Roxithromycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe (Kern): Cellulose mikrokristallin - 127,50 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 9,00 mg; Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 9,00 mg; Magnesiumstearat - 3,00 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1,50 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Opedraj II Weiß - 10,00 mg, inkl. Polyvinylalkohol - 4,69 mg; Macrogol-3350 - 2,36 mg; Talkum - 1,74 mg; Titandioxid -1,21 mg.

Beschreibung:Tabletten mit zylindrischer bikonvexer Form, bedeckt mit einer Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe, auf der Fraktur sind zwei Schichten sichtbar - ein Kern von weißer oder fast weißer Farbe und eine Filmmembran.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Makrolid.

ATX: & nbsp;

J.01.F.A Makrolide

J.01.F.A.06 Roxithromycin

Pharmakodynamik:Halbsynthetisches Antibiotikum aus der Gruppe der Makrolide, das ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum aufweist. Es hat eine bakteriostatische Wirkung: Die Bindung an die 50S-Untereinheit der Ribosomen unterdrückt die Translokations- und Transpeptidierungsreaktionen, die den Prozess der Bildung von Peptidbindungen zwischen Aminosäuren und der Peptidkette hemmen

Proteinsynthese durch Ribosomen, die das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien hemmt. Ein gutes Eindringen in die Zelle gewährleistet die Wirksamkeit von Roxithromycin gegen intrazelluläre Pathogene (einschließlich Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).

In vitro empfindlich gegenüber dem Arzneimittel: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetellci pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Die folgenden Mikroorganismen zeigten eine variable In-vitro-Empfindlichkeit: Streptococcus pyogenes (Gruppe A beta-hämolytischer Streptococcus), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

Roxithromycin ist auch wirksam gegen anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealisticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

Das Arzneimittel ist resistent: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Familie Enterobacteriaceae.

Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Roxithromycin stabil in der sauren Umgebung des Magens, Essen 15 Minuten nach Einnahme der Pille wirkt sich nicht auf Saugwirkung. Die maximale Konzentration e des Blutplasmas (Cmax) nach der Einnahme von 150 mg bis 6,6 mg / l, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt 2,2 Stunden nach der Einnahme von 300 mg bis 9,6 mg / l bzw. 1,5 h. Bei Kindern beträgt die Cmax (bei einer zweifachen Aufnahme von 2,5 mg / kg / Tag) - 8,7 - 10,1 mg / l und wird nach 2 Stunden erreicht. Die Einnahme im Abstand von 12 Stunden gewährleistet die Aufrechterhaltung wirksamer Konzentrationen im Blut innerhalb von 24 Stunden. Gleichgewichtskonzentration (Css) im Plasma mit der Aufnahme von 150 mg zweimal täglich für 10 Tage wird nach 2-4 Tagen erreicht und beträgt 9,3 mg / l; bei Einnahme von 300 mg einmal täglich für 11 Tage - 10,9 mg / l. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96%. Es ist durch eine hohe Penetration in das Gewebe, insbesondere in die Lunge, Gaumenmandeln und die Prostata gekennzeichnet. Roxithromycin dringt auch gut in Zellen (Makrophagen) und Körperflüssigkeiten ein. Praktisch dringt die Blut-Hirn-Schranke nicht ein. Roxithromycin in kleinen Mengen wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Volumen der Verteilung - 3 1,2 Liter.

Teilweise in der Leber metabolisiert, werden die meisten (mehr als 50% der aktiven Substanz) unverändert im Darm ausgeschieden, etwa 12% werden über die Nieren und etwa 15% über die Lunge ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Roxithromycin nach einmaliger Gabe von 150 mg sind durchschnittlich 12 Stunden.

Bei ungenügender Leberfunktion steigt die Halbwertszeit und die maximale Konzentration im Plasma an.

Indikationen:

Infektionen von leichter bis mittlerer Schwere, verursacht durch Roxithromycin-sensitive Erreger:

Bei Erwachsenen

- Infektionen der oberen Atemwege: Pharyngitis, Mandelentzündung, akute Sinusitis.

- Infektionen der unteren Atemwege: Pneumonie (einschließlich Pneumonie durch "atypische" Erreger, inkl. Chlamydien Psittaci, Chlamydien Lungenentzündung, Moraxella Catarrhalis, Legionellen pneumophila), Bronchitis.

- Infektionen der Haut und der Weichteile.

- Infektionen der Harnwege durch Chlamydien Trachomatis und Ureaplasma urealyticum.

- Infektionen in der Zahnheilkunde, orale und dentale Infektionen.

- Kinder

- Infektionen der oberen Atemwege: Mandelentzündung, Pharyngitis, akute Sinusitis.

- Infektionen der Haut und der Weichteile.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Roxithromycin, andere Makrolide oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Porphyrie;

- gleichzeitiger Empfang von vasokonstriktiven Ergotalkaloiden (Ergotamin und Dihydroergotamin);

- gleichzeitige Verabreichung von Cisaprid, Pimozid, Astemizol und Terfenadin;

- Kinder unter 12 Jahren oder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:Patienten mit Leberinsuffizienz; Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten älter als 65 Jahre; Patienten mit angeborener Verlängerung des QT-Intervalls, mit Zuständen, die zum Auftreten von Herzrhythmusstörungen beitragen (unkorrigierte Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, klinisch signifikante Bradykardie) und bei Patienten, die Antiarrhythmika der IA- und III-Klasse erhalten; mit Myasthenia gravis; bei gleichzeitiger Verabreichung mit Warfarin, Disopyramid, Digoxin Colchicin, Dopaminrezeptoragonisten - Ergotalkaloide (einschließlich Bromocriptin, Cabergolin, Lisurid, Pergolid), Cyclosporin, Theophyllin.

Schwangerschaft und Stillzeit:Roxithromycin in der Schwangerschaft kontraindiziert. Roxithromycin in kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Inside.The Medikament sollte vor dem Essen genommen werden, gequetscht mit genug Flüssigkeit.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg): Die Standarddosis beträgt 150 mg zweimal täglich mit einem Intervall von 12 Stunden oder 300 mg einmal (nur für Erwachsene).

Bei älteren Patienten

Bei älteren Patienten ändert sich eine einmalige und tägliche Dosis von Roxithromycin nicht.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Mit Niereninsuffizienz Roxithromycin wird in einer Dosis von 150 mg 2 mal täglich verschrieben Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (z. B. mit Leberzirrhose mit Gelbsucht oder Aszites) sollte die Dosis um einen Faktor 2 verringert werden, d.h. 150 mg Roxithromycin einmal täglich.

Dauer der Behandlung

Die Dauer des Roxithromycin-Empfangs hängt von der Anwendungsindikation, dem Mikroorganismus, der die Infektion verursacht hat, und der Schwere des Infektionsprozesses ab. Bei Erwachsenen beträgt der übliche Behandlungsverlauf 5-10 Tage; bei Infektionen durch beta-hämolysierende Streptokokken sollte der Behandlungsverlauf mindestens 10 Tage betragen. Bei Kindern beträgt die übliche Behandlungsdauer 5-10 Tage; Bei Infektionen, die durch beta-hämolysierende Streptokokken verursacht werden, sollte der Behandlungsverlauf mindestens 10 Tage dauern. Die Therapiedauer sollte 10 Tage nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall (manchmal mit Blut), Pankreatitis, pseudomembranöse Kolitis.

Von der Seite der Leber: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Alanin-Aminotransferase (ALT) und Aspartat-Aminotransferase) (HANDLUNG) und / oder alkalische Phosphatase), akute cholestatische oder hepatozelluläre Hepatitis (manchmal mit der Entwicklung von Gelbsucht).

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Veränderungen in Geschmacksempfindungen (einschließlich Agüzia), gestörter Geruchssinn (einschließlich Anosmie), Halluzinationen, vorübergehende Schwerhörigkeit, Hypoakusie (unvollständige Schwerhörigkeit), Schwindel.

Hautreaktionen: Hautausschlag, Rötung, Purpura.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmus, Eosinophilie; anaphylaktischer Schock, multiformes exsudatives Erythem.

Andere: mögliche Entwicklung von Superinfektion, Candidiasis.

Überdosis:Symptome: kann dosisabhängige Nebenwirkungen verstärken. Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:Roxithromycin nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder Dihydroergotamin enthaltenden Präparaten (vasokonstriktiven Mutterkornalkaloiden) verabreicht. Eine solche Kombination kann einen arteriellen Spasmus hervorrufen und eine schwere Ischämie mit der Entwicklung von Nekrose der Extremitäten verursachen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Antibiotika wird eine Gruppe von Makroliden (wie z Erythromycin) Mit Terfenadin war eine Erhöhung des Risikos für schwere Komplikationen des kardiovaskulären Systems, einschließlich Torsades de Pointes und andere ventrikuläre Arrhythmien. Obwohl keine derartigen Reaktionen mit Roxithromycin beobachtet wurden, ist diese gemeinsame Verwendung kontraindiziert.

Aufnahme solcher Drogen als AstemizolCisaprid oder Pimozid, die über das Isoenzym CYP3A metabolisiert werden, waren mit einer Verlängerung des Intervalls QT und / oder Störungen des Herzrhythmus (typischerweise mit der Entwicklung eines ventrikulären Tachykardie-Typs "Pirouette") verbunden, indem sie ihre Plasmakonzentrationen aufgrund von Wechselwirkungen mit den Inhibitoren erhöhten von diesem Isozym, einschließlich bestimmter Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide. Daher ist die kombinierte Verwendung dieser Medikamente mit Roksitromitsinom kontraindiziert. Gleichzeitiger Einsatz mit indirekten Antikoagulanzien (Warfarin) kann zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führen. Es wird empfohlen, das internationale normalisierte Verhältnis (MHO) bei gleichzeitiger Anwendung von Roxithromycin mit indirekten Antikoagulanzien regelmäßig zu bestimmen.

Roxithromycin kann Disopyramid von der Bindung an Plasmaproteine verdrängen, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führt. Es wird empfohlen, das EKG zu überwachen und, wenn möglich, die Konzentration von Disopyramid im Blutplasma zu bestimmen. Bei gleichzeitiger Aufnahme mit Digoxin ist es möglich, seine Absorption zu erhöhen, was zur Entwicklung einer glykosidischen Intoxikation führen kann. Es kann Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindel; Eine Intoxikation mit Herzglykosiden kann ebenfalls Herzleitungsstörungen oder Herzrhythmusstörungen verursachen. Daher bei Patienten erhalten Roxithromycin und Digoxin (oder andere Herzglykoside) wird empfohlen, das EKG regelmäßig zu überwachen und die Plasmakonzentrationen des Herzglykosids zu bestimmen. Dies ist notwendig, wenn Symptome einer Überdosierung von Herzglykosiden auftreten.

Roxithromycin sollte, wie andere Makrolide, bei Patienten, die Antiarrhythmika der IA- und III-Klasse erhalten (mit EKG-Kontrolle), mit Vorsicht angewendet werden, da Makrolide, einschließlich Roxithromycinsowie diese Antiarrhythmika können das QT-Intervall verlängern, und es besteht die Möglichkeit, die Auswirkungen der Verlängerung des QT-Intervalls dieser Medikamente zu summieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Makrolide mit Colchicin waren die Plasmakonzentrationen von Colchicin erhöht, mit einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Nebenwirkungen, einschließlich nephrotoxischer Wirkungen. Vorsicht ist geboten, wenn Roxithromycin und Colchicin gleichzeitig angewendet werden, obwohl es noch keine Hinweise auf eine solche Interaktion gibt.

Bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Makrolide mit Dopaminrezeptoragonisten - Ergotalkaloide (inkl. Bromocriptin, Cabergolin, Lysurid, Pergolid) eine Erhöhung der Plasmakonzentrationen der letzteren, was ihre pharmakodynamische Wirkung verstärken und das Risiko ihrer Nebenwirkungen erhöhen kann. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Roxithromycin und Dopaminrezeptor-Agonisten - Alkaloid-Serum, obwohl bisher keine Daten mit einer solchen Wechselwirkung vorliegen.

Roxithromycin kann wie andere Makrolidantibiotika die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve und die Halbwertszeit von Midazolam erhöhen, und die Wirkung von Midazolam kann bei mit Roxithromycin behandelten Patienten erhöht und verlängert sein.

Es gibt keine überzeugenden Beweise für die Wechselwirkung zwischen Roxithromycin und Triazolam.

Die gleichzeitige Anwendung von Roxithromycin und Theophyllin oder Cyclosporin kann zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen des letzteren führen, was in der Regel keine Korrektur des Dosierungsregimes erfordert.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Roxithromycin mit Carbamazepin, Ranitidin, Aluminium- und Magnesiumhydroxiden, oralen Kontrazeptiva, die Östrogene und Gestagene enthalten, gab es keine klinisch signifikante Wechselwirkung.

Spezielle Anweisungen:

bei Patienten mit Leberinsuffizienz wird das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet, unter der Kontrolle der Leberfunktion und, falls erforderlich, mit einer Dosisanpassung. Bei der Verschreibung des Arzneimittels für Patienten mit Niereninsuffizienz sowie für ältere Patienten besteht keine Notwendigkeit, die Dosis anzupassen.

Mit der Entwicklung der Superinfektion, allergische Reaktionen Roxithromycin sollte sofort abgeschafft und entsprechende Therapie verordnet werden.

Wie andere Makrolide, Roxithromycin kann den Verlauf von Myasthenia gravis beeinflussen, daher erfordert die Verwendung von Roxithromycin bei solchen Patienten Vorsicht und Überwachung des Zustands des Patienten.

Bei der Verwendung der Droge, sowohl im Hintergrund der Einnahme als auch nach 2-3 Wochen. nach Absetzen der Behandlung ist die Entwicklung von Durchfall durch Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis) möglich. In leichten Fällen ist es ausreichend, die Behandlung abzubrechen und Ionenaustauscherharze aufzutragen (Colestramin, Colestipol), in schweren Fällen, Entschädigung für den Verlust von Flüssigkeit, Elektrolyten und Protein, die Ernennung von Vancomycin oder Metronidazol. Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Verwendung des Medikaments sollten Vehikel und Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, gefolgt werden. Im Falle von Nebenwirkungen des Nervensystems (z. B. Schwindel bei Halluzinationen) wird den Patienten nicht empfohlen, sich an potenziell gefährlichen Aktivitäten zu beteiligen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 150 mg Film überzogen.

Verpackung:

Für 10, 25, 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Mit 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polymer für Medikamente. Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonverpackung (Bündel) gegeben.

Lagerbedingungen:Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° CVon Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002578

Datum der Registrierung:13.08.2014

Datum der Stornierung:2019-08-13

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.06.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Roxithromycin (Roxithromycin)