Substance activeAcide aminosalicyliqueAcide aminosalicylique
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés entérosolubles
    Composition:Pour une tablette:

    Substance active: para-aminosalicylate de sodium dihydraté 200 mg / 500 mg.

    Excipients: sorbitol 7 mg / 17,5 mg, povidone K-30 6,6 mg / 16,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil 300) 2,2 mg / 5,5 mg, stéarate de calcium 2,2 mg / 5,5 mg, acide citrique monohydraté 2 mg / 5 mg.

    Gaine: pelliculage (copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle [1: 1] (40,0%), talc (37,25%), dioxyde de titane (15,0%), citrate de triéthyle (4,8%), colloïde de dioxyde de silicium (1, 25%), sodium hydrogénocarbonate (1,2%), laurylsulfate de sodium (0,5%)) 22 mg / 55 mg.

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes recouverts d'un pelage, blanc ou presque blanc avec une nuance crémeuse de couleur. Sur la section transversale, le noyau est de couleur blanche à jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux
    ATX: & nbsp

    J.04.A.A.01   Acide aminosalicylique

    Pharmacodynamique:

    L'acide aminosalicylique a un effet bactériostatique contre Mycobacterium tuberculose (Concentration inhibitrice minimale dans in vitro 1-5 ug / ml).

    Mécanisme d'action: acide aminosalicylique rivalise avec l'acide paraaminobenzoïque (PABA) et supprime la synthèse de l'acide folique dans la mycobactérie tuberculeuse, inhibe la formation de mycobactérie, un composant de la paroi mycobactérienne, qui conduit à une diminution de la capture de fer Mycobacterium tuberculose.

    Acide aminosalicylique Il agit sur les mycobactéries, qui sont en état de reproduction active, et n'affecte pratiquement pas les mycobactéries au repos. Légèrement affecte le pathogène, situé de manière intracellulaire, est active uniquement par rapport à Mycobacterium tuberculose, n'affecte pas les autres mycobactéries non tuberculeuses.

    Réduit la probabilité de résistance bactérienne à la streptomycine et à l'isoniazide.

    Il est utilisé uniquement en association avec d'autres médicaments antituberculeux, ce qui ralentit le développement de la résistance à ceux-ci.

    Pharmacocinétique

    Bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale.Traverse facilement les barrières histohématologiques et se répartit le long des tissus. Des concentrations élevées de la drogue sont trouvées dans les poumons, les reins et le foie. Dans le liquide céphalo-rachidien, le médicament ne pénètre que dans l'inflammation des méninges. Liaison aux protéines sanguines - 50-60%. La concentration maximale dans le sérum sanguin après administration orale d'une dose de 4 g est de 20 μg / ml (elle peut varier de 9 à 35 μg / ml). Le temps moyen pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 6 heures (varie de 1,5 à 24 heures). La concentration d'acide aminosalicylique dans le plasma à 2 mg / ml est maintenue pendant 7,9 heures (varie de 5 à 9 heures), et 1 mg / ml en moyenne pendant 8,8 heures (variabilité de 6 à 11,5 heures). Métabolisé dans le foie. Acide aminosalicylique est excrété par filtration glomérulaire: 80% sont excrétés par les reins, plus de 50% sont excrétés sous forme acétylée. La demi-vie est de 0,5 à 1 heure. Dans l'insuffisance rénale et chez les personnes âgées, l'élimination rénale du médicament est ralentie.

    Les indications:

    Tuberculose de diverses formes et localisations (en association avec d'autres médicaments antituberculeux), incl. avec une résistance multiple aux autres médicaments antituberculeux.

    Contre-indications

    L'hypersensibilité à l'acide aminosalicylique (y compris d'autres salicylates) et d'autres composants du médicament, l'intolérance individuelle aux salicylates (dans l'anamnèse); insuffisance rénale et / ou hépatique sévère; insuffisance cardiaque au stade de la décompensation; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; maladie inflammatoire de l'intestin au stade aigu; hypothyroïdie non compensée; épilepsie; thrombophlébite; hypocoagulation; la période d'allaitement maternel; une déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase; hypertension artérielle; un œdème provoqué par une hypernatrémie; amylose des organes internes; intolérance au fructose; l'âge d'enfant jusqu'à 3 ans.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale et / ou hépatique de sévérité modérée et légère, hypothyroïdie compensée, insuffisance cardiaque chronique, maladies gastro-intestinales dans l'histoire, diabète sucré, hépatite aiguë.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 0,5 à 1 heure après un repas, arrosé de liquides acides (jus: orange, tomate, pomme). Ne mâche pas! Avec l'augmentation de l'acidité du suc gastrique, le médicament doit être lavé avec de l'eau.

    Adultes sur 9-12 g / jour en réception 3-4. Les patients adultes épuisés (avec un poids corporel de moins de 50 kg), ainsi qu'avec une tolérance médiocre - à la dose de 6 g par jour.

    Enfants de plus de 3 ans le médicament est prescrit à raison de 0,15-0,2 g / kg de poids corporel par jour en 3-4 doses (dose journalière ne dépassant pas 10 g).

    Avec les maladies concomitantes du tractus gastro-intestinal et les formes initiales d'amylose, la dose quotidienne maximale est de 4-6 g / jour.

    Le nombre de cours et la durée totale du traitement sont déterminés individuellement.

    En cas de traitement ambulatoire, la dose quotidienne complète peut être utilisée pour une dose (en cas de bonne tolérance).

    Effets secondaires:

    Du tractus gastro-intestinal: diminution et perte d'appétit; salivation accrue; la nausée; les brûlures d'estomac; vomissement; flatulence; douleur abdominale; diarrhée ou constipation; hépatomégalie; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques"; jaunisse; l'hépatite médicamenteuse, y compris les décès; syndrome de malabsorption partiellement exprimé; saignement de l'ulcère peptique.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: thrombocytopénie; leucopénie (jusqu'à agranulocytose); neutropénie; lymphocytose; l'éosinophilie; une diminution de la prothrombine, une augmentation du temps de prothrombine, accompagnée de saignements et de purpura hémorragique; l'hyperbilirubinémie; À12l'anémie mégaloblastique déficitaire; L'anémie hémolytique avec une dégradation positive de Coombs.

    Réactions allergiques: démangeaisons, éruption cutanée (urticaire, purpura, énantème, dermatite exfoliative, érythème, syndrome ressemblant à une mononucléose infectieuse ou lymphome), bronchospasme, syndrome de Leffler (pneumonie éosinophilique, infiltrat pulmonaire migrateur), vascularite, choc anaphylactique, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson). ), angioedème, syndrome de Lyell.

    Du système génito-urinaire: protéinurie, hématurie, cristallurie, glucosurie.

    Autre: arthralgie; fièvre; un mal de gorge; saignements inhabituels et ecchymoses; l'hypoglycémie; augmentation de la concentration d'urée dans le plasma sanguin; psychose; des convulsions; symptômes de paralysie; avec une utilisation prolongée à fortes doses - hypothyroïdie, goitre (avec ou sans myxœdème); péricardite; gonflement des articulations; syndrome lupique accompagné de lésions de la rate, du foie, des reins, du tube digestif, de la moelle osseuse et du système nerveux (p. ex. douleur radiculaire, méningisme); encéphalopathie; névrite optique; superinfection

    Surdosage:

    Symptômes: il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants.

    Traitement: retrait du médicament, thérapie symptomatique.

    Interaction:

    Compatible avec d'autres médicaments antituberculeux.

    Ralentit l'émergence de la résistance à l'isoniazide et à la streptomycine.

    Lorsqu'il est combiné avec l'isoniazide augmente sa concentration dans le sang en raison de la compétition pour les voies métaboliques communes. L'utilisation simultanée avec l'isoniazide augmente le risque d'anémie hémolytique.

    Viole l'absorption de la rifampicine, de l'érythromycine et de la lincomycine. Si vous avez besoin d'une co-thérapie avec la rifampicine, la prise de médicaments doit être répartie dans le temps.

    Perturbe l'assimilation de la cyanocobalamine (développement possible de B12-de l'anémie de déficit).

    Les antiacides n'interfèrent pas avec l'absorption des médicaments.

    Renforce l'effet des anticoagulants indirects - les dérivés de coumarin et d'indanedione (la correction de la dose d'anticoagulants est exigée).

    Lors de l'utilisation d'hormones thyroïdiennes contenant de l'iode, de leurs analogues et antagonistes (y compris les antithyroïdiens), il faut tenir compte du fait que la concentration de thyroxine et d'hormone stimulant la thyroïde dans le sang change avec l'acide aminosalicylique.

    Le chlorure d'ammonium augmente le risque de développer une cristallurie.

    L'administration simultanée d'éthionamide augmente le risque d'hépatotoxicité.

    La diphenhydramine réduit l'efficacité de l'acide aminosalicylique.

    Le probénécide réduit l'excrétion de l'acide aminosalicylique, augmentant sa concentration dans le plasma.

    Avec l'application simultanée avec la phénytoïne, la concentration dans le plasma sanguin de la phénytoïne augmente.

    L'utilisation simultanée avec des salicylés, la phénylbutazone ou d'autres médicaments anti-inflammatoires, possédant une capacité accrue à se lier aux protéines plasmatiques, entraîne une augmentation de la concentration et une augmentation de la durée de la présence d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

    Le médicament peut réduire l'absorption de la digoxine et sa concentration dans le plasma sanguin. Un ajustement de la dose de digoxine peut être nécessaire.

    Instructions spéciales:

    Utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux.

    Au premier signe indiquant une réaction allergique, le médicament doit être immédiatement arrêté et un traitement de désensibilisation doit être effectué.

    Pendant le traitement, il est nécessaire d'examiner systématiquement l'urine et le sang et de vérifier l'état fonctionnel du foie (contrôler l'activité des transaminases «hépatiques»).

    Il est nécessaire de maintenir le pH de l'urine neutre ou alcalin pour prévenir la cristallurie.

    La diminution de la fonction rénale contre l'intoxication tuberculeuse ou une lésion spécifique ne constitue pas une contre-indication à la prescription du médicament. Le développement de la protéinurie et de l'hématurie nécessite une interruption temporaire du traitement.

    Chez les patients diabétiques, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

    En présence de symptômes de dysfonctionnement hépatique, tels que l'augmentation de l'activité des transaminases «foie», la jaunisse, la fièvre, la thérapie avec le médicament doit être interrompue et une étude de l'état fonctionnel du foie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'y a pas de données sur l'étude de l'effet de l'acide aminosalicylique sur la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer d'autres actions qui nécessitent une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. Les patients doivent être avertis de la possibilité de développer une paralysie, des convulsions, une névrite optique et lorsque ces phénomènes indésirables apparaissent, il faut s'abstenir d'effectuer ces activités.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés enrobés de l'intestin, 200 mg et 500 mg.

    Emballage:

    Pour l'hôpital: 100, 372 ou 500 comprimés par emballage de film de polyéthylène en polyéthylène haute densité. Le sac en plastique ainsi que les instructions d'utilisation sont emballés dans un pot en polymère avec un bouchon à vis en polypropylène.

    8 boîtes sont placées dans un paquet de groupe.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
    Numéro d'enregistrement:LP-004004
    Date d'enregistrement:07.12.2016
    Date d'expiration:07.12.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EDVANSD TRADING, LLCEDVANSD TRADING, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAdvansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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