Octreotid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Octreotid - ein synthetisches Octapeptid, ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin, hat ähnliche pharmakologische Wirkungen, jedoch mit einer viel längeren Wirkungsdauer. Octreotid unterdrückt sowohl pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon (GH), und durch Arginin, Bewegung und Insulin Hypoglykämie verursacht. Das Medikament hemmt die Sekretion von Serotonin, Gastrin, Insulin und Glucagon und anderen Peptiden, die im gastroenteropankreatischen endokrinen System produziert werden. Bei Patienten, die sich einer Pankreasoperation unterziehen, reduziert die Verwendung von Octreotid während und nach der Operation die Häufigkeit typischer postoperativer Komplikationen (akute postoperative Pankreatitis, Pankreasfistel, Abszesse, Sepsis).

Bei Blutungen aus Krampfadern der Speiseröhre und des Magens bei Patienten mit Leberzirrhose führt die Verwendung von Octreotid als Teil einer komplexen Therapie zu einem wirksamen Absetzen von Blutungen, verhindert eine frühzeitige Blutung und verbessert das Überleben. Der Wirkungsmechanismus von Octreotid ist mit einer Abnahme des Organblutflusses durch Unterdrückung von vasoaktiven Hormonen (vasoaktives intestinales Peptid, Glucagon) verbunden.

Pharmakokinetik:

Nach subkutaner Verabreichung Octreotid schnell und vollständig absorbiert. Es ist bekannt, dass die maximale Konzentration im Plasma innerhalb von 30 Minuten erreicht wird. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 65%. Die Bindung von Octreotid an die gebildeten Elemente des Blutes ist äußerst unbedeutend.

Der größte Teil des Arzneimittels wird durch den Darm ausgeschieden, etwa ein Drittel des verabreichten Octreotids wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T_1/2) nach subkutaner (SC) Injektion für etwa 100 Minuten. Nach intravenöser (iv) Injektion erfolgt die Ausscheidung in zwei Phasen. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance ab, die Halbwertszeit steigt. Bei schwerem Nierenversagen ist die Clearance halbiert.

Indikationen:

- Vorbeugende Erhaltung und Behandlung von Komplikationen nach Operationen an einer Bauchspeicheldrüse und gastroduodenalen Zone;

- als Teil der komplexen Therapie, um Blutungen zu stoppen und Rezidivblutungen aus Krampfadern der Speiseröhre bei Patienten mit Leberzirrhose zu verhindern;

- Behandlung von akuter Pankreatitis;

- Stoppt die Blutung bei Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

Vorsichtig:

Diabetes mellitus, Cholelithiasis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Angemessene und kontrollierte Studien wurden nicht durchgeführt. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit nur bei absoluten Indikationen unter Berücksichtigung des Risiko-Nutzen-Verhältnisses, d. H. Wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das geschätzte Risiko für den Fötus oder Säugling übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Wann Behandlung der akuten Pankreatitis Octreotid sc injiziert in einer Dosis von 100 mcg 3 mal / Tag für 5-7 Tage. Es ist möglich, bis zu 1200 μg / Tag zu ernennen, die Dosisauswahl basiert auf der Bestimmung der Konzentration von Amylase, Lipase, entzündlichen Blutzytokinen.

Zum Prävention von Komplikationen nach Operationen an der Bauchspeicheldrüse Die erste Dosis von Octreotid ist 100 & mgr; g injizierte sc für 1 Stunde vor der Laparotomie; dann nach der Operation, geben Sie sc in 100 μg 3 mal / Tag für 7 aufeinanderfolgende Tage.

Zum Blutungen aus Krampfadern der Speiseröhre zu stoppen das Medikament wird iv in einer Dosis von 25 mcg / h in Form von kontinuierlichen Infusionen für 5 Tage verabreicht.

Zum Stoppt die Blutung mit Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren es wird empfohlen, dass Octreotid in Form von intravenösen Infusionen in einer Dosis von 25 mcg / h für 5 Tage.

Bei älteren Patienten muss die Octreotid-Dosis nicht reduziert werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Korrektur des Dosierungsschemas Octreotid ist nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Korrektur der Erhaltungsdosis wird empfohlen. Es gibt Daten über die Zunahme von T_1/2Octreotid bei Patienten mit Leberzirrhose.

Die Erfahrung mit Octreotid bei Kindern ist sehr begrenzt.

Regeln für die Vorbereitung und Verwaltung einer Lösung

Um die Auswirkungen von Beschwerden an der Injektionsstelle zu reduzieren, sollte die Octreotid-Lösung vor der Verabreichung Raumtemperatur haben.

Mit n / zur Einleitung Droge, mehrere Injektionen sollten in kurzen Abständen an der gleichen Stelle vermieden werden. Ampullen mit dem Medikament sollten unmittelbar vor der Verabreichung geöffnet werden, nicht verwendete Menge der Lösung sollte zerstört werden.

Mit iv Einführung sollte die Lösung sorgfältig auf Transparenz, das Vorhandensein von Partikeln, Sediment, Verfärbung prüfen. Verwenden Sie das Medikament nicht, wenn es trübe ist, enthält Partikel, Sediment. Octreotid für 24 Stunden behält physikalische und chemische Stabilität in einer sterilen 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid bei einer Temperatur von 8 bis 25 ° C. Um eine mikrobielle Kontamination zu vermeiden, sollten verdünnte Lösungen sofort nach der Zubereitung verwendet werden. Wird die Lösung nicht sofort verwendet, sollte sie bis zum Auftragen bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C gelagert werden. Vor dem Gebrauch sollte die Lösung bei Raumtemperatur gehalten werden.

Die Gesamtzeit zwischen Verdünnung, Lagerung im Kühlschrank und dem Ende der Verabreichung der Lösung sollte 24 Stunden nicht überschreiten.

Falls erforderlich, sollte der Inhalt einer Ampulle, die 300 μg Octreotid enthält, in 60 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt werden. Die vorbereitete Lösung sollte intravenös in den Tropf injiziert werden. Die Infusionen werden in der erforderlichen Häufigkeit entsprechend der empfohlenen Behandlungsdauer wiederholt. Octreotid kann auch in niedrigeren Konzentrationen verabreicht werden.

Nebenwirkungen:

Lokale Reaktionen: An der Injektionsstelle können Schmerzen, Juckreiz oder Brennen, Rötung und Schwellung auftreten (gewöhnlich innerhalb von 15 Minuten).

Aus dem Magen-Darm-Trakt, Bauchspeicheldrüse, Leber und Gallenblase: möglich - Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Blähungen, übermäßige Gasbildung, weicher Stuhl, Durchfall und Steatorrhoe. Obwohl die Freisetzung von Fett mit Kot zunehmen kann, gibt es keinen Hinweis darauf, dass eine verlängerte Behandlung mit Octreotid zu einer beeinträchtigten Absorption (Malabsorption) führen kann. In seltenen Fällen können Phänomene auftreten, die an eine akute Darmobstruktion erinnern: progressives Aufblähen, starke Schmerzen in der Magengegend, Stress der Bauchdecke.

Langfristige Verwendung von Octreotid kann zur Bildung von Steinen in der Gallenblase führen.

Es gibt vereinzelte Fälle von akuter Hepatitis ohne Cholestase (Normalisierung von Transaminasen nach Octreotid-Abschaffung) sowie Hyperbilirubinämie in Kombination mit einer Erhöhung der Aktivität von alkalischer Phosphatase, Gamma-Glutamyltransferase und anderen Transaminasen.

Es gibt vereinzelte Berichte über seltene Fälle von akuter Pankreatitis, die sich während der ersten Stunden oder Tage von Octreotid entwickelt haben.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: in einigen Fällen - Tachykardie, Bradykardie.

Von der Seite des Stoffwechsels: eine Verletzung der Glukosetoleranz nach dem EssenOctreotid hat eine überwältigende Wirkung auf die Bildung von GR, Glucagon und Insulin), Hypoglykämie; In seltenen Fällen kann eine Langzeitbehandlung eine persistierende Hyperglykämie entwickeln.

Andere: selten - allergische Reaktionen, Alopezie; in einigen Fällen - anaphylaktische Reaktionen.

Überdosis:

Es ist bekannt, dass die Verabreichung von Octreotid in einer Dosis von bis zu 2000 Mikrogramm in Form einer sc-Injektion 3 Mal für mehrere Monate gut vertragen wurde.

Die maximale Einzeldosis für die intravenöse Bolusverabreichung an einen erwachsenen Patienten betrug 1000 μg. Symptome wie verminderte Herzfrequenz, Blutergüsse ins Gesicht, Bauchschmerzen spastischer Art, Durchfall, Übelkeit, ein Gefühl der Leere im Magen wurden festgestellt. Alle diese Symptome verschwanden innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels.

Einem Patienten wurde fälschlicherweise mit der Methode der verlängerten Infusion eine Überdosis von Octreotid 250 μg / h (anstelle von 25 μg / h) verabreicht, die nicht von Nebenwirkungen begleitet war.

Bei akuter Überdosierung gab es keine lebensbedrohlichen Reaktionen.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Interaktion:

Octreotid reduziert die Absorption von Cyclosporin, verlangsamt die Absorption von Cimetidin.

Es ist notwendig, die Dosen von gleichzeitig verwendeten Diuretika, Beta-Blockern, Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen, Insulin, oralen hypoglykämischen Medikamenten anzupassen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Octreotid und Bromocriptin erhöht sich die Bioverfügbarkeit des letzteren.

Arzneimittel, die durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert werden und einen engen therapeutischen Dosisbereich aufweisen (z. B. ChinidinTerfenadin) sollte mit Vorsicht angewendet werden.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit Typ-1-Diabetes (Insulin erhalten), Octreotid kann den Bedarf an Insulin reduzieren.Bei Patienten ohne eine Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels und Patienten mit Typ-2-Diabetes kann die Verabreichung des Arzneimittels zu postprandialer Glykämie führen. Patienten mit Diabetes mellitus auf dem Hintergrund einer hypoglykämischen Therapie werden aufgefordert, die Blutglucosekonzentrationen zu überwachen.

Bei einigen Patienten Octreotid kann die Aufnahme von Fetten im Darm verändern. Vor dem Hintergrund von Octreotid ist eine Abnahme des Gehalts an Cyanocobalamin (ein Vitamin - B₁₂) und die Abweichung von der Norm des Cyanocobalamin-Absorptionstests (Schilling-Test).

Bei Patienten mit Vitamin B-Mangel₁₂ in der Geschichte der Verwendung von Octreotid wird empfohlen, den Gehalt an Cyanocobalamin zu überwachen.

Wenn sich Bradykardie unter Verwendung von Octreotid entwickelt, ist es notwendig, die Dosis von Beta-Adrenoblockern, Blockern von "langsamen" Calciumkanälen oder Arzneimitteln, die das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht beeinflussen, zu reduzieren.

Vor der Ernennung von Octreotid sollten sich die Patienten einer ersten Ultraschalluntersuchung der Gallenblase unterziehen.

Wenn Gallensteine vor der Behandlung entdeckt werden, wird die Frage der Verwendung von Octreotid individuell entschieden, abhängig von dem Verhältnis der potenziellen therapeutischen Wirkung des Arzneimittels und den möglichen Risikofaktoren, die mit dem Vorhandensein von Gallensteinen verbunden sind.

Während der Behandlung mit Octreotid sollte Ultraschall der Gallenblase in einem Intervall von 6-12 Monaten durchgeführt werden.

Management von Patienten, deren Gallensteine während der Behandlung mit Octreotid gebildet werden

ein) Asymptomatische Steine der Gallenblase.

Die Verwendung von Octreotid kann nach Einschätzung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses abgebrochen oder fortgesetzt werden. In jedem Fall sind keine weiteren Maßnahmen erforderlich, außer dass die Inspektionen fortgesetzt und gegebenenfalls häufiger durchgeführt werden.

b) Steine der Gallenblase mit klinischen Symptomen.

Die Verwendung von Octreotid kann nach Einschätzung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses abgebrochen oder fortgesetzt werden. In jedem Fall sollte der Patient auf die gleiche Weise behandelt werden wie in anderen Fällen von Cholelithiasis mit klinischen Manifestationen.

Magen-Darm-Nebenwirkungen können reduziert werden, wenn Octreotid-Injektionen zwischen den Mahlzeiten oder vor dem Schlafengehen erfolgen.

Es ist notwendig, das Dosierungsschema von gleichzeitig verwendeten Diuretika, Betablockern, langsamen Kalziumkanalblockern, Insulin, oralen hypoglykämischen Mitteln, Glucagon zu korrigieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bis heute gibt es keine Hinweise auf die Wirkung von Octreotid auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und subkutane Verabreichung, 50 μg / ml, 100 μg / ml, 300 μg / ml.

Verpackung:

Bei der Herstellung in Nativa, Russland

1 ml pro Ampulle neutrale Glas HC-1 oder Glas I hydrolytische Klasse. Es ist möglich, in Ampullen zu verpacken, die einen Spannungsring zum Öffnen oder einen Bruch aufweisen.

5 Ampullen pro Konturzellenpaket aus Polymerfolie.

1 oder 2 zusammenhängenden Zellpackungen, Ampullenöffner oder Ampullen Vertikutierer und Gebrauchsanweisung sind in einem Karton verpackt.

Wenn Sie die Lösung in Ampullen mit einem Spannungsring für die Präparation oder in Ampullen mit einer Bruchstelle verpacken, wird das Messer oder der Vertikutierer nicht in die Ampulle injiziert.

In Produktion bei OAO Farm-Standard-UfaVITA, Russland.

1 ml pro Ampulle Glas I hydrolytische Klasse.

5 Ampullen pro Schaltungszelle Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder ohne Folie.

1 oder 2 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003582/10

Datum der Registrierung:29.04.2010 / 07.07.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMSTANDART-UFAVITA, JSC Russland

NATIVA, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Octreotid (Octreotid)