Para-aminosalicylate de sodium - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

La description:Les comprimés biconvexes capsulaires sont recouverts d'une membrane pelliculaire allant du rose clair au rose foncé. Sur la section transversale, le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux

ATX: & nbsp

J.04.A.A.01 Acide aminosalicylique

Pharmacodynamique:

A un effet bactériostatique. L'action tuberculostatique de base est la compétition avec l'acide para-aminobenzoïque (ration) du site actif digidropteroatsintetazy - enzyme de conversion dans l'acide dihydrofolique et inhibe la synthèse de l'acide folique dans la cellule microbienne et / ou la synthèse des composants de la paroi cellulaire des mycobactéries, la réduction du fer adhère à ce dernier. Sur l'activité tuberculostatique inférieure à l'isoniazide et la streptomycine. Est actif uniquement par rapport à Mycobacterium tuberculose (Concentration inhibitrice minimale dans in vitro 1-5 ug / ml). Il agit sur les mycobactéries, qui sont en état de reproduction active et n'affecte pratiquement pas les mycobactéries au repos. Légèrement affecte le pathogène, situé de manière intracellulaire. N'affecte pas les autres mycobactéries. La résistance primaire est rare, le développement secondaire est lent. Il est utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux, ce qui ralentit le développement de la résistance à ceux-ci.

Pharmacocinétique

Absorption du tractus gastro-intestinal - rapide et élevée; a un effet irritant sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal. Pénètre facilement à travers les barrières histogématiques et est distribué dans les tissus.Atteint des concentrations élevées en masses caséeuses. Pénètre modérément dans le liquide céphalo-rachidien (seulement avec l'inflammation des méninges). La concentration maximale (C_mOh) après avoir pris une dose de 4 g en moyenne 20 μg / ml (9 à 35 μg / ml). Connexion avec des protéines plasmatiques - 50-60%. La voie principale du métabolisme est l'acétylation.

Métabolisé dans le foie (plus de 50% acétylé en métabolites inactifs) et partiellement dans l'estomac, 80% sont excrétés par les reins par filtration glomérulaire (50% sous la forme d'un dérivé acétylé). La clairance totale dépend à la fois du taux métabolique et de l'excrétion rénale. Demi vie (T_1/2) avec une fonction rénale normale - 30-60 minutes, avec insuffisance rénale chronique - jusqu'à 23 heures. Pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Tuberculose de diverses formes et localisations (en association avec d'autres médicaments antituberculeux), incl. avec une résistance multiple aux autres médicaments antituberculeux.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide aminosalicylique (y compris les autres salicylates), autres composants du médicament; des maladies graves des reins et du foie (insuffisance rénale et / ou insuffisance hépatique, néphrite d'étiologie non tuberculeuse, hépatite, cirrhose); amylose des organes internes; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; maladie inflammatoire de l'intestin au stade aigu; l'hypothyroïdie décompensée; insuffisance cardiaque chronique décompensée (y compris contre les antécédents de maladie cardiaque); hypertension artérielle; un œdème provoqué par une hypernatrémie; thrombophlébite, hypocoagulation, épilepsie, enfants de moins de 3 ans.

Soigneusement:

Insuffisance hépatique modérée, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hypothyroïdie compensée, insuffisance cardiaque chronique, maladies gastro-intestinales dans l'anamnèse, diabète sucré.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est permise seulement si le bénéfice possible du traitement pour la mère excède le risque potentiel au foetus.

Pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement pendant le traitement avec le médicament devrait être résolue.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 0,5-1 heure après avoir mangé, laver avec de l'eau.

Adultes - 9-12 g / jour en 3-4 séances; un patient adulte souffrant de malnutrition (pesant moins de 50 kg) - 6 g / jour en 3-4 doses.

Les enfants âgés de plus de 3 ans - à raison de 0,2 g / kg / jour en 3-4 doses (dose journalière de pas plus de 10 g).

Dans les conditions de traitement ambulatoire, toute la dose quotidienne peut être administrée en une seule séance, avec une mauvaise tolérance en 2 doses divisées.

Avec les maladies concomitantes du tractus gastro-intestinal et les formes initiales d'amylose, la dose quotidienne maximale est de 4-6 g / jour.

Le nombre de cours et la durée totale du traitement sont déterminés individuellement.

Effets secondaires:

Du système digestif: diminution ou perte d'appétit, augmentation de la salivation, nausées, brûlures d'estomac, vomissements, flatulences, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie, ictère, hépatomégalie; hépatite médicamenteuse (y compris fatale), syndrome de malabsorption partiellement exprimé.

De l'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie (jusqu'à agranulocytose), l'anémie B 12, l'anémie hémolytique avec une dégradation positive de Coombs.

Du système génito-urinaire: protéinurie, hématurie, cristallurie.

Réactions allergiques éruption cutanée (urticaire, purpura, énanthème, dermatite exfoliative, érythème, syndrome ressemblant à une mononucléose infectieuse ou à un lymphome), fièvre, bronchospasme, arthralgie, éosinophilie; choc anaphylactique, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), angioedème, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Autre: effet antithyroïdien, goitre, effet zobogène, hypothyroïdie médicamenteuse, myxœdème; péricardite; l'hypoglycémie; la glucosurie; hypokaliémie; névrite optique; encéphalopathie; augmenterwconcentration d'urée dans le plasma sanguin; Syndrome de Leffler (pneumonie éosinophilique, infiltrat pulmonaire migrateur); la vascularite; diminution de la teneur en prothrombine; psychose, convulsions, symptômes de paralysie.

Surdosage:

Symptômes: il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants.

Traitement: retrait du médicament, thérapie symptomatique.

Interaction:

Compatible avec d'autres médicaments antituberculeux.

Ralentit l'émergence de la résistance à l'isoniazide et à la streptomycine.

Lorsqu'il est combiné avec l'isoniazide augmente sa concentration dans le sang en raison de la compétition pour les voies métaboliques communes. L'utilisation simultanée avec l'isoniazide augmente le risque d'anémie hémolytique.

Il interfère avec l'absorption et réduit l'efficacité de la rifampicine, de l'érythromycine et de la lincomycine. S'il est nécessaire d'utiliser avec la rifampicine, vous devez diviser le temps de prendre les médicaments.

Perturbe l'assimilation de la cyanocobalamine (développement possible d'une anémie B12). Réduit la concentration de digoxine dans le sang de 40 %.

Les antiacides n'interfèrent pas avec l'absorption des médicaments.

Renforce l'effet des anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine et indanedione (la correction de la dose d'anticoagulants est nécessaire).

Lors de l'utilisation d'hormones iodées de la glande thyroïde, de leurs analogues et antagonistes (y compris les antithyroïdiens), il faut tenir compte du fait que la concentration de thyroxine (T4) et d'hormone thyréotrope (TSH) dans le contexte de l'acide para aminobenzoïque (PABA) ) dans le sang change.

Le chlorure d'ammonium augmente le risque de développer une cristallurie.

L'administration simultanée d'éthionamide augmente le risque d'hépatotoxicité.

La diphenhydramine réduit l'efficacité de l'acide aminosalicylique.

Le probénécide réduit l'excrétion de l'acide aminosalicylique, augmentant sa concentration dans le plasma.

Instructions spéciales:

Utilisé en combinaison avec des médicaments antituberculeux plus actifs.

Pendant le traitement, il est recommandé d'examiner systématiquement l'urine et le sang, surveiller l'activité des transaminases «hépatiques».

En présence de symptômes de dysfonctionnement hépatique, tels que l'augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», la jaunisse, la fièvre, la thérapie avec le médicament doit être interrompue et un examen de l'état fonctionnel du foie.

Chez les patients diabétiques, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

La diminution de la fonction rénale contre l'intoxication tuberculeuse ou des lésions spécifiques de la tuberculose ne constitue pas une contre-indication à l'utilisation. Le développement de la protéinurie et de l'hématurie nécessite une interruption temporaire du traitement.

Aux premiers signes indiquant une réaction allergique, le médicament doit être arrêté et un traitement désensibilisant doit être administré.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En relation avec la possibilité de l'apparition de la psychose, des crises et d'autres effets secondaires associés à la prise du médicament, il est recommandé de s'abstenir de conduire, d'autres mécanismes et d'effectuer un travail qui nécessite une concentration accrue.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés d'un enrobage gastrorésistant, 1 g.

Emballage:

Dans la production de la drogue à l'entreprise, SP. Incomed Pvt. Ltd., Inde

Pour 10 comprimés dans un blister en aluminium / PVC.

Pour 1, 3, 5 ou 10 blisters avec notice d'utilisation médicale dans un emballage en carton.

Emballage pour les hôpitaux

Pour 100, 500 ou 1000 comprimés par emballage de polyéthylène. Une étiquette est attachée au paquet.

Le paquet avec les instructions pour l'usage médical dans un récipient en plastique avec un bouchon à vis et le premier contrôle d'ouverture; une étiquette est attachée au conteneur.

Lorsque le médicament est emballé dans la société OOO PharmConcept, Russie

Pour 1, 3, 5 ou 10 blisters avec notice d'utilisation médicale dans un emballage en carton.

Emballage pour les hôpitaux

À 1,5, 10, 20, 30 ou 40 conteneurs ainsi que le nombre correspondant d'instructions pour une utilisation médicale dans un paquet de carton.

Dans la production de la drogue à l'entreprise OOO PharmConcept, Russie

Pour 10 comprimés dans un blister de film de PVC et un matériau combiné à base de feuille d'aluminium et un film de polyéthylène, de polypropylène, de polyéthylène téréphtalate.

Pour 1, 3, 5 ou 10 blisters avec notice d'utilisation médicale dans un emballage en carton.

Emballage pour les hôpitaux

Pour 100, 500 ou 1000 comprimés dans un pot polymère avec un couvercle (avec le contrôle de la première ouverture). Sur la banque coller une étiquette d'étiquette ou d'écriture en papier, ou une étiquette auto-adhésive.

Pour 48 boîtes de 100 comprimés, 12 boîtes de 500 comprimés ou 6 boîtes de 1000 comprimés ainsi qu'un nombre égal d'instructions pour un usage médical sont placés dans une boîte de carton ondulé. Sur la boîte, collez une étiquette d'étiquette en papier ou d'écriture, ou une étiquette auto-adhésive.

Sur 1 banque avec l'instruction sur l'application médicale placez dans le paquet le carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002829

Date d'enregistrement:20.01.2015 / 01.11.2017

Date d'expiration:20.01.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:S.P.Inkomed Pvt.LtdS.P.Inkomed Pvt.Ltd Inde

Fabricant: & nbsp

S.P.INCOMED, Pvt.Ltd. Inde

FarmKoncept, OOO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Para-aminosalicylate de sodium (Para-aminosalicylate de sodium)