Exhal - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydrogénophosphate de calcium dihydraté 40 mg, stéarate de calcium 7 mg, carboxyméthylamidon sodique 28 mg, fécule de pomme de terre 33,5 mg, mannitol 58 mg, macrogol (polyéthylèneglycol 4000) 3,5 mg, povidone K-30 30 mg;

composition de la coquille de film: Remplir blanc avec 20 mg, y compris: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 6,75 mg, giprolose (hydroxypropylcellulose) 6,75 mg, talc 4 mg, dioxyde de titane 2,5 mg.

La description:Les comprimés sont ovales, avec un risque, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche. Sur une section transversale - couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hépatoprotecteur

ATX: & nbsp

A.05.A.A Préparations d'acides biliaires

Pharmacodynamique:

Agent hépatoprotecteur, a également cholérétique, cholélitolitique, hypolipidémique, hypocholestérolémiante et une certaine action immunomodulatrice. Posséder propriétés polaires élevées, l'acide ursodésoxycholique (UDCA) forme des micelles mixtes non toxiques avec apolaire (toxique) acides biliaires, ce qui réduit la capacité de reflux gastrique endommager les membranes cellulaires avec la gastrite de reflux biliaire et reflux-oesophagite. En outre, UDCA forme des molécules doubles, susceptibles d'être inclus dans la composition des membranes cellulaires (hépatocytes, cholangiocytes, épithéliocytes du tractus gastro-intestinal (GIT)), les stabiliser et les rendre non réceptifs à l'action des cytotoxiques micelle. Réduire la concentration de toxique pour la cellule hépatique biliaire acides et cholérèse stimulante, riche en bicarbonates, UDCA est efficace contribue à la résolution de la cholestase intrahépatique. Réduit saturation de la bile avec le cholestérol en raison de l'inhibition de son absorption dans intestinale, inhibition de la synthèse hépatique et diminution de la sécrétion bile; augmente la solubilité du cholestérol dans la bile, formant avec elle du liquide des cristaux; réduit l'indice biliaire lithogène. Le résultat est Dissolution des calculs biliaires de cholestérol et prévention de la formation nouveaux concrétions. Effet immunostimulant dû à oppression de l'expression de l'antigène HLA-1 sur les membranes des hépatocytes et HLA-2 sur les cholangiocytes, la normalisation de l'activité tueuse naturelle lymphocytes, etc. Retarder de manière fiable la progression de la fibrose patients atteints de cirrhose biliaire primitive, de fibrose kystique et stéatohépatite alcoolique; réduit le risque de développer des varices expansions de l'oesophage. UDCA ralentit les processus de prématurité le vieillissement et la mort cellulaire (hépatocytes, cholangiocytes, etc.).

Pharmacocinétique

UDCA est absorbé dans l'intestin grêle en raison de la diffusion passive (environ 90 %), et dans l'iléon par actif transport. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmah) après administration de 50 mg après 30, 60, 90 minutes - 3,8 mmol / l, 5,5 mmol / l et 3,7 mmol / l, respectivement. DEmAch est atteint en 1-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée - jusqu'à 96-99%. Pénètre à travers la barrière placentaire. Avec l'administration systématique, UDCA devient l'acide biliaire principal, dans le sérum sanguin et représente environ 48% de la quantité totale d'acides biliaires dans le sang.L'effet thérapeutique du médicament dépend de la concentration d'UDCA dans la bile.

Métabolisé dans le foie (clairance lors du passage primaire à travers le foie) en conjugués taurine et glycine. Les conjugués résultants sont sécrétés dans bile. Environ 50-70% de la dose totale du médicament est excrété par la bile. Une petite quantité d'UDCA non absorbée pénètre dans le gros intestin, où elle subit un clivage par des bactéries (7-déshydroxylation); l'acide lithocholique résultant est partiellement absorbé par le côlon mais est sulfaté dans le foie et est rapidement excrété sous la forme d'un conjugué de sulfolithocholylglycine ou de sulfolithocholyltaurine.

Les indications:

- Dissolution de petites et moyennes pierres de cholestérol avec une vésicule biliaire fonctionnelle;

- reflux gastrique-gastrite;

- cirrhose biliaire primitive en l'absence de signes de décompensation (traitement symptomatique);

- hépatite chronique de diverses genèses;

- cholangite sclérosante primitive;

- la fibrose kystique (fibrose kystique);

- stéatohépatite non alcoolique;

- maladie du foie alcoolique;

- dyskinésie des voies biliaires.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide ursodéoxycholique ou à l'un des composants du médicament, calculs biliaires (teneur élevée en calcium), vésicule biliaire dysfonctionnelle, maladies infectieuses et inflammatoires aiguës de la vésicule biliaire, voies biliaires et intestinales, cirrhose du foie au stade de la décompensation , insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, pancréatite, adultes et enfants pesant jusqu'à 34 kg, enfants de moins de 3 ans pour cette FL.

Grossesse et allaitement:L'utilisation d'Exoll® pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Les données sur l'isolement de l'UDCA avec le lait maternel ne sont actuellement pas disponibles. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur, pas liquide, assez pressé d'eau.

Dissolution des calculs biliaires cholestérol

La dose recommandée d'Exxol® est de 10 mg / kg de poids corporel journée.

L'apport quotidien entier est pris une fois pour la nuit. Le cours du traitement est de 6 à 12 mois. Pour éviter la re-formation de pierres est recommandé admission médicament pendant quelques mois après la dissolution des pierres.

Traitement de la gastrite par reflux biliaire

250 mg par jour, avant le coucher. Le cours du traitement - de 10-14 jours à 6 mois, si nécessaire - jusqu'à 2 ans.

Traitement symptomatique de la cirrhose biliaire primitive

La dose quotidienne dépend du poids corporel et est de 10-15 mg / kg / jour (si nécessaire - jusqu'à 20 mg / kg) en 2-3 doses au cours des 3 premiers mois de traitement. Après l'amélioration des paramètres «hépatiques», la dose quotidienne peut être appliquée une fois le soir. La durée du traitement n'est pas limitée. Dans de rares cas, au début, les symptômes cliniques peuvent s'aggraver (les démangeaisons deviennent plus fréquentes). Dans ce cas, vous devez réduire la dose quotidienne, puis augmenter graduellement la posologie dose quotidienne) jusqu'à ce que le régime recommandé soit atteint dosage.

Avec l'hépatite chronique de divers genèse, stéatohépatite non alcoolique, maladie hépatique alcoolique

Le médicament Exhol® est prescrit dans une dose quotidienne de 10-15 mg d'acide ursodésoxycholique pour 1 kg de poids corporel en 2-3 doses divisées, continuellement pendant une longue période (6-12 mois ou plus).

Avec cholangite sclérosante primitive et fibrose kystique (fibrose kystique)

Avec la cholangite sclérosante primaire: 12-15 mg / kg / jour (jusqu'à 20 mg / kg) de poids corporel par jour en 2-3 doses divisées.

Avec la dyskinésie des voies biliaires

La dose quotidienne moyenne est de 10 mg / kg en 2 doses fractionnées pendant 2 semaines à 2 mois. Si nécessaire, le cours du traitement est recommandé d'être répété.

S'il est impossible d'effectuer le schéma posologique, il est recommandé d'utiliser la forme posologique de la gélule, Exhal, 250 mg.

Les enfants âgés de plus de 3 ans, l'acide ursodésoxycholique est administré individuellement, à un taux de 10-20 mg / kg / jour.

Effets secondaires:

Classification de l'OMS (Organisation mondiale de la Santé) incidence des effets secondaires:

souvent de ≥1 / 100 à <1/10 des rendez-vous (> 1% et <10%); rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100 des prescriptions (> 0.1% et <1%); rarement de ≥ 1/10 000 à <1/1 000 rendez-vous (> 0,01% et <0,1%); très rarement - <1/10000 prescriptions (<0,01%).

Du tractus gastro-intestinal: souvent - selles non formées, diarrhée (peut être dose-dépendante); très rarement - dans le traitement de la cirrhose biliaire primitive, transitoire décompensation de la cirrhose du foie (après l'arrêt du médicament).

Du foie et des voies biliaires: très rarement - calcification des calculs biliaires, dans le traitement des stades avancés de la cirrhose biliaire primitive décompensation de la cirrhose du foie, qui disparaît après le retrait du médicament.

De la peau: très rarement - réactions allergiques (y compris l'urticaire).

Surdosage:

Les cas de surdosage n'ont pas été révélés. En cas de surdosage, un traitement symptomatique est effectué.

Interaction:

Antiacides contenant de l'aluminium, des résines échangeuses d'ions (colestyramine, colestipol) réduit l'absorption de l'acide ursodésoxycholique. Si l'utilisation de médicaments contenant au moins l'une de ces substances est toujours nécessaire, ils doivent être pris au moins 2 heures avant la prise d'Exoll®.

L'acide ursodésoxycholique peut améliorer l'absorption de la cyclosporine par l'intestin. Par conséquent, chez les patients recevant ciclosporine, il est nécessaire de surveiller sa concentration dans le sang et d'ajuster la dose de cyclosporine, si nécessaire.

Dans certains cas, Exxhol® peut réduire l'absorption de la ciprofloxacine.

Médicaments hypolipémiants (en particulier le clofibrate), les œstrogènes, néomycine ou les progestatifs augmentent la saturation biliaire avec le cholestérol et peuvent diminuer la capacité à dissoudre les calculs biliaires de cholestérol.

Instructions spéciales:

Pour réussir à dissoudre les calculs biliaires, il est nécessaire que les pierres sont de cholestérol pur, pas plus de 15-20 mm de taille, la vésicule biliaire doit rester fonctionnel et être rempli de pierres pas plus de la moitié, les voies biliaires devraient pleinement conserver leur fonction.

Pendant les trois premiers mois de traitement, il est nécessaire de surveiller l'activité des transaminases «hépatiques», la phosphatase alcaline (GF), la gamma-glutamine transférase (GGT), les concentrations sériques de bilirubine toutes les 4 semaines, puis tous les 3 mois.

La cholécystographie doit être réalisée toutes les 4 semaines au cours des 3 premiers mois de traitement, à l'avenir - tous les 3 mois Le contrôle de l'efficacité du traitement doit être effectué tous les 6 mois pendant l'échographie et Examen radiographique des voies biliaires au cours de la première année de traitement.

La détection pendant le traitement d'une vésicule biliaire nonvisualisable est la preuve qu'une dissolution complète des concrétions s'est produite et le traitement devrait être arrêté. En cas de calcification des calculs, de faible contractilité de la vésicule biliaire ou d'attaques fréquentes de coliques, Exol® ne doit pas être utilisé. Si dans les 6-12 mois après le début du traitement de la dissolution partielle des concrétions ne s'est pas produit, il est peu probable que le traitement sera efficace. Après dissolution complète du tartre, il est recommandé de continuer l'utilisation pendant au moins 3 mois afin de favoriser la dissolution des restes de pierre trop petits pour être détectés et empêcher la réapparition de la formation de la pierre.

Les patients souffrant de diarrhée devraient réduire la posologie du médicament. En cas de diarrhée persistante, le traitement doit être interrompu.

Si une thérapie de longue durée avec de fortes doses d'acide ursodésoxycholique (jusqu'à 30 mg / kg / jour) est nécessaire, l'utilisation du médicament peut entraîner le développement d'effets indésirables graves chez les patients atteints de sclérose en plaques primaire.uneM.gita.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lorsque vous utilisez Exoll®, l'effet sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes n'est pas révélé.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 500 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 3, 5, 10 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002956

Date d'enregistrement:14.04.2015

Date d'expiration:14.04.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Exxol® (Exhol)