Brilokain-adrenaline forte - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

hydrotartrate d'adrénaline ([recalculé à 100% de substance] en termes de base) - 0,0010 g, chlorhydrate d'articine (en termes de substance à 100%) - 4,00 g

Excipients: pyrosulfite de sodium-0,0500 g, chlorure de sodium 0,1600 g, trilon B-0,0250 g, solution d'hydroxyde de sodium 1 M jusqu'à pH 5,0, eau pour injection jusqu'à 100 ml.

La description:Liquide transparent incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésique local + α et β-adrénomimétique

ATX: & nbsp

N.01.B.B.58 Articaine en combinaison avec d'autres médicaments

Pharmacodynamique:

Le médicament Brilokain®-épinéphrine utilisé pour l'infiltration locale et l'anesthésie par conduction en dentisterie est une préparation combinée qui comprend articaine (anesthésique local de type amine) et épinéphrine (adrénaline) (vasoconstricteur), qui est ajouté à la formulation pour la prolongation de l'anesthésie. Articaine a un effet anesthésique local dû au blocage des canaux sodiques dépendants du potentiel dans la membrane cellulaire des neurones, ce qui conduit à une inhibition réversible de la conduction des impulsions le long de la fibre nerveuse et à une perte de sensibilité inverse.

Le médicament a une rapide (période latente - 1 à 3 min) et un fort effet anesthésique et a une bonne tolérance tissulaire. La durée de l'anesthésie est d'au moins 75 minutes.

Enfants

L'utilisation du médicament chez les enfants âgés de 4 à 16 ans à une dose de 5 mg / kg de poids corporel fournit un effet anesthésique local suffisant du médicament pendant l'infiltration mandibulaire et l'anesthésie par conduction maxillaire. La durée de l'anesthésie est comparable dans tous les groupes d'âge et dépend du volume injecté du médicament.

Pharmacocinétique

Articaine rapidement et pratiquement immédiatement après l'administration est métabolisé (par hydrolyse) avec des estérases plasmatiques non spécifiques dans les tissus et le sang (90%); Les 10% restants de la dose d'articaïne sont métabolisés par des enzymes microsomiques du foie. Le métabolite principal, l'articaïne-articaïne, qui en résulte, n'a pas d'activité anesthésique locale et de toxicité systémique. Cela permet des injections répétées du médicament.

Les concentrations d'articaïne dans le sang dans la région des alvéoles dentaires après l'administration sous-muqueuse sont des milliers de fois plus élevées que les concentrations d'articaïne dans la circulation systémique. La liaison de l'articaïne aux protéines plasmatiques est de 95%. Articaine est excrété par les reins, principalement sous la forme d'acide articaïne. Après l'administration sous-muqueuse, la demi-vie de l'articaïne (T1/2) est d'environ 25 minutes.

Chez les enfants, des données pharmacocinétiques comparables ont été obtenues.

Artikain pénètre dans la barrière placentaire, n'excrète pratiquement pas avec du lait maternel.

Les indications:

Le médicament Brilokain®-épinéphrine forte est indiqué pour l'anesthésie locale (anesthésie par infiltration et conduction) en dentisterie avec interventions traumatiques et si nécessaire exprimée hémostase ou meilleure visualisation du champ opératoire:

- opérations dentaires sur la muqueuse et sur les os, nécessitant la création de conditions pour une ischémie plus sévère,

- opération sur la pulpe dentaire (amputation ou extirpation),

- l'ablation d'une dent cassée (ostéotomie) ou d'une dent atteinte de parodontite apicale,

- interventions chirurgicales prolongées,

- ostéosynthèse percutanée,

- l'excision des kystes,

- interférence sur la muqueuse de la gencive,

- résection de l'apex de la racine de la dent.

Contre-indications

- L'administration intraveineuse du médicament est contre-indiquée;

- Anesthésie des parties distales des membres, tels que les doigts et les orteils (à cause du danger d'ischémie);

- Hypersensibilité à l'articaïne ou à d'autres anesthésiques locaux de type amido, sauf lorsque l'hypersensibilité à ces agents a été allergique à l'articaïne par des études appropriées menées conformément à toutes les règles et exigences nécessaires;

- Hypersensibilité à l'épinéphrine;

- Hypersensibilité aux composants auxiliaires du médicament, y compris les sulfites (y compris manifesté comme l'asthme bronchique).

Contre-indications liées à articaine

- Dysfonctionnement sévère du nœud sinusal ou troubles graves de la conduction (tels que bradycardie sévère, blocus auriculo-ventriculaire de II et III degrés);

- Insuffisance cardiaque décompensée aiguë

- Hypotension artérielle sévère;

- Enfants de moins de 4 ans (manque d'expérience clinique).

Contre-indications liées à l'épinéphrine

- Tachycardie paroxystique, tachyarythmie;

- Glaucome à angle fermé;

- Admission de bêtabloquants non sélectifs, par exemple, le propranolol (risque de crise hypertensive et de bradycardie sévère);

- L'hyperthyroïdie;

- Phéochromocytome;

- Hypertension sévère;

- Report d'un infarctus du myocarde dans les 3 à 6 mois, pontage aorto-coronarien au cours des 3 derniers mois;

- Traitement concomitant avec des antidépresseurs tricycliques ou des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), car ces médicaments peuvent potentialiser les effets cardiovasculaires de l'épinéphrine. Cela peut se produire jusqu'à 14 jours après l'abolition des inhibiteurs de la MAO.

Peut-être le développement de réactions allergiques aiguës avec des symptômes anaphylactiques, tels que le bronchospasme chez les personnes présentant une hypersensibilité aux sulfites, se manifeste sous la forme d'un asthme bronchique.

Soigneusement:

Angine de poitrine, athérosclérose, cardiosclérose postinfarctoire (infarctus du myocarde> 6 mois), troubles circulatoires cérébraux, antécédents d'accident vasculaire cérébral, autres maladies cardiovasculaires (non décrites dans la section «Contre-indications»), bronchite chronique, emphysème, diabète sucré, insuffisance cholinestérasique ( l'utilisation n'est possible qu'en cas d'urgence, car l'effet prolongé et excessivement fort du médicament est possible), troubles de la coagulation sanguine, dysfonctionnement hépatique et rénal sévère, utilisation simultanée d'anesthésiques généraux (dérivés d'hydrocarbures halogénés), épilepsie dans l'anamnèse, Anxiété sévère.

Grossesse et allaitement:

Articaine et épinéphrine pénétrer à travers la barrière placentaire.

Compte tenu du manque de données cliniques, l'utilisation du médicament n'est possible que si le bénéfice potentiel de son utilisation pour la mère justifie le risque potentiel pour le fœtus. Si l'articaïne est nécessaire pendant la grossesse, il est préférable d'utiliser des médicaments qui ne contiennent pas épinéphrine ou avec une concentration d'adrénaline de 0,005 mg / ml. En cas d'injection intravasculaire accidentelle épinéphrine peut réduire l'apport sanguin à l'utérus.

Les études précliniques n'ont montré aucun effet toxique sur le système reproducteur, la fertilité et l'embryogenèse chez les rats et les lapins. Des anomalies fœtales induites par l'épinéphrine chez les animaux ont été observées lorsqu'elles étaient administrées à des doses dépassant significativement le maximum recommandé dans la formulation. On ne s'attend pas à ce que la fertilité humaine soit affectée par l'utilisation d'articaïne et d'épinéphrine à des doses thérapeutiques.

Pendant l'allaitement, il n'est pas nécessaire d'interrompre l'allaitement, car le lait maternel ne montre pas de concentrations cliniquement significatives d'articaïne. Les mères qui allaitent devraient exprimer et retirer le premier lait maternel après l'anesthésie en utilisant l'articaïne.

Dosage et administration:

Le médicament est destiné à être utilisé dans la cavité buccale et ne peut être administré que dans des tissus où il n'y a pas d'inflammation.

Ne pas injecter dans des tissus enflammés.

Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse.

Pour l'anesthésie avec des incisions et des sutures dans le palais dans le but de créer un dépôt palatine vous avez besoin d'environ 0,1 ml du médicament pour chaque injection.

En cas d'ablation des prémolaires de la mâchoire inférieure en l'absence d'inflammation il est possible de se passer d'anesthésie mandibulaire, car l'anesthésie par infiltration fournie par l'injection de 1,7 ml de médicament par dent est généralement suffisante. Si cette méthode ne parvient pas à obtenir l'effet désiré, une injection supplémentaire de 1-1,7 ml d'anesthésique dans la sous-muqueuse doit être effectuée dans la région du pli de transition de la mâchoire inférieure du côté vestibulaire.Si, cependant, dans ce cas, il n'était pas possible d'obtenir une anesthésie complète, il est nécessaire de conduire un blocage conducteur du nerf mandibulaire.

Dans les interventions chirurgicales, la dose de Brilokain®-adrénaline forte dépend de la sévérité et de la durée de l'intervention individuellement.

Lors de l'exécution d'une procédure de traitement, les adultes peuvent entrer articaine à une dose allant jusqu'à 7 mg pour 1 kg de poids corporel. Il a été noté que les patients ont bien toléré des doses allant jusqu'à 500 mg (correspondant à 12,5 ml de solution pour injection).

Chez les enfants de plus de 4 ans, la dose est choisie en fonction de l'âge et du poids corporel de l'enfant; La dose ne doit pas dépasser 5 mg d'articaïne pour 1 kg de poids corporel.

Chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique sévère, il est possible de créer des concentrations plasmatiques élevées d'articaïne.Chez ces patients, le médicament doit être utilisé à la dose minimale nécessaire pour atteindre une profondeur d'anesthésie suffisante. Afin d'éviter l'ingestion accidentelle du médicament dans les vaisseaux sanguins, un test d'aspiration en deux étapes doit toujours être effectué avant l'insertion, avec une rotation de l'aiguille de 90 et 180 ° (voir Instructions spéciales).

Les réactions systémiques sévères dues à une administration intravasculaire non intentionnelle peuvent être évitées par une administration lente: d'abord, 0,1-0,2 ml du médicament est administré, puis, après 20-30 secondes, le reste du médicament est introduit lentement.

La pression d'injection doit correspondre à la sensibilité des tissus.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables est déterminée par les catégories suivantes: très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100, <1/10), rarement (≥1/1000, <1/100), rarement (≥1/10000, <1/1000), et très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels, la fréquence est inconnue (ne peut pas être déterminée par les données disponibles).

Co côté du système immunitaire

Fréquence inconnue: réactions allergiques ou réactions pseudoallergiques (hypersensibilité). Ils peuvent se manifester sous forme d'oedème et / ou d'inflammation au site d'injection, mais peuvent également survenir quel que soit le site d'injection et se manifester par un érythème, prurit, conjonctivite, rhinite, œdème angioneurotique, œdème de la lèvre supérieure et / ou gonflement des joues, gonflement du larynx avec difficulté à avaler, de l'urticaire et de la difficulté à respirer, ce qui peut atteindre un choc anaphylactique.

Du système nerveux

Souvent: paresthésies, hypesthésies, céphalées, probablement dues à la présence d'épinéphrine dans la formulation.

Rarement: vertiges.

Fréquence inconnue: réactions dose-dépendantes du système nerveux central (y compris à des doses excessives ou après une injection intravasculaire aléatoire): agitation, anxiété, stupeur, progression dans certains cas vers l'inconscience, coma, insuffisance respiratoire (dans certains cas, arrêt de la respiration) ), des tremblements musculaires et des contractions musculaires, évoluant parfois vers des crises généralisées. Réactions au site d'injection: lésions nerveuses (par exemple, parésie du nerf facial), diminution des sensations gustatives.

Du côté des organes de la vue

Fréquence inconnue: déficience visuelle transitoire (vision floue, cécité, diplopie).

Du côté du système cardio-vasculaire

Rarement: tachycardie

Fréquence inconnue: violation de la fréquence cardiaque, augmentation ou diminution de la pression artérielle, bradycardie, insuffisance cardiaque et choc.

Du système digestif

Souvent: nausées Vomissements.

Troubles généraux et réactions au site d'administration

Fréquence inconnue: une injection intravasculaire aléatoire peut conduire à l'apparition d'une ischémie au site d'injection, évoluant parfois vers une nécrose tissulaire.

Peut-être le développement de réactions d'hypersensibilité (réactions allergiques aiguës avec des symptômes anaphylactiques, tels que bronchospasme) en relation avec la teneur en sulfites dans la préparation.

Enfants

Des études publiées montrent que le profil de sécurité des enfants et des adolescents âgés de 4 à 18 ans est comparable à celui des adultes. Néanmoins, les blessures occasionnelles des tissus mous sont plus fréquentes chez les enfants (jusqu'à 16% des enfants), en particulier à l'âge de 4 à 7 ans (en raison de l'anesthésie prolongée des tissus mous).

Surdosage:

Symptômes

symptômes de la stimulation du SNC: (anxiété, anxiété, confusion, hyperpnée, tachycardie, tension artérielle accrue avec le visage rouge, nausée, vomissement, tremblement, convulsions convulsives, convulsions tonico-cloniques);

Les symptômes de la dépression CPP: (vertiges, perte auditive, perte de capacité de parler, perte de conscience, atonie musculaire, paralysie vasomotrice (faiblesse, pâleur), essoufflement, mort par paralysie respiratoire);

symptômes de dépression cardiovasculaire, bradycardie, arythmie, fibrillation ventriculaire, baisse de la tension artérielle, cyanose, arrêt cardiaque.

Traitement: lors des premières manifestations de symptômes d'effets toxiques lors de l'administration du médicament, il faut arrêter son introduction et amener le patient à une position horizontale avec les membres inférieurs surélevés. Il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies respiratoires et de surveiller les paramètres de l'hémodynamique (le nombre de battements cardiaques et la pression artérielle). Il est toujours recommandé, même si les symptômes d'intoxication semblent bénins, de mettre en place un cathéter intraveineux, si nécessaire, pour pouvoir procéder immédiatement à l'administration intraveineuse des médicaments nécessaires.

Si la respiration est perturbée, en fonction de leur gravité, l'oxygène est recommandé, et s'il existe des indications pour pratiquer la respiration artificielle, une intubation endotrachéale et une ventilation artificielle des poumons sont recommandées.

L'introduction d'analeptiques d'action centrale est contre-indiquée.

Les contractions musculaires et les convulsions généralisées peuvent être stoppées par injection intraveineuse de barbituriques d'action courte ou ultracourte. Il est recommandé d'injecter ces médicaments lentement, sous surveillance médicale constante (risque hémodynamique et dépression respiratoire) et avec apport simultané d'oxygène et contrôle hémodynamique. paramètres.

Souvent, une bradycardie ou une chute brusque de la pression artérielle peut être éliminée en déplaçant simplement le patient dans une position horizontaleles membres inférieurs.

En cas de troubles circulatoires sévères et de choc, quelle qu'en soit la cause, le médicament doit être arrêté et le patient doit être placé en position horizontale avec les membres inférieurs surélevés.Il est nécessaire de fournir l'approvisionnement en oxygène, l'administration intraveineuse de solutions d'électrolytes, glucocorticostéroïdes (250-1000 mg de méthylprednisolone), si nécessaire, les substituts de plasma, l'albumine.

Avec le développement de l'affaissement et de l'augmentation de la bradycardie, une injection intraveineuse lente d'une solution d'épinéphrine (0,0025-0,1 mg) sous le contrôle du rythme cardiaque et de la pression sanguine a été montrée. S'il est nécessaire d'administrer des doses supérieures à 0,1 mg, épinéphrine devrait être administré en perfusion, en ajustant le taux d'administration sous le contrôle du nombre de battements cardiaques et de la pression artérielle.

Les tachycardies sévères et les tachyarythmies peuvent être arrêtées par l'administration de médicaments anti-arythmiques, à l'exception des bêta-bloquants cardiosélectifs (voir rubrique "Contre-indications").

L'augmentation de la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, si nécessaire, devrait être réduite à l'aide de vasodilatateurs.

Interaction:

L'utilisation conjointe de divers anesthésiques provoque la sommation des effets du système cardiovasculaire et du système nerveux central.

Utilisation concomitante contre-indiquée avec des bêta-bloquants cardiosélectifs, par exemple, le propranolol, en raison du développement d'une crise hypertensive et d'une bradycardie sévère.

L'administration concomitante avec des antidépresseurs tricycliques ou des inhibiteurs de la MAO est contre-indiquée en raison de l'effet accru des vasoconstricteurs qui augmentent la pression artérielle, y compris les adrénomimétiques, tels que épinéphrine.

Lors de l'injection de Brilokain®-épinéphrine forte, les patients qui reçoivent de l'héparine ou de l'acide acétylsalicylique peuvent développer des saignements au site d'injection.

L'épinéphrine peut inhiber la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas et réduire les effets des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

L'halothane peut augmenter la sensibilité du myocarde aux catécholamines et augmenter ainsi le risque de troubles du rythme cardiaque après des injections de Brilokain®-adrénaline forte.

Instructions spéciales:

Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse.

Ne pas injecter dans une zone enflammée.

Pour éviter l'injection intravasculaire, un test d'aspiration à deux temps doit être effectué avant l'administration du médicament.

La pression d'injection doit correspondre à la sensibilité du tissu. Pour éviter l'introduction d'infections (y compris l'hépatite virale), il faut veiller à ce que de nouvelles seringues et aiguilles stériles soient toujours utilisées lors de la prise d'une solution à partir des cartouches. Les cartouches ouvertes ne peuvent pas être réutilisées pour d'autres patients.

N'utilisez pas une cartouche endommagée pour les injections.

Patients atteints de maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque chronique, athérosclérose, coronaropathie, angine de poitrine, arythmies cardiaques, antécédents d'infarctus du myocarde, hypertension), troubles cérébro-vasculaires, antécédents d'histoire, bronchite chronique, emphysème, diabète, et en présence d'anxiété sévère, il est conseillé d'appliquer articaine sans épinéphrine. Ces conditions doivent être utilisées avec prudence. Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les troubles de la coagulation sanguine, l'insuffisance rénale et hépatique sévère, l'utilisation simultanée de fonds pour l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures halogénés), l'épilepsie dans l'anamnèse.

1 ml du médicament contient 0,781 mg de sodium. En relation avec la teneur en sulfites dans la préparation, il est possible de développer des réactions d'hypersensibilité.

Chez les patients présentant une carence en cholinestérase, l'utilisation du médicament n'est possible qu'en cas d'urgence, car un prolongement et un renforcement excessif de l'effet du médicament sont probables.

Lors des procédures préliminaires et de l'anesthésie, un patient doit être interrogé sur les antécédents médicaux, la thérapie concomitante et le contact constant avec le patient (enquête patient, clarification des questions qui apparaissent lorsque le patient se plaint de plaintes et de sensations).

Pour éviter l'apparition de réactions indésirables, un test d'aspiration à deux temps et le choix de la dose la plus faible possible doivent être effectués.

En cas de risque d'allergie, 5-10% de la dose est administrée.

Dans le cas du développement de réactions allergiques et anaphylactiques graves pour la réanimation, l'adrénaline, atropine, les inhibiteurs de la phosphodiestérase (euphylline, Théophylline, aminophylline), les antihistaminiques (suprastin, tavegil), les corticoïdes (hydrocortisone, méthylprednisolone), cordiamine, épinéphrine, Le Relanium, l'ammoniac et d'autres préparations, ainsi que du matériel de réanimation (en particulier une source d'oxygène), qui offre des possibilités de respiration artificielle dans les cas nécessaires.

Prendre la nourriture peut seulement après la fin de l'anesthésie locale (restauration de la sensibilité).

Les parents (gardiens) des jeunes enfants doivent s'assurer que ces derniers ne se blessent pas les tissus mous lorsqu'ils sont mordus pendant la période d'anesthésie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'anesthésie locale avec le médicament Brilokain®-adrénaline forte, comme les études l'ont montré, n'entraîne aucune altération notable de la capacité à conduire des véhicules. Cependant, la décision sur le moment où un patient après une chirurgie dentaire peut retourner à conduire des véhicules Les activités qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices doivent être faites par le médecin.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection 1: 100000.

Emballage:

Par 1,7 ou 1,8 ml dans des doublures de verre (cartouches).

Pour 5, 10 chemises sont placées dans une boîte à mailles de contour constituée d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un papier thermoscellable.Il est permis d'emballer dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polyvinylchloride.

Par 1,2, 3, 4, 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

20, 25, 30, 35, 40, 50 paquets de cellules de contour, ainsi que 5-10 instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton (emballage pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:P N000689 / 01-2001

Date d'enregistrement:04.07.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BRYNTSALOV-A, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Brilokain®-adrénaline forte (Brilocaine®-adrénaline forte)