhöhte extrapyramidale Symptome.

Bei gleichzeitiger Gabe von Fluoxetin erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems, insbesondere extrapyramidalen Reaktionen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Therapie sollten die Patienten regelmäßig das EKG, die Blutformel und die "Leber" -Tests überwachen.

Bei der Entwicklung einer tardiven Dyskinesie wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren (bis das Arzneimittel vollständig abgesetzt ist).

Vorsicht ist geboten, wenn schwere körperliche Arbeit geleistet wird, ein heißes Bad genommen wird (es ist möglich, einen Hitzschlag aufgrund der Unterdrückung der zentralen und peripheren Thermoregulation im Hypothalamus zu entwickeln).

Nehmen Sie während der Behandlung keine "kalten" nicht verschreibungspflichtigen Medikamente ein (möglicherweise erhöhen Sie die anticholinerge Wirkung und das Risiko eines Hitzschlags).

Offene Hautbereiche vor übermäßiger Sonneneinstrahlung schützen, da das Risiko von Lichtempfindlichkeit erhöht ist.

Die Behandlung wird schrittweise beendet, um das Auftreten des Entzugssyndroms zu vermeiden.

Eine antiemetische Wirkung kann die Anzeichen einer Arzneimittelvergiftung verschleiern und die Diagnose von Zuständen erschweren, deren erstes Symptom Übelkeit ist.

Es wurde festgestellt, dass Dosen für Kinder von 6 mg / Tag eine zusätzliche Verbesserung der Verhaltensstörungen und Tics bewirken.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 1,5 mg und 5 mg.

Verpackung:

Für 10, 20 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 3, 5 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2, 3 Konturpackungen mit 20 oder 30 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002681 / 01

Datum der Registrierung:04.04.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Haloperidol (Haloperidol)