Octreotid ist ein synthetisches Octapeptid, das ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin ist und ähnliche pharmakologische Wirkungen, aber eine viel längere Wirkungsdauer aufweist.
Die Droge unterdrückt die pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon (GR), sowie Peptide und Serotonin, die im gastroenteropankreatischen endokrinen System produziert werden.
Bei gesunden Personen Octreotid, wie Somatostatin, unterdrückt die Sekretion von GH, die durch Arginin, Bewegung und Insulin-Hypoglykämie verursacht wird; Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrin und anderen Peptiden des gastroenteropankreatischen endokrinen Systems, verursacht durch Nahrungsaufnahme, sowie die Sekretion von Insulin und Glucagon, stimuliert mit Arginin; Sekretion von Thyrotropin, verursacht durch Thyreoidibernin.
Die suppressive Wirkung auf die Sekretion von GH in Octreotid wird im Gegensatz zu Somatostatin viel stärker exprimiert als auf der Sekretion von Insulin. Die Einführung von Octreotid ist nicht durch das Phänomen der Hypersekretion von Hormonen durch den Mechanismus der negativen Rückkopplung begleitet.
Bei Patienten mit Akromegalie führt die Verabreichung von Octreotid in den allermeisten Fällen zu einer anhaltenden Abnahme des GH-Spiegels und einer Normalisierung der Konzentration des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 / Somatomedin C (IGF-1).
Bei den meisten Patienten mit Akromegalie Octreotid signifikant reduziert die Schwere der Symptome wie Kopfschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Parästhesien, Müdigkeit, Schmerzen in den Knochen und Gelenken, periphere Neuropathie. Es wurde berichtet, dass die Behandlung mit Octreotid von einzelnen Patienten mit Adenomen der Hypophyse, die GH sekretieren, zu einer Verringerung der Größe des Tumors führte.
Bei karzinoiden Tumoren kann die Anwendung von Octreotid zu einer Abnahme der Schwere der Krankheitssymptome führen, vor allem bei Hitzewallungen und Durchfall. In vielen Fällen geht die klinische Verbesserung mit einer Abnahme der Serotoninkonzentration im Plasma und der Ausscheidung von 5-Hydroxyindolessigsäure im Urin einher.
Bei Tumoren, die durch Hyperproduktion des vasoaktiven intestinalen Peptids (WIPOM) gekennzeichnet sind, reduziert die Verwendung von Octreotid bei den meisten Patienten die schwere sekretorische Diarrhö, die für diesen Zustand charakteristisch ist, was wiederum zu einer Verbesserung der Lebensqualität des Patienten führt zur gleichen Zeit gibt es eine Abnahme der assoziierten Elektrolyt-Ungleichgewicht, zum Beispiel Hypokaliämie, die es ermöglicht, die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abzubrechen. Laut Computertomographie verlangsamt oder stoppt bei manchen Patienten die Progression des Tumors und sogar die Abnahme seiner Größe, insbesondere der Metastasen in der Leber. Die klinische Verbesserung geht gewöhnlich mit einer Abnahme (bis zu normalen Werten) der Konzentration des vasoaktiven intestinalen Peptids (VIP) im Plasma einher.
Bei Glukagonomen führt der Einsatz von Octreotid in den meisten Fällen zu einer deutlichen Abnahme des für diesen Zustand charakteristischen nekrotisierenden Wanderausschlags. Octreotid hat keine signifikante Auswirkung auf die Schwere von Diabetes mellitus, die oft bei Glucagonomen beobachtet wird, und führt gewöhnlich nicht zu einer Verringerung des Bedarfs an Insulin oder oralen hypoglykämischen Arzneimitteln. Bei Patienten mit Durchfall Octreotid bewirkt, dass es abnimmt, was mit einem Anstieg des Körpergewichts einhergeht. Wenn Octreotid verwendet wird, kommt es häufig zu einer schnellen Abnahme der Glucagonkonzentration im Plasma. Bei längerer Behandlung bleibt dieser Effekt jedoch nicht erhalten. Gleichzeitig bleibt die symptomatische Verbesserung für lange Zeit stabil.
Mit Gastrinomen / Zollinger-Ellison-Syndrom Octreotid, verwendet als Monotherapie oder in Kombination mit Blockern H2-Rezeptoren und Protonenpumpenhemmer, kann die Bildung von Salzsäure im Magen reduzieren und zu einer klinischen Besserung führen, incl. und in Bezug auf Durchfall. Es ist auch möglich, die Schwere und andere Symptome, die wahrscheinlich mit der Synthese von Peptiden durch den Tumor verbunden sind, zu reduzieren, inkl. Gezeiten. In einigen Fällen eine Abnahme der Konzentration von Gastrin im Plasma.
Bei Patienten mit Insulinomen Octreotid reduziert die Menge an immunreaktivem Insulin im Blut. Bei Patienten mit operablen Tumoren Octreotid kann Wiederherstellung und Aufrechterhaltung der Normoglykämie in der präoperativen Zeit bieten. Bei Patienten mit inoperablen benignen und malignen Tumoren kann sich die glykämische Kontrolle ohne gleichzeitige länger andauernde Abnahme der Insulinspiegel im Blut verbessern.
Bei Patienten mit seltenen Tumoren, hyperproduzierendem Wachstumshormon-Releasing-Faktor (Somatoliberinome), Octreotid reduziert die Schwere der Symptome der Akromegalie. Dies ist offensichtlich auf die Unterdrückung der Sekretion des freisetzenden Faktors des Wachstumshormons und des Wachstumshormons selbst zurückzuführen. In der Zukunft ist es möglich, die Größe der Hypophyse zu reduzieren, die vor der Behandlung erhöht wurde.