Acide acétylsalicylique + Caféine + Paracétamol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicament combiné. L'acide acétylsalicylique a un effet antipyrétique et anti-inflammatoire, soulage la douleur, notamment causée par le processus inflammatoire, et inhibe également modérément l'agrégation plaquettaire et la thrombose, améliore la microcirculation dans le foyer inflammatoire.

La caféine augmente l'excitabilité du réflexe médullaire, excite les centres respiratoires et vasomoteurs, dilate les vaisseaux sanguins dans le muscle squelettique, le cerveau, le cœur, les reins, réduisant l'agrégation plaquettaire; réduit la somnolence, une sensation de fatigue, augmente la performance mentale et physique. Dans cette combinaison caféine dans une petite dose pratiquement n'a pas un effet stimulant sur le système nerveux central, mais il contribue à la normalisation du tonus des vaisseaux du cerveau et à l'accélération du flux sanguin.

Le paracétamol a un effet analgésique, antipyrétique et extrêmement faible anti-inflammatoire, ce qui est lié à son effet sur le centre thermorégulateur dans l'hypothalamus et une faible capacité à inhiber la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques.

Pharmacocinétique

L'acide acétylsalicylique

À l'admission, l'absorption est complète. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et systémique dans le foie (désacétylé). La partie résorbée est rapidement hydrolysée par les cholinestérases et l'albumine estérase, la demi-vie d'élimination n'est donc pas supérieure à 15-20 minutes.
Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 2 heures.
Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de 4 métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine.
Il est excrété principalement par sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme de salicylate (60%) et de ses métabolites. L'excrétion du salicylate inchangé dépend de l'indice d'hydrogène de l'urine (avec l'alcalinisation de l'urine, l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente significativement) .Le taux d'excrétion dépend de la dose: à petites doses, la demi-vie est de 2-3 heures, avec une augmentation de la dose, elle peut augmenter jusqu'à 15-30 heures. Chez les nouveau-nés, l'élimination des salicylates est beaucoup plus lente que chez les adultes.

Paracétamol

L'adsorption est élevée, la concentration maximale est atteinte après 0,5-2 heures; la concentration maximale est de 5-20 μg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%.Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel. La concentration thérapeutiquement efficace du paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est administré à une dose de 10-15 mg / kg.
Métabolisé dans le foie (90-95%): 80% entre dans la réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique et les sulfates avec la formation de métabolites inactifs; 17% subissent une hydroxylation avec la formation de 8 métabolites actifs, qui sont conjugués avec le glutathion avec la formation de métabolites déjà inactifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Dans le métabolisme du médicament, l'isoenzyme CYP2E1 participe également. La demi-vie est de 1-4 heures.Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% inchangé. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et la demi-vie augmente.

Caféine

Quand l'absorption ingérée est bonne, se produit dans tout l'intestin. L'absorption se produit principalement en raison de la lipophilie et non de la solubilité dans l'eau. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 50 à 75 minutes après l'ingestion, la concentration maximale est de 1,58 à 1,76 mg / l. Rapidement distribué dans tous les organes et les tissus du corps; pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,4-0,6 l / kg. La communication avec les protéines sanguines (albumines) est de 25-36%.

Le métabolisme dans le foie est supérieur à 90%, chez les enfants des premières années de la vie - jusqu'à 10-15%. Environ 80% de la dose de caféine est métabolisée en paraxanthine, environ 10% en théobromine et environ 4% en Théophylline. Ces composés sont ensuite déméthylés en monométhylxanthines, puis en acides uriques méthylés. La demi-vie est de 3,9-5,3 heures (parfois jusqu'à 10 heures). L'excrétion de la caféine et de ses métabolites est effectuée par les reins (sous une forme inchangée - 1-2%).

Les indications:

Syndrome de la douleur de gravité légère et modérée (de diverses origines): maux de tête, migraine, mal de dents, névralgie, myalgie, arthralgie, algodismenorea.Fever syndrome: avec les infections respiratoires aiguës, la grippe.

CIM-10

VI.G40-G47.G43 Migraine

XI.K00-K14.K13.7 Lésions autres et non précisées de la muqueuse buccale

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

XVIII.R50-R69.R51 Mal de tête

XIII.M20-M25.M25.5 Douleur dans l'articulation

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XIV.N80-N98.N94.6 Dysménorrhée, sans précision

XVIII.R50-R69.R50 Fièvre d'origine inconnue

Contre-indications

Hypersensibilité lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation), saignements gastro-intestinaux; Un asthme bronchique, une urticaire ou une rhinite aiguë, provoquée par la réception d'un acide acétylsalicylique ou anti-inflammatoires non stéroïdiens; hémophilie, diathèse hémorragique, hypoprothrombinémie, hypertension portale; l'avitaminose K; insuffisance rénale; grossesse (trimestres I et III), période de lactation; carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hypertension artérielle sévère, évolution sévère des cardiopathies ischémiques, glaucome, augmentation de l'excitabilité, troubles du sommeil; interventions chirurgicales accompagnées de saignement, l'âge des enfants (jusqu'à 15 ans - le risque de développer un syndrome de Reye chez les enfants souffrant d'hyperthermie sur le fond de maladies virales).

Soigneusement:

Goutte ou arthrite; maladie du foie; maux de tête associés à un traumatisme crânien; la réception d'anticoagulants, d'agents hypoglycémiants, ainsi que l'administration simultanée de médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique ou d'autres composants analgésiques et antipyrétiques.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) - Catégorie D (pour l'acide acétylsalicylique), C (pour la caféine).

Malgré le fait que l'acide acétylsalicylique puisse être utilisé au cours du deuxième trimestre de la grossesse, l'innocuité de cette association chez les femmes enceintes et allaitantes n'a pas été étudiée, le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse (tous les trimestres) et l'allaitement.

L'acide acétylsalicylique a un effet tératogène; lorsqu'il est appliqué dans le premier trimestre de la grossesse conduit à des malformations - le clivage du palais supérieur; au troisième trimestre - à l'inhibition du travail (inhibition de la synthèse des prostaglandines), à la fermeture du canal artériel chez le fœtus, ce qui provoque une hyperplasie des vaisseaux pulmonaires et de l'hypertension dans les vaisseaux du petit cercle de la circulation sanguine.

Isolé avec du lait maternel, ce qui augmente le risque de saignement chez l'enfant en raison de l'altération de la fonction plaquettaire.

Dosage et administration:

À l'intérieur (pendant ou après un repas), 1 comprimé toutes les 4 heures, avec un syndrome douloureux - 1-2 comprimés; aux premiers signes de migraine prendre 2 comprimés.

La dose quotidienne moyenne est de 3-4 comprimés, la dose quotidienne maximale est de 8 comprimés. Le cours du traitement n'est pas plus de 7-10 jours.

Avec le syndrome de la douleur, le médicament ne doit pas être pris pendant plus de 5 jours sans consulter un médecin; Lorsque la migraine, le médicament ne doit pas être pris plus de 3 jours sans consulter un médecin.

Effets secondaires:

Gastralgie, nausées, vomissements, hépatotoxicité, néphrotoxicité, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, réactions allergiques, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, bronchospasme.

En cas d'utilisation prolongée - vertiges, céphalées, vision brouillée, acouphènes, réduction de l'agrégation plaquettaire, hypocoagulation, syndrome hémorragique (épistaxis, saignement des gencives, purpura), maladie rénale avec nécrose papillaire, surdité, érythème polymorphe malin (syndrome de Stevens-Johnson), épiderme toxique nécrolyse (syndrome de Lyell), syndrome de Reye chez les enfants (hyperpyrexie, acidose métabolique, troubles du système nerveux et de la psyché, vomissements, dysfonctionnement hépatique).

Surdosage:

Symptômes causés par la présence d'acide acétylsalicylique: avec une légère intoxication - nausées, vomissements, gastralgie, vertiges, bourdonnements d'oreilles; intoxication grave - retard, somnolence, collapsus, convulsions, bronchospasme, essoufflement, anurie, saignement. Initialement, l'hyperventilation centrale entraîne une alcalose respiratoire (essoufflement, dyspnée, cyanose, transpiration). Comme l'intoxication la paralysie progressive et le désaccouplement respiratoire de la phosphorylation oxydative provoque l'acidose respiratoire.

Symptômes causés par la présence de paracétamol (pris à des doses de plus de 10-15 g par jour): pendant les premières 24 heures pâleur de la peau, nausées, vomissements, anorexie, douleurs abdominales, altération du métabolisme du glucose, acidose métabolique. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage.

Symptômes causés par la présence de caféine (prise à des doses de plus de 300 mg par jour): gastralgie, agitation, anxiété, agitation, anxiété motrice, confusion, délire, déshydratation, tachycardie, arythmie, hyperthermie, mictions fréquentes, maux de tête, augmentation sensibilité tactile ou douloureuse, tremblements ou contractions musculaires; nausées et vomissements, parfois avec du sang; bourdonnement dans les oreilles, crises d'épilepsie (avec surdosage aigu - tonico-clonique).

Traitement: contrôle de l'équilibre acido-basique et électrolytique. Selon l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité augmente l'excrétion de l'acide acétylsalicylique en raison de l'alcalinisation de l'urine. Lavage gastrique dans les 4 premières heures, induction de vomissements, administration de charbon actif, médicaments laxatifs, administration de donneurs SH et de précurseurs de synthèse de glutathion-méthionine pendant 8-9 heures après un surdosage et d'acétylcystéine pendant 8 heures.

Interaction:

Il n'est pas recommandé de combiner avec les barbituriques, les anticonvulsivants, les salicylates, la rifampicine, l'alcool. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être arrêté.

Renforce l'action de l'héparine, des anticoagulants indirects, de la réserpine, des hormones stéroïdiennes et des hypoglycémiants.

Rendez-vous simultané avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le méthotrexate augmente le risque d'effets secondaires.

Réduit l'efficacité de la spironolactone, du furosémide, des antihypertenseurs, ainsi que des médicaments anti-arthritiques qui favorisent l'excrétion de l'acide urique.

Barbituriques, rifampicine, salicylamide, les médicaments antiépileptiques et d'autres stimulants de l'oxydation microsomale contribuent à la formation de métabolites toxiques du paracétamol qui affectent la fonction hépatique.

Le métoclopramide accélère l'absorption du paracétamol.

Sous l'influence du paracétamol, la demi-élimination (demi-vie) du chloramphénicol est multipliée par cinq. À la réception répétée paracétamol peut renforcer l'effet des anticoagulants (dérivés de la dicumarine).

La caféine accélère l'absorption de l'ergotamine.

La réception simultanée du paracétamol, de l'acide acétylsalicylique et des boissons alcoolisées augmente le risque d'effets hépatotoxiques.

Instructions spéciales:

Parce que le l'acide acétylsalicylique, qui fait partie du médicament, réduit la coagulabilité du sang, les patients qui se préparent à des interventions chirurgicales, devraient cesser de prendre le médicament et avertir le médecin traitant.

Si les symptômes persistent après la prise du médicament, s'aggravent ou si de nouveaux symptômes apparaissent, consultez immédiatement un médecin. Lorsque vous prenez le médicament à la dose recommandée, la même quantité de caféine est introduite dans le corps car elle est contenue dans une tasse de café. Vous devez donc réduire la consommation de produits contenant de la caféine lorsque vous prenez ce médicament afin d'éviter le le développement de l'excitation nerveuse, l'irritabilité, l'insomnie et le rythme cardiaque rapide contre la surdose de caféine. Si vous suspectez un surdosage, vous devriez immédiatement consulter un médecin, même si vous n'avez aucun symptôme.

On devrait s'abstenir d'utiliserconsommation d'alcool lors de la prise du médicament en relation avec un risque accru de lésions hépatiques et de saignements gastro-intestinaux.

Parce que le l'acide acétylsalicylique ralentit la coagulation du sang, le patient, qui doit subir une intervention chirurgicale, doit avertir le médecin à l'avance de prendre le médicament. L'acide acétylsalicylique à faibles doses réduit l'excrétion de l'acide urique, et donc chez les patients présentant une prédisposition, le médicament peut déclencher une crise de goutte.Avec l'utilisation continue de la drogue, le contrôle du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

Instructions

Acide acétylsalicylique + caféine + paracétamol (Acidum acetylsalicylicum + Coffeinum + Paracetamolum)