Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Beta-Adrenomimetika

In der Formulierung enthalten
  • Atimos
    Aerosol d / inhalieren. 
  • Oxus® Turbohaler®
    Pulver d / inhalieren. 
    AstraZeneca AB     Schweden
  • Foradyl
    Kapseln d / inhalieren. 
    Novartis Pharma AG     Schweiz
  • Formotherol Ishihiler
    Pulver d / inhalieren. 
  • Formoterol-nativ
    Kapseln d / inhalieren. 
    NATIVA, LLC     Russland
  • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    R.03.A.C   Selektive Beta-2-Adrenomimetika

    R.03.A.C.13   Formoterol

    Pharmakodynamik:

    Adrenomimetische, bronchodilatorische Wirkung.

    Formoterolfumarat ist ein selektiver Agonist von lang wirkenden adrenergen beta 2 -Rezeptoren. Bei Inhalation wirkt Formoterolfumarat lokal auf die Bronchien ein und verursacht eine Bronchodilatation. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass seine Aktivität gegen Beta2-Adrenorezeptoren, die hauptsächlich in den glatten Muskeln der Bronchien lokalisiert sind, mehr als 200 Mal höher ist als die für beta1-adrenerge Rezeptoren, die hauptsächlich im Myokard lokalisiert sind. Im Myokard wurden auch beta-2-adrenerge Rezeptoren nachgewiesen, die bis zu 10-50% der Gesamtzahl der beta-adrenergen Rezeptoren ausmachen. Die genaue Funktion dieser Rezeptoren ist nicht erwiesen, aber sie erhöhen die Möglichkeit, kardiale Effekte selbst von hochselektiven Beta-2-Adrenomimetika zu entwickeln. Formoterol Fumarat stimuliert die intrazelluläre Adenylatcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Ein Anstieg der cAMP-Spiegel bewirkt eine Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien und hemmt die Freisetzung von Hypersensitivitätsmediatoren des Soforttyps aus Zellen, insbesondere von fettleibigen. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Formoterolfumarat die Freisetzung von Mediatoren (Histamin und Leukotriene) aus Mastzellen in der menschlichen Lunge inhibiert. In Tierstudien wurde gefunden, dass Formoterolfumarat die Histamin-induzierte Extravasation von Plasmaalbumin in Meerschweinchen unter Anästhesie und einen Allergen-induzierten Eosinophilen-Einstrom bei Hunden mit Atemwegs-Hyperreaktivität inhibiert. Die Bedeutung dieser Fakten, die in Tierversuchen und in vitro gewonnen wurden, ist für den Menschen unklar.

    Pharmakokinetik:

    Bei Inhalation können ca. 90% des Wirkstoffes geschluckt werden. Bei Einnahme schnell aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Die Absorption beträgt 65%. Die maximale Konzentration wird nach 0,5-1 h erreicht. Bindung an Plasmaproteine ​​- 61-64%. Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden. Es wird hauptsächlich durch Glucuronisierung metabolisiert. Es wird von den Nieren (70%) und durch den Darm (30%) ausgeschieden. Nierenfreiheit - 150 ml / min.

    Bei Inhalation wird es schnell resorbiert, die maximale Konzentration ist nach 15 Minuten erreicht, die Konzentration des Wirkstoffes in der Lunge nach Inhalation mit einem Turbohaler beträgt 21-37%. Bioverfügbarkeit - 46%. Bindung an Plasmaproteine ​​- 50%. Die Halbwertszeit beträgt 8 Stunden.

    Indikationen:Behandlung und Prävention von Bronchialobstruktionein Syndrom: Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung ..

    X.J40-J47.J42   Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

    X.J40-J47.J43   Emphysem

    X.J40-J47.J44   Andere chronische obstruktive Lungenerkrankung

    X.J40-J47.J45   Asthma

    Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitKinderalter (bis 5 Jahre).
    Vorsichtig:Diabetes mellitus, schwere chronische Herzinsuffizienz, IHD, Herzrhythmusstörungen, atrioventrikuläreBlockade dritten Grades, Verlängerung des QT-Intervalls (QT korrigiertth mehr als 0.44 s), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Thyreotoxikose, Schwangerschaft, Stillen.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Während der Schwangerschaft und Stillzeit Formoterol mit Vorsicht anzuwenden, nur in Fällen, in denen die erwartete therapeutische Wirkung für die Mutter das mögliche Risiko von Nebenwirkungen für den Fötus oder das Kind übersteigt.

    Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C.

    Dosierung und Verabreichung:Inhalation. Bronchialasthma (Erhaltungstherapie): Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren - 12 μg alle 12 Stunden. Prävention von Asthmaanfällen durch körperliche Aktivität: Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren - 12 μg 15 Minuten vor der geschätzten Belastung. Wiederholte Verabreichung ist frühestens 12 Stunden nach der vorherigen Inhalation möglich. Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (Erhaltungstherapie): 12 μg alle 12 Stunden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 24 μg pro Tag.
    Nebenwirkungen:Infektionen der oberen Atemwege, Virusinfektionen, Kopfschmerzen, Pharyngitis, Sinusitis, Tonsillitis, Bronchitis, Beschwerden oder Schmerzen in der Brust, Dyspnoe, Dysphonie, Fieber, Rückenschmerzen, Unruhe, Angst, Zittern, Krämpfe, Schwindel, Schlaflosigkeit, trockener Mund, vermehrte Schleimbildung im Rachenraum, Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Tachykardie, Herzklopfen, Bronchospasmus, Hypokaliämie.
    Überdosis:
    Symptome: Tachykardie, Angina pectoris, Arrhythmie, Herzstillstand, Hypertonie oder Hypotonie, Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Zittern, Nervosität, Schwäche, Müdigkeit, Muskelkrämpfe, Krämpfe, Hyperglykämie, Hypokaliämie, metabolische Azidose, Übelkeit, trockener Mund.
    Behandlung: symptomatisch.
    Interaktion:

    β2-Adrenoblockers, einschließlich solcher, die in der Augenheilkunde verwendet werden - gegenseitige Schwächung der therapeutischen Wirkungen.

    Alkohol, Levodopa, Levothyroxin-Natrium, Oxytocin erhöhen die Empfindlichkeit des Myokards gegen die Wirkung von Formoterol.

    Glukokortikoide, Diuretika, Methylxanthine, Herzglykoside potenzieren die hypokaliämische Wirkung von Formoterol und erhöhen das Risiko von Rhythmusstörungen.

    Dysopyramid, MAO-Hemmer (einschließlich Furazolidon und Procarbazin) und trizyklische Antidepressiva, ProcainamidPhenothiazine, Chinidin - Verlängerung des QT-Intervalls und erhöhtes Risiko ventrikulärer Arrhythmien sowie Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer Hypertonie bei gleichzeitiger Anwendung von MAO-Hemmern.

    Spezielle Anweisungen:

    Formoterol Fumarat wird nicht für Patienten empfohlen, die Asthma bronchiale nur mit nicht systematischen Inhalationen von kurzwirksamen Beta-2-adrenergen Agonisten kontrollieren, sowie Patienten, bei denen inhalative Kortikosteroide oder andere Medikamente völlig ausreichend sind, von denen einer aus von Zeit zu Zeit inhaliert kurz wirkendes Beta-2-Adrenomimetikum.

    Langwirksame Beta-2-adrenerge Agonisten können das Risiko des Todes durch Asthma erhöhen. In dieser Hinsicht sollte Formoterolfumarat bei der Therapie von Bronchialasthma nur ergänzend zur Behandlung bei Patienten eingesetzt werden, die bei der Einsetzung anderer Mittel zur Behandlung von Bronchialasthma (z. B. mit der Ernennung von niederfrequenten Patienten) keine ausreichende Wirkung erzielen oder moderate Dosen von inhalativen Glucocorticoiden), wenn die Schwere der Erkrankung die Verwendung von zwei Arten von Therapie erfordert, einschließlich Formoterolfumarat. Eine große placebokontrollierte Studie in den Vereinigten Staaten verglich die Sicherheit eines anderen langwirksamen Beta-2-adrenergen Agonisten (Salmeterol) und Placebo, wenn sie der herkömmlichen Asthmatherapie hinzugefügt wurden Salmeterol führte zu einem erhöhten Risiko des Todes im Vergleich zu Placebo.Diese Ergebnisse können zu Formoterolfumarat, die eine Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist verlängert Aktion erstreckt.

    Formoterolfumarat ist nicht dazu bestimmt, einen Bronchialasthmaanfall zu stoppen. Wenn vor dem Hintergrund, dass Formoterolfumarat in einer zuvor wirksamen Dosierung eingenommen wird, Asthmaanfälle auftreten oder der Patient mehr als die übliche Anzahl von kurzwirksamen Beta-2-Agonisten zur Inhalation benötigt, ist eine dringende medizinische Beratung erforderlich, da dies häufige Anzeichen dafür sind Destabilisierung des Zustandes. In diesem Fall sollte die Therapie überprüft und zusätzliche Behandlungsmethoden vorgeschrieben werden (entzündungshemmende Therapie, z. B. Kortikosteroide); Eine Erhöhung der Tagesdosis von Formoterolfumarat ist nicht akzeptabel. Erhöhen Sie nicht die Frequenz der Einatmung (mehr als 2 mal pro Tag). Verwenden Sie kein Formoterolfumarat bei Patienten mit einer scheinbaren Verschlechterung oder akuten Dekompensation von Bronchialasthma, da dies zu lebensbedrohlichen Situationen führen kann.

    Wie andere inhalierte Beta-2-Adrenomimetika kann Formoterolfumarat paradoxe Bronchospasmen verursachen; In diesem Fall sollte die Einnahme von Formoterolfumarat sofort abgebrochen und eine alternative Behandlung verordnet werden. Bei vielen Patienten kann die Monotherapie mit Beta-2-Adrenomimetika die Symptome des Bronchialasthma nicht ausreichend kontrollieren. solche Patienten benötigen eine frühe Verabreichung von entzündungshemmenden Arzneimitteln, beispielsweise Corticosteroiden.

    Es liegen keine Daten über die klinisch signifikante entzündungshemmende Aktivität von Formoterolfumarat vor, daher kann es nicht als eine Alternative zu Kortikosteroiden angesehen werden. Formoterol Fumarat soll keine Kortikosteroide ersetzen, die inhalativ oder oral eingenommen werden. Die Einnahme von Kortikosteroiden sollte nicht unterbrochen oder reduziert werden. Die Behandlung mit Kortikosteroiden bei Patienten, die diese Arzneimittel zuvor oral oder inhalativ eingenommen haben, sollte fortgesetzt werden, auch wenn sich die Gesundheit des Patienten durch die Einnahme von Formoterolfumarat verbessert hat. Jede Änderung der Dosis von Kortikosteroiden, insbesondere die Reduktion, sollte nur auf der klinischen Beurteilung des Zustandes des Patienten basieren.

    Wie andere Beta-2-Adrenorezeptor-Agonisten kann Formoterolfumarat bei einigen Patienten klinisch signifikante kardiovaskuläre Effekte (erhöhte Herzfrequenz, erhöhter Blutdruck und andere) verursachen; In solchen Fällen sollte die Einnahme von Formoterolfumarat abgebrochen werden. Ähnlich wie bei anderen Beta-2-Adrenomimetika Formoterol kann eine klinisch signifikante Hypokaliämie (möglicherweise aufgrund einer intrazellulären Ionenumverteilung) verursachen, die zur Entwicklung von unerwünschten kardiovaskulären Effekten beiträgt. Die Senkung des Serumkaliumspiegels ist normalerweise von vorübergehender Natur und erfordert kein Nachfüllen.

    Bei Patienten mit Bronchialasthma ist die Verwendung von Betablockern, einschließlich zur sekundären Prävention von Myokardinfarkt, unerwünscht. In solchen Fällen sollte die Ernennung von kardioselektiven Betablockern in Erwägung gezogen werden, obwohl sie mit Vorsicht angewendet werden sollten.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

    Tremor oder Angstzustände, die während der Behandlung mit Beta-Agonisten auftreten, können die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen, ein Auto zu fahren. Daher wird die Anwendung von Formoterol nicht empfohlen, um potenziell gefährliche Aktivitäten einzugehen, die Aufmerksamkeit, schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

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