Ursosan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Les comprimés sont recouverts d'une membrane pelliculaire, blanche ou presque blanche, biconvexe, oblongue, avec une encoche d'un côté et un risque de division profonde de l'autre. Sur la fracture est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hépatoprotecteur

ATX: & nbsp

A.05.A.A Préparations d'acides biliaires

Pharmacodynamique:

L'agent hépatoprotecteur a également des effets cholérétiques, cholélitholytiques, hypolipidémiques, hypocholestérolémiques et immunomodulateurs. Possédant des propriétés polaires élevées, l'acide ursodésoxycholique (UDCA) est intégré dans la membrane de l'hépatocyte, du cholangiocyte et de l'épithéliocyte du tractus gastro-intestinal, stabilise sa structure et protège la cellule contre les effets néfastes des sels d'acides biliaires toxiques, réduisant ainsi leur effet cytotoxique. Il forme des micelles mixtes non toxiques avec des acides biliaires lipophiles (toxiques), ce qui réduit la capacité des membranes cellulaires endommageant les cellules gastriques reflyuktata dans les maladies hépatiques cholestatiques, la gastrite par reflux biliaire et l'oesophagite par reflux.

Avec la cholestase, UDCA active Ca²⁺protease atfa-dépendante et stimule l'exocytose, réduit la concentration des acides biliaires toxiques (chénodésoxycholique, lithocholique, désoxycholique et autres) dont les concentrations chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique ont augmenté. En réduisant leur concentration et en stimulant les bicarbonates riches en cholepoiesis, l'UDCA facilite efficacement la résolution de la cholestase intrahépatique. Concurrentiel réduit l'absorption des acides biliaires lipophiles dans l'intestin, augmente leur chiffre d'affaires "Fractional" sous la circulation entéro-hépatique induit cholepoiesis, favorise le passage de la bile et l'excrétion des acides biliaires toxiques à travers l'intestin.

Réduit la saturation de la bile en cholestérol en raison de l'inhibition de son absorption dans l'intestin, de la suppression de la synthèse hépatique et de la diminution de la sécrétion bile; favorise la désintégration progressive des calculs biliaires de cholestérol, ce qui est réalisé principalement en raison de la dispersion du cholestérol et de la formation de cristaux liquides; réduit l'indice lithogénique de la bile, augmente la concentration des acides biliaires dans celui-ci. Le résultat est la dissolution des calculs biliaires de cholestérol et la prévention de la formation de nouveaux concrétions.

Il provoque une augmentation de la sécrétion gastrique et pancréatique, augmente l'activité lipasique et a un effet hypoglycémiant.

L'effet immunomodulateur de l'UDCA est dû à l'inhibition de l'expression de l'antigène d'histocompatibilité - HLA-1 - sur les membranes des hépatocytes et HLA-2 - Sur les cholangiocytes, la normalisation de l'activité tueuse naturelle des lymphocytes, la formation interleukine-2, diminution du nombre d'éosinophiles, suppression des immunoglobulines immunocompétentes (Ig), D'abord - IgM; régulation de l'apoptose des hépatocytes et des épithéliocytes du tractus gastro-intestinal. Retarde la progression de la fibrose.

Pharmacocinétique

UDCA est absorbé dans le jéjunum et les parties supérieures de l'iléon en raison de la diffusion passive (environ 90%), et dans les sections terminales de l'iléon - par le transport actif. L'indice de résorption est habituellement de 60-80%.

En cas d'ingestion de 50 mg UDCA, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) après 30, 60, 90 minutes est de 3,8 mmol / L, 5,5 mmol / L et 3,7 mmol / L, respectivement. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma (T_Cm_Oh) vient dans 1-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée - jusqu'à 96-99%. Pénètre à travers la barrière placentaire.

Avec l'administration systématique du médicament UDCA devient l'acide biliaire principal dans le sérum sanguin. Métabolisé dans le foie (l'autorisation de «passage primaire» à travers le foie est jusqu'à 60%) en conjugués taurine et glycine. Les conjugués résultants sont sécrétés dans bile. Environ 50-70% de la dose totale du médicament est excrété avec la bile. Une petite quantité d'UDCA qui n'est pas absorbée dans l'intestin grêle pénètre dans le gros intestin, où elle subit un clivage bactérien (7-déshydroxylation); l'acide lithocholique résultant est partiellement absorbé par le colon, sulfaté dans le foie et excrété rapidement avec la bile sous la forme d'un conjugué sulfolithocholylglycine ou sulfolithocholyltaurine.

Les indications:

- Cholélithiase non compliquée (SCI): boue biliaire; dissolution de calculs biliaires de cholestérol avec une vésicule biliaire fonctionnelle; prévention de la récurrence de la formation de calculs après une cholécystectomie;

- hépatite chronique de diverses genèses (toxique, médicamenteuse, etc.);

- Maladies cholestatiques du foie de diverses genèses, y compris la cirrhose biliaire primitive (en l'absence de signes de décompensation), la cholangite sclérosante primitive, la fibrose kystique (fibrose kystique);

- la stéatose hépatique non alcoolique, y compris la stéatohépatite non alcoolique;

- maladie du foie alcoolique;

- hépatite virale chronique;

- dyskinésie biliaire;

- gastrite par reflux biliaire et oesophagite par reflux.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants actifs et auxiliaires du médicament;

- Calculs biliaires positifs aux rayons X (teneur élevée en calcium);

- vésicule biliaire non fonctionnelle;

- maladies inflammatoires aiguës de la vésicule biliaire, des voies biliaires et des intestins;

- cirrhose du foie au stade de la décompensation;

- violations marquées des reins, du foie, du pancréas.

L'utilisation de l'acide ursodésoxycholique est sans limite d'âge, mais il n'est pas recommandé aux enfants de moins de 3 ans d'utiliser le médicament sous cette forme posologique.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation d'UDCA pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel d'effets secondaires chez le fœtus ou le nouveau-né (aucune étude adéquate et strictement contrôlée n'a été menée sur l'utilisation de l'acide ursodésoxycholique chez la femme enceinte).

Les données sur l'isolement de l'acide ursodésoxycholique avec le lait maternel sont absentes. Si l'UDCA est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pendant ou après un repas, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau. Pour assurer le dosage recommandé, le comprimé doit être divisé en deux, en dissociant le risque. Les segments cassés incorrectement ne doivent pas être utilisés. Lorsque le segment est maintenu dans la cavité buccale, un goût amer est ressenti.

Pour dissoudre les calculs biliaires cholestériques la dose quotidienne moyenne du médicament est de 10 mg / kg (jusqu'à 12-15 mg / kg). La dose quotidienne de la drogue est prise une fois pour la nuit. Le cours de traitement est de 6-12 mois et plus jusqu'à ce que les pierres soient complètement dissoutes. Si les pierres dans la vésicule biliaire ne diminuent pas après 12 mois de traitement, le médicament doit être arrêté.

Pour éviter la re-formation de pierres, l'utilisation de la drogue est recommandée pendant plusieurs mois après la dissolution des pierres.

Pour la prévention de la lithiase biliaire récurrente après cholécystectomie, 250 mg (1/2 comprimés) 2 fois par jour pendant plusieurs mois.

Avec l'hépatite chronique de diverses genèse (toxique, médicamenteuse, etc.), l'hépatite virale chronique, la stéatose hépatique non alcoolique, y compris stéatohépatite non alcoolique, maladie hépatique alcoolique la dose quotidienne moyenne est de 10-15 mg / kg en 2-3 doses. La durée du traitement est de 6 à 12 mois ou plus.

Avec des maladies hépatiques cholestatiques d'origines diverses, y compris la cirrhose biliaire primitive (en l'absence de signes de décompensation), la cholangite sclérosante primitive, la fibrose kystique (fibrose kystique) la dose quotidienne moyenne est de 12-15 mg / kg, si nécessaire 20-30 mg / kg. Au cours des 3 premiers mois de traitement, la dose quotidienne du médicament doit être divisée en 2-3 doses. En cas d'amélioration des paramètres biochimiques du sang, la dose quotidienne du médicament est prise une fois pour la nuit. La durée du traitement va de 6 mois à plusieurs années.

Avec la dyskinésie des voies biliaires la dose quotidienne moyenne est de 10 mg / kg en 2 doses fractionnées pendant 2 semaines à 2 mois. Si nécessaire, le cours du traitement est recommandé d'être répété.

Avec gastrite de reflux biliaire et reflux oesophagite la dose quotidienne moyenne est de 250 mg (14 comprimés) une fois par nuit. Le cours du traitement est de 2 semaines à 6 mois, si nécessaire - jusqu'à 2 ans.

Calcul de la quantité quotidienne de comprimés en fonction du poids corporel du patient et dose recommandée du médicament pour 1 kg de poids corporel, mg / kg / jour

Poids corporel, kg	10 mg / kg / jour	12 mg / kg / jour	15 mg / kg / jour	20 mg / kg / jour	30 mg / kg / jour
1	2	3	4	5	6
19-25	1/2 Table.	1/2 Table.	1 onglet.	1 onglet.	1 1/2 Table.
26-30	1/2 Table.	1/2 Table.	1 onglet.	1 onglet.	1 1/2 Table.
31-35	1/2 Table.	1 onglet.	1 onglet.	1 1/2 Table.	2 onglet.
36-40	1 onglet.	1 onglet.	1 onglet.	1 1/2 Table.	2 1/2 Table.
41-45	1 onglet.	1 onglet.	1 1/2 Table.	2 onglet.	2 14 onglet.
45-50	1 onglet.	1 onglet.	1 1/2 Table.	2 onglet.	3 onglet.
51-55	1 onglet.	1 1/2 Table.	1 1/2 Table.	2 onglet.	3 1/2 Table.
56-60	1 onglet.	1 1/2 Table.	2 onglet.	2 1/2 Table.	3 1/2 Table.
61-65	1 1/2 Table.	1 1/2 Table.	2 onglet.	2 1/2 Table.	4 onglet.
66-70	1 1/2 Table.	1 1/2 Table.	2 onglet.	3 onglet.	4 onglet.
71-75	1 1/2 Table.	2 onglet.	2 14 onglet.	3 onglet.	4 1/2 Table.
76-80	1 1/2 Table.	2 onglet.	2 14 onglet.	3 onglet.	5 onglet.
81-85	1 1/2 Table.	2 onglet.	2 1/2 Table.	3 1/2 Table.	5 onglet.
86-90	2 onglet.	2 onglet.	2 1/2 Table.	3 1/2 Table.	5 1/2 Table.
91-95	2 onglet.	2 1/2 Table.	3 onglet.	4 onglet.	5 1/2 Table.
96-100	2 onglet.	2 1/2 Table.	3 onglet.	4 onglet.	6 onglet.
101-105	2 onglet.	2 1/2 Table.	3 onglet.	4 onglet.	6 1/2 Table.
105-110	2 onglet.	2 1/2 Table.	3 1/2 Table.	4 1/2 Table.	6 1/2 Table.

Effets secondaires:

La fréquence d'occurrence des effets indésirables (nombre de cas / nombre d'observations) est présentée dans la gradation suivante: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100 à <1/10); rarement (≥ 1/1000 à <1/100); rarement (≥ 1/10000 à <1/1000); très rarement (<1/10 000), la fréquence ne peut pas être calculée à partir des données disponibles.

Du tractus gastro-intestinal

Dans les études cliniques, sur fond de traitement par l'acide ursodésoxycholique, on a souvent observé des diarrhées ou des selles pâteuses.

Dans le traitement de la cirrhose biliaire primitive, il y avait très rarement de fortes douleurs dans le haut de l'abdomen.

Du foie et des voies biliaires

Sur fond de traitement avec l'acide ursodésoxycholique dans de très rares cas, une calcification des calculs biliaires a été observée.

Dans le traitement de la cirrhose biliaire primitive dans les stades ultérieurs, la décompensation de la cirrhose du foie, qui a régressé après l'arrêt du traitement, a été observée dans de très rares cas.

De la peau et des tissus sous-cutanés

Dans de très rares cas, les ruches peuvent être observées.

Surdosage:

En cas de surdosage, une diarrhée peut survenir. En cas de diarrhée à long terme établie, le médicament doit être arrêté. Le traitement est symptomatique.

D'autres symptômes d'un surdosage sont peu probables, car la résorption de l'acide ursodésoxycholique s'aggrave à mesure que la dose augmente, ce qui entraîne une excrétion accrue avec les fèces.

Interaction:

Ne pas utiliser le médicament simultanément avec des antiacides contenant de l'aluminium, des résines échangeuses d'ions (cholestyramine, colestipol), car ces médicaments peuvent réduire l'absorption de l'acide ursodésoxycholique. Si nécessaire, ces médicaments doivent être pris 2 heures avant ou 2 heures après la prise de l'UDCA.

Certains médicaments, tels que les œstrogènes, les progestatifs (contraceptifs oraux), néomycineclofibrate, peut augmenter la lithiase biliaire, ayant ainsi l'effet inverse de la capacité de l'acide ursodéoxycholique à dissoudre les calculs biliaires du cholestérol.

L'acide ursodésoxycholique peut augmenter l'absorption de la cyclosporine par l'intestin, ce qui nécessite de surveiller la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin et, si nécessaire, de corriger son schéma posologique.

Dans certains cas l'acide ursodésoxycholique peut réduire l'absorption de la ciprofloxacine.

Instructions spéciales:

L'utilisation du médicament dans le but de la dissolution des calculs biliaires est possible si les conditions suivantes sont remplies: les pierres doivent être cholestérol (X-ray négatif), leur taille - pas plus de 15-20 mm, la vésicule perméabilité de la vésicule et du canal cholédoque, est rempli de calculs biliaires pas plus de la moitié.

Avec l'utilisation prolongée du médicament pour dissoudre les calculs biliaires toutes les 4 semaines dans les 3 premiers mois de traitement, en outre - tous les 3 mois, un test sanguin biochimique doit être effectué pour déterminer l'activité des enzymes hépatiques microsomiques, en particulier les transaminases. Le contrôle de l'efficacité du traitement est effectué tous les 6 mois en fonction de l'examen échographique de la vésicule biliaire, les voies biliaires.

Après dissolution complète des calculs, il est recommandé de continuer l'utilisation du médicament pendant 3 mois afin de faciliter la dissolution des restes de pierre qui sont trop petits pour détecter et empêcher la réapparition de la formation de la pierre.

Les femmes en âge de procréer devraient prendre le médicament Ursosan tout en utilisant des contraceptifs fiables. Avant de commencer le traitement, la grossesse doit être exclue.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation d'Ursosan n'affecte pas la performance des activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices (capacité à conduire des véhicules, travailler avec des mécanismes mobiles, etc.).

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 500 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour (boursouflure) fait de PVC / PVDC / feuille d'aluminium. Pour 1, 5 ou 10 carrés de contour (blisters) avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003388

Date d'enregistrement:28.12.2015

Date d'expiration:28.12.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:PRO.MED.CS Prague comme.PRO.MED.CS Prague comme. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

PRO.MED.CS Praha, a.s. République Tchèque

Représentation: & nbspPRO.MED.CS Prague comme. PRO.MED.CS Prague comme. République Tchèque

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Ursosan® (Ursosan®)