Substance activeAcide aminosalicyliqueAcide aminosalicylique
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés entérosolubles
    Composition:

    Substance active:

    Sodium para-aminosalicylate dihydrate 1500 mg.

    Excipients:

    Chaque comprimé est entérique, pelliculé, contient:

    Coeur: l'hypromellose E5 - 15,0 mg, la povidone K30 - 78,0 mg, le macrogol 6000 - 9,0 mg, le dioxyde de colloïde de silicium - 9,0 mg, le stéarylfumarate de sodium - 9,0 mg.

    Gaine:

    Revêtement entérique prêt - 180,0 mg.

    (Composition de l'enveloppe: copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1) - 97,56 mg, macrogol 6000 (polyéthylèneglycol 6000) 4,5 mg, talc 45 mg, citrate de triéthyle 21,06 mg, dioxyde de titane 11,88 mg).

    La description:

    Les comprimés sont entériques, revêtus d'une couleur blanche, biconvexes, de forme capsulaire, sur la section transversale de la tablette, le noyau est blanc ou blanc avec une teinte grisâtre de couleur.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux
    ATX: & nbsp

    J.04.A.A.01   Acide aminosalicylique

    Pharmacodynamique:

    L'acide aminosalicylique a un effet bactériostatique contre Mycobacterium tuberculose (Concentration inhibitrice minimale dans in vitro 1-5 ug / ml). Mécanisme d'action: acide aminosalicylique rivalise avec l'acide paraaminobenzoïque (PABA) et inhibe la synthèse de l'acide folique dans la mycobactérie tuberculeuse, inhibe la formation de mycobactérie, une composante de la paroi mycobactérienne, qui conduit à une diminution de la capture de fer M. tuberculose. L'acide aminosalicylique agit sur les mycobactéries qui sont dans la propagation active, et pratiquement aucun effet sur Mycobacterium au repos. Légèrement affecte le pathogène, situé de manière intracellulaire, est active uniquement par rapport à Mycobacterium tuberculose, n'affecte pas les autres mycobactéries non tuberculeuses. Réduit la probabilité de résistance bactérienne à l'isoniazide et la streptomycine.Il est utilisé uniquement en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux, ce qui ralentit le développement de la résistance à eux.

    Pharmacocinétique

    Bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. Passe facilement à travers gistogematicheskie barrières et est distribué sur les tissus. Haute les concentrations de la drogue sont trouvées dans les reins, les poumons, le foie.Dans le liquide céphalo-rachidien, le médicament ne pénètre que dans l'inflammation des méninges. Liaison aux protéines plasmatiques - 50-60%. La concentration maximale dans le sérum sanguin après administration orale d'une dose de 4 g est de 20 μg / ml (elle peut varier de 9 à 35 μg / ml). Le temps moyen pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 6 heures (varie de 1,5 à 24 heures). La concentration d'acide aminosalicylique dans le plasma à 2 mg / ml est maintenue pendant 7,9 heures (varie de 5 à 9 heures), et 1 mg / ml en moyenne pendant 8,8 heures (variabilité de 6 à 11,5 heures). Métabolisé dans le foie. Acide aminosalicylique est excrété par filtration glomérulaire: 80 % du médicament est excrété par les reins, plus de 50 % est affiché dans forme acétylée. La demi-vie est de 0,5 à 1 heure. Dans l'insuffisance rénale et chez les personnes âgées, l'élimination rénale du médicament est ralentie.

    Les indications:Tuberculose de diverses formes et localisations (en association avec d'autres médicaments antituberculeux), y compris la résistance multiple aux autres médicaments antituberculeux.
    Contre-indications

    L'hypersensibilité à l'acide aminosalicylique (y compris d'autres salicylates) et d'autres composants du médicament, l'intolérance individuelle aux salicylates (dans l'anamnèse); insuffisance rénale et / ou hépatique sévère; insuffisance cardiaque au stade de la décompensation; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; maladie inflammatoire de l'intestin au stade aigu; hypothyroïdie non compensée; épilepsie; thrombophlébite; hypocoagulation; la période d'allaitement maternel; carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hypertension artérielle; un œdème provoqué par une hypernatrémie; amylose des organes internes; enfants de moins de 3 ans.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale et / ou hépatique de sévérité modérée ou légère, compensée hypothyroïdie, cardiaque chronique insuffisance, les maladies du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse, le diabète sucré, l'hépatite aiguë.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de l'acide aminosalicylique pendant la grossesse est possible lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    S'il est nécessaire d'utiliser de l'acide aminosalicylique pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 0,5 à 1 heure après les repas, arrosé de liquides acides (jus: orange, pomme, tomate). Ne mâche pas! Avec l'augmentation de l'acidité du suc gastrique laver avec de l'eau.

    Adultes - 9-12 grammes par jour (3-4 g 3 fois par jour), pour les patients adultes émaciés (avec un poids corporel de moins de 50 kg), ainsi qu'une mauvaise tolérance - à une dose de 6 g par jour .

    Les enfants de 3 à 18 ans sont utilisés à raison de 0,15-0,2 g / kg de poids corporel par jour en 3-4 doses, pas plus de 10 g par jour.

    Avec les maladies concomitantes du tractus gastro-intestinal et les formes initiales d'amylose, la dose quotidienne maximale est de 4-6 g par jour. Le nombre de cours et la durée totale du traitement sont déterminés individuellement. En cas de traitement ambulatoire, la dose quotidienne complète peut être utilisée pour une dose (en cas de bonne tolérance).

    Effets secondaires:

    Du tractus gastro-intestinal: diminution ou perte d'appétit, augmentation de la salivation, nausées, brûlures d'estomac, vomissements, flatulences, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation; hépatomégalie, activité accrue des enzymes «hépatiques», ictère, hépatite médicamenteuse, y compris les décès, en partie syndrome de malabsorption prononcé, saignement de l'ulcère gastroduodénal.

    Du côté du sang et des organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, leucopénie (jusqu'à agranulocytose), neutropénie, lymphocytose, éosinophilie, diminution de la prothrombine, augmentation du temps de prothrombine, accompagnée de saignements et de purpura hémorragique, hyperbilirubinémie, anémie mégaloblastique B12, anémie hémolytique, échantillon de Coombs positif.

    Du système génito-urinaire: protéinurie, hématurie, glucosurie, cristallurie.

    Réactions allergiques démangeaisons, urticaire (urticaire, purpura, énanthème, dermatite exfoliative, érythème, syndrome ressemblant à une mononucléose infectieuse ou lymphome), bronchospasme, syndrome de Loeffler (pneumonie éosinophilique, infiltrat pulmonaire migrateur), vascularite, œdème angioneurotique, choc anaphylactique, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), syndrome de Lyell.

    Autre: arthralgie; fièvre, mal de gorge, saignement inhabituel et ecchymoses; hypoglycémie, augmentation de la concentration d'urée dans le plasma sanguin; psychose, convulsions, symptômes de paralysie; avec l'utilisation prolongée dans de hautes doses - l'hypothyroïdie, le goitre (avec myxedema ou sans elle); péricardite, gonflement des articulations; syndrome lupique accompagné de lésions de la rate, du foie, des reins, du tube digestif, de la moelle osseuse et du système nerveux (p. ex. douleur radiculaire, méningisme); encéphalopathie, névrite optique; superinfection

    Surdosage:

    Symptômes: il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants du médicament. Traitement: retrait du médicament, thérapie symptomatique.

    Interaction:

    Compatible avec d'autres médicaments antituberculeux. Ralentit l'émergence de la résistance à l'isoniazide et à la streptomycine. Acide aminosalicylique perturbe l'absorption de la rifampicine, de l'érythromycine et de la lincomycine. S'il est nécessaire d'utiliser avec la rifampicine, vous devez diviser le temps de prendre les médicaments.

    L'acide aminosalicylique perturbe l'absorption de la vitamine B12 de presque 55%, ce qui entraîne le développement de l'anémie.

    Lorsqu'il est combiné avec l'isoniazide augmente sa concentration dans le sang en raison de la compétition pour les voies métaboliques communes. L'utilisation simultanée avec l'isoniazide augmente le risque d'anémie hémolytique.L'utilisation de la drogue avec la phénytoïne conduit à une augmentation de la durée de la présence de phénytoïne dans le plasma sanguin.

    L'utilisation de ce médicament conjointement avec des salicylés, la phénylbutazone ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens avec une capacité accrue à lier des protéines, conduit à une augmentation de la concentration et de la durée de l'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

    L'utilisation du médicament avec de la diphénhydramine entraîne une diminution de la concentration d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

    Les antiacides n'interfèrent pas avec l'absorption des médicaments.

    Réduit la concentration de digoxine dans le sang de 40%.

    Renforce l'effet des anticoagulants indirects - les dérivés de coumarin et d'indanedione (la correction de la dose d'anticoagulants est exigée).

    Lors de l'utilisation d'hormones iodées de la glande thyroïde, leurs analogues et antagonistes (y compris les agents antithyroïdiens) que dans le contexte de l'acide paraminobenzoïque la concentration de la thyroxine et les hormones stimulant la thyroïde dans le sang change.

    Le chlorure d'ammonium augmente le risque de développer une cristallurie.

    L'utilisation simultanée avec l'éthionamide augmente le risque d'hépatotoxicité. Le probénicide réduit l'excrétion de l'acide aminosalicylique, augmentant sa concentration dans le plasma.

    Instructions spéciales:

    Utilisé en combinaison avec des médicaments antituberculeux. Aux premiers signes indiquant une réaction allergique, le médicament doit être arrêté et un traitement désensibilisant doit être administré.

    Pendant le traitement, il est nécessaire d'examiner systématiquement l'urine et le sang et de vérifier l'état fonctionnel du foie (contrôler l'activité des transaminases «hépatiques»).

    Il est nécessaire de maintenir le pH de l'urine neutre ou alcalin pour prévenir la cristallurie. La diminution de la fonction rénale contre l'intoxication tuberculeuse ou une lésion spécifique ne constitue pas une contre-indication à la prescription du médicament. Le développement de la protéinurie et de l'hématurie nécessite une interruption temporaire du traitement.

    Chez les patients diabétiques, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    En présence de symptômes de dysfonctionnement hépatique, tels que l'augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», la jaunisse, la fièvre, la thérapie avec le médicament doit être interrompue et un examen de l'état fonctionnel du foie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'y a pas de données sur l'étude de l'effet de l'acide aminosalicylique sur la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer d'autres actions qui nécessitent une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. Les patients doivent être avertis de la possibilité de développer une paralysie, des convulsions, une névrite optique. Compte tenu des effets secondaires du médicament, vous devriez vous abstenir d'effectuer ces activités.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés sont entériques, enrobés de 1500 mg.

    Emballage:

    Pour 50, 100, 372 ou 500 comprimés (pour les hôpitaux) dans une boîte de polymère avec un couvercle tiré avec le contrôle de la première ouverture. L'espace libre des comprimés est rempli de coton absorbant de coton. Sur la banque coller une étiquette d'étiquette ou d'écriture en papier, ou une étiquette auto-adhésive. Les banques, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placées dans un paquet groupé.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
    Numéro d'enregistrement:LP-004464
    Date d'enregistrement:19.09.2017
    Date d'expiration:19.09.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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