Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Es wirkt bakteriostatisch oder bakterizid, abhängig von der Konzentration im Infektionsherd und der Empfindlichkeit von Mikroorganismen. Es ist ein Analogon der Aminosäure D-Alanin. Die Aktivität von L-Alanin-Racemase-Enzymen, die L-Alanin zu D-Alanin und D-Alanyl-D-Alaninsynthetase, einschließlich D-Alanin, in ein Pentapeptid, das zur Konstruktion der Bakterienzellwand notwendig ist, umwandelt, wurde kompetitiv inhibiert .

Aktiv in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Pharmakokinetik:

Schnell im Verdauungstrakt absorbiert, wird die therapeutische Konzentration im Plasma nach 1 Stunde erzeugt. Es ist gleichmäßig verteilt, dringt in das Lymphgewebe, Lungengewebe, Pleura und Aszites, Sputum, Galle. Passiert die Plazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke (Konzentration in der Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit entspricht der Konzentration im Plasma, bestimmt im Fruchtwasser und im Fetalblut). Metabolisiert in der Leber (30%). Es wird hauptsächlich durch die Nieren (66% - im Urin innerhalb von 24 Stunden, weitere 10% - in den nächsten 48 Stunden) in unveränderter Form zugeordnet und mit Kot ausgeschieden. Eine gewisse Menge wird mit Milch ausgeschieden.

Indikationen:

Tuberkulose der Lunge (aktive Form), extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenerkrankung) als Teil der Kombinationstherapie; akute Harnwegsinfektionen.

ICD-10

I.A15-A19.A18.1 Tuberkulose der urogenitalen Organe

I.A15-A19.A18 Tuberkulose anderer Organe

I.A15-A19.A17.0 Tuberkulöse Meningitis (G01 *)

I.A15-A19.A15.8 Tuberkulose anderer Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt

XIV.N30-N39.N39.0 Harnwegsinfektion ohne etablierte Lokalisation

I.A30-A49.A31.0 Lungeninfektion durch Mycobacterium

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Epilepsie, Depression, schwere Unruhe, Psychose, schweres Nierenversagen, Alkoholismus.

Vorsichtig:

Kindheit.

Bei älteren Patienten werden im Rahmen einer eingeschränkten Nierenfunktion geringere Dosen verschrieben.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie C. In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Cycloserin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn Sie also während der Stillzeit anwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Bei den Erwachsenen beträgt die Anfangsdosis 500 mg pro Tag mit einem Intervall von 12 Stunden, unter der Kontrolle des Cycloserinspiegels im Blut beträgt die maximale Tagesdosis 1 g; bei Kindern beträgt die Anfangsdosis 10 mg / kg / Tag, dann variiert die Dosis in Abhängigkeit vom Cycloserinspiegel im Blut und der therapeutischen Wirkung.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, Tremor, Dysarthrie, Schwindel, Krämpfe, Schläfrigkeit, Semibewußtlosigkeit, Verwirrung der Gedanken, Orientierungslosigkeit mit Gedächtnisverlust, Psychose mit Selbstmordversuchen, Charakterveränderung, erhöhte Reizbarkeit, Aggressivität, Paralyse, Hyperreflexie, Parästhesien, Krampfanfälle Krämpfe, Koma.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): kongestiver Herzinsuffizienz (in Dosen von 1000 bis 1500 mg pro Tag), megaloblastische Anämie.

Andere: eine Erhöhung der Aminotransferasen im Serum (insbesondere bei älteren Patienten mit Lebererkrankungen), allergische Reaktionen (Juckreiz).

Überdosis:

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, Reizbarkeit, Parästhesien, Dysarthrie, Paresen, Krämpfe, Psychosen, Halbschlaf, Verwirrtheit, Koma.

Behandlung: Empfang von Aktivkohle, symptomatische und Erhaltungstherapie, einschließlich der Verabreichung von Pyridoxin (200-300 mg pro Tag) mit dem Ziel, neurotoxische Wirkungen zu stoppen. Effektive Hämodialyse.

Interaktion:

Ethionamid und Isoniazid Neurotoxizität erhöhen.

Unverträglich mit Alkohol (erhöht das Risiko epileptischer Anfälle).

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Empfindlichkeit von Mikroorganismenstämmen gegen Cycloserin und andere Tuberkulosemittel zu bestimmen.

Bei einer Monotherapie mit Cycloserin ist eine schnelle Entwicklung von mykobakteriellen Resistenzen möglich, daher sollte nur eine Kombinationstherapie angewendet werden.

Während des Behandlungszeitraums sollte die Konzentration von Cycloserin im Blut überwacht werden (bei Konzentrationen über 30 mg / ml ist eine Toxizität wahrscheinlich), hämatologische Parameter, Nieren- und Leberfunktion. Um neurotoxische Symptome (einschließlich Zittern, Krampfanfällen, Erregung) zu verhindern, können Antikonvulsiva oder Sedativa verschrieben werden.

Anleitung

Cycloserin (Cycloserinum)