Theophyllin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Beschreibung:weiße Tabletten mit einem gelblichen Schimmer von flach-zylindrischer Form mit einer Abschrägung (für eine Dosierung von 0,1 g), mit einer Facette und einem Risiko (für Dosierungen von OD g und 0,3 g).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Bronchodilatator.

ATX: & nbsp;

R.03.D.A.04 Theophyllin

Pharmakodynamik:

Spasmolytikum, Purin-Derivat: Blockiert Adenosinrezeptoren und hemmt Phosphodiesterase. Verursacht eine ausgeprägte bronchienerweiternde Wirkung, verursacht durch eine direkte Wirkung auf die Bronchialmuskulatur. Stabilisiert die Membran der Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen, erhöht die mukoziliäre Clearance, stimuliert die Kontraktion des Zwerchfells, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur.Normalisiert die Atmungsfunktion, fördert die Sättigung des Blutes mit Sauerstoff und eine Abnahme in der Konzentration von Kohlendioxid; stimuliert die Atmungszentren. Stärkt die Lungenventilation bei Hypokaliämie.

Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Herzfrequenz, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich die Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck in einem kleinen Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

Die verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs aus den Tabletten gewährleistet 3-5 h nach der Verabreichung das therapeutische Niveau von Theophyllin im Blut und wird für 10-12 h aufrechterhalten, so dass während der Einnahme des Arzneimittels wirksame Theophyllinkonzentrationen im Blut während des Tages aufrechterhalten werden 2 mal am Tag.

Pharmakokinetik:

Ausreichend aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, Bioverfügbarkeit - 88-100%. Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma für 6 Stunden zu erreichen.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 60%. Penetriert durch die Plazentaschranke, findet sich in der Muttermilch. Metabolisiert in der Leber (90%) unter Beteiligung mehrerer Cytochrom - P450 - Enzyme (die wichtigsten CYP1A2). Die Hauptmetaboliten sind: 1,3-Dimethylharnstoff und 3-Methylxanthin.

Ausscheidung von Metaboliten durch die Nieren zusammen mit 7-13% des unveränderten Wirkstoffes. Die Halbwertszeit bei Nichtrauchern beträgt 6-12 Stunden. Raucher sind deutlich kürzer - 4-5 Stunden. Bei Patienten mit Zirrhose der Leber, Nierenversagen und Alkoholismus Patienten ist die Halbwertszeit verlängert. Die Gesamtclearance ist niedriger bei Patienten mit hohem Fieber, Ateminsuffizienz, bei Patienten mit Leberinsuffizienz oder chronischer Herzinsuffizienz, bei Virusinfektionen bei Patienten über 55 Jahren.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom jeder Genese: Bronchialasthma (ein Medikament der Wahl bei Patienten mit Asthma bei körperlichem Stress und als Zusatz in anderen Formen), chronisch obstruktive Erkrankungen (chronisch obstruktive Bronchitis, Lungenemphysem).

Pulmonale Hypertonie, Lungenherz, ödematöses Syndrom der Nierengenese (im Rahmen einer Kombinationstherapie), nächtliche Apnoe.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Derivate von Xanthin-Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis mit hohem Säuregehalt, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, schwere arterielle Hyper- oder Hypotonie, schwere Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, Blutungen in der Netzhaut des Auges, Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:Mit Vorsicht sollte bei schwerer Koronarinsuffizienz (akute Phase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystole, chronische Herzinsuffizienz, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber-und / oder Niereninsuffizienz, Magen verwendet werden Geschwür und 12- (Geschichte), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt in einer jüngeren Geschichte, unkontrollierte Hypothyreose (die Möglichkeit der Kumulation), oder Ireotoksikoz, verlängert Pyrexie, gastroösophagealen Reflux-Krankheit, Prostata-Hypertrophie, Schwangerschaft, Stillzeit, hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft (besonders im ersten Trimester) Theophyllin ernennen nur, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Die Ernennung des Medikaments während der Schwangerschaft (erstes Trimester und letzte Wochen) ist nur bei strengen Indikationen möglich.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels während der Stillzeit sollte berücksichtigt werden, dass Theophyllin ausgeschieden in der Muttermilch; Es wird nicht empfohlen, das Medikament während der Stillzeit einzunehmen.Wenn notwendig, nehmen Sie das Medikament während der Stillzeit, eine Frau sollte das Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit genug Flüssigkeit gequetscht.

Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene und Kinder über 12 Jahren - 300 mg zweimal täglich (mit einer Dosis von 10-15 mg / kg / Tag für 2 geteilte Dosen im Abstand von 12 Stunden), gegebenenfalls 300 mg 3 mal täglich oder 500 mg einmal vor dem Schlafengehen (im Fall von überwiegend nächtlichen und morgendlichen Anfällen). Nicht rauchende erwachsene Patienten Bei einem Körpergewicht von 60 kg oder mehr beträgt die Anfangsdosis 200 mg, abends, dann 200 mg zweimal täglich.

Patienten mit einem Gewicht von weniger als 60 kg die anfängliche Einzeldosis beträgt 100 mg abends, dann 100 mg zweimal täglich.

Die Behandlung beginnt mit kleineren Dosen, die schrittweise, mit einem Intervall von 1-2 Tagen, erhöhen (um 100-200 mg / Tag), um die maximale therapeutische Wirkung zu erreichen, bei schlechter Toleranz - reduzieren.

Die Dosis hängt von der Art der Krankheit, dem Alter und dem Körpergewicht des Patienten ab. Wenn es notwendig ist, in großen Dosen zu verabreichen, wird die Behandlung durch die Konzentration von Theophyllin im Blut kontrolliert (therapeutische Konzentration liegt innerhalb von 10-15 & mgr; g / ml): bei einer Konzentration von 20-25 & mgr; g / ml sollte die tägliche Dosis um 10% reduziert werden; 25-30 ug / ml - um 25%; über 30 mcg / ml - die tägliche Dosis wird 2 Mal reduziert. Wiederholte Kontrolle wird nach 3 Tagen durchgeführt. Wenn die Konzentration zu niedrig ist, wird die Tagesdosis in 3-Tages-Intervallen um 25% erhöht. Wenn der Zustand des Patienten vor dem Hintergrund der Einnahme hoher Dosen stabilisiert wird, ist es notwendig, alle 6-12 Monate eine Kontrolle durchzuführen.

Adhärente Dosis für Erwachsene mit einem Körpergewicht über 60 kg - 600 mg / Tag, weniger als 60 kg - 400 mg / Tag.

Zum Raucher mit einem Körpergewicht von mehr als 60 kg Tagesdosis des Medikaments - 600 mg am Abend und 300 mg am Morgen, mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg - 400 mg am Abend und 200 mg am Morgen.

Für Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems und eine Verletzung der Leber: mit einem Körpergewicht von mehr als 60 kg Tagesdosis von 400 mg, mit einem Körpergewicht von weniger als 60 kg - 200 mg.Eine Verringerung der Tagesdosis ist bei Patienten mit schweren Herz, Leber erforderlich und Virusinfektionen und bei älteren Patienten.

Kinder mit einem Körpergewicht von bis zu 30 kg - 10-20 mg / kg / Tag (in 2 Teildosen).

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angstzustände, Reizbarkeit, Tremor.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im dritten Trimester), Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzschmerzen, eine Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Reflux, Sodbrennen, Magengeschwür, Durchfall, bei längerer Aufnahme - eine Verringerung des Appetits.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber.

Andere: Schmerzen in der Brust, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Überdosis:

Symptome:

eine Abnahme des Appetits, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich mit Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Hyperämie der Gesichtshaut, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, motorische Erregung, Angst, Photophobie, Zittern, Krämpfe.

Bei schwerer Vergiftung können sich epileptische Anfälle entwickeln (insbesondere bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Blutdrucksenkung, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrtheit, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie.

Behandlung:

Aufhebung der Droge, Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Abführmittel, Waschen des Darms mit einer Kombination von Polyethylenglykol und Elektrolyten, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmasorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist niedrig, Peritonealdialyse ist unwirksam), symptomatische Therapie (einschließlich Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen).

Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Um den Anfall zu stoppen - intravenös Diazepam0,1-0,3 mg / kg (nicht mehr als 10 mg). Bei starker Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid oder Ondansetron (intravenös).

Interaktion:

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität).

Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Resorption von Theophyllin. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimid, orale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin, als Induktoren der mikrosomalen Oxidation, erhöhen die Clearance von Theophyllin, was eine Erhöhung seiner Dosis erfordern kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit P450-Inhibitoren (einschließlich Makrolidgruppen-Antibiotika, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Fluorchinolone), Isoprenalin, Enoxacin, Disulfiram, rekombinantem Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und zur Impfung gegen die Wuchtwirkung Theophyllin kann zunehmen und eine Verringerung seiner Dosis erfordern.

Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (aufgrund der erhöhten glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Lithium-und Beta-Blocker.Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden.

Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit den Antikoagulanzien.

Spezielle Anweisungen:

Bei schweren Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, der Leber, Virusinfektionen sowie bei älteren Patienten sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden. Die Schwere der Wirkung von Theophyllin kann bei Rauchern abnehmen.

Wenn es notwendig ist, Theophyllin während der Laktation zu verwenden, wird empfohlen, das Stillen zu beenden, da das Medikament in die Muttermilch eindringt. Bei Anwendung am Ende der Schwangerschaft ist eine Tachykardie im Fötus möglich.

Das Medikament ist nicht zur Linderung von Notfallbedingungen gedacht. Behandlung mit verlängerten Formen wird mit periodischer Überwachung der Theophyllin-Konzentration im Blut durchgeführt. Wenn Bronchialasthma gut kontrolliert wird und keine Nebenwirkungen oder Faktoren auftreten, die den Bedarf an einer Dosis verändern können, wird die Messung der Theophyllinkonzentration in Intervallen von 6-12 Monaten durchgeführt.

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit verlängerter Wirkung von 100 mg, 200 mg und 300 mg.

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Verpackung:(10) - packungen, zellstoff, umriss (2) - packungen, karton
(10) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton
(10) - Packungen, planimetrisch (5) - pappverpackt
(20) - Polymerdosen (1) - Kartonagen
(30) - Polymerdosen (1) - Pappschachteln
(50) - Polymerdosen (1) - Kartonagen

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001948/09

Datum der Registrierung:16.03.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Theophyllin (Theophyllin)