Grinterol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il est intégré dans la membrane de l'hépatocyte, stabilise sa structure et protège l'hépatocyte contre les effets néfastes des sels biliaires, réduisant ainsi leur effet cytotoxique. Quand la cholestase active Ca²⁺alpha-protéase dépendante et stimule l'exocytose, réduit la concentration d'acides biliaires toxiques (chénodésoxycholique, lithocholique, désoxycholique, etc.), dont les concentrations chez les patients atteints de maladies hépatiques chroniques sont augmentées.

Concurrentiel réduit l'absorption des acides biliaires lipophiles dans l'intestin, augmente leur chiffre d'affaires "Fractional" sous la circulation entéro-hépatique induit cholepoiesis, favorise le passage de la bile et l'excrétion des acides biliaires toxiques à travers l'intestin. Il filtre les acides biliaires non polaires (chénodésoxycholiques), à cause desquels se forment des micelles mixtes (non toxiques).

Réduit la saturation de la bile en cholestérol en réduisant la synthèse et la sécrétion du cholestérol dans le foie et en inhibant son absorption dans l'intestin.

Augmente la solubilité du cholestérol dans le système excrétoire biliaire, stimule la formation et la sécrétion de la bile. Il réduit la lithogénicité de la bile, augmente la concentration en acides biliaires, provoque une augmentation de la sécrétion gastrique et pancréatique, augmente l'activité lipasique et a un effet hypoglycémiant. Il provoque une dissolution partielle ou complète des calculs biliaires de cholestérol lorsqu'il est appliqué par voie orale, réduit la saturation de la bile avec le cholestérol, ce qui contribue à sa mobilisation des calculs biliaires.

A un effet immunomodulateur, affecte les réactions immunologiques dans le foie: réduit l'expression de certains antigènes d'histocompatibilité - HLA-1 sur la membrane des hépatocytes et HLA-2 sur les cholangiocytes, affecte le nombre de lymphocytes T, la formation de l'interleukine 2, réduit le nombre d'éosinophiles, supprime immunocompétent Ig (D'abord IgM).

Pharmacocinétique

L'absorption de l'intestin grêle est élevée (environ 90%). Pénètre à travers la barrière placentaire. DE_m_Oh après administration de 50 mg après 30, 60, 90 minutes - 3,8; 5,5; 3,7 mmol / l, respectivement. TS_m_Oh - 1-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée.

Métabolisé dans le foie (clairance au cours du «passage primaire» à travers le foie) en conjugués de taurine et de glycine, qui sont sécrétés dans le foie. bile. Est déduit sur 50-70% à travers l'intestin.Une petite quantité d'acide ursodésoxycholique non sucré pénètre dans le gros intestin, où il subit un clivage bactérien (7-déshydroxylation); l'acide lithocholique résultant est partiellement absorbé par le côlon mais est sulfaté dans le foie et est rapidement excrété sous la forme d'un conjugué de sulfolithocholylglycine ou de sulfolithocholyltaurine.

Les indications:

- Dissolution de petites et moyennes pierres de cholestérol avec une vésicule biliaire fonctionnelle,

- reflux gastrique-gastrite,

- cirrhose biliaire primitive en l'absence de signes de décompensation (traitement symptomatique),

- hépatite chronique de diverses genèses,

- cholangite sclérosante primitive, fibrose kystique (fibrose kystique),

- stéatohépatite non alcoolique,

- maladie hépatique alcoolique (ABP),

- dyskinésie biliaire.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament

- Radiographie positive (élevée en Ca²⁺) les calculs biliaires;

- vésicule biliaire non fonctionnelle;

- maladies inflammatoires aiguës de la vésicule biliaire, des voies biliaires et des intestins;

- cirrhose du foie au stade de la décompensation;

- insuffisance hépatique et / ou rénale marquée;

- pancréatite;

- les enfants de moins de 3 ans (pour les capsules).

Soigneusement:

Les enfants âgés de 3 à 4 ans doivent être utilisés avec prudence, car il est difficile d'avaler des capsules.

Grossesse et allaitement:

Dans les études animales, les effets mutagènes et carcinogènes n'ont pas été identifiés, cependant, en raison du manque d'études cliniques chez les femmes enceintes, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Les données sur l'excrétion avec le lait maternel ne sont pas disponibles, donc si vous avez besoin d'utiliser pendant l'allaitement, vous devriez arrêter d'allaiter.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les capsules sont prises le soir, sans mâcher, avec une petite quantité d'eau.

Dissolution des calculs biliaires cholestérol: la dose journalière moyenne est de 10 mg / kg, ce qui correspond à:

Poids corporel (kg)	Nombre de capsules
Jusqu'à 60	2
61-80	3
81-100	4
Plus de 100	5

Le cours du traitement est de 6-12 mois. Pour la prévention de la formation répétée de pierres, il est recommandé de prendre le médicament pendant plusieurs mois après la dissolution des pierres.

Traitement de la gastrite par reflux biliaire: une capsule 250 mg une fois par jour le soir. Le cours du traitement - de 10-14 jours à 6 mois, si nécessaire - jusqu'à 2 ans.

Traitement symptomatique de la cirrhose biliaire primitive en l'absence de signes de décompensation: 10-15 mg / kg (si nécessaire - jusqu'à 20 mg / kg) par jour en 2-3 doses au cours des 3 premiers mois de traitement. Après l'amélioration de la fonction hépatique, la dose quotidienne peut être appliquée une fois le soir.

Le mode d'application suivant est recommandé:

Poids corporel (kg)	Dose journalière (nombre de capsules)	Du matin	Dans l'après midi	Dans la soirée
47-62	3	1	1	1
63-78	4	1	1	2
79-93	5	1	2	2
94-109	6	2	2	2
Plus de 100	7	2	2	3

La durée du traitement n'est pas limitée. Dans de rares cas, les symptômes cliniques peuvent s'aggraver au début du traitement (des démangeaisons peuvent survenir). Dans ce cas, une capsule doit être utilisée quotidiennement, puis augmenter graduellement la posologie (en augmentant chaque semaine la dose quotidienne par capsule) jusqu'à ce que le schéma posologique recommandé soit atteint.

Traitement symptomatique de l'hépatite chronique de différentes genèses: La dose quotidienne est de 10-15 mg / kg en 2-3 doses. La durée du traitement est de 6 à 12 mois ou plus. Cholangite sclérosante primitive: 12-15 mg / kg (jusqu'à 20 mg / kg) de poids corporel par jour en 2-3 doses fractionnées. Durée d'utilisation - de 6 mois à plusieurs années.

Fibrose kystique (fibrose kystique): 20-30 mg / kg par jour en 2-3 doses fractionnées. Durée d'utilisation - de 6 mois à plusieurs années.

Stéatohépatite non alcoolique: la dose quotidienne moyenne est de 10-15 mg / kg en 2-3 doses. Durée d'utilisation - de 6 à 12 mois ou plus.

Enfants âgés de 3 ans fixer individuellement, à raison de 10-20 mg / kg par jour.

Maladie du foie alcoolique: la dose quotidienne moyenne est de 10-15 mg / kg en 2-3 doses. La durée du traitement est de 6 à 12 mois ou plus.

Dyskinésie biliaire: une dose quotidienne moyenne de 10 mg / kg en 2 doses divisées pendant 2 semaines à 2 mois. Si nécessaire, le cours du traitement est recommandé d'être répété.

Enfants et adultes pesant moins de 47 kg il est recommandé d'appliquer le médicament en suspension d'autres fabricants.

Effets secondaires:

Troubles du tractus gastro-intestinal: selles non formées ou diarrhée. Dans le traitement de la cirrhose biliaire primitive, on peut observer une douleur aiguë dans l'abdomen supérieur droit.

Troubles du foie et des voies biliaires: calcification des calculs biliaires. Dans le traitement de la cirrhose biliaire primitive, une décompensation transitoire de la cirrhose du foie peut se produire (après le retrait du médicament).

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: réactions allergiques (y compris l'urticaire).

Surdosage:

Les cas de surdosage d'acide ursodésoxycholique ne sont pas connus.

Interaction:

Antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium, de l'oxyde d'aluminium et des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), réduisent l'absorption de l'acide ursodéoxycholique dans les intestins, réduisant ainsi son efficacité; par conséquent, les préparations indiquées doivent être appliquées 2 heures avant la réception de l'acide ursodésoxycholique. Acide ursodésoxycholique peut améliorer l'absorption de la cyclosporine de l'intestin, donc avec une utilisation simultanée, la dose de cyclosporine doit être ajustée. Acide ursodésoxycholique peut réduire l'absorption de la ciprofloxacine.Lipid-abaissant les médicaments (en particulier le clofibrate), les œstrogènes, néomycine ou les progestatifs, les contraceptifs oraux augmentent la saturation de la bile avec le cholestérol et peuvent réduire la capacité de dissoudre les calculs biliaires de cholestérol.

Instructions spéciales:

Le traitement doit être sous la supervision d'un médecin.

Lors de l'attribution de dissoudre les calculs biliaires est nécessaire pour surveiller l'activité des transaminases «foie» et des phosphatases alcalines, la gamma-glutamyl transpeptidase, la concentration de bilirubine. La cholécystographie doit être réalisée toutes les 4 semaines au cours des 3 premiers mois de traitement, puis tous les 3 mois. Contrôler l'efficacité du traitement tous les 6 mois pendant l'échographie (échographie) pendant la première année de traitement.

Si les indices augmentés restent, le médicament devrait être arrêté.

Pour dissoudre avec succès, il est nécessaire que les pierres sont du cholestérol pur, avec une taille ne dépassant pas 15-20 mm, la vésicule biliaire est remplie de pierres pas plus de la moitié et les voies biliaires ont pleinement conservé leur fonction.

Après dissolution complète du tartre, il est recommandé de continuer à l'utiliser pendant au moins 3 mois, afin de favoriser la dissolution des résidus de pierre, dont les dimensions sont trop faibles pour leur détection.

Si dans les 6-12 mois après le début du traitement de la dissolution partielle des concrétions ne s'est pas produit, il est peu probable que le traitement sera efficace.

La détection pendant le traitement d'une vésicule biliaire non visualisable est la preuve qu'il n'y a pas eu de dissolution complète des calculs et que le traitement doit être interrompu.

Chez les patients souffrant de diarrhée, la dose d'acide ursodésoxycholique doit être réduite. En cas de diarrhée persistante, le traitement doit être interrompu.

Un traitement à long terme par de fortes doses d'acide ursodésoxycholique (28-30 mg / kg / jour) peut entraîner l'apparition d'effets indésirables graves chez les patients atteints de cholangite sclérosante primitive.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Influence sur la capacité à conduire des véhicules, les mécanismes ne sont pas révélés.

Forme de libération / dosage:

Capsules 250 mg.

Emballage:

10 capsules dans une boîte de cellules de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium.

Pour 5 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002649

Date d'enregistrement:08.10.2014 / 11.02.2016

Date d'expiration:08.10.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:Grindeks Rus, entreprise ouverteGrindeks Rus, entreprise ouverte Russie

Fabricant: & nbsp

GRINDEX, AO Lettonie

Représentation: & nbspGrindeks Rus, entreprise ouverteGrindeks Rus, entreprise ouverteRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2017

Instructions illustrées

Instructions

Grinterol® (Grinterol®)