Acide ursodésoxycholique - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

Composition:Substance active:
Acide ursodésoxycholique 250,00 mg
Excipients:
Amidon de maïs 72,80 mg
Dioxyde de silicium colloïdal anhydre 1,60 mg
Stéarate de magnésium 0,60 mg
Coquille de capsule:
Dioxyde de titane (E171) 1,92 mg
Gélatine 94,08 mg

La description:Capsules de gélatine dure n ° 0, corps et capuchon de couleur blanche. Le contenu des capsules sont de la poudre blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hépatoprotecteur

ATX: & nbsp

A.05.A.A Préparations d'acides biliaires

Pharmacodynamique:L'agent hépatoprotecteur a également des effets cholérétiques, cholélitholytiques, hypolipémiants et certains effets immunomodulateurs. Possédant des propriétés polaires élevées, l'acide ursodésoxycholique forme des micelles mixtes non toxiques avec des acides biliaires apolaires (toxiques), ce qui réduit la capacité du reflux gastrique à endommager les membranes cellulaires avec la gastrite par reflux biliaire et l'œsophagite par reflux. Outre, l'acide ursodésoxycholique forme des molécules doubles, susceptibles d'être incluses dans la composition des membranes cellulaires (hépatocytes cholangiocytes, cellules épithéliales du tractus gastro-intestinal), de les stabiliser et de rendre imperméable à l'action des micelles cytotoxiques. Réduire la concentration de toxique pour les acides biliaires des cellules hépatiques et stimuler la cholérèse, riche en bicarbonates, l'acide ursodésoxycholique favorise efficacement la résolution de la cholestase intrahépatique. Réduit la saturation de la bile en cholestérol en raison de l'inhibition de son absorption dans l'intestin, de la suppression de la synthèse hépatique et de la diminution de la sécrétion bile; augmente la solubilité du cholestérol dans la bile, formant avec elle des cristaux liquides; réduit l'indice biliaire lithogène. Le résultat est la dissolution des calculs biliaires de cholestérol et la prévention de la formation de nouveaux concrétions.
L'effet immunostimulant est dû à l'inhibition des antigènes HLA-1 exprimés sur les membranes des hépatocytes et des cholangiocytes HLA-2, à l'activité de normalisation des lymphocytes tueurs naturels et autres. Retarder de manière fiable la progression de la fibrose chez les patients atteints de cirrhose biliaire primitive, de fibrose kystique et de stéato-hépatite alcoolique. réduit le risque de développer des varices de l'œsophage. Acide ursodésoxycholique ralentit les processus de vieillissement prématuré et de mort cellulaire (hépatocytes, cholangiocytes, etc.).

PharmacocinétiqueAcide ursodésoxycholique absorbé dans l'intestin grêle en raison de la diffusion passive (environ 90%), et dans l'iléon par un transport actif. La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) avec une administration orale de 50 mg après 30, 60, 90 min -3,8 mmol / l, 5,5 mmol / l et 3,7 mmol / l, respectivement. C_max est atteint en 1-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée - jusqu'à 96-99%. Pénètre à travers la barrière placentaire. Avec admission systématique l'acide ursodésoxycholique devient l'acide biliaire principal dans le sérum et représente environ 48% de la quantité totale d'acides biliaires dans le sang. L'effet thérapeutique du médicament dépend de la concentration de l'acide ursodésoxycholique dans la bile.
Métabolisé dans le foie (clairance lors du passage primaire à travers le foie) en conjugués taurine et glycine. Les conjugués résultants sont sécrétés dans bile. Environ 50-70% de la dose totale du médicament est excrété par la bile. Une petite quantité d'acide ursodésoxycholique non absorbé pénètre dans le gros intestin, où il subit un clivage par des bactéries (7-déshydroxylation); l'acide lithocholique résultant est partiellement absorbé par le côlon, mais sulfaté dans le foie et rapidement excrété sous la forme d'un conjugué de sulfolithocholylglycine et de sulfolitocholyltaurine.

Les indications:- cholélithiase non compliquée (boues biliaires, dissolution des calculs biliaires du cholestérol dans la vésicule biliaire avec vésicule biliaire fonctionnelle, prévention de la réapparition de la formation de calculs après une cholécystectomie);
- l'hépatite chronique de diverses genèses;
- des dommages hépatiques toxiques (y compris les médicaments);
- maladie du foie alcoolique;
- stéatohépatite non alcoolique;
- cirrhose biliaire primitive du foie;
- cholangite sclérosante primitive;
- fibrose kystique;
- dyskinésie biliaire;
- Reflux biliaire-gastrite et reflux-oesophagite.

Contre-indicationshypersensibilité;
- calculs biliaires positifs aux rayons X (teneur élevée en calcium);
- vésicule biliaire non fonctionnelle;
- une fistule biliaire-gastrique;
- Cholécystite aiguë
- Cholangite aiguë;
- cirrhose du foie au stade de décompensation;
- les maladies infectieuses aiguës de la vésicule biliaire, des voies biliaires et des intestins;
- insuffisance hépatique et / ou rénale marquée;
- Obstruction des voies biliaires;
- Empyème de la vésicule biliaire;
- L'âge des enfants jusqu'à 3 ans.

Soigneusement:Bien que l'acide ursodésoxycholique n'a pas de restrictions d'âge dans l'utilisation, avec prudence appliquer le médicament chez les enfants âgés de 3 à 4 ans, t. difficulté possible à avaler des capsules.

Grossesse et allaitement:Il est conseillé aux femmes en âge de procréer d'utiliser des contraceptifs non hormonaux pendant la période d'utilisation de la drogue. L'utilisation de l'acide ursodésoxycholique pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Les données sur l'isolement de l'acide ursodésoxycholique dans le lait maternel ne sont actuellement pas disponibles. S'il est nécessaire d'utiliser l'acide ursodésoxycholique pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Dosage et administration:A l'intérieur, pas liquide, assez pressé d'eau.
Avec les maladies hépatiques diffuses, la lithiase biliaire (cholestérol biliaire et boues biliaires): dans une dose quotidienne de 10 mg / kg de poids corporel à 12-15 mg / kg de poids corporel (2-5 capsules) en continu pendant une longue période (de plusieurs mois à plusieurs années). Avec maladie hépatique diffuse, la dose quotidienne de la médicament est divisé en 2-3 doses, les capsules sont prises avec de la nourriture. Avec la lithiase biliaire, l'apport quotidien total est pris une fois pour la nuit. Durée de la prise du médicament pour dissoudre les pierres - jusqu'à la dissolution complète, plus un autre 3 mois. pour la prévention de la récurrence de la formation de la pierre.
Pour dissoudre les calculs biliaires de cholestérol, la dose recommandée d'acide ursodésoxycholique est de 10 mg par 1 kg de poids corporel par jour, ce qui correspond à:

Masse corporelle	Dose quotidienne
Jusqu'à 60 kg	500 mg (2 capsules)
61-80 kg	750 mg (3 capsules)
81-100 kg	1000 mg (4 capsules)
Plus de 100 kg	1250 mg (5 capsules)

Avec la gastrite par reflux biliaire et l'oesophagite par reflux: 250 mg (1 capsule) par jour, avant le coucher. Le cours du traitement est de 10-14 jours à 6 mois, si nécessaire jusqu'à 2 ans.
Avec la cholécystectomie, Pour la prévention de la lithiase biliaire récurrente, la dose recommandée est de -250 mg 2 fois par jour pendant plusieurs mois.
Avec des dommages hépatiques toxiques et médicinaux, une maladie hépatique alcoolique et une atrésie des voies biliaires: dose quotidienne de 10-15 mg / kg de poids corporel en 2-3 doses divisées. Le cours du traitement est de 6-12 mois. et plus.
Dans la cirrhose biliaire primitive: à 10-15 mg / kg / jour (si nécessaire jusqu'à 20 mg / kg) en 2-3 heures. Le cours du traitement - à partir de 6 mois. jusqu'à plusieurs années.
Le schéma posologique suivant est recommandé:

Masse corporelle	Dose quotidienne	Du matin	Dans l'après midi	Dans la soirée
47-62 kg	750 mg (3 capsules)	1 capsule	1 capsule	1 capsule
63-78 kg	1000 mg (4 capsules)	1 capsule	1 capsule	2 capsules
79-93 kg	1250 mg (5 capsules)	1 capsule	2 capsules	2 capsules
94-109 kg	1500 mg (6 capsules)	2 capsules	2 capsules	2 capsules
Plus de 100 kg	1750 mg (7 capsules)	2 capsules	2 capsules	3 capsules

Avec la cholangite sclérosante primitive: à 12-15 mg / kg / jour (jusqu'à 20 mg / kg) en 2-3 doses fractionnées. Le cours du traitement - à partir de 6 mois. jusqu'à plusieurs années.
Avec stéatohépatite non alcoolique: à 13-15 mg / kg / jour en 2-3 doses divisées. Le cours du traitement - à partir de 6 mois. jusqu'à plusieurs années.
Dans la fibrose kystique: sur 20-30 mg / kg / jour dans 2-3 réception. Le cours du traitement - à partir de 6 mois. jusqu'à plusieurs années.
Pour les enfants de plus de 3 ans, le médicament est prescrit individuellement à raison de 10-20 mg / kg / jour.

Effets secondaires:Douleur dans le dos, région épigastrique et hypochondre droit, nausées, vomissements, diarrhée (peut être dose-dépendante), constipation, augmentation transitoire (transitoire) de l'activité des transaminases «hépatiques», réactions allergiques, rarement (> 0,01% et < 0,1%) -calage des calculs biliaires, exacerbation du psoriasis préexistant, alopécie.

Surdosage:Les cas de surdosage n'ont pas été révélés. En cas de surdosage, un traitement symptomatique est effectué.

Interaction:La kolestimarine, le colestipol et les antiacides, contenant de l'hydroxyde d'aluminium ou de l'oxyde d'aluminium, réduisent l'absorption de l'acide ursodésoxycholique dans l'intestin et réduisent ainsi son absorption et son efficacité.Si l'utilisation de médicaments contenant au moins l'une de ces substances est néanmoins nécessaire, ils doivent être pris au moins 2 heures avant la prise d'acide ursodésoxycholique.
L'acide ursodésoxycholique peut augmenter l'absorption de la cyclosporine par l'intestin. Par conséquent, chez les patients recevant ciclosporine, le médecin doit vérifier la concentration de cyclosporine dans le sang et ajuster la dose de cyclosporine, si nécessaire.
Dans certains cas l'acide ursodésoxycholique peut réduire l'absorption de la ciprofloxacine.
Médicaments hypolipémiants (en particulier le clofibrate), les œstrogènes, néomycine et les progestatifs augmentent la saturation biliaire avec le cholestérol et peuvent réduire la capacité à dissoudre les calculs biliaires de cholestérol.

Instructions spéciales:Pour dissoudre avec succès, il est nécessaire que les pierres sont du cholestérol pur, avec une taille ne dépassant pas 15-20 mm, la vésicule biliaire est remplie de pierres pas plus de la moitié et les voies biliaires ont pleinement conservé leur fonction.
Au rendez-vous dans le but de la dissolution des calculs biliaires, il est nécessaire de contrôler l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline, la y-glutamine transférase, la concentration de bilirubine. La cholécystographie doit être réalisée toutes les 4 semaines au cours des 3 premiers mois. traitement, à l'avenir - tous les 3 mois. Surveiller l'efficacité du traitement tous les 6 mois. pendant l'échographie pendant la première année de traitement.
Si les indices augmentés restent, le médicament devrait être arrêté. Après dissolution complète du tartre, il est recommandé de continuer l'utilisation pendant au moins 3 mois, afin de faciliter la dissolution des résidus de pierre, dont la taille est trop faible pour détecter et empêcher la réapparition de la formation de la pierre. Si dans les 6-12 mois. Après le début du traitement de la dissolution partielle des concrétions n'a pas eu lieu, il est peu probable que le traitement sera efficace. La détection pendant le traitement d'une vésicule biliaire non visualisable est la preuve qu'il n'y a pas eu de dissolution complète des calculs et que le traitement doit être interrompu.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a aucune preuve de l'influence de l'acide ursodésoxycholique sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.

Forme de libération / dosage:Capsules 250 mg.

Emballage:10 capsules dans un paquet de cellules planaires. Par 1, 2, 3, 5 ou 10 paquets de maille de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003465

Date d'enregistrement:17.02.2016

Date d'expiration:17.06.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBNINSKAYA CHEMICAL - COMPAGNIE PHARMACEUTIQUE, CJSC OBNINSKAYA CHEMICAL - COMPAGNIE PHARMACEUTIQUE, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

OBNINSKAYA CHEMICAL - COMPAGNIE PHARMACEUTIQUE, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.12.2016

Instructions illustrées

Instructions

Acide ursodésoxycholique (L'acide ursodésoxycholique)