In der Formulierung enthalten
АТХ:J.04.A.K.03 Terizidon
A.11.H.A.02 Pyridoxin (Vitamin B6)
Pharmakodynamik:Terizidon
Bakteriostatisches Breitbandantibiotikum, D-Cycloserinderivat. Bekämpft Enzyme, die Alanin enthalten, in das Alanyl-Alanin-Dipeptid, die Hauptkomponente der Mykobakterienwand. Es ist aktiv gegen Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium sowie gegen Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis. Terisidon ist auch empfindlich gegenüber Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morgariella morganii, Klebsiella pneumoniae und Pseudomonas aeruginosa. Die Fälle der Entwicklung der nochmaligen Resistenz sind selten. Kreuzresistenz mit anderen Tuberkulose-Medikamenten wird nicht beobachtet.
Pyridoxin
Es ist am Stoffwechsel beteiligt, es ist für das normale Funktionieren des zentralen und peripheren Nervensystems notwendig. Eintritt in den Körper, phosphoryliert, umgewandelt in Pyridoxal-5-Phosphat. Als Coenzym beteiligt, nimmt es am Stoffwechsel von Aminosäuren und Glykogen teil, bei der Synthese von Nukleinsäuren, Hämoglobin, Sphingomyelin und anderen Sphingolipiden, bei der Synthese von Mediatoren (Serotonin , Dopamin, GABA). Hat neuroprotektive Wirkung. Reduziert die neurotoxische Wirkung von Tuberkulose-Medikamenten.
Pharmakokinetik:Terizidon: nach peroralnogo Anwendung wird fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert (70-90%). Cmax im Plasma wird nach 2-4 Stunden erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorptionsrate nicht. Die Höhe des wirksamen Cmin für Mycobacteria tuberculosis beträgt 10-40 mg / l, für Staphylokokken 8-32 mg / l, für gramnegative Bakterien mit einem klinischen Wert von 20-250 mg / l.
Es breitet sich in Geweben und Körperflüssigkeiten, Lungen, Galle, Aszitesflüssigkeit, Pleuraerguss und Synovialflüssigkeit, Lymphe und Sputum aus.
Es dringt gut in den Liquor ein (80-100% der Serumkonzentration), eine höhere Konzentration im Liquor wird durch entzündliche Veränderungen in den Hirnhäuten hervorgerufen.
Bei Aufnahme hoher Konzentrationen von Terizidon im Blut und im Urin kann es zur Behandlung von Harnwegsinfektionen eingesetzt werden. chronische Formen.
Es wird von den Nieren ausgeschieden, die Halbwertszeit beträgt 21-24 Stunden. Von 60 bis 70% wird unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden; eine kleine Menge wird durch den Darm und ein kleiner Teil in Form von Metaboliten ausgeschieden. Bei Nierenversagen steigt die Eliminationshalbwertszeit auf 72 Stunden.
Pyridoxin: Nach der schnellen Resorption im Dünndarm wird mehr im Jejunum absorbiert. Metabolisiert in der Leber unter Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten (Pyridoxalphosphat und Pyridoxaminphosphat). Pyridoxalphosphat 90% sind mit Plasmaproteinen assoziiert.
Es dringt gut in alle Gewebe ein; reichert sich hauptsächlich in der Leber, weniger - in den Muskeln und im zentralen Nervensystem. Dringt durch die Plazenta ein und wird mit der Muttermilch abgesondert. Die Halbwertszeit beträgt 15-20 Tage. Es wird von den Nieren (mit intravenöser Injektion - 2% mit Galle) und auch während der Hämodialyse ausgeschieden.
Indikationen:Tuberkulose (verschiedene Formen und Lokalisationen) bei der komplexen Behandlung von arzneimittelresistenten Formen der Tuberkulose.
I.A15-A19.A15 Tuberkulose der Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt
I.A15-A19.A16 Tuberkulose der Atmungsorgane, nicht bakteriologisch oder histologisch bestätigt
I.A15-A19.A17 Tuberkulose des Nervensystems
I.A15-A19.A18 Tuberkulose anderer Organe
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (inkl. Cycloserin); organische Erkrankungen des Zentralnervensystems (einschließlich Cerebrosclerose); Atherosklerose des Gehirns: Epilepsie; psychische Störungen; Alkoholismus; Schwangerschaft; Stillzeit; Kinder bis 14 Jahre alt.
Vorsichtig:Älteres Alter; ischämische Herzkrankheit, chronische Herzinsuffizienz; chronische Niereninsuffizienz, Verletzungen der Leber, Magengeschwür und Zwölffingerdarm.
Schwangerschaft und Stillzeit:Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Die Konzentration von Terizidon in der Muttermilch liegt nahe derjenigen im Blutplasma. Im Bedarfsfall muss das Stillen eingestellt werden.
Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - VON
Dosierung und Verabreichung:Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme (die Dosis wird durch Terizidon angezeigt): Erwachsene und Kinder über 14 Jahre alt und Körpergewicht von weniger als 60 kg - 300 mg 2 mal / Tag (600 mg / Tag); mit einem Körpergewicht von 60-80 kg - 300 mg 3 mal / Tag (900 mg / Tag). Erwachsene mit einem Körpergewicht von mehr als 80 kg - 600 mg 2 mal / Tag (1200 mg / Tag).
Bei CC weniger als 30 ml / min Dosis und Häufigkeit der Aufnahme reduziert (250 mg 1 Mal pro Tag täglich oder 500 mg 3 Mal pro Woche). Bei einer Kreatinin-Konzentration von mehr als 2 mg / dl, ist es kontraindiziert. Dauer der Behandlung - 3-4 Monate.
Unter keinen Umständen sollte der Behandlungsverlauf, der mit einer Kombination von Terizidon und Pyridoxin begonnen wurde, vorzeitig unterbrochen oder unterbrochen werden oder unregelmäßig eingenommen werden.
Nebenwirkungen:Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Erregbarkeit, Tremor, Schlaflosigkeit, ein Gefühl der Intoxikation; in Einzelfällen - epileptiforme Krämpfe, Depressionen, Psychosen.
Aus dem Verdauungssystem: selten - Bauchschmerzen, Blähungen, Durchfall.
Andere: sehr selten - allergische Reaktionen, Hautausschlag.
zusätzlich (aufgrund der Anwesenheit von Pyridoxin): Hypersekretion von HCl, Taubheit und das Auftreten eines Gefühls der Kompression in den Extremitäten (ein Symptom von "Strumpf" und "Handschuhe"), eine Abnahme der Laktation.
Überdosis:Symptome: erhöhte Neurotoxizität, inkl. epileptiforme Anfälle, eine Verletzung der Funktion des Magen-Darm-Traktes.
Behandlung: symptomatisch, die Ernennung von Aktivkohle, Antikonvulsiva. Zur Vorbeugung von neurotoxischen Wirkungen - die Ernennung von Antikonvulsiva und Sedativa. Hämodialyse ist wirksam.
Interaktion:Terizidon
Ethanol erhöht das Risiko epileptischer Anfälle.
Ethionamid erhöht das Risiko von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (insbesondere Krampfanfälle).
Isoniazid erhöht die Häufigkeit von Schwindel, Benommenheit.
Pyridoxin
Stärkt die Wirkung von Diuretika; schwächen die pharmakologischen Wirkungen von Levodopa. Isoniazid, Penicillamin, Cycloserin und estrogenhaltige orale Kontrazeptiva schwächen die Wirkung von Pyridoxin.
Spezielle Anweisungen:Terizidon kann einen Mangel an Cyanocobolamin (B12) und / oder Folsäure verursachen, in diesem Fall ist es notwendig, eine entsprechende Untersuchung und Behandlung des Patienten durchzuführen, erhöhen Sie die Dosis von Vitamin B12 und / oder Folsäure.
Es sollte monatlich Blut und Urin Indikatoren, Leberfunktion (ALT, ACT, Bilirubin) überwacht werden. Es ist notwendig, die Verwendung von Ethanol zu vermeiden, t. seine gleichzeitige Verabreichung mit Terizidon erhöht die Häufigkeit von Nebenwirkungen (bis zur Entwicklung von Anfällen).
Die gleichzeitige Anwendung von Cycloserin ist aufgrund einer möglichen Überdosierung verboten.
Im Zusammenhang mit der Möglichkeit, Nebenwirkungen aus dem Nervensystem (Depression, Verhaltensänderung) zu entwickeln, ist es notwendig, den psychischen Zustand des Patienten zu überwachen. Mit schweren Leberschäden Pyridoxin in großen Dosen kann eine Verschlechterung seiner Funktion verursachen. Bei der Bestimmung von Urobilinogen mit Ehrlich-Reagenz Pyridoxin kann die Ergebnisse verzerren.
Während der Behandlung ist es notwendig, keine Fahrzeuge zu führen und möglicherweise gefährliche Aktivitäten zu unternehmen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.