Galvus Met (Galvus Met)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzVildagliptin + MetforminVildagliptin + Metformin
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  • Galvus Met
    Pillen nach innen 
    Novartis Pharma AG     Schweiz
    • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    1 Tablette, filmbeschichtet, enthält:

    aktive Substanzen: Vildagliptin 50,0 mg und Metforminhydrochlorid 500,0 mg, 850,0 mg oder 1000,0 mg;

    Hilfsstoffe: Giprolose 49,5 mg, 84,15 mg, 99,0 mg; Magnesiumstearat 6,5 mg, 9,85 mg, 11,0 mg; Hypromellose 12,858 mg, 18,58 mg, 20,0 mg; Titandioxid (E 171) 2,36 mg, 2,90 mg, 2,2 mg; Macrogol 4000 1,283 mg, 1,86 mg, 2,0 mg; Talkum 1,283 mg, 1,86 mg, 2,0 mg; Eisenoxidgelb (E 172) 0,21 mg, 0,82 mg, 1,8 mg.

    Filmtabletten, 50 mg + 500 mg, enthalten zusätzlich Eisenoxidrot (E 172) 0,006 mg.

    Beschreibung:

    Filmtabletten, 50 mg + 500 mg: ovale Tabletten mit abgeschrägten Kanten, bedeckt mit einer hellgelben Filmschale mit einem schwachen rosa Farbton. Auf einem mit Torone Tabletten Kennzeichnung "NVR", auf der anderen Seite - "LLO".

    Filmtabletten, 50 mg + 850 mg: ovale Tabletten mit abgeschrägten Kanten, die mit einer gelben Filmschicht bedeckt sind, die einen schwachen gräulichen Farbton aufweist. Auf eine Seite Tablettenmarkierung "NVR", auf der anderen Seite - "SDE".

    Tabletten, Film gewaschen, 50 mg+1000 mg: ovale Tabletten mit abgeschrägten Kanten, die mit einer dunkelgelben Filmschicht überzogen sind, die einen grauen Farbton hat. Auf der einen Seite der Tablettenbeschriftung "NVR", auf der anderen Seite - "FLO".

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung kombiniert (Dipeptidyl-Peptidase-4-Inhibitor + Biguanid)
    ATX: & nbsp;

    A.10.B.D.08   Metformin und Vildagliptin

    A.10.B.D   Kombination von Biguaniden und Sulfonylharnstoffderivaten

    Pharmakodynamik:

    Die Zusammensetzung des Medikaments Galvus Met umfasst zwei hypoglykämische Mittel mit unterschiedlichen Wirkmechanismen: Vildagliptinzu der Klasse von Inhibitoren von Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) gehören, und Metformin (in Form von Hydrochlorid), ein Vertreter der Biguanid-Klasse. Die Kombination dieser Komponenten ermöglicht es, die Blutglucosekonzentration bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 innerhalb von 24 Stunden effektiver zu kontrollieren.

    Vildagliptin, ein Vertreter der Klasse der Stimulanzien des Inselapparats der Bauchspeicheldrüse, inhibiert selektiv das DPP-4-Enzym, das das Glukagon-ähnliche Peptid vom Typ 1 (GLP-1) und das Glukose-abhängige insulinotrope Polypeptid (GIP) zerstört.

    Metformin reduziert die Produktion von Glukose durch die Leber, reduziert die Absorption von Glukose im Darm und reduziert die Insulinresistenz, indem es die Aufnahme und Nutzung von Glukose durch periphere Gewebe verbessert.

    Metformin induziert intrazelluläre Synthese von Glykogen, wirkt auf Glykogensynthetase und verstärkt den Transport von Glukose durch einige Membranproteine ​​- Glukosetransporter (GLUT-1 und GLUT-4).

    Vildagliptin

    Eine schnelle und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität nach der Einnahme von Vildagliptin bewirkt, dass sowohl die basale als auch die stimulierte Nahrungsaufnahme der GLP-1-Sekretion und GIP aus dem Darm den systemischen Blutstrom während des Tages erreichen.

    Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP, Vildagliptin bewirkt eine Erhöhung der Empfindlichkeit von β-Zellen der Bauchspeicheldrüse gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Sekretion von Insulin führt. Der Grad der Verbesserung der Funktion von β-Zellen hängt von dem Grad ihrer anfänglichen Schädigung ab; Also, bei Personen ohne Diabetes mellitus (mit einer normalen Konzentration von Glukose im Blutplasma) Vildagliptin stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und reduziert nicht die Konzentration von Glukose.

    Erhöhung der Konzentration von endogenem GLP-1, Vildagliptin erhöht die Empfindlichkeit von & agr; -Zellen gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der Glucose-abhängigen Regulierung der Glucagon-Sekretion führt. Die Verringerung der erhöhten Konzentration von Glucagon nach den Mahlzeiten bewirkt wiederum eine Abnahme der Insulinresistenz.

    Durch die Erhöhung des Verhältnisses von Insulin / Glucagon zu Hyperglykämie aufgrund einer erhöhten Konzentration von GLP-1 und GIP verursacht es eine Abnahme der Glucoseproduktion in der Leber, sowohl während als auch nach der Mahlzeit, was zu einer Abnahme der Plasmaglucosekonzentration führt.

    Darüber hinaus, auf dem Hintergrund von Vildagliptin, eine Verringerung der Lipid-Konzentrationen im Plasma nach der Nahrungsaufnahme, aber dieser Effekt ist nicht mit seiner Wirkung auf GLP-1 oder GIP und verbesserte Funktion der Pankreas-Inselzellen verbunden.

    Es ist bekannt, dass eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 zu einer Verlangsamung der Magenentleerung führen kann, jedoch wird dieser Effekt vor dem Hintergrund der Verwendung von Vildagliptin nicht beobachtet.

    In der Anwendung von Vildagliptin bei 5759 Patienten mit Typ-2-Diabetes für 52 Wochen als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffe, Thiazolidindione oder Insulin hatte signifikant längere Abnahme der glykierten Hämoglobin-Konzentration (HbEIN1C) und Nüchternblutzucker.

    Metformin

    Metformin verbessert die Glukosetoleranz bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und reduziert die Glukosekonzentration im Plasma vor und nach den Mahlzeiten.

    Im Gegensatz zu den Sulfonylharnstoffderivaten, Metformin verursacht weder bei Patienten mit Typ-2-Diabetes noch bei gesunden Personen Hypoglykämie (außer in besonderen Fällen). Die medikamentöse Therapie führt nicht zur Entwicklung von Hyperinsulinämie. Wenn Metformin verwendet wird, ändert sich die Sekretion von Insulin nicht, während die Konzentration von Insulin im Blutplasma auf nüchternen Magen und während des Tages abnehmen kann.

    Wenn Metformin verwendet wird, gibt es einen günstigen Effekt auf den Metabolismus von Lipoproteinen: eine Abnahme der Konzentration von Gesamtcholesterin, Lipoprotein-Cholesterin niedriger Dichte und Triglyceriden, nicht verwandt mit der Wirkung des Arzneimittels auf die Konzentration von Glucose im Blutplasma.

    Vildagliptin + Metformin

    Bei einer Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in täglichen Dosen von 1500-3000 mg Metformin und 50 mg Vildagliptin 2-mal täglich für 1 Jahr wurde eine statistisch signifikante persistierende Abnahme der Blutglucosekonzentration beobachtet (bestimmt durch eine Abnahme der HbEIN1C) und eine Zunahme des Anteils von Patienten, bei denen eine Abnahme der Konzentration von HbEIN1C war mindestens 0,6-0,7% (im Vergleich zu der Gruppe von Patienten, die weiterhin nur erhalten Metformin).

    Bei Patienten, die eine Kombination aus Vildagliptin und Metformin erhielten, gab es im Vergleich zum Ausgangswert keine statistisch signifikante Veränderung des Körpergewichts. 24 Wochen nach Beginn der Behandlung in den Gruppen von Patienten erhalten Vildagliptin In Kombination mit Metformin kam es bei Patienten mit arterieller Hypertonie zu einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks.

    Wenn eine Kombination von Vildagliptin und Metformin als anfängliche Therapie für Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus verwendet wurde, eine dosisabhängige Abnahme der HbEIN1C im Vergleich zur Monotherapie dieser Medikamente. Die Häufigkeit von Hypoglykämie war in beiden Behandlungsgruppen minimal.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) gleichzeitig mit / ohne Metformin in Kombination mit Insulin (mittlere Dosis 41 V) bei Patienten der klinischen Studie konnte die HbEIN1C statistisch signifikant um 0,72% (die Anfangsrate im Durchschnitt 8,8%). Die Inzidenz von Hypoglykämie bei behandelten Patienten war vergleichbar mit der Inzidenz von Hypoglykämie in der Placebogruppe.

    Bei Anwendung von Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) zusammen mit Metformin (≥ 1500 mg) mg) in Kombination mit Glimepirid (≥4 mg pro Tag) bei Patienten in der klinischen Studie der HbEIN1C statistisch signifikant um 0,76% (von durchschnittlich 8,8%).

    Pharmakokinetik:

    Vildagliptin

    Absaugung

    Wenn auf nüchternen Magen verabreicht Vildagliptin schnell absorbiert, und seine maximale Konzentration im Blutplasma (CmOh) wird nach 1,75 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung nimmt die Resorptionsrate von Vildagliptin leicht ab: eine Abnahme von CmOh um 19% und eine Verlängerung der Zeit um 2,5 Stunden zu erreichen. Essen beeinflusst jedoch nicht den Grad der Absorption und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC).

    Vildagliptin wird schnell resorbiert und seine absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 85%. VONmOh und AUC im therapeutischen Bereich der Dosen erhöhen sich etwa im Verhältnis zur Dosis.

    Verteilung

    Der Grad der Bindung von Vildagliptin an Plasmaproteine ​​ist gering (9,3%). Das Medikament wird gleichmäßig zwischen Plasma und Erythrozyten verteilt. Die Verteilung von Vildagliptin wird als extravaskulär angenommen, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand nach intravenöser Verabreichung (Vss) ist 71 Liter.

    Stoffwechsel

    Biotransformation ist der Hauptweg zur Entfernung von Vildagliptin. Im menschlichen Körper wird eine Dosis von 69% des Arzneimittels umgewandelt. Der Hauptmetabolit - LEGEN151 (57% der Dosis) ist pharmakologisch inaktiv und ist ein Produkt der Hydrolyse der Cyano-Komponente. Etwa 4% der Dosis des Arzneimittels werden einer Amidhydrolyse unterzogen.

    In experimentellen Studien gibt es eine positive Wirkung von DPP-4 auf die Hydrolyse des Arzneimittels. Vildagliptin Es wird nicht unter Beteiligung von Isoenzymen des Cytochrom-P-Systems metabolisiert450. Gemäß den Forschungsergebnissen im vitro, Vildagliptin ist kein Substrat von Isoenzymen P (CYP)450, Hemmt oder induziert keine Isoenzyme des Cytochromsystems CYP450.

    Ausscheidung

    Nach der Einnahme werden etwa 85% der Dosis über die Nieren und 15% über den Darm ausgeschieden, während die renale Ausscheidung von unverändertem Vildagliptin 23% beträgt. Bei intravenöser Verabreichung beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit 2 Stunden, die Gesamtplasmaclearance und die renale Clearance von Vildagliptin betragen 41 l / h bzw. 13 l / h. Die Halbwertszeit (T1/2) nach oraler Verabreichung beträgt unabhängig von der Dosis etwa 3 Stunden.

    Pharmakokinetik in besonderen Fällen

    Geschlecht, Body-Mass-Index und ethnische Zugehörigkeit haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Vildagliptin.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Bei Patienten mit Leber- und Leberfunktionsstörungen (6-10 Punkte nach der Child-Pugh-Klassifikation) nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels verringerte sich die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 8% bzw. 20%. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Grad 12) ist die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 22% erhöht.Die maximale Veränderung der Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, eine Zunahme oder Abnahme im Durchschnitt auf 30%, ist klinisch nicht signifikant. Korrelationen zwischen dem Schweregrad von Verletzungen der Leber und der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels ist nicht offenbart.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leicht, mittelschwer oder schwer AUC Vildagliptin erhöhte sich im Vergleich zu gesunden Freiwilligen in 1,4, 1,7 bzw. 2-mal. AUC Metabolit LEGEN151 erhöht in 1,6, 3,2, und 7,3 mal, und der Metabolit BQS867 in 1,4, 2,7 und 7,3 mal bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leichtem, mittelschwerem und schwerem Grad. Begrenzte Daten bei Patienten mit terminalem Stadium der chronischen Nierenerkrankung (CKD) weisen darauf hin, dass die Indikatoren dieser Gruppe denen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit schwerer Schwere entsprechen. Konzentration des Metaboliten LEGEN151 Patienten mit terminaler CKD erhöhten sich um das 2-3-fache im Vergleich zur Konzentration bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von schwerer Schwere. Die Ausscheidung von Vildagliptin in der Hämodialyse ist begrenzt (3% bei einem mehr als 3-4 Stunden dauernden Eingriff 4 Stunden nach einer Einzeldosis des Arzneimittels).

    Anwendung bei Patienten ≥65 Jahren

    Die maximale Zunahme der Bioverfügbarkeit des Medikaments um 32% (Zunahme von CmOh auf 18%) bei Patienten älter als 70 Jahre ist nicht klinisch signifikant und beeinflusst nicht die Hemmung von DPP-4.

    Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren

    Pharmakokinetische Eigenschaften von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen.

    Metformin

    Absaugung

    Die absolute Bioverfügbarkeit von Metformin bei Einnahme in einer Dosis von 500 mg auf nüchternen Magen betrug 50-60%. Die maximale Konzentration im Plasma (CmOh) wird nach 1,81-2,69 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Bei einer Erhöhung der Dosis von 500 mg auf 1500 mg oder bei Dosen von 850 mg bis 2250 mg oral war die Pharmakokinetik langsamer (als bei linearer Abhängigkeit zu erwarten wäre). Dieser Effekt wird nicht so sehr durch die Veränderung der Ausscheidung des Arzneimittels verursacht, sondern auch durch die Verlangsamung seiner Absorption. Vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme nahmen auch der Grad und die Geschwindigkeit der Absorption von Metformin etwas ab. So gab es mit einer Einzeldosis von 850 mg mit Nahrung eine Abnahme von CmOh und AUC um etwa 40% und 25% und eine Erhöhung der Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TmOh) für 35 Minuten. Die klinische Bedeutung dieser Fakten ist nicht erwiesen.

    Verteilung

    Bei einer oralen Einzeldosis von 850 mg beträgt das scheinbare Volumen der Metforminverteilung 654 ± 358 Liter. Das Präparat bindet praktisch nicht an Plasmaproteine, während Sulfonylharnstoffverbindungen mehr als 90% an sie binden. Metformin dringt in Erythrozyten ein (wahrscheinlich die Verstärkung dieses Prozesses mit der Zeit). Bei Verwendung von Metformin nach dem Standardschema (Standarddosis und -frequenz) wird die Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels im Blutplasma innerhalb von 24-48 Stunden erreicht und überschreitet in der Regel nicht 1 μg / ml. Während kontrollierter klinischer Studien CmOh Metformin im Blutplasma überschritt 5 mcg / ml nicht (selbst wenn es in hohen Dosen genommen wurde).

    Stoffwechsel

    Mit einer einzigen intravenösen Injektion von Metformin an gesunde Probanden wird es unverändert von den Nieren ausgeschieden. In diesem Fall wird das Medikament nicht in der Leber metabolisiert (die Person hat keine Metaboliten) und wird nicht mit der Galle ausgeschieden.

    Ausscheidung

    Da die renale Clearance von Metformin etwa 3,5-mal größer ist als die Kreatinin-Clearance (CC), ist die tubuläre Sekretion der Hauptausscheidungsweg. Bei Einnahme werden ca. 90% der absorbierten Dosis über die Nieren innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden; hier T1/2 aus dem Blutplasma beträgt etwa 6,2 Stunden. T1/2 Metformin aus Vollblut beträgt etwa 17,6 Stunden, was auf die Akkumulation eines signifikanten Teils des Arzneimittels in Erythrozyten hinweist.

    Pharmakokinetik in besonderen Fällen

    Fußboden Patienten beeinflussen nicht die Pharmakokinetik von Metformin.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Patienten mit Leberinsuffizienz untersuchten die pharmakokinetischen Eigenschaften von Metformin nicht.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (beurteilt durch CC), T1/2 Metformin aus Plasma und Vollblut nimmt zu, und seine renale Clearance nimmt proportional zum Rückgang der CK ab.

    Verwendung bei Patienten im Alter ≥ 65 Jahre alt

    Aufgrund begrenzter Daten aus pharmakokinetischen Studien kam es bei gesunden Personen im Alter von ≥ 65 Jahren zu einer Abnahme der Gesamtclearance von Metformin im Plasma und zu einem Anstieg von T1/2 und Cmax verglichen mit jungen Leuten. Diese Merkmale der Pharmakokinetik von Metformin bei Personen über 65 Jahren sind wahrscheinlich in erster Linie mit einer Veränderung der Nierenfunktion verbunden, und daher ist bei Patienten, die älter als 80 Jahre sind, die Anwendung von Galvus Met nur bei normaler QC möglich.

    Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren

    Pharmakokinetische Eigenschaften von Metformin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen.

    Verwenden Sie bei Patienten unterschiedlicher ethnischer Zugehörigkeit

    Es gibt keine Hinweise auf den Einfluss der ethnischen Zugehörigkeit von Patienten auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Metformin.

    In kontrollierten klinischen Studien mit Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes unterschiedlicher ethnischer Zugehörigkeit zeigte sich der hypoglykämische Effekt des Arzneimittels in gleichem Maße.

    Vildagliptin + Metformin

    Die Studien zeigen Bioäquivalenz in Bezug auf Indikatoren AUC und Cmax von Galvus Met in drei verschiedenen Dosierungen (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg und 50 mg + 1000 mg) und Vildagliptin und Metformin in entsprechenden Dosen als separate Tabletten eingenommen.

    Die Aufnahme von Nahrung beeinflusst nicht das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Absorption von Vildagliptin in der Zusammensetzung Galvus Met. Die Werte von CmOh und AUC Metformin in der Zusammensetzung Galvus Met bei gleichzeitiger Aufnahme mit Nahrung um 26% bzw. 7% verringert. Darüber hinaus wurde die Metforminabsorption vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme verlangsamt, was zu einem Anstieg von T führte1/2 (von 2.0 bis 4.0 Stunden). Eine ähnliche Veränderung in Cmax und AUC auf dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme wurde im Falle von Metformin getrennt festgestellt, im letzteren Fall waren die Veränderungen jedoch weniger signifikant. Die Wirkung von Nahrung auf die Pharmakokinetik von Vildagliptin und Metformin in der Zusammensetzung Galvus Met unterschied sich nicht von der für beide Medikamente allein.

    Indikationen:

    Diabetes mellitus Typ 2 (in Kombination mit Diät und Bewegung):

    - mit unzureichender Wirksamkeit der Monotherapie mit Vildagliptin oder Metformin;

    - bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in Form von Monopräparaten erhielten;

    - in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten (Dreifachkombinationstherapie) bei Patienten, die zuvor mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin behandelt wurden, ohne eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen;

    - in Dreifachkombinationstherapie mit Insulin bei Patienten, die zuvor eine Insulintherapie in einer stabilen Dosis erhalten hatten und Metformin ohne eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen;

    - als initiale Therapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit unzureichender Wirksamkeit der Diättherapie, trainieren und gegebenenfalls die Blutzuckerkontrolle verbessern.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin oder Metformin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

    - Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörung (bei einer Serum-Kreatinin-Konzentration ≥ 1,5 mg% (> 135 μmol / L) für Männer und ≥ 1,4 mg% (> 110 μmol / L für Frauen);

    - akute Zustände mit dem Risiko, eine Nierenfunktionsstörung zu entwickeln: Dehydrierung (mit Durchfall, Erbrechen), Fieber, schwere Infektionskrankheiten, Hypoxie (Schock, Sepsis, Niereninfektionen, bronchopulmonale Erkrankungen);

    - akute und chronische Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt, akute kardiovaskuläre Insuffizienz (Schock), respiratorische Insuffizienz;

    - beeinträchtigte Leberfunktion;

    - Akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose in Kombination mit oder ohne Koma). Diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie korrigiert werden. Die Laktosazidose (einschließlich in der Anamnese);

    - das Medikament sollte nicht 48 Stunden vor der Operation, Radioisotop, radiologische Studien mit der Einführung von Kontrastmitteln und innerhalb von 48 Stunden nach ihrem Verhalten verwendet werden;

    - Schwangerschaft und Stillen;

    - Diabetes mellitus Typ 1;

    - chronischer Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;

    - Einhaltung einer kalorienarmen Diät (weniger als 1000 kcal / Tag);

    Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments bei Kindern unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.

    Da Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion in einigen Fällen eine Laktatazidose aufwiesen, möglicherweise eine der Nebenwirkungen von Metformin, sollte Galvus Met bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Leberfunktionsstörungen nicht angewendet werden.

    Vorsichtig:

    Zubereitungen, die enthalten MetforminEs wird empfohlen, bei Patienten, die älter als 60 Jahre sind, bei schwerer körperlicher Arbeit wegen des erhöhten Risikos einer Laktatazidose Vorsicht walten zu lassen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangerschaft

    In experimentellen Studien an Tieren mit Vildagliptin in Dosen 200 mal höher als empfohlen, das Medikament nicht zu Störungen der frühen Entwicklung des Embryos und hatte keine teratogene Wirkung. Bei der Verwendung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin in einem Verhältnis von 1:10 , es gab auch keine teratogene Wirkung.

    Da keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Galvus Met während der Schwangerschaft vorliegen, ist die Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft kontraindiziert.

    Stillen

    Metformin dringt in die Muttermilch ein. Es ist nicht bekannt, ob Vildagliptin mit Muttermilch. Die Anwendung von Galvus Met während der Stillzeit ist kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Droge wird innerhalb verwendet. Dosierungsschema Galvus Met muss individuell ausgewählt werden, abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit der Therapie. Bei Anwendung von Galvus Met darf die empfohlene maximale Tagesdosis von Vildagliptin (100 mg) nicht überschritten werden.

    Die empfohlene Anfangsdosis von Galvus Met sollte unter Berücksichtigung der Dauer des Diabetes mellitus und des Blutzuckerspiegels sowie des Zustands des Patienten ausgewählt werden, die bereits in der Behandlung des Patienten mit Vildagliptin und / oder Metformin angewendet wurden. Zur Verringerung der Schwere der Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt, charakteristisch für Metformin, nehmen die Zubereitung Galvus Met mit Lebensmitteln.

    Anfangsdosis von Galvus Met mit Unwirksamkeit der Monotherapie mit Vildaglyptin

    Die Behandlung mit Galvus Met kann mit einer einzelnen Tablette mit einer Dosierung von 50 mg + 500 mg zweimal täglich begonnen werden; Nach der Bewertung der therapeutischen Wirkung kann die Dosis schrittweise erhöht werden.

    Die Anfangsdosis von Galvus Met mit ineffektiver Monotherapie mit Metformin

    Abhängig von der bereits verabreichten Metformin-Dosis kann die Behandlung mit Galvus Met mit einer Dosis von einer Tablette mit 50 mg + 500 mg, 50 mg oder 850 mg + 50 mg + 1000 mg 2-mal täglich beginnen.

    Die Anfangsdosis von Galvus Met bei Patienten, die zuvor eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin in separaten Tabletten erhalten hatten

    Abhängig von der bereits verabreichten Dosis von Vildagliptin oder Metformin sollte die Behandlung mit Galvus Met mit den Tabletten in enger Dosierung zur bestehenden Behandlung beginnen, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oder 50 mg + 1000 mg, und die Dosis entsprechend anpassen von der Effizienz.

    Die Anfangsdosis des Medikaments Galvus Met als Ersttherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit unzureichender Effizienz der Diät-Therapie und Bewegung

    Als Starttherapie die Droge Galvus Die Metrik sollte angewendet werden beim die Anfangsdosis von 50 mg + 500 mg einmal täglich und nach der Auswertung der therapeutischen Wirkung, erhöhen Sie allmählich die Dosis auf 50 mg + 1000 mg zweimal täglich.

    Kombinationstherapie mit Galvus Meth und Sulfonylharnstoffen oder Insulinderivaten

    Die Dosis von Galvus Meth wird basierend auf einer Dosis von 50 mg Vildagliptin zweimal täglich (100 mg pro Tag) und Metformin in einer Dosis berechnet, die derjenigen entspricht, die zuvor als Monodroge eingenommen wurde.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion müssen möglicherweise die Dosis des Arzneimittels bei der Clearance von Kreatinin (CK, berechnet nach der Cockcroft-Gault-Formel) im Bereich von 60 bis 90 ml / min anpassen. Die Anwendung von Galvus Met bei Patienten mit CC <60 ml / min ist kontraindiziert.

    Anwendung bei Patienten ≥65 Jahren

    Metformin wird über die Nieren ausgeschieden. Da bei Patienten über 65 Jahren häufig eine eingeschränkte Nierenfunktion festgestellt wird, sollte die Dosis von Galvus Meth bei diesen Patienten anhand der Indikatoren der Nierenfunktion angepasst werden. Bei Patienten, die älter als 65 Jahre sind, ist es notwendig, die Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen.

    Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren

    Da die Sicherheit und Wirksamkeit von Galvus Meth bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht wurde, ist die Verwendung des Arzneimittels in dieser Patientengruppe kontraindiziert.

    Nebenwirkungen:

    Die folgenden Daten beziehen sich auf die Anwendung von Vildagliptin und Metformin in Monotherapie und in Kombination.

    Vor dem Hintergrund der Vildagliptin-Therapie wurde eine Leberfunktionsstörung (einschließlich Hepatitis) im asymptomatischen Verlauf selten beobachtet. In den meisten Fällen wurden diese Abnormalitäten und Abnormalitäten der Leberfunktionsparameter unabhängig voneinander ohne Komplikationen nach Absetzen der Therapie mit dem Arzneimittel gelöst. Wenn Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal am Tag verwendet wird, die Häufigkeit der Anstieg der Aktivität der "hepatischen" Enzyme (Alanin-Aminotransferase (ALT) oder Aspartat-Aminotransferase)HANDLUNG) war dreimal höher als die Obergrenze der Norm (VGN) betrug 0,2% bzw. 0,3% (im Vergleich zu 0,2% in der Kontrollgruppe). Die Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen war in den meisten Fällen asymptomatisch, ging nicht voran und wurde nicht von Cholestase oder Gelbsucht begleitet.

    Zur Beurteilung der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse (UE) wurden folgende Kriterien herangezogen: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100) ), selten ≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000), sehr selten (<1 / 10.000), einschließlich Einzelfälle.

    Unerwünschte Reaktionen, möglicherweise in Verbindung mit der Anwendung einer Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin (deren Inzidenz in der Vildagliptin- und Metformin-Gruppe um mehr als 2% von der mit Placebo und Metformin abweicht) sind nachstehend aufgeführt.

    Beeinträchtigtes Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern.

    Wenn Vildagliptin in Kombination mit Metformin in verschiedenen Dosen angewendet wurde, wurde Hypoglykämie in 0,9% der Fälle festgestellt (zum Vergleich in der Placebogruppe in Kombination mit Metformin - in 0,4%). Die Häufigkeit von UEs aus dem Gastrointestinaltrakt gegen die kombinierte Therapie mit Vildagliptin und Metformin betrug 12,9%. Bei der Verwendung von Metformin wurden ähnliche UEs bei 18,1% der Patienten beobachtet.

    In den Gruppen von Patienten, die erhalten haben Metformin In Kombination mit Vildagliptin wurden Störungen des Gastrointestinaltrakts mit einer Häufigkeit von 10-15% und in der Gruppe der Patienten, die diese erhielten, beobachtet Metformin in Kombination mit Placebo mit einer Häufigkeit von 18%.

    Klinische Langzeitstudien von bis zu 2 Jahren ergaben keine zusätzlichen Abweichungen im Sicherheitsprofil oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin in Monotherapie.

    Studie der Anwendung der Kombination Vildagliptin und Metformin als Ausgangsbehandlung für Typ-2-Diabetes mellitus zeigte keine Risiken und zusätzliche Daten zur Sicherheit der Verwendung.

    Wann Anwendung von Vildagliptin gleichzeitig mit Insulin

    In kontrollierten klinischen Studien mit Vildagliptin 50 mg zweimal täglich in Kombination mit Insulin in Kombination mit oder ohne Metformin betrug die Häufigkeit des Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen 0,3% in der Vildagliptin-Gruppe, während in der Placebo-Gruppe Fälle der Aufhebung der Therapie war nicht. Die Inzidenz von Hypoglykämie war in beiden Gruppen vergleichbar (14,0% in der Vildagliptin-Gruppe und 16,4% in der Placebo-Gruppe).

    In der Vildagliptin-Gruppe wurden schwere Fälle von Hypoglykämie bei zwei Patienten und in der Placebo-Gruppe bei 6 Patienten beobachtet.

    Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie Vildagliptin hatte keine Auswirkungen auf das durchschnittliche Körpergewicht (Körpergewicht um +0,6 kg gegenüber dem Ausgangsgewicht in der Vildagliptin-Gruppe erhöht, gab es keine Veränderung in der Placebo-Gruppe).

    NL bei Patienten, die erhalten haben Vildagliptin 50 mg 2-mal täglich in Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin) sind nachstehend aufgeführt.

    Störungen aus dem Nervensystem: oft Kopfschmerzen.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, gastroösophagealen Reflux; selten - Durchfall, Blähungen.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Hypoglykämie.

    Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: oft - Schüttelfrost.

    PWenn Vildagliptin in verwendet wird Kombinationen von Drogen Sulfonylharnstoffe

    In der Kombinationstherapiegruppe mit Vildagliptin, Metformin und Glimepirid gab es keine Fälle von Arzneimittelentzug, die mit der Entwicklung von AE in Zusammenhang standen. In der Kombinationstherapie aus Placebo, Metformin und Glimepirid betrug die Inzidenz von AH 0,6%.

    Hypoglykämie wurde in beiden Gruppen häufig beobachtet (5,1% in der Kombinationsgruppe von Vildagliptin, Metformin und Glimepirid und 1,9% in der Kombinationstherapiegruppe mit Placebo, Metformin und Glimepirid). In der Vildagliptin-Gruppe wurde eine Episode schwerer Hypoglykämie festgestellt.

    Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie wurde kein signifikanter Effekt auf das Körpergewicht festgestellt (+0,6 kg in der Vildagliptin-Gruppe und -0,1 kg in der Placebo-Gruppe).

    NL bei Patienten, die erhalten haben Vildagliptin 50 mg 1 oder 2 mal am Tag in Kombination mit Drogen Sulfonylharnstoffe, sind unten dargestellt (mit oder ohne Metformin).

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten: selten - Nasopharyngitis.

    Beeinträchtigtes Nervensystem: oft - Schwindel, Zittern, Asthenie.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Verstopfung.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Hypoglykämie.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: oft Hyperhidrose.

    Wenn Vildagliptin in verwendet wird Monotherapie

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr selten - Infektionen der oberen Atemwege, Nasopharyngitis.

    Beeinträchtigtes Nervensystem: oft - Schwindel; selten Kopfschmerzen.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Verstopfung.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - der Hautausschlag.

    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: häufig - Arthralgie.

    Gefäßerkrankungen: selten - periphere Ödeme.

    Wenn eine Kombinationstherapie mit Vildagliptin und Metformin angewendet wurde, gab es keinen klinisch signifikanten Anstieg der Häufigkeit der oben genannten Nebenwirkungen, die mit Vildagliptin beobachtet wurden. Vor dem Hintergrund der Monotherapie mit Vildagliptin oder Metformin betrug die Inzidenz von Hypoglykämien 0,4% (selten).

    Monotherapie mit Vildagliptin und kombinierte Behandlung Vildagliptin + Metformin hatte keinen Einfluss auf das Körpergewicht des Patienten. Klinische Langzeitstudien von bis zu 2 Jahren ergaben keine zusätzlichen Abweichungen im Sicherheitsprofil oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin in Monotherapie.

    Post-Marketing-Forschung

    BEIM Nachregistrierung Die folgenden Nebenwirkungen wurden identifiziert (da die Daten freiwillig von einer Population unbestimmter Größe berichtet werden, ist es nicht möglich, die Häufigkeit der Entwicklung von AE - Daten zuverlässig zu bestimmen, und daher werden sie als eingestuft Frequenz unbekannt): Hepatitis (reversibel bei Abbruch der Therapie), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen, Myalgie, Urtikaria, Pankreatitis, bullöse und exfoliative Hautveränderungen, Arthralgie, selten ausgedrückt.

    Bei Verwendung von Metformin in der Monotherapie

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: sehr oft - verringern Appetit; sehr selten - Laktatazidose.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen; oft - Dysgeusie.

    Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: sehr selten - Hepatitis.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr selten - Hautreaktionen (insbesondere Erythem, Pruritus, Urtikaria).

    Labor- und instrumentelle Daten: sehr selten - abnehmen Absorption des Vitamins BEIM12Veränderungen der Leberfunktion.

    Verminderte Aufnahme von Vitamin B12 und eine Abnahme der Serumkonzentration im Serum mit Metformin war sehr selten bei Patienten, die das Medikament für eine lange Zeit erhielten und in der Regel keine klinische Signifikanz darstellten. Sie sollten die Möglichkeit in Betracht ziehen, die Absorption von Vitamin A zu reduzieren BEIM12 bei Patienten mit Megaloblastenanämie. Einzelne Fälle von Hepatitis, die gegen Metformin beobachtet wurden, wurden nach seiner Beseitigung aufgelöst.

    Wenn sich der typische Verlauf einer der im Handbuch angegebenen Nebenwirkungen verschlimmert oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Anleitung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

    Überdosis:

    Vildagliptin

    Vildagliptin wird in einer Dosis von bis zu 200 mg / Tag gut vertragen.

    Wenn das Medikament in einer Dosis von 400 mg / Tag verwendet wird, können Schmerzen in den Muskeln beobachtet werden, selten - leichte vorübergehende Parästhesie, Fieber, Schwellung und vorübergehender Anstieg der Lipaseaktivität (zweimal die VGN). Bei einer Erhöhung der Vildagliptin-Rebe auf 600 mg / Tag können Gliedmaßenödeme, begleitet von Parästhesien und einer Erhöhung der Konzentration von Kreatininphosphokinase, C-reaktivem Protein und Myoglobin, auftreten HANDLUNG. Alle Symptome einer Überdosierung und Veränderungen der Laborparameter verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels.

    Die Entfernung des Medikaments aus dem Körper mit Dialyse ist unwahrscheinlich. aber Main hydrolysierter Metabolit von Vildagliptin (LEGEN151) kann durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

    Metformin

    Es gab mehrere Fälle von Metformin-Überdosierung, einschließlich als Folge der Einnahme des Medikaments von mehr als 50 g.Eine Überdosierung von Metronin in etwa 10% der Fälle wurde von einer Hypoglykämie begleitet (seine Assoziation mit dem Arzneimittel war jedoch nicht erwiesen); In 32% der Fälle wurde eine Laktoazidose festgestellt. Die frühen Symptome einer Laktatazidose sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, eine Abnahme der Körpertemperatur, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, eine schnellere Atmung, Schwindel, Bewusstseinsstörungen und Koma-Entwicklung. Metformin wird aus dem Blut durch Hämodialyse (mit einer Clearance von bis zu 170 ml / min) ohne die Entwicklung von hämodynamischen Störungen ausgeschieden. Somit kann Hämodialyse verwendet werden, um Metformin aus dem Blut bei einer Überdosis des Arzneimittels zu entfernen.

    Im Falle einer Überdosierung sollte eine angemessene symptomatische Behandlung durchgeführt werden, basierend auf dem Zustand des Patienten und den klinischen Manifestationen.

    Interaktion:

    Vildagliptin und Metformin

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin (100 mg einmal täglich) und Metformin (1000 mg einmal täglich) traten keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen ihnen auf. Weder während klinischer Studien noch während der umfangreichen klinischen Anwendung des Medikaments Galvus Met bei Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel und Substanzen erhielten, gab es keine unvorhergesehenen Wechselwirkungen.

    Vildagliptin

    Vildagliptin hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen.

    Weil das Vildagliptin ist kein Substrat von Enzymen des Cytochrom P450-Systems (CYP), und hemmt oder induziert diese Isoenzyme auch nicht, seine Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von P450 sind (CYP) ist unwahrscheinlich. Bei gleichzeitiger Anwendung Vildagliptin beeinflusst nicht den Stoffwechsel von Arzneimitteln, die Substrate von Enzymen sind: CYP1EIN2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3EIN4/5.

    Eine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Vildagliptin und den am häufigsten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin) oder einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) verwendeten Arzneimitteln wurde nicht nachgewiesen.

    Metformin

    Furosemid erhöht CmOh und AUC Metformin, hat jedoch keinen Einfluss auf die renale Clearance. Metformin reduziert CmOh und AUC Furosemid und beeinträchtigt auch nicht die renale Clearance.

    Nifedipin erhöht die Absorption, CmOh und AUC Metformin; Außerdem erhöht es die Ausscheidung über die Nieren. Metformin beeinflusst praktisch nicht die pharmakokinetischen Parameter von Nifedipin.

    Glibenclamid beeinflusst nicht die pharmakokinetischen / pharmakodynamischen Parameter von Metformin. Metforminals Ganzes reduziert Cmax und AUC Glibenclamid variiert jedoch die Stärke des Effekts stark. Aus diesem Grund bleibt die klinische Bedeutung dieser Interaktion unklar.

    Organische Kationen, zum Beispiel Amilorid, Digoxin, Morphium, Procainamid, ChinidinChinin, RanitidinTriamteren, Trimethoprim, Vancomycin und andere, die von den Nieren durch tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, können theoretisch mit Metformin wechselwirken, da sie für übliche Nierenkanaltransportsysteme konkurrieren; Damit, Cimetidin erhöht sowohl die Konzentration von Metformin im Blutplasma und seine AUC um 60% bzw. 40%. Metformin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Cimetidin. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Galvus Met zusammen mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion oder die Verteilung von Metformin im Körper beeinflussen.

    Andere Drogen - Einige Medikamente können Hyperglykämie verursachen und zu einer Verringerung der Wirksamkeit von hypoglykämischen Mitteln beitragen. Solche Medikamente umfassen Thiazide und andere Diuretika, Glukokortikosteroide, Phenothiazine, Schilddrüsenhormonpräparate, Östrogene, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, eine Nicotinsäure, Sympathomimetika, Calciumantagonisten und Isoniazid. Bei der gleichzeitigen Anwendung solcher Medikamente oder im Gegenteil, bei deren Entzug wird empfohlen, die Wirksamkeit von Metformin (seine hypoglykämische Wirkung) sorgfältig zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis des Medikaments anzupassen. Wir empfehlen keinen gleichzeitigen Empfang Danazol um die hyperglykämische Wirkung der letzteren zu vermeiden. Wenn Sie eine Behandlung mit Danazol benötigen und nachdem Sie Letzteres gestoppt haben, benötigen Sie eine Korrektur der Metformindosis unter Kontrolle der Blutglucosekonzentration.

    Chlorpromazin Wenn es in hohen Dosen (100 mg pro Tag) angewendet wird, erhöht sich die Glykämie, wodurch die Freisetzung von Insulin reduziert wird. Bei der Behandlung von Neuroleptika und nach Absetzen des letzteren ist eine Dosisanpassung von Galvus Met unter der Kontrolle der Blutglucosekonzentration erforderlich.

    Jodhaltige radiopake Mittel: radiologische Untersuchung mit Die Verwendung von jodhaltigen Radiokontrastmitteln kann bei Patienten mit Diabetes mellitus auf dem Hintergrund eines funktionellen Nierenversagens zur Entwicklung einer Laktatazidose führen.

    Verwendet in Form von Injektionen von β-2-Sympathomimetika: Erhöhung der Glykämie durch Stimulation von β-2-adrenergen Rezeptoren. In diesem Fall ist es notwendig, die Glykämie zu kontrollieren. Bei Bedarf wird die Verwendung von Insulin empfohlen. Bei gleichzeitiger Verwendung von Metformin mit Derivaten von Sulfonylharnstoff, Insulin, Acarbose, Salicylate kann die hypoglykämische Wirkung erhöht werden.

    Da die Anwendung von Metformin bei Patienten mit akuter Alkoholintoxikation das Risiko der Entwicklung einer Laktatazidose (insbesondere bei Fasten, Erschöpfung oder Leberversagen) mit der Galvus Meth-Zubereitung erhöht, sollte man davon Abstand nehmen Alkohol und Drogen, die Ethylalkohol enthalten.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei Patienten, die eine Insulinbehandlung erhalten, kann die Galvus Met-Zubereitung die Insulintherapie nicht ersetzen.

    Vildagliptin

    Funktionsstörung der Leber

    Da der Anstieg der Aminotransferase-Aktivität (in der Regel ohne klinische Manifestationen) etwas häufiger als in der Kontrollgruppe beobachtet wurde, wird bei der Anwendung von Vildagliptin empfohlen, die biochemischen Parameter der Leberfunktion vor der Anwendung von Galvus Met sowie regelmäßig während der medikamentösen Behandlung zu bestimmen. Wenn eine Erhöhung der Aktivität von Aminotransferasen festgestellt wird, sollte eine zweite Studie durchgeführt werden, um das Ergebnis zu bestätigen und dann regelmäßig die biochemischen Parameter der Leberfunktion zu bestimmen, bevor sie normalisiert werden. Wenn die Aktivität überschritten wird HANDLUNG oder ALT in 3 oder mehr Mal höher als ULN wird durch wiederholte Forschung bestätigt, es wird empfohlen, das Medikament zu stornieren.

    Metformin

    Laktatazidose

    Laktatazidose ist eine sehr seltene, aber schwere metabolische Komplikation, die durch die Ansammlung von Metformin im Körper entsteht. Laktatazidose bei Patienten mit Metformin wurde hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus mit eingeschränkter Nierenfunktion von schwerer Schwere beobachtet. Das Risiko, an einer Laktatazidose zu erkranken, steigt bei Patienten mit Diabetes mellitus, die schwer zu behandeln sind, mit Ketoazidose, längerem Hungern, längerem Alkoholmissbrauch, eingeschränkter Leberfunktion und hypoxischen Erkrankungen.

    Mit der Entwicklung von Laktatazidose werden Dyspnoe, Bauchschmerzen und Hypothermie festgestellt, gefolgt von Koma. Die folgenden Laborindikatoren sind von diagnostischem Wert: Blut-pH-Wert-Senkung, Serumlactat-Konzentration über 5 nmol / l sowie ein erhöhtes Anionenintervall und eine Erhöhung des Lactat / Pyruvat-Verhältnisses. Bei Verdacht auf Laktatazidose sollte das Arzneimittel abgesetzt werden und der Patient sofort ins Krankenhaus eingeliefert.

    Kontrolle der Nierenfunktion

    Weil das Metformin wird weitgehend von den Nieren ausgeschieden, steigt das Risiko seiner Akkumulation mit der Entwicklung von Laktatazidose im Verhältnis zur Schwere der Nierenfunktionsstörung. Wenn Galvus Met angewendet wird, sollte die Nierenfunktion regelmäßig beurteilt werden, insbesondere unter Bedingungen, die zu ihrer Störung beitragen, wie z. B. in der Anfangsphase der Behandlung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, blutzuckersenkenden Mitteln oder NSAIDs. Die Nierenfunktion sollte vor Beginn der Behandlung mit Galvus Meth und dann mindestens 1 Mal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und mindestens 2 bis 4 Mal pro Jahr bei Patienten mit QC an der unteren Normgrenze untersucht werden bei älteren Patienten. Bei Patienten mit einem hohen Risiko, eine Funktionsstörung der Lappen zu entwickeln, sollte die Kontrolle 2-4 mal im Jahr häufiger durchgeführt werden. Wenn Anzeichen einer eingeschränkten Nierenfunktion auftreten, sollte Galvus Met verworfen werden.

    Die Verwendung von jodhaltigen röntgendichten Mitteln zur intravaskulären Verabreichung

    Bei Röntgenuntersuchungen, die die intravaskuläre Einführung von jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln erfordern, sollte das Galvus Met-Präparat (spätestens 48 Stunden vor und innerhalb von 48 Stunden nach der Studie) als intravaskuläre Injektion von Jod vorübergehend abgesetzt werden Röntgenkontrastmittel können zu einer starken Verschlechterung der Nierenfunktion führen und die Risikoentwicklung einer Laktatazidose erhöhen. Die Erneuerung von Galvus Met sollte nur nach einer erneuten Beurteilung der Nierenfunktion durchgeführt werden.

    Hypoxie

    Bei akuter kardiovaskulärer Insuffizienz (Schock), akuter Herzinsuffizienz, akutem Myokardinfarkt und anderen Zuständen, für die eine Hypoxie charakteristisch ist, können sich Laktoazidose und prärenales akutes Nierenversagen entwickeln. Wenn die oben genannten Bedingungen auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.

    Chirurgische Eingriffe

    Für die Dauer von chirurgischen Eingriffen (mit Ausnahme von kleinen Operationen, die nicht mit der Einschränkung des Konsums von Nahrungsmitteln und Flüssigkeiten zusammenhängen) sollte das Galvus Met-Arzneimittel verworfen werden. Die Erneuerung des Medikaments ist nach der Wiederherstellung der oralen Aufnahme von Lebensmitteln bei Patienten mit einer signifikant ausgeschlossenen Verletzung der Funktionskidney möglich.

    Alkoholkonsum

    Entschlossen, dass Ethanol verstärkt die Wirkung von Metformin auf den Stoffwechsel von Laktat. Patienten sollten vor der Unzulässigkeit von Alkoholmissbrauch bei der Anwendung von Galvus Met gewarnt werden.

    Vitamin-Gehalt BEIM12

    Entschlossen, dass Metformin ungefähr 7% der Fälle verursachen eine asymptomatische Abnahme der Konzentration des Vitamins BEIM12 im Blutserum. Ein solcher Rückgang in sehr seltenen Fällen führt zur Entwicklung von Anämie. Nach Absetzen von Metformin und / oder Ersatztherapie mit Vitamin BEIM12 Serum-Vitamin-Konzentration BEIM12 normalisiert sich schnell. Bei Patienten, die Galvus Met erhalten, sollte mindestens einmal pro Jahr die allgemeine klinische Blutanalyse überwacht werden. Wenn hämatologische Anomalien von der Norm bestimmt werden, sollte die Ätiologie solcher Störungen geklärt und eine geeignete Behandlung durchgeführt werden. Bei einigen Patienten (z. B. bei Patienten mit unzureichender Zufuhr oder eingeschränkter Vitaminabsorption) BEIM12 oder Kalzium) besteht eine Veranlagung, die Konzentration des Vitamins zu reduzieren BEIM12 im Blutserum. Bei solchen Patienten ist die Bestimmung der Konzentration von Vitamin B12 im Blutserum, mindestens einmal alle 2-3 Jahre, kann diagnostischen Wert haben.

    Verschlechterung des Zustands von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus, die zuvor auf die Therapie angesprochen hatten

    Wenn Laborabnormalitäten als abnormal befunden werden oder wenn klinische Symptome den Allgemeinzustand verschlechtern (insbesondere bei unklaren und geschmierten Symptomen), sollten Patienten mit einer zuvor adäquaten Reaktion auf die Therapie sofort im Labor diagnostiziert werden, um Ketoacidose und / oder Milchsäure festzustellen Azidose. Wenn Azidose festgestellt wird, sofort aufhören, das Medikament zu verwenden und die notwendigen Maßnahmen ergreifen, um den Zustand des Patienten zu korrigieren.

    Hypoglykämie

    In der Regel wird bei Patienten, die nur mit Galvus Met behandelt werden, keine Hypoglykämie beobachtet, sie kann jedoch bei einer kalorienarmen Diät (wenn intensive körperliche Betätigung nicht durch Kalorienzufuhr kompensiert wird) oder vor dem Hintergrund des Alkoholkonsums auftreten.Die Entwicklung von Hypoglykämie ist am ehesten bei älteren, geschwächten oder erschöpften Patienten sowie bei Hypopituitarismus, Nebenniereninsuffizienz oder Alkoholintoxikation zu beobachten. Bei älteren Patienten und bei Personen, die Betablocker erhalten, kann die Diagnose einer Hypoglykämie schwierig sein.

    Verminderte Effizienz hypoglykämisch meint

    Bei Stress (Fieber, Trauma, Infektion, Operation usw.), der bei Patienten auftritt, die hypoglykämische Arzneimittel gemäß dem Standardschema erhalten, ist eine starke Abnahme der Wirksamkeit letzterer für eine Weile möglich. In diesem Fall kann es notwendig sein, die Galvus Met und die Insulintherapie vorübergehend zu unterbrechen. Die Erneuerung der Behandlung mit Galvus Met ist nach dem Ende der akuten Periode möglich.

    Fruchtbarkeit

    In tierexperimentellen Studien führte die Anwendung von Vildagliptin in Dosen, die 200-mal höher als empfohlen waren, nicht zu einer Beeinträchtigung der Fertilität.

    Es gab keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität bei Männern und Frauen, wenn Metformin in Dosierungen von 600 mg / kg pro Tag verwendet wurde, was ungefähr dem Dreifachen der empfohlenen Humandosis entspricht (bei der Berechnung der Körperoberfläche).

    Es gab keine Studien über die Auswirkungen auf die Fertilität beim Menschen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Wirkung von Galvus Met auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, wurde nicht untersucht. Bei der Entwicklung von Schwindel vor dem Hintergrund der Droge sollte von der Verwaltung von Fahrzeugen und Mechanismen Abstand genommen werden.

    Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten sind 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oder 50 mg + 1000 mg.
    Verpackung:

    Für 6 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung.

    Mit 1, 3, 5, 6, 12, 18 oder 36 Blistern zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einem Kartonbündel.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort, bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Das Medikament sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-001749/09
    Datum der Registrierung:10.03.2009 / 31.08.2015
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;NOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.04.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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