Substance activeAcide aminosalicyliqueAcide aminosalicylique
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  • Forme de dosage: & nbspgranules à libération prolongée pour administration orale
    Composition:

    Un paquet contient:

    Substance active:

    Acide aminosalicylique 4,0 g.

    Excipients: cellulose microcristalline 1,2997 g. copolymère d'acide méthacrylique 0,71 g, talc 0,30 g, colloïde de dioxyde de silicium 0,01 g.

    Composition de la coquille de granule: sébacate de dibutyle 0,08 g, talc 0,02 g, hypromellose 0,08 g, colorant jaune soleil 0,0003 g.

    La description:Granules de forme sphérique, recouverts d'une coquille de couleur rouge-orange, inodore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antituberculeux
    ATX: & nbsp

    J.04.A.A.01   Acide aminosalicylique

    Pharmacodynamique:

    L'acide aminosalicylique a un effet bactériostatique contre Mycobacterium tuberculose, réduit la probabilité de résistance bactérienne à la streptomycine et à l'isoniazide. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse de l'acide folique et à la suppression de la formation de mycobactérie, un composant de la paroi mycobactérienne, qui conduit à une diminution de la capture du fer M. tuberculose. L'acide aminosalicylique agit contre la multiplication active Mycobacterium tuberculose (CMI de 1 à 5 ug / ml). Pratiquement ne fonctionne pas sur Mycobacterium tuberculose dans la phase de repos et situé intracellulaire. N'affecte pas les autres mycobactéries. Il est utilisé uniquement en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

    Pharmacocinétique

    Succion. Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Après ingestion par des volontaires sains à une dose de 4 g avec de la nourriture, le temps d'atteindre le maximum concentration 6 heures (variait de 1,5 à 24 heures); la concentration plasmatique maximale moyenne est de 20 μg / ml, variant de 9 à 35 μg / ml; la concentration de 2 μg / ml persiste en moyenne 7,9 heures (de 5 à 9 heures); la concentration de 1 μg / ml est maintenue en moyenne 8,8 heures (de 6 à 11,5 heures).

    Distribution. Liaison aux protéines plasmatiques - 50-60%. Il est bien distribué dans les tissus et les fluides corporels, les reins, les poumons et le foie. Atteint des concentrations élevées dans l'efflorescence pleurale et le tissu caséeux.Dans le liquide céphalo-rachidien pénètre modérément (seulement avec l'inflammation des méninges). Pénètre dans le lait maternel.

    Métabolisme. Métabolisé dans le foie (plus de 50% acétylés en métabolites inactifs). Le processus d'acétylation n'est pas génétiquement déterminé, comme c'est le cas avec l'isoniazide.

    Excrétion. Il est excrété par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. 80% de la dose est excrétée par les reins, dont 50% sont des métabolites.

    Les indications:Tuberculose de diverses formes et localisations (en association avec d'autres médicaments antituberculeux), y compris la multirésistance aux antituberculeux.
    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'acide aminosalicylique (y compris les autres salicylates ..), Autres ingrédients: idiosyncrasie salicylates (antécédents); hypertension artérielle; une déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase; l'œdème, causé par l'hyponatrémie; maladies sévères des reins et du foie (insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, néphrite de l'étiologie de la tuberculose, cirrhose); insuffisance cardiaque chronique décompensée; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​maladie inflammatoire de l'intestin au stade de l'exacerbation: amylose des organes internes; l'hypothyroïdie décompensée; thrombophlébite, hypocoagulation; épilepsie: la période d'allaitement: enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale / hépatique de sévérité modérée et légère, hypothyroïdie compensée, insuffisance cardiaque chronique, maladies gastro-intestinales (dans l'anamnèse), hépatite aiguë, diabète sucré.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation possible du médicament pendant la grossesse, seulement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, après avoir mangé, arrosé avec des solutions acides (jus: orange, tomate, pomme). Ne pas mâcher les granules. Avec l'augmentation de l'acidité du suc gastrique, le médicament doit être lavé avec de l'eau.

    Adultes 12 grammes par jour (4 g 3 fois par jour), les enfants de plus de 3 ans - à un taux de 0,15-0,2 g / kg par jour en 3-4 doses (dose quotidienne de pas plus de 10 g). Chez les patients adultes épuisés (avec un poids corporel inférieur à 50 kg), ainsi qu'avec une mauvaise tolérance, le médicament est utilisé dans une dose de 6 g par jour.

    Avec les maladies concomitantes du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne maximale est de 4-6 g.

    En cas de traitement ambulatoire, la dose quotidienne complète peut être utilisée pour une dose (en cas de bonne tolérance).

    Le nombre de cours et la durée totale du traitement sont déterminés individuellement.
    Effets secondaires:

    Du système digestif: diminution ou perte d'appétit, augmentation de la salivation, nausées, vomissements, flatulences, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, brûlures d'estomac; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie, jaunisse; hépatite induite par les médicaments (y compris mortelle), hépatomégalie, syndrome de malabsorption partiellement prononcée, ulcères peptiques hémorragiques.

    De l'hématopoïèse: thrombocytopénie, neutropénie, allongement temps de prothrombine, accompagné de saignements et de purpura hémorragique, lymphocytose, leucopénie (jusqu'à agranulocytose), anémie mégaloblastique déficitaire en B 12, anémie hémolytique avec une rupture positive de Coombs.

    Du système génito-urinaire: protéinurie, hématurie, cristallurie, glucosurie, augmentation de la concentration d'urée dans le plasma sanguin.

    Réactions allergiques éruption cutanée (urticaire, purpura, énanthème, dermatite exfoliative, syndrome évoquant une mononucléose infectieuse ou un lymphome), œdème de Quincke, fièvre, bronchospasme, arthralgie, éosinophilie, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell. choc anaphylactique, démangeaisons, érythème.

    Autre: fièvre, arthralgie, mal de gorge, saignement inhabituel et ecchymose, gonflement des articulations, syndrome lupique, accompagné de lésions de la rate, du foie, des reins, du tube digestif, de la moelle osseuse et du système nerveux (p. ex. douleur radiculaire, méningisme) ; avec une utilisation prolongée à fortes doses - Hypothyroïdie, goitre (avec ou sans myxœdème); péricardite, hypoglycémie, hyperglycémie, hypokaliémie, névrite optique, encéphalopathie, psychose, convulsions, symptômes de paralysie, syndrome de Leffler (pneumonie éosinophilique, infiltrat pulmonaire migrateur), vascularite, diminution du taux de prothrombine, surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants.

    Traitement: retrait du médicament, traitement symptomatique.

    Interaction:

    L'acide aminosalicylique perturbe l'absorption de la rifampicine. l'érythromycine et la lincomycine. S'il est nécessaire d'utiliser avec la rifampicine, vous devez diviser le temps de prendre les médicaments.

    Lorsqu'il est combiné avec l'isoniazide augmente sa concentration dans le plasma sanguin en raison de la compétition pour les voies métaboliques communes.

    L'utilisation simultanée de phénytoïne peut entraîner une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin et l'apparition de sa toxicité.

    Il interfère avec l'assimilation de la cyanocobalamine (vitamine B12), ce qui peut conduire au développement d'une anémie par carence en vitamine B12. Ainsi, en traitant des patients avec l'acide aminosalicylique pendant plus de 1 mois, la thérapie de la vitamine B12 est nécessaire.

    Les antiacides n'interfèrent pas avec l'absorption des médicaments. Si nécessaire, ils doivent être pris séparément (entre les préparations de médicaments devrait être de 2 heures).

    Réduit la concentration de digoxine dans le sang de 40%. Un ajustement de la dose de digoxine peut être nécessaire.

    Assimile l'effet des anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine et de l'indanedione (la correction de la dose d'anticoagulants indirects est requise). Il peut être nécessaire de corriger les doses d'anticoagulants indirects.

    Lors de l'utilisation d'hormones thyroïdiennes contenant de l'iode, de leurs analogues et antagonistes (y compris les antithyroïdiens), il faut tenir compte du fait que la concentration de thyroxine et d'hormone stimulant la thyroïde dans le sang change avec l'acide aminosalicylique.

    L'utilisation du médicament avec de la diphénhydramine entraîne une diminution de la concentration d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

    Le probénécide réduit l'excrétion de l'acide aminosalicylique, augmentant sa concentration dans le plasma.

    L'utilisation simultanée avec l'éthionamide augmente le risque d'hépatotoxicité.

    Le chlorure d'ammonium augmente le risque de développer une cristallurie.

    L'utilisation du médicament avec des salicylés, de la phénylbutazone ou d'autres médicaments anti-inflammatoires avec une capacité accrue à se lier aux protéines plasmatiques conduit à une augmentation de la concentration et à une augmentation de la durée de l'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    Utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux. Aux premiers signes indiquant une réaction allergique, le médicament doit être arrêté immédiatement et un traitement symptomatique doit être administré.

    Pendant le traitement, il est nécessaire d'examiner systématiquement l'urine et le sang et de surveiller la fonction hépatique (activité des transaminases «hépatiques»).

    La fonction rénale diminuée contre l'intoxication tuberculeuse ou une lésion spécifique n'est pas une contre-indication à la nomination de l'acide aminosalicylique. Le développement de la protéinurie et de l'hématurie nécessite une interruption temporaire du traitement.

    En présence de symptômes d'altération de la fonction hépatique, tels que l'augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques". l'ictère, la fièvre, la pharmacothérapie doit être interrompue et mener une étude de l'état fonctionnel du foie.

    Détection possible dans les selles de coquilles molles insolubles de granules.

    Il est nécessaire de maintenir le pH de l'urine neutre ou alcalin pour prévenir la cristallurie. Chez les patients diabétiques, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il y a encore des preuves que acide aminosalicylique a un effet négatif sur la capacité d'un patient à s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la vitesse des réactions mentales et motrices, ne l'était pas. Lorsqu'il y a des effets secondaires du système nerveux central, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses.

    Forme de libération / dosage:

    Granules à libération lente pour administration orale 4 g.

    Emballage:Pour 6,5 g de médicament dans un emballage de papier d'aluminium; le paquet est scellé. Pour 30 paquets avec 30 instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 0 DE.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
    Numéro d'enregistrement:LP-004246
    Date d'enregistrement:17.04.2017
    Date d'expiration:17.04.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Virend International, Inc.Virend International, Inc. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVirend International, Inc.Virend International, Inc.Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.05.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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