Nimopin - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

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Dosierungsform: & nbsp;Lösung für Infusionen

Zusammensetzung:

1 ml der Lösung enthält:

Aktive Substanz: Nimodipin 0,2 mg;

Hilfsstoffe: Ethanol 96% - 0,2 ml, Propylenglykol - 0,2 ml, Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml

Beschreibung:Transparente, leicht gelbliche Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.06 Nimodipin

Pharmakodynamik:

Der "langsame" Calciumkanalblocker (BCCC), ein Derivat von 1,4-Dihydropyridin, übt eine überwiegend zerebrovazodilierende Wirkung aus. Es kann Vasospasmen verhindern oder eliminieren, die durch verschiedene vasokonstriktive Medikamente (einschließlich Serotonin, Prostaglandine, Histamin) verursacht werden. Aufgrund seiner hohen Lipophilie durchdringt es die Blut-Hirn-Schranke.

Beeinflusst praktisch nicht die Leitfähigkeit im sinuatrialen und atrioventrikulären Knoten sowie die Kontraktilität des Myokards. Reflex erhöht die Herzfrequenz (Herzfrequenz) als Reaktion auf Vasodilatation.

Bei Patienten mit akuten Hirndurchblutungsstörungen Nimodipinerweitert die Gefäße des Gehirns, verbessert die Hirndurchblutung. Darüber hinaus ist in der Regel eine zusätzliche Perfusion im Bereich geschädigter und zuvor unzureichend perfundierter Blutbereiche des Gehirns ausgeprägt. Die Verwendung von Nimodipin reduziert signifikant die Mortalität und die Entwicklungsfrequenz vor dem Hintergrund der Subarachnoidalblutung von ischämischen neurologischen Störungen.

Pharmakokinetik:

Bei einer kontinuierlichen Infusion mit einer Rate von 0,03 mg / kg / h beträgt die durchschnittliche Konzentration von Nimodipin im Blutplasma 17,6-26,6 ng / ml.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,9-1,6 l / kg Körpergewicht, die Gesamtclearance beträgt 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodipin ist weitgehend mit Blutplasmaproteinen assoziiert (97-99%). Dringt durch die Plazentaschranke ein. Die Konzentration von Nimodipin und seinen Metaboliten in der Muttermilch ist signifikant höher als die Konzentration im Blutplasma.

Nach intravenöser Jet-Injektion gibt es eine zweiphasige Reduktion der Nimodipin-Plasmakonzentration: nach 5-10 min und nach ca. 60 min.

Nach intravenöser Verabreichung beträgt die Konzentration von Nimodipin in der Liquor cerebrospinalis etwa 0,5% der Konzentration im Blutplasma.

Nimodipin wird metabolisiert (unter Beteiligung des Cytochromsystems) CYP3 A4) durch Dehydrierung des Dihydropyridinringes und oxidative Spaltung von Estern sind die drei gebildeten Hauptmetaboliten praktisch frei von pharmakologischer Aktivität. Metaboliten werden über die Nieren (zu 50%) und mit der Galle ausgeschieden. Die Ausscheidungskinetik ist linear.

Indikationen:

Prophylaxe und Behandlung von ischämischen neurologischen Störungen, die durch Krampfe von Hirngefäßen auf dem Hintergrund von Subarachnoidalblutung aufgrund von Aneurysmaruptur verursacht werden.

Kontraindikationen:

Angesichts der Schwere der Indikationen ist die einzige absolute Kontraindikation individuelle Intoleranz, Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), schwere Bradykardie, Myokardischämie, schwere Herzinsuffizienz, schwere Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtration unter 20 ml / min) und / oder Leberversagen, intrakranielle Hypertension, generalisierte Ödeme des Hirngewebes das Gehirn.

Nimopin enthält Ethanol, die bei der Ernennung von Personen mit Alkoholismus, mit einer Verlangsamung des Alkohol-Metabolismus, schwangere und stillende Frauen, Patienten mit Lebererkrankungen, Epilepsie berücksichtigt werden müssen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft sollte das Medikament nur verwendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös infuzionalno. Das folgende Dosierungsschema wird empfohlen:

Zu Beginn der Therapie wird Nimopin intravenös mit einer Rate von 1 mg / h für 2 Stunden (ungefähr 15 & mgr; g / kg / h) verabreicht. Bei guter Verträglichkeit (insbesondere ohne signifikante Abnahme des arteriellen Drucks (BP)) nach 2 Stunden ist die Verabreichungsrate auf 2 mg / h (ca. 30 μg / kg / h) erhöht.

Die anfängliche Verabreichungsrate von Nimopin bei Patienten mit Körpergewicht liegt deutlich unter 70 kg oder der labile arterielle Druck sollte 0,5 mg / h betragen.

Die kontinuierliche intravenöse Verabreichung von Nimopin-Lösung erfolgt durch einen zentralen Katheter unter Verwendung einer Infusionspumpe und eines Drei-Kanal-Hahns gleichzeitig mit einer der folgenden Lösungen (1: 4-Nimopin / andere Lösung): 5% Traubenzucker, 0,9% Natriumchlorid, Ringer-Lösung, Dextran mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 35.000 bis 45.000 Da, 6% Hydroxyethylstärke. Als Begleiter kann auch eine Infusion verwendet werden Mannitol, menschliches Albumin oder Blut.

Bei Leber- oder Niereninsuffizienz wird die Dosis individuell unter Kontrolle von Herzfrequenz und Blutdruck ausgewählt.

Vorbeugende Verwendung. Intramuskuläre Therapie mit Nimopin sollte nicht später als 4 Tage nach der Blutung begonnen werden und während der gesamten Periode des maximalen Risikos der Vasospasmusentwicklung, d. H. Bis zu 10-14 Tage nach Subarachnoidalblutung, fortgesetzt werden. Nach Abschluss der Infusionstherapie wird während der nächsten 7 Tage eine orale Einnahme der Tablettenform von Nimodipin (60 mg 6-mal täglich) empfohlen.

Therapeutische Verwendung. Wenn bereits ischämische neurologische Störungen aufgrund von Vasospasmus aufgrund einer Subarachnoidalblutung vorliegen, sollte die Infusionstherapie so früh wie möglich begonnen und 5-14 Tage lang verabreicht werden. Danach wird die Tablettenform von Nimodipin (60 mg 6-mal täglich) oral verabreicht. wird für die nächsten 7 Tage empfohlen.

Bei schweren Leberfunktionsstörungen (insbesondere bei Leberzirrhose mit schwerer portaler Hypertension) kann die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Nimodipin aufgrund einer Abnahme der Stoffwechselintensität in der Leber erhöht sein. Eine Konsequenz daraus kann eine Zunahme der Leberfunktion sein und Nebenwirkungen des Arzneimittels, insbesondere seine blutdrucksenkende Wirkung. In solchen Fällen sollte die Dosis des Arzneimittels auf der Grundlage des Grades der BP-Verringerung verringert werden; Falls erforderlich, sollte die Behandlung unterbrochen werden.

Wenn während der Behandlung oder prophylaktischen Anwendung von Nimopin eine Blutung chirurgisch behandelt wird, sollte die Infusion von Nimodipin nach der Operation für mindestens 5 Tage durchgeführt werden.

Einführung in das Gehirn. Während des chirurgischen Eingriffs kann eine frisch auf die Körpertemperatur erhitzte Lösung von Nimodipin (1 ml Nimopin-Infusionslösung und 19 ml Ringer-Lösung) intracisternal verabreicht werden. Die Lösung sollte unmittelbar nach der Zubereitung verwendet werden. Wenn der Patient negative Auswirkungen auf die Verwendung des Arzneimittels hat, reduzieren Sie entweder die Dosis oder beenden Sie die Therapie mit Nimodipin.

Nebenwirkungen:

Lokale Reaktionen: Phlebitis (mit der Einführung einer Infusionslösung von Nimopin in die peripheren Venen, insbesondere ohne Infusion mit begleitenden Lösungen).

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: übermäßige Blutdrucksenkung, Bradykardie oder Tachykardie, Arrhythmien, Hyperämie der Gesichtshaut, Dilatation oder Verschlimmerung bestehender Herzinsuffizienz und Myokardischämie (insbesondere bei Patienten mit schwerer obstruktiver Koronararterienerkrankung).

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, trockener Mund, Appetitwechsel (meist eine Zunahme), gingivale Hyperplasie (Blutungen, Schmerzen, Schwellungen), in seltenen Fällen - LähmungwUndurchdringlichkeit.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Asthenie, extrapyramidale Störungen (Ataxie, maskenhaftes Gesicht, Muskelsteifigkeit, Tremor, Schluckbeschwerden), Symptome der ZNS-Erregung (Schlaflosigkeit, erhöhte motorische Aktivität, Agitiertheit, Aggressivität), Depression, übermäßige Müdigkeit, Schläfrigkeit.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: asymptomatische Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Aus dem Atmungssystem: Schwierigkeiten beim Atmen, Husten, atemlose Atmung.

Vom Muskel-Skelett-System: Zärtlichkeit und Schwellung der Gelenke.

Auswirkung auf Laborindikatoren: erhöhte Aktivität "hepatische" Transaminasen, alkalische Phosphatase und Gamma-Glutamyltransferase, beeinträchtigten die Nierenfunktion mit einer Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und / oder Kreatinin im Blutplasma.

Andere: periphere Ödeme; vermehrtes Schwitzen, verminderte Nierenfunktion (erhöhte Harnstoffkonzentration, Hyperkreatininämie), Galaktorrhö, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Bei akuter Überdosierung von Nimopin können folgende Symptome auftreten: signifikante Senkung des Blutdrucks, Tachykardie oder Bradykardie, verschiedene neurologische Störungen.

Wenn Symptome einer akuten Überdosierung auftreten, sollte die Anwendung von Nimodipin sofort abgebrochen werden. Maßnahmen für die Notfallversorgung im Falle einer Überdosierung werden durch ihre Symptome bestimmt. Wenn es zu einer signifikanten Blutdrucksenkung kommt, sollten Sie intravenös injizieren Dopamin oder Noradrenalin. Da spezifische Antidote von Nimodipin nicht bekannt sind, sollte die weitere Behandlung anderer Überdosis-Symptome symptomatisch sein.

Interaktion:

Xenobiotika beeinflussen die Aktivität von Cytochrom CYP3EIN4, kann die metabolische Clearance von Nimodipin ändern.

Aufgrund der Erfahrungen mit Nifedipin können wir dies erwarten Rifampicininduziert die Aktivität von Leberenzymen, ist in der Lage, den Metabolismus von Nimodipin zu beschleunigen und wenn sie gleichzeitig verwendet werden, ist die Wirksamkeit von Nimodipin reduziert.

Frühere langfristige Verwendung von Induktoren der mikrosomalen Oxidation (Phenobarbital, Phenytoin oder Carbamazepin) erhöht den Metabolismus von Nimodipin.

Grapefruitsaft hemmt den Metabolismus von Dihydropyridinen. Kombinationen aus Grapefruitsaft und Nimodipin sollten vermieden werden, da. Dies kann zu einer unvorhersehbaren Erhöhung der Konzentration von Nimodipin im Plasma führen.Die gleichzeitige Anwendung von Nimodipin mit Cimetidin oder Valproinsäure kann ebenfalls zu einer Erhöhung der Nimodipin-Plasmakonzentration führen.

Die kombinierte Anwendung von Nimodipin und Fluoxetin wird von einer Erhöhung der Konzentration von Nimodipin im Plasma (um 50%) begleitet, während die Fluoxetin-Konzentration signifikant reduziert wird und die Konzentration seines aktiven Metaboliten Norfluoxetin unverändert bleibt.

Gleichzeitige langfristige Verwendung von Nimodipinn und Nortriptylin führt zu einer leichten Abnahme der Konzentration von Nimodipin (die Konzentration von Nortriptylin im Blutplasma ändert sich nicht). Bei Patienten unter Langzeittherapie mit Haloperidol, keine Arzneimittelinteraktion von Nimodipin mit Haloperidol wurde beobachtet.

Nimodipin bei gleichzeitiger intravenöser Gabe von Zidovudin führt zu einer signifikanten Zunahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) zuletzt und mitHerr.Das Volumen seiner Verteilung und Freigabe.

Es unterdrückt den Metabolismus von Prazosin und anderen Alpha-Adrenoblockern, so dass der blutdrucksenkende Effekt zunehmen kann.

Bei Patienten, die blutdrucksenkende Medikamente einnehmen (Diuretika, Betablocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, andere Basalzellkarzinome, Alpha-Adrenoblocks, Methyldopa, Sympatholytika, etc.) erhöht die Ernennung von Nimopin die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung. Daher ist die intravenöse Verabreichung von Betablockern während der Verabreichung von Nimodipin nicht zulässig.

Mit Vorsicht sollte gleichzeitig mit Disopyramid, Flecainid, Procainamid, Chinidin und anderen Medikamenten verschrieben werden, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen Q-T (Es ist möglich, die Schwere der negativen inotropen Wirkung zu erhöhen und das Intervall zu verlängern Q-T).

Die gleichzeitige Anwendung von potenziell nephrotoxischen Arzneimitteln (z. B. Aminoglykoside, Cephalosporine, Furosemid) mit Nimodipin kann zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. Bei Bedarf, bei gleichzeitiger Anwendung, sowie bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Behandlung unter engmaschiger Überwachung der Nierenfunktion durchgeführt werden. Wenn eine Verletzung der Nierenfunktion festgestellt wird, sollte Nimodipin abgesetzt werden.

Es verstärkt die arrhythmogene Wirkung von Arzneimitteln, die die Eliminierung von Kaliumionen fördern. Erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von Herzglykosiden, Chinidin, Carbamazepin, Cyclosporin, Theophyllin, Valproinsäure, Lithiumpräparaten.

Der blutdrucksenkende Effekt wird durch gleichzeitige Verabreichung mit erhöht

Inhalationsanästhetika.

Der blutdrucksenkende Effekt wird durch Sympathomimetika, nichtsteroidale Entzündungshemmer (Unterdrückung der Prostaglandinsynthese, Natrium- und Flüssigkeitsretention im Körper), Östrogene (Flüssigkeitsretention im Körper) reduziert.

Spezielle Anweisungen:

Nimodipin ist lichtempfindlich, daher sollten Sie direkte Sonneneinstrahlung vermeiden: Glasspritzen und Verbindungsschläuche in schwarz, braun, gelb oder rot verwenden; und es ist ratsam, die Infusionspumpe und die Schläuche mit opakem Papier zu umwickeln. Bei diffusem Tageslicht oder künstlicher Beleuchtung kann Nimopin ohne besondere Schutzmaßnahmen 10 Stunden lang benutzt werden.

Nimodipin wird von Polyvinylchlorid absorbiert, für seine parenterale Verabreichung können nur Systeme mit Polyethylenröhrchen verwendet werden.

Die Ernennung von Nimodipin bei älteren Patienten mit Begleiterkrankungen, inkl. schweres Nierenversagen (der Wert der glomerulären Filtration beträgt weniger als 20 ml / min) und schwere kardiovaskuläre Erkrankungen sollten besonders sorgfältig begründet werden. Während und nach der Therapie benötigen diese Patienten eine regelmäßige medizinische Überwachung (einschließlich neurologischer).

Wenn während der Therapie eine Operation in Vollnarkose erforderlich ist, muss der Anästhesist über die Art der Therapie informiert werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Aufgrund der möglichen Entwicklung von Schwindel kann die Anwendung von Nimodipin die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Bei der Verwendung der Nimopin-Infusionslösung spielt dieser Faktor normalerweise keine Rolle.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für Infusionen 0,2 mg / ml bis 50 ml in einer Flasche aus braunem Glas, versiegelt mit einem Gummistopfen, aufgerollt mit einem Aluminium-Crimpring und einer Kunststoffkappe.

Für 1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung und einem Polyethylen-Verbindungsschlauch für die Infusion in eine Pappschachtel.

Verpackung:(1) - Flaschen aus dunklem Glas (1) / komplett mit einem Verbindungsschlauch aus Polyethylen zur Infusionsinfusion / - Packungen aus Pappe

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005286/09

Datum der Registrierung:30.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Simpex Pharma Pvt Ltd. Simpex Pharma Pvt Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

SIMPEX PHARMA, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;KORAL-MED, CJSCKORAL-MED, CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nimopin (Nimopin)