Octreotid ist ein synthetisches Octapeptid, das ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin ist und ähnliche pharmakologische Wirkungen, aber eine viel längere Wirkungsdauer aufweist.
Die Droge unterdrückt die pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon (GR), sowie Peptide und Serotonin, die im gastroenteropankreatischen endokrinen System produziert werden. Bei gesunden Personen Octreotid, wie Somatostatin, unterdrückt die Sekretion von GH, die durch Arginin, Bewegung und Insulin-Hypoglykämie verursacht wird; Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrin und anderen Peptiden des gastroenteropankreatischen endokrinen Systems, verursacht durch Nahrungsaufnahme, sowie die Sekretion von Insulin und Glucagon, stimuliert mit Arginin; Sekretion von Thyrotropin, verursacht durch Thyreoidibernin. In Octreotid wird im Gegensatz zu Somatostatin die hemmende Wirkung auf die GH-Sekretion viel stärker exprimiert als auf die Sekretion von Insulin. Die Verabreichung von Octreotid wird nicht durch die Wirkung der Hypersekretion von Hormonen durch den Mechanismus der negativen Rückkopplung begleitet.
Bei Patienten mit Akromegalie führt die Verabreichung von Octreotid in den allermeisten Fällen zu einer anhaltenden Konzentrationsabnahme im Blutplasma von GH und zur Normalisierung der Konzentration von insulinähnlichem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1).
Bei den meisten Patienten mit Akromegalie Octreotid signifikant reduziert die Schwere der Symptome wie Kopfschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Parästhesien, ein Gefühl der Müdigkeit, Schmerzen in den Knochen und Gelenken, periphere Neuropathie. Es wurde berichtet, dass die Behandlung mit Octreotid von einzelnen Patienten mit Adenomen der Hypophyse, die GH sekretieren, zu einer Verringerung der Größe des Tumors führte.
Bei karzinoiden Tumoren kann die Anwendung von Octreotid zu einer Abnahme der Schwere der Krankheitssymptome führen, vor allem bei Hitzewallungen und Durchfall. In vielen Fällen geht die klinische Besserung mit einer Abnahme der Konzentration von Serotonin im Blutplasma und der Ausscheidung von 5-Hydroxyindolessigsäure im Urin einher. Bei Tumoren, die durch Hyperproduktion des vasoaktiven intestinalen Peptids (WIPOM) gekennzeichnet sind, reduziert die Verwendung von Octreotid bei den meisten Patienten die schwere sekretorische Diarrhö, die für diesen Zustand charakteristisch ist, was wiederum zu einer Verbesserung der Lebensqualität des Patienten führt zur gleichen Zeit gibt es eine Abnahme der assoziierten Elektrolyt-Ungleichgewicht, zum Beispiel Hypokaliämie, die es ermöglicht, die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abzubrechen. Laut Computertomographie verlangsamt oder stoppt bei einigen Patienten die Progression des Tumors und sogar seine Größe nimmt ab; metastatische Herde in der Leber. Die klinische Besserung geht gewöhnlich mit einer Abnahme (bis zu normalen Werten) der Konzentration des vasoaktiven intestinalen Peptids (VIP) im Blutplasma einher.
Bei Glukagonomen führt der Einsatz von Octreotid in den meisten Fällen zu einer deutlichen Abnahme des für diese Erkrankung charakteristischen nekrotisierenden Wanderungs-Erythems. Octreotid hat keine signifikante Auswirkung auf die Schwere von Diabetes mellitus, die oft bei Glucagonomen beobachtet wird, und führt gewöhnlich nicht zu einer Verringerung des Bedarfs an Insulin oder oralen hypoglykämischen Arzneimitteln. Bei Patienten mit Durchfall Octreotid bewirkt, dass es abnimmt, was mit einem Anstieg des Körpergewichts einhergeht. Wann die Verwendung von Octreotid ist oft durch eine schnelle Abnahme der Plasmaglucagonkonzentration gekennzeichnet, jedoch bleibt dieser Effekt bei längerer Behandlung nicht erhalten. Gleichzeitig bleibt die Verbesserung der klinischen Symptome über lange Zeit stabil.
Mit Gastrinomen / Zollinger-Ellison-Syndrom Octreotid, verwendet als Monotherapie oder in Kombination mit Blockern H2-Rezeptoren und Protonenpumpenhemmer, kann die Bildung von Salzsäure im Magen reduzieren und zu einer klinischen Besserung führen, incl. und in Bezug auf Durchfall. Es ist auch möglich, die Schwere und andere Symptome, die wahrscheinlich mit der Synthese von Peptiden durch den Tumor verbunden sind, zu reduzieren, inkl. Gezeiten. In manchen Fällen sinkt die Konzentration von Gastrin im Blutplasma.
Bei Patienten mit Insulinomen Octreotid reduziert die Konzentration von immunreaktivem Insulin im Blutplasma. Bei Patienten mit operablen Tumoren Octreotid kann Wiederherstellung und Aufrechterhaltung der Normoglykämie in der präoperativen Zeit bieten. Bei Patienten mit inoperablen benignen und malignen Tumoren kann sich die Glykämiekontrolle ohne eine gleichzeitige lang anhaltende Abnahme der Insulinkonzentration im Blutplasma verbessern.
Bei Patienten mit seltenen Tumoren, hyperproduzierendem Rylingfaktor GH (Somatoliberinome), Octreotid reduziert die Schwere der Symptome der Akromegalie. Dies ist offenbar auf die Unterdrückung der Sekretion des Freisetzungsfaktors von GR und des GH selbst zurückzuführen. In der Zukunft ist es möglich, die Größe der Hypophyse zu reduzieren, die vor der Behandlung erhöht wurde.
Ungefähr 1/3 der Patienten mit erworbenem Immunschwächesyndrom (AIDS), die an therapierefraktärer Diarrhoe leiden, die durch adäquate antimikrobielle und / oder antidiarrhoische Therapie unkontrolliert ist, verwenden Octreotid, was zu einer vollständigen oder partiellen Normalisierung des Stuhls führt.
Bei Patienten mit Pankreasoperation reduziert die Verwendung von Octreotid während und nach der Operation die Häufigkeit typischer postoperativer Komplikationen (z. B. Pankreasfistel, Abszesse, Sepsis, postoperative akute Pankreatitis).
Bei Blutungen aus Krampfadern der Speiseröhre und des Magens bei Patienten mit Leberzirrhose führt die Verwendung von Octreotid in Kombination mit einer spezifischen Behandlung (z. B. sklerosierende Therapie) zu einem effektiveren Absetzen von Blutungen und frühen Rezidivblutungen, wodurch das Volumen der Transfusionen verringert wird und es wird angenommen, dass der Wirkungsmechanismus von Octreotid mit einer Verringerung des Organblutflusses durch Unterdrückung solcher vasoaktiven Hormone wie VIP und Glucagon.