Acide aminosalicylique - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

1 comprimé contient substance active aminosalicylate de sodium dihydraté - 500 mg; Excipients: cellulose microcristalline - 13,75 mg, povidone (poids moléculaire moyen en polyvinylpyrrolidone) - 26,65 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 4,5 mg, acide citrique monohydraté - 0,15 mg, acide stéarique - 4,95 mg; gaine 55,0 mg; laque d'aluminium à base de colorant azorubine [E 122] - 0,96%, laque d'aluminium à base de colorant indigo carmin [E 132] - 0,06%, copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle [1: 1] - 40,0%, laque base du colorant cramoisi [Ponso 4R] [Е 124] - 0,705%, laque d'aluminium à base de colorant jaune de quinoléine [E 104] - 0,14%, de colloïde de dioxyde de silicium - 1,25%, de bicarbonate de sodium - 1,2%, de laurylsulfate de sodium - 0,5% , talc - 37,25%, dioxyde de titane - 13,135%, citrate de triéthyle - 4,8%.

La description:Les comprimés ovales sont couverts d'une couverture de film rose. Sur la fracture sont visibles deux couches, le noyau de blanc ou blanc avec une teinte crémeuse de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux

ATX: & nbsp

J.04.A.A.01 Acide aminosalicylique

Pharmacodynamique:

Agent anti-tuberculose. A un effet bactériostatique. La base de l'action tuberculostatique est la compétition avec l'acide para-aminobenzoïque pour le centre actif de la dihydroptéroate synthétase, une enzyme qui convertit l'acide para-aminobenzoïque en acide dihydrofolique et inhibe la synthèse de l'acide folique.

acide dans la cellule microbienne et / ou synthèse des composants de la paroi cellulaire des microbactéries, réduisant la capture du fer par ce dernier. Sur l'activité tuberculostatique inférieure à l'isoniazide et la streptomycine.

Est actif uniquement par rapport à Mycobacterium tuberculose (Concentration inhibitrice minimale dans in vitro 1-5 ug / ml). Il agit sur les mycobactéries, qui sont en état de reproduction active et n'affecte pratiquement pas les mycobactéries au repos.Légèrement affecte le pathogène, situé de manière intracellulaire. N'affecte pas les autres mycobactéries. La résistance primaire est rare, le développement secondaire est lent. Il est utilisé uniquement en association avec d'autres médicaments antituberculeux, ce qui ralentit le développement de la résistance à ceux-ci.

Pharmacocinétique

Succion. Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après ingestion à la dose de 4 g, la concentration maximale dans le sérum sanguin est atteinte après 1,5-2 heures et est de 75 μg / ml.

Distribution. La liaison aux protéines du plasma sanguin est de 50 à 70%. Facilement passe les barrières histohematological et est distribué dans les tissus, pénètre dans le lait maternel. Dans le liquide céphalo-rachidien pénètre seulement avec l'inflammation des méninges.

Métabolisme. Métabolisé dans le foie (plus de 50% acétylé en métabolites inactifs) et partiellement dans l'estomac.

Excrétion. Demi vie (T_1/2) avec une fonction rénale normale est de 30-60 minutes, avec une insuffisance rénale chronique - jusqu'à 23 heures. Excrété par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, atteignant des concentrations très élevées dans l'urine. 80% de l'acide aminosalicylique est excrété par les reins, tandis que 50% - sous la forme d'un dérivé acétylé. La clairance totale dépend à la fois du taux métabolique et de l'excrétion rénale.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, le cumul de l'acide aminosalicylique et de son métabolite acétylé est noté, mais la formation d'un dérivé acétylé inactif se poursuit. La demi-vie de l'acide aminosalicylique libre chez les patients atteints de maladie rénale est à peu près la même que chez les volontaires sains, cependant T_1/2 dérivé acétylé inactif chez les patients atteints d'urémie a augmenté de 6 fois. Bien que acide aminosalicylique est dérivé de la dialyse, la fréquence des séances d'hémodialyse chronique n'est généralement pas suffisante pour compenser l'excrétion réduite due à l'insuffisance rénale.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le métabolisme de l'acide aminosalicylique est comparable à celui des volontaires sains.

Enfants et adolescents

Les données sur la pharmacocinétique de l'acide aminosalicylique chez les enfants et les adolescents sont absents.

Les indications:

Tuberculose de diverses formes et localisations (en conjonction avec d'autres médicaments antituberculeux), y compris la résistance multiple aux autres médicaments antituberculeux.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide aminosalicylique (y compris les autres salicylates), autres composants du médicament; des maladies graves des reins et du foie (insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, néphrite de l'étiologie de la tuberculose, hépatite, cirrhose du foie); insuffisance cardiaque chronique décompensée; hypertension artérielle; un œdème dû à une hypernatrémie; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; maladie inflammatoire de l'intestin au stade aigu; amylose des organes internes; hypothyroïdie non compensée; thrombophlébite, trouble de la coagulation du sang; épilepsie; l'âge d'enfant jusqu'à 3 ans (pour cette forme de dosage).

Soigneusement:Insuffisance hépatique de gravité modérée, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, hypothyroïdie compensée, insuffisance cardiaque chronique, antécédents de maladie gastro-intestinale, diabète sucré.

Grossesse et allaitement:

Il est possible d'utiliser le médicament pendant la grossesse, si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 0,5-1 heure après avoir mangé, arrosé avec de l'eau.

Adultes 9-12 grammes par jour (3-4 grammes 3 fois par jour), les enfants de plus de 3 ans - 0,2 g / kg par jour dans 3-4 fois (dose quotidienne de pas plus de 10 g). Les patients adultes épuisés (avec un poids corporel de moins de 50 kg), ainsi qu'avec une mauvaise tolérance, le médicament est prescrit dans une dose de 6 g par jour. Dans les conditions de traitement ambulatoire, toute la dose quotidienne peut être administrée en une seule dose, mais avec une mauvaise tolérance, la dose quotidienne est divisée en 2-3 doses. Quand maladies concomitantes du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne maximale - 4-6 g / jour. Le nombre de cours et la durée totale du traitement sont déterminés individuellement.

Effets secondaires:

Du système digestif: diminution ou perte d'appétit, augmentation de la salivation, nausée, vomissement, flatulence, douleur abdominale, diarrhée ou constipation, brûlures d'estomac, saignement de l'ulcère gastroduodénal; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie, ictère, hépatomégalie; hépatite médicamenteuse (y compris fatale).

De l'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie (jusqu'à agranulocytose), l'anémie B 12, l'anémie hémolytique avec une rupture de Coombs positive, l'éosinophilie, la neutropénie, la lymphocytose.

Du système génito-urinaire: protéinurie, hématurie, cristallurie.

Réactions allergiques éruption cutanée (urticaire, purpura, énanthème, dermatite exfoliatrice, érythème, syndrome ressemblant à une mononucléose infectieuse ou à un lymphome), fièvre, bronchospasme, arthralgie; choc anaphylactique, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), angioedème, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Autre: l'action antithyroïdienne; effet zobogenny, hypothyroïdie de médicament, myxedema (avec l'utilisation à long terme dans de hautes doses); péricardite, hypoglycémie, glucosurie, névrite optique, encéphalopathie, syndrome de Leffler (pneumonie éosinophilique, infiltrat pulmonaire migrateur), vascularite, diminution du taux de prothrombine, augmentation du temps de prothrombine, augmentation de la concentration d'urée dans le plasma sanguin; psychose, convulsions, symptômes de paralysie.

Surdosage:

Symptômes: il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants.

Traitement: retrait du médicament, thérapie symptomatique.

Interaction:

L'acide aminosalicylique perturbe l'absorption de la rifampicine, de l'érythromycine et de la lincomycine.

Lorsqu'ils sont associés à l'isoniazide ou à la phénytoïne, ils augmentent leur concentration dans le plasma sanguin en raison de la compétition pour les voies métaboliques communes.

Perturbe l'assimilation de la cyanocobalamine (vitamine B₁₂), à la suite de laquelle le développement de l'anémie par déficit en B12 est possible.

Réduit la concentration de digoxine dans le sang de 40%. Renforce l'effet des anticoagulants indirects - les dérivés de coumarin et d'indanedione (la correction de la dose d'anticoagulants est exigée).

Inhibe l'absorption de l'acide folique et peut augmenter la toxicité des antagonistes de l'acide folique, tels que, par exemple, méthotrexate.

L'utilisation du médicament avec des salicylés, de la phénylbutazone ou d'autres médicaments anti-inflammatoires, possédant une capacité accrue à se lier aux protéines plasmatiques, entraîne une augmentation de la concentration et une augmentation de la durée de la présence d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin .

Les antiacides n'interfèrent pas avec l'absorption des médicaments.

Lors de l'utilisation d'hormones thyroïdiennes contenant de l'iode, de leurs analogues et antagonistes (y compris les antithyroïdiens), il faut tenir compte du fait que la concentration de thyroxine et d'hormone stimulant la thyroïde dans le sang change avec l'acide aminosalicylique.

L'utilisation du médicament avec de la diphénhydramine entraîne une diminution de la concentration d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

Le probénécide réduit l'excrétion de l'acide aminosalicylique, augmentant sa concentration dans le plasma.

L'utilisation simultanée avec l'éthionamide augmente le risque d'hépatotoxicité.

Le chlorure d'ammonium augmente le risque de développer une cristallurie.

Instructions spéciales:

Utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux.

Aux premiers signes indiquant une réaction allergique, le médicament doit être arrêté immédiatement et un traitement désensibilisant doit être administré.

Pendant le traitement, il est nécessaire d'examiner systématiquement l'urine et le sang et de surveiller la fonction hépatique (activité des transaminases «hépatiques»).

En présence de symptômes de dysfonctionnement hépatique, tels que l'augmentation de l'activité des transaminases «foie», la jaunisse, la fièvre, la thérapie avec le médicament doit être interrompue et une étude de l'état fonctionnel du foie.

Chez les patients diabétiques, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

La fonction rénale diminuée contre l'intoxication tuberculeuse ou une lésion spécifique n'est pas une contre-indication à la nomination de l'acide aminosalicylique. Le développement de la protéinurie et de l'hématurie nécessite une interruption temporaire du traitement.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il y a encore des preuves que acide aminosalicylique a un effet négatif sur la capacité d'un patient à s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la vitesse des réactions mentales et motrices, ne l'était pas.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, enrobés d'enrobage gastrorésistant, 500 mg.

Emballage:

Emballage pour les hôpitaux

500 comprimés dans une boîte en polymère avec un couvercle en polymère.

1, 4, 6, 10 canettes ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002571

Date d'enregistrement:07.08.2014

Date d'expiration:07.08.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:NIZHFARM, JSC NIZHFARM, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

MAKIZ-PHARMA, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Acide aminosalicylique (Asid aminosalicylique)