Nimotop - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Runde, bikonvexe Tabletten sind gelb, mit einer Folienmembran bedeckt. Auf der Vorderseite der Tablette - auf der Rückseite ein Kreuz in Form eines Bayer-Kreuzes - "SK".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle (BCCI).

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.06 Nimodipin

Pharmakodynamik:

Nimodipin hat eine hochselektive krampflösende Wirkung auf zerebrale Gefäße. Nimodipin verhindert oder beseitigt die Verengung der Gefäße, hervorgerufen durch verschiedene vasoaktive Substanzen (zum Beispiel Serotonin, Prostaglandine).

Bei Patienten mit akuten Hirndurchblutungsstörungen Nimodipin erweitert die Hirngefäße und verbessert den zerebralen Blutfluss. Eine erhöhte Perfusion ist in Hirnarealen, die nicht ausreichend mit Blut versorgt wurden, im Allgemeinen ausgeprägter als in intakten Geweben. Nimodipin signifikant reduziert das Auftreten von ischämischen Hirnschäden und Mortalität bei Patienten mit Subarachnoidalblutung.

Nimodipin, das auf die Rezeptoren der Blutgefäße des mit den Kalziumkanälen verbundenen Gehirns einwirkt, übt eine schützende Wirkung auf die Nervenzellen aus, stabilisiert ihre Funktion, verbessert die Blutzufuhr zum Gehirn, verbessert die Verträglichkeit der Ischämie durch Nervenzellen und erhöht die Durchblutung "Diebstahl-Syndrom" entwickelt sich nicht. Nimodipin wirkt sich positiv auf Gedächtnisstörungen und Konzentrationsstörungen ausbei Patienten mit eingeschränkter Hirnfunktion. Gleichzeitig werden persönliche Verhaltensreaktionen und die Ergebnisse psychometrischer Funktionstests verbessert.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach Verschlucken den Wirkstoff Nimodipin fast vollständig absorbiert. Nimodipin und primäre Metaboliten werden im Blutplasma nach 10-15 Minuten nach Einnahme der Pille nachgewiesen. Nach wiederholter oraler Verabreichung (30 mg 3-mal täglich) wurde die maximale Konzentration bei älteren Patienten in 0,6-1,6 Stunden erreicht und betrug 7,3-43,2 ng / ml. Bei jungen Patienten betragen nach einmaliger Gabe von Nimotop 30 mg und 60 mg Stach 16 ± 8 ng / ml bzw. 31 ± 12 ng / ml. Die Zunahme der maximalen Konzentration und Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve ist dosisabhängig.

Im Zusammenhang mit dem intensiven Stoffwechsel bei der "ersten Passage" durch die Leber (85-95%) beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Nimodipin 5-15%.

Verteilung. Nimodipin bindet intensiv an Blutplasmaproteine (97-99%), dringt durch die Plazentaschranke ein. Die Konzentrationen von Nimodipin und seinen Metaboliten in der Muttermilch überschreiten die Konzentration im Blutplasma signifikant.

Nach oraler Verabreichung beträgt die Konzentration von Nimodipin in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 0,5% der Konzentration im Blutplasma.

Metabolismus und Ausscheidung. Nimodipin wird hauptsächlich durch Dehydrierung von Dihydropyridinring und oxidative Spaltung von Estern metabolisiert. Die 3 Hauptmetaboliten im Blutplasma haben keine klinisch signifikante Aktivität.

Die Wirkung von Nimodipin auf die Aktivität von Leberenzymen wurde nicht untersucht. Bei der Person werden die Metaboliten auf 50% von den Nieren und auf 30% mit der Galle hergeleitet. Die Halbwertszeit von Nimodipin (T1 / 2 Anfangsphase) beträgt 1,1 bis 1,7 Stunden. Die letzte Phase von T1 / 2 ist 5-10 Stunden.

Indikationen:

1. Vorbeugung und Behandlung von ischämischen neurologischen Störungen, die durch zerebrovaskuläre Spasmen bei subarachnoidalen Blutungen verursacht werden, die durch einen Bruch des Aneurysmas (nach vorheriger Behandlung mit der intravenösen Infusionslösung Nimotop) verursacht werden.

2. Schwere Dysfunktion des Gehirns bei älteren Patienten (verminderte Gedächtnis und Konzentration, emotionale Instabilität).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, schwere Verletzungen der Leber (z. B. Leberzirrhose), gleichzeitige Verabreichung mit Rifampicin oder Antiepileptika (Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

- mit arterieller Hypotension (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg)

- Bei Patienten mit instabiler Angina oder in den ersten 4 Wochen nach akutem Myokardinfarkt Einschätzung des potentiellen Risikos (Reduktion der Koronararterienperfusion und Myokardischämie) und Nutzen (Verbesserung der zerebralen Durchblutung).

- bei älteren Patienten mit einer kombinierten Pathologie mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate von weniger als 20 ml / min)

Ältere Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, die ein Medikament zur Behandlung von Funktionsstörungen des Gehirns erhalten, müssen regelmäßig nachuntersucht werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:kontraindiziert

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit gewaschen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Intervalle zwischen den Empfängen sollten nicht weniger als 4 Stunden sein. Das folgende Dosierungsschema wird empfohlen:

1. Subarachnoidalblutung durch Aneurysma-Ruptur. Tabletten sollten nach 5-14 Tagen der intravenösen Therapie mit Nimosts Infusionslösung eingenommen werden.Empfohlene Dosis: 2 Tabletten 6-mal täglich (60 mg Nimodipin 6-mal täglich) für 7 Tage.

2. Therapie von Hirnfunktionsstörungen bei älteren Patienten. Empfohlene Dosis: 1 Tablette 3-mal täglich (30 mg Nimodipin 3-mal täglich).

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen (HP), die in Verbindung mit der Verwendung von Nimotop® berichtet wurden, sind in den folgenden Tabellen angegeben. In jeder Gruppe werden Nebenwirkungen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt. Die Häufigkeit ist definiert als "sehr oft (> = 1/10)", "oft (von> = 1/100 bis <1/10)", "selten (von> = 1/1000 bis <1/100)" "selten (von> = 1/10 000 bis <1/1 000)", "sehr selten (<1/10 000)".

Tabelle 1: HP, die im Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments bei berichtet wurden ischämisch neurologisch Störungen

Klassensysteme	Selten	Selten
Körper
(MedDRA)
Verstöße von	Thrombose-
die Seiten des Blutes und	Überschwemmung

lymphatisch Systeme
Erkrankungen des Immunsystems	Allergische Reaktionen Hautausschlag
Störungen aus dem Nervensystem	Kopf Schmerzen
Herzkrankheit	Tachykardie	Bradikar dia
Gefäßerkrankungen	Reduzierung des Blutdrucks Vasodilatation
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt	Übelkeit	Darm unpassierbar Brücke
Verstöße von hepatobiliär Systeme		Der Vergitter Nein erziehen hepatisch des Enzyme
Tabelle 2: HP, die im Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments für schwere Beeinträchtigung der Gehirnfunktion bei älteren Patienten berichtet wurden
Systemklasse Körper (MedDRA)	Häufig	Selten
Erkrankungen des Immunsystems		Allergische Reaktionen Hautausschlag

Störungen aus dem Nervensystem		Kopfschmerzen, Schwindel, Schwindel, Hyperkinetik, Zittern
Herzkrankheit		Gefühl Herzschlag tion, Tachykardie
Verstöße von	Verringern	Ohnmacht
Seiten von Blutgefäßen	arterieller Druck Vasodilatation	Ödem
Verstöße von		Verstopfung
Hand		Durchfall
Magen-Darmtrakt		Blähung

Überdosis:

Symptome: starke Blutdrucksenkung, Tachykardie oder Bradykardie, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Symptome einer Beeinträchtigung des Zentralnervensystems. Im Falle einer Überdosierung, nehmen Sie die Einnahme sofort ab.

Die Behandlung ist symptomatisch. Erste Hilfe beinhaltet das Waschen des Magens und die Einnahme von Aktivkohle. Wenn es zu einer signifikanten Blutdrucksenkung kommt, sollten Sie intravenös injizieren Dopamin oder Noradrenalin. Spezifische Antidote von Nimodipin sind nicht bekannt.

Interaktion:

Nimotop wird mit den Enzymen des Cytochrom P450 3A4-Systems metabolisiert, so dass Arzneimittel, die die Aktivität von Leberenzymen induzieren oder hemmen, die Konzentration von Nimodipin im Plasma beeinflussen können.

Basierend auf der Erfahrung mit anderen Blockern von langsamen Kalziumkanälen kann erwartet werden, dass Rifampicin, der der Induktor der Aktivität von "hepatischen" Enzymen ist, ist in der Lage, den Metabolismus von Nimodipin zu beschleunigen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin und Nimodipin kann deren Wirksamkeit reduziert werden. Antiepileptika, die das Cytochrom P450-Enzymsystem ZA4 induzieren (Phenobarbital, Phenytoin und Carbamazepin) reduzieren signifikant die Bioverfügbarkeit von Nimodipin, so dass ihre kombinierte Verwendung kontraindiziert ist.

Arzneimittel, die die Aktivität der Enzyme des P450-Systems von 4A4 induzieren, können die Konzentration von Nimodipin im Plasma erhöhen:

- Makrolide (zum Beispiel Erythromycin). Strukturell verwandt Azithromycin hat solche Eigenschaften nicht

- Inhibitoren von HIV-Proteasen (z Ritonavir,)

- Azoleptimotika (zum Beispiel Ketoconazol)

- Antidepressiva Nefazodon und Fluoxetin (die Erhöhung der Konzentration nimodipina im Plasma bei der gemeinsamen Anwendung erreicht 50%)

- Chinopristin / Dalfopristin

- Cimetidin

- Valproinsäure

Bei gleichzeitiger Verschreibung solcher Medikamente sollte eine Reduktion der Nimodipin-Dosis und der Blutdrucküberwachung vorgesehen werden

Die langfristige Nutzung von ndModdinhta mit dem iSynchronous NortmendMy Irtodschk nichteine signifikante Verringerung der Konzentration von Nimodipin im Blutplasma; Die Konzentration von Norptiptylin bleibt unverändert.

Nimodipin kann den Blutdruck senken, wenn es gleichzeitig angewendet wird mit:

- Diuretika

- Betablocker

- mit ACE-Hemmern

- Blocker von AT-1-Rezeptoren

- andere Calciumantagonisten

- Alpha-Blocker

- Methyldopa

- Inhibitoren der Phosphodiesterase.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Nimodipin mit Arzneimitteln aus diesen Gruppen ist eine sorgfältige Blutdrucküberwachung erforderlich.

Bei Patienten unter Langzeittherapie mit Haloperidol wurde keine Arzneimittelinteraktion von Nimodipin mit Haloperidol beobachtet.

Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Zidovudin und Nimodipin führt zu einem signifikanten Anstieg AUC für Zidovudin und eine Verringerung des Volumens seiner Verteilung und Clearance.

Calciumpräparate reduzieren die Wirksamkeit von Nimodipin.

Grapefruitsaft unterdrückt den Stoffwechsel der Oxidation von Dihydropyridinen. Kombinationen aus Grapefruitsaft und Nimodipin sollten vermieden werden, da dies zu einer Erhöhung der Konzentration von Nimodipin im Blutplasma führen kann.

Spezielle Anweisungen:

Die Ernennung von Nimodipin bei älteren Patienten mit einer Vielzahl von Begleiterkrankungen, schwerer Leberinsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate unter 20 ml / min) und schweren kardiovaskulären Erkrankungen sollte besonders sorgfältig begründet werden. Während und nach der Therapie benötigen diese Patienten eine regelmäßige medizinische Überwachung.

Bei Patienten mit Verstöße Funktion der Leber aufgrund einer Abnahme der Intensität des Primärstoffwechsels und verlangsamt den Stoffwechsel Inaktivierung Bioverfügbarkeit von Nimodipin kann erhöhen, ansteigen. Als eine Folge, die grundlegenden und Nebeneffekt, insbesondere seine blutdrucksenkende Wirkung, kann verstärkt werden.

In solchen Fällen sollte die Dosis sein Reduzieren Sie je nach Grad Blutdruckabfall; Nimodipin sollte eingenommen werden aufhören.

Fruchtbarkeit

In einigen Fällen, wenn Befruchtung durchgeführt wird im vitro Vor dem Hintergrund der Verwendung von Blockern "langsamer" Calciumkanäle wurden reversible chemische Veränderungen im Kopf von Spermatozoen beobachtet, die zu einer Störung der Spermienfunktion führen können.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Verwendung von Nimodipin kann stören die Fähigkeit zu kontrollieren Fahrzeuge und Mechanismen, in Verbindung mit dem möglichen Blutdruckabfall und Auftreten von Schwindel.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 30 mg. 10 Tabletten in einer Blisterpackung. 3 oder 10 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Verpackung:(10) - Blister (3) / Blasen - 10 N3 / - Karton Tutu
(10) - Blasen (10) / Blasen - 10 N10 / - Karton Tutu

Lagerbedingungen:In trockener und vor Licht geschützt und unerreichbar für Kinder bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013667 / 01

Datum der Registrierung:27.03.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BAYER PHARMA, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;BAYER, AOBAYER, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nimotop® (Nimotop®)