Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Makrolide und Azalide

In der Formulierung enthalten
  • Xitrocin
    Pillen nach innen 
  • Roxithromycin
    Pillen nach innen 
    ATOLL, LLC     Russland
  • Roxithromycin DS
    Pillen nach innen 
  • Roxithromycin Sandoz®
    Pillen nach innen 
    Sandoz d.     Slowenien
  • Rulid®
    Pillen nach innen 
    Sanofi-Aventis Frankreich     Frankreich
  • Rulicin®
    Pillen nach innen 
    Layfors Heltcher     Indien
  • Elrox
    Pillen nach innen 
  • Esparoxy
    Pillen nach innen 
    Esparma GmbH     Deutschland
  • АТХ:

    J.01.F.A   Makrolide

    J.01.F.A.06   Roxithromycin

    Pharmakodynamik:

    Halbsynthetisches Antibiotikum aus der Gruppe der Makrolide, das ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum aufweist. Bakteriostatische Wirkung: Bindung an die ribosomale 50S-Untereinheit, hemmt die Translokations- und Transpeptidierungsreaktion, die Bildung von Peptidbindungen zwischen den Aminosäuren und der Peptidkette hemmt die Proteinsynthese durch Ribosomen, was zur Hemmung des Wachstums und der Vermehrung von Bakterien führt. Ein gutes Eindringen in die Zelle gewährleistet die Wirksamkeit von Roxithromycin gegen intrazelluläre Pathogene (einschließlich Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).

    In vitro empfindlich gegenüber dem Arzneimittel: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Die folgenden Mikroorganismen zeigten eine variable In-vitro-Empfindlichkeit: Streptococcus pyogenes (Gruppe A beta-hämolytischer Streptococcus), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.

    Roxithromycin ist auch wirksam gegen anaerobe Mikroorganismen: Bacleroides oralicis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides Urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.

    Das Arzneimittel ist resistent: Bacleroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp .; Acinetobacter spp., Familie Enterobacteriaceae.

    Pharmakokinetik:

    Wird nach oraler Verabreichung schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Roxithromycin stabil in der sauren Umgebung des Magens, Essen 15 Minuten nach Einnahme der Pille wirkt sich nicht auf Saugwirkung. Stam nach der Einnahme von 150 mg - 6,6 mg / l, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCam) - 2,2 Stunden, nach der Einnahme von 300 mg - 9,6 mg / l bzw. 1,5 Stunden. Bei Kindern beträgt die Cmax (bei einer zweifachen Aufnahme von 2,5 mg / kg / Tag) - 8,7 - 10,1 mg / l und wird nach 2 Stunden erreicht. Die Einnahme im Abstand von 12 Stunden gewährleistet die Aufrechterhaltung wirksamer Konzentrationen im Blut innerhalb von 24 Stunden. Gleichgewichtskonzentration (Css) im Plasma mit der Aufnahme von 150 mg zweimal täglich für 10 Tage wird nach 2-4 Tagen erreicht und beträgt 9,3 mg / l; bei Einnahme von 300 mg einmal täglich für 11 Tage - 10,9 mg / l. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96%. Sie ist durch eine hohe Penetration in das Gewebe, insbesondere in die Lunge, Gaumenmandeln und die Prostata gekennzeichnet. Roxithromycin dringt auch gut in Zellen (Makrophagen) und Körperflüssigkeiten ein. Praktisch dringt die Blut-Hirn-Schranke nicht ein. Roxithromycin in kleinen Mengen wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Verteilungsvolumen beträgt 31,2 Liter.

    Teilweise in der Leber metabolisiert, werden die meisten (mehr als 50% der aktiven Substanz) unverändert im Darm ausgeschieden, etwa 12% werden über die Nieren und etwa 15% über die Lunge ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Roxithromycin nach einer Einzeldosis von 150 mg beträgt durchschnittlich 12 Stunden.

    Wenn die Leberfunktion nicht ausreichend ist, erhöhen sich die Halbwertszeit und die maximale Konzentration.

    Indikationen:

    Infektionen von leichter bis mittlerer Schwere, verursacht durch Roxithromycin-sensitive Erreger:

    Bei Erwachsenen

    - Infektionen der oberen Atemwege: Pharyngitis, Mandelentzündung, akute Sinusitis;

    - Infektionen der unteren Atemwege: Lungenentzündung (einschließlich Lungenentzündung durch "atypische" Erreger, einschließlich Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), Bronchitis;

    - Haut- und Weichteilinfektionen;

    - Infektionen der Harnwege durch Chlamydia trachomatis und Ureaplasma urealyticum;

    - Infektionen in der Zahnheilkunde, Infektionen des Mundes und der Zähne.

    Kinder

    - Infektionen der oberen Atemwege: Mandelentzündung, Pharyngitis, akute Sinusitis;

    - Infektionen der unteren Atemwege: Lungenentzündung (einschließlich Lungenentzündung durch "atypische" Erreger, einschließlich Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), Bronchitis;

    - Infektionen der Haut und der Weichteile.

    I.A30-A49.A48.1   Legionärskrankheit

    I.A50-A64.A56.0   Chlamydieninfektionen der unteren Teile des Urogenitaltraktes

    I.A50-A64.A56.1   Chlamydieninfektionen der Beckenorgane und anderer urogenitaler Organe

    X.J00-J06.J01   Akute Sinusitis

    X.J00-J06.J02   Akute Pharyngitis

    X.J00-J06.J03   Akute Mandelentzündung

    X.J00-J06.J04   Akute Laryngitis und Tracheitis

    X.J10-J18.J15   Bakterielle Pneumonie, anderweitig nicht genannt

    X.J10-J18.J16.0   Lungenentzündung durch Chlamydien

    X.J20-J22.J20   Akute Bronchitis

    X.J30-J39.J31.2   Chronische Pharyngitis

    X.J30-J39.J32   Chronische Sinusitis

    X.J30-J39.J35.0   Chronische Mandelentzündung

    X.J30-J39.J37   Chronische Laryngitis und Laryngotracheitis

    X.J40-J47.J42   Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

    XI.K00-K14.K04   Erkrankungen der Pulpa und periapikale Gewebe

    XI.K00-K14.K05   Gingivitis und Parodontitis

    XI.K00-K14.K12   Stomatitis und verwandte Läsionen

    XII.L00-L08.L01   Impetigo

    XII.L00-L08.L02   Abszess der Haut, Kochen und Karbunkel

    XII.L00-L08.L03   Phlegmon

    XII.L00-L08.L08.0   Pyoderma

    XII.L60-L75.L73.2   Hyperadenitis eitrig

    XII.L60-L75.L73.9   Erkrankung der Haarfollikel, nicht näher bezeichnet

    XIV.N10-N16.N10   Akute tubulointerstitielle Nephritis

    XIV.N10-N16.N11   Chronische tubulointerstitielle Nephritis

    XIV.N30-N39.N30   Zystitis

    XIV.N30-N39.N34   Urethritis und Urethralsyndrom

    XIV.N40-N51.N41   Entzündliche Erkrankungen der Prostata

    XIV.N70-N77.N70   Salpingitis und Oophoritis

    XIV.N70-N77.N71.9   Entzündliche Erkrankung des Uterus, nicht näher bezeichnet

    XIV.N70-N77.N72   Entzündliche Erkrankung des Gebärmutterhalses

    XIX.T79.T79.3   Posttraumatische Wundinfektion, anderenorts nicht klassifiziert

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Roxithromycin, andere Makrolide oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

    - Schwangerschaft;

    - Stillzeit;

    - Porphyrie;

    - gleichzeitiger Empfang von Vasokonstriktor-Mutterkornalkaloiden (Ergotamin und Dihydroergotamin);

    - gleichzeitige Verabreichung von Cisaprid, Pimozid, Astemizol und Terfenadin;

    - Kinder unter 12 Jahren oder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg (für diese Darreichungsform).

    Vorsichtig:

    Mit Vorsicht: Patienten mit Leberinsuffizienz; Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten älter als 65 Jahre; Patienten mit kongenitaler Verlängerung des QT-Intervalls unter Bedingungen (unkorrigierte Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, klinisch signifikante Bradykardie) und bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klassen IA und III erhielten; mit Myasthenia gravis; bei gleichzeitiger Verabreichung mit Warfarin, Disopyramid, Digoxin, Colchicin, Dopaminrezeptoragonisten - Ergotalkaloide (einschließlich Bromocriptin, Cabergolin, Lisurid, Pergolid), Cyclosporin, Theophyllin.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    FDA-Empfehlungskategorie X.

    Roxithromycin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

    Roxithromycin dringt in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb. Das Medikament sollte vor dem Essen eingenommen werden, gequetscht mit genug Flüssigkeit.

    Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg): Die Standarddosis beträgt 150 mg zweimal täglich mit einem Intervall von 12 Stunden oder 300 mg einmal (nur für Erwachsene).

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall (manchmal mit Blut), Pankreatitis, pseudomembranöse Kolitis.

    Von der Seite der Leber: erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminase (Alanin-Aminotransferase (ALT) und Aspartat-Aminotransferase (ACT) und / oder alkalische Phosphatase), cholestatische akute Hepatitis oder hepatozellulären (manchmal zur Entwicklung von Gelbsucht).

    Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Veränderungen in Geschmacksempfindungen (einschließlich Agüzia), gestörter Geruchssinn (einschließlich Anosmie), Halluzinationen, vorübergehende Schwerhörigkeit, Hypoakusie (unvollständige Schwerhörigkeit), Schwindel.

    Hautreaktionen: Hautausschlag, Rötung, Purpura.

    Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmus, Eosinophilie; anaphylaktischer Schock, multiformes exsudatives Erythem.

    Andere: mögliche Entwicklung von Superinfektion, Candidiasis.

    Überdosis:

    Symptome: es ist möglich, dosisabhängige Nebenwirkungen zu erhöhen.

    Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie.

    Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

    Interaktion:

    Roxithromycin nicht mit Ergotamin oder Dihydroergotamin enthaltenden Präparaten (vasokonstriktive Mutterkornalkaloide) verabreicht. Eine solche Kombination kann einen arteriellen Spasmus hervorrufen und eine schwere Ischämie mit der Entwicklung von Nekrose der Extremitäten verursachen.

    Bei gleichzeitiger Verwendung von Antibiotika wird eine Gruppe von Makroliden (wie z Erythromycin) Mit Terfenadin war eine Erhöhung des Risikos für schwere Komplikationen des kardiovaskulären Systems, einschließlich Torsades de Pointes und andere ventrikuläre Arrhythmien. Obwohl keine derartigen Reaktionen mit Roxithromycin beobachtet wurden, ist diese gemeinsame Verwendung kontraindiziert.

    Aufnahme solcher Drogen als AstemizolCisaprid oder Pimozid, die über das Isoenzym CYP3A metabolisiert werden, waren mit einer Verlängerung des Intervalls QT und / oder Störungen des Herzrhythmus (typischerweise mit der Entwicklung eines ventrikulären Tachykardie-Typs "Pirouette") verbunden, indem sie ihre Plasmakonzentrationen aufgrund von Wechselwirkungen mit den Inhibitoren erhöhten von diesem Isozym, einschließlich bestimmter Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide. Daher ist die kombinierte Verwendung dieser Medikamente mit Roksitromitsinom kontraindiziert. Gleichzeitige Verwendung mit indirekten Antikoagulanzien (Warfarin) kann zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führen. Es wird empfohlen, das international normalisierte Verhältnis (INR) bei gleichzeitiger Anwendung von Roxithromycin mit indirekten Antikoagulanzien regelmäßig zu bestimmen.

    Roxithromycin kann Disopyramid von der Bindung an Plasmaproteine ​​verdrängen, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma führt. Es wird empfohlen, das EKG zu überwachen und, wenn möglich, die Konzentration von Disopyramid im Blutplasma zu bestimmen.

    Bei gleichzeitiger Aufnahme mit Digoxin ist es möglich, seine Absorption zu erhöhen, was zur Entwicklung einer glykosidischen Intoxikation führen kann. Es kann sich äußern mit Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindel. Eine Intoxikation mit Herzglykosiden kann auch eine Herzleitung oder Herzrhythmusstörungen verursachen, so dass die Patienten einnehmen Roxithromycin und Digoxin (oder andere Herzglykoside) wird empfohlen, das EKG regelmäßig zu überwachen und die Plasmakonzentrationen des Herzglykosids zu bestimmen. Dies ist notwendig, wenn Symptome einer Überdosierung von Herzglykosiden auftreten.

    Roxithromycin sollte, wie andere Makrolide, bei Patienten, die Antiarrhythmika der IA- und III-Klasse erhalten (mit EKG-Kontrolle), mit Vorsicht angewendet werden, da Makrolide, einschließlich Roxithromycinsowie diese Antiarrhythmika können das QT-Intervall verlängern, und es besteht die Möglichkeit, die Auswirkungen einer Verlängerung des QT-Intervalls dieser Medikamente zu summieren.

    Bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Makrolide mit Colchicin waren die Plasmakonzentrationen von Colchicin erhöht, mit einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Nebenwirkungen, einschließlich nephrotoxischer Wirkungen. Vorsicht ist geboten, wenn Roxithromycin und Colchicin gleichzeitig angewendet werden, obwohl es noch keine Hinweise auf eine solche Interaktion gibt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Makrolide mit Dopaminrezeptoragonisten - Ergotalkaloide (inkl. Bromocriptin, Cabergolin, Lysurid, Pergolid), gab es einen Anstieg der Plasmakonzentrationen der letzteren, was ihre pharmakodynamischen Wirkungen erhöhen und das Risiko ihrer Nebenwirkungen erhöhen kann. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Roxithromycin und Dopaminrezeptor-Agonisten - Ergotalkaloide, obwohl noch keine Hinweise auf eine solche Interaktion vorliegen.

    Roxithromycin kann wie andere Makrolidantibiotika die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve und die Halbwertszeit von Midazolam erhöhen, und die Wirkung von Midazolam kann bei mit Roxithromycin behandelten Patienten erhöht und verlängert sein.

    Es gibt keine überzeugenden Beweise für die Wechselwirkung zwischen Roxithromycin und Triazolam.

    Die gleichzeitige Anwendung von Roxithromycin und Theophyllin oder Cyclosporin kann zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen des letzteren führen, was in der Regel keine Korrektur des Dosierungsregimes erfordert.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Roxithromycin mit Carbamazepin, Ranitidin, Aluminium- und Magnesiumhydroxiden, oralen Kontrazeptiva, die Östrogene und Gestagene enthalten, gab es keine klinisch signifikante Wechselwirkung.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wird das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet, unter der Kontrolle der Leberfunktion und, falls erforderlich, mit einer Dosisanpassung.

    Bei der Verschreibung des Arzneimittels für Patienten mit Niereninsuffizienz sowie für ältere Patienten besteht keine Notwendigkeit, die Dosis anzupassen.

    Mit der Entwicklung der Superinfektion, allergische Reaktionen Roxithromycin sollte sofort abgeschafft und entsprechende Therapie verordnet werden.

    Wie andere Makrolide, Roxithromycin kann den Verlauf von Myasthenia gravis beeinflussen, daher erfordert die Verwendung von Roxithromycin bei solchen Patienten Vorsicht und Überwachung des Zustands des Patienten.

    Bei der Einnahme des Medikaments sowohl im Hintergrund als auch nach 2-3 Wochen nach Beendigung der Behandlung ist die Entwicklung von Durchfall durch Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis) möglich. In leichten Fällen ist es ausreichend, die Behandlung abzubrechen und Ionenaustauscherharze aufzutragen (Colestramin, Colestipol), in schweren Fällen, Entschädigung für den Verlust von Flüssigkeit, Elektrolyten und Protein, die Ernennung von Vancomycin oder Metronidazol. Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen.

    Bei der Verwendung der Droge Vorsicht ist bei der Verwaltung von Fahrzeugen und Berufen geboten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern. Im Falle von Nebenwirkungen des Nervensystems (wie Schwindel, Halluzinationen) wird den Patienten nicht empfohlen, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen.

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