Substance activeAcide aminosalicyliqueAcide aminosalicylique
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
    Composition:

    100 ml de solution contient:

    substance active: aminosalicylate de sodium dihydraté 3,0 g;

    Excipients: édétate disodique 0,05 g, sulfite de sodium 0,5 g, eau pour injection jusqu'à 100 ml.

    La description:

    Liquide transparent, incolore ou jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:médicament antituberculeux
    ATX: & nbsp

    J.04.A.A.01   Acide aminosalicylique

    Pharmacodynamique:

    Médicament antituberculeux. Fournit action bactériostatique. La base de l'action tuberculostatique est la compétition avec l'acide para-amino benzoïque (PABA) pour le centre actif de la dihydroptéroate synthétase, une enzyme qui convertit le PABA en l'acide dihydrofolique, et inhibe la synthèse de l'acide folique dans une cellule microbienne et / ou la synthèse des composants de la paroi cellulaire des microbactéries, en réduisant la capture du fer par ce dernier. Sur l'activité tuberculostatique inférieure à l'isoniazide et la streptomycine. Est actif uniquement par rapport à Mycobacterium tuberculose (Concentration inhibitrice minimale dans in vitro 1-5 ug / ml). Il agit sur les mycobactéries, qui sont en état de reproduction active et n'affecte pratiquement pas les mycobactéries au repos. Légèrement affecte le pathogène, situé de manière intracellulaire. N'affecte pas les autres mycobactéries. La résistance primaire est rare, le développement secondaire est lent. Il est utilisé uniquement en association avec d'autres médicaments antituberculeux, ce qui ralentit le développement de la résistance à ceux-ci.

    Pharmacocinétique

    Les concentrations maximales du médicament dans le sang sont déterminées immédiatement après l'administration. Métabolisé dans le foie. 80% de l'acide aminosalicylique est excrété dans l'urine et plus de 50% est excrété sous forme acétylée. Le processus d'acétylation n'est pas génétiquement déterminé, comme c'est le cas avec l'isoniazide. Le para-aminosalicylate de sodium est excrété par filtration glomérulaire.

    Dans le liquide céphalo-rachidien, le médicament ne pénètre que dans l'inflammation des méninges.

    Environ 50-60% de l'acide aminosalicylique se lie aux protéines.

    En un jour, 90-100% du corps est excrété % la dose acceptée.

    Les indications:

    Différentes formes et localisation de la tuberculose en association avec d'autres médicaments antituberculeux. Le plus souvent, l'acide aminosalicylique est prescrit aux patients présentant une résistance multiple aux autres médicaments antituberculeux.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'acide aminosalicylique;

    - hypersensibilité à d'autres salicylates;

    - altération de la fonction rénale et hépatique;

    - insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;

    - ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;

    - épilepsie;

    - entérocolite dans la phase d'exacerbation;

    - Myxedema dans la phase d'exacerbation.

    Soigneusement:La carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, l'hypothyroïdie compensée.
    Grossesse et allaitement:

    Il est possible d'utiliser l'acide aminosalicylique pendant la grossesse si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire d'utiliser de l'acide aminosalicylique pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement.

    Le processus de perfusion par administration intraveineuse devrait prendre 2-4 heures. Si l'administration doit durer plus longtemps, il est recommandé de maintenir l'équilibre électrolytique à l'aide de sel de potassium par voie orale ou en ajoutant une certaine quantité de préparation potassique appropriée pour perfusion, en se basant sur évaluation préliminaire de la teneur en potassium dans le plasma sanguin.

    La dose quotidienne pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans est de 10-15 g.

    La dose quotidienne pour les enfants âgés de 6 à 14 ans est de 200 mg / kg de poids corporel. La dose quotidienne maximale est de 12 g (400 ml de solution).

    Pour les nourrissons prématurés, les nouveau-nés, les nourrissons et les enfants jusqu'à l'âge de six ans, la dose quotidienne est généralement de 200 mg / kg de poids corporel. La durée du traitement est en moyenne de 1 à 2 mois. Si nécessaire, le cours peut être prolongé.

    Intervalle d'administration du médicament: il est recommandé d'administrer une dose quotidienne du médicament 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne du médicament peut être divisée en 2 injections. Le médicament peut être utilisé en mode intermittent, en alternant l'administration intraveineuse et l'administration orale.

    Solutions compatibles: il n'est pas recommandé de mélanger avec d'autres solutions.
    Effets secondaires:

    Réactions allergiques fièvre, urticaire, purpura, énanthème, bronchospasme, douleur articulaire, hépatite médicale. Les réactions allergiques peuvent apparaître dans quelques jours, bien qu'elles surviennent principalement entre la 2ème et la 7ème semaine de traitement (le plus souvent à 4-5 semaines). Œdème de Quincke, gonflement des articulations, fièvre causée par l'administration de médicaments, réactions ressemblant au lupus, réactions accompagnées de rate, foie, rein, tube digestif, moelle osseuse et système nerveux (par exemple, douleur radiculaire, méningisme, érythème polymorphe exsudatif la forme du syndrome syndrome de Stevens-Johnson ou syndrome de Lyell). Dans les poumons, un infiltrat temporaire (y compris allergique) peut être formé (syndrome de Leffler).

    Du tractus gastro-intestinal: salivation excessive, nausées, vomissements, aggravation ou perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, constipation.

    Du système cardiovasculaire: péricardite, vascularite.

    Du système nerveux: névrite optique, encéphalopathie.

    De l'hématopoïèse: l'éosinophilie, l'agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, anémie par carence en B 12, anémie hémolytique avec une dégradation positive de Coombs. En cas de traitement prolongé par l'acide aminosalicylique, dans de rares cas, une augmentation du temps de prothrombine peut survenir, accompagnée d'une éruption hémorragique ou d'un saignement.

    Du système urinaire: transitoire modéré microhématurie, albuminurie et cylindrurie, glycosurie normoglycémique ou hyperglycémique. La cristallurie peut être évitée en maintenant une valeur neutre ou alcaline du pH de l'urine. Il est possible d'augmenter le taux d'urée dans le sang, indiquant la présence d'une réaction urémique, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale et une acidose.

    Du foie et des voies biliaires: une augmentation transitoire modérée de l'activité des transaminases «hépatiques», parfois accompagnée d'un ictère. Environ 25% des patients ayant une réaction allergique à l'acide aminosalicylique ont des dommages au foie, et dans 10% des cas, ils peuvent entraîner une insuffisance hépatique et la mort.

    Du système endocrinien: lors de l'utilisation de doses élevées, il y a une aggravation de la fonction thyroïdienne, accompagnée de l'apparition de goitre.

    Indicateurs de laboratoire: hyperbilirubinémie.

    Autre: syndrome ressemblant à la mononucléose infectieuse ou lymphome, hypokaliémie avec l'introduction de fortes doses du médicament, en particulier chez les patients âgés atteints d'œdème et d'hypertension, ainsi que chez les patients atteints de méningite. Avec l'introduction de fortes doses du médicament, la perte de cations peut provoquer une acidose, en particulier chez les enfants. Peut être observé les symptômes de paralysie, les crises tonico-cloniques, ainsi que la psychose. Avec une utilisation prolongée à fortes doses - hypothyroïdie, surinfection.

    Surdosage:

    Symptômes: Il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants.

    Traitement: Le médicament doit être arrêté, si nécessaire - hémodialyse.

    Interaction:

    L'acide aminosalicylique perturbe l'absorption de la rifampicine, de l'érythromycine et de la lincomycine.

    L'acide aminosalicylique perturbe l'absorption de la vitamine B12, entraînant le développement de l'anémie.

    L'utilisation d'acide aminosalicylique avec de l'isoniazide ou de la phénytoïne entraîne une augmentation de la durée de l'isoniazide ou de la phénytoïne dans le plasma sanguin.

    L'utilisation d'acide aminosalicylique avec des salicylates, de la phénylbutazone ou d'autres médicaments anti-inflammatoires avec une capacité accrue à lier les protéines conduit à une augmentation de la concentration et à une augmentation de la durée de la présence d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

    L'utilisation d'acide aminosalicylique conjointement avec la diphénhydramine entraîne une diminution de la concentration d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

    L'acide aminosalicylique inhibe l'absorption de l'acide folique et peut augmenter la toxicité des antagonistes de l'acide folique, tels que, par exemple, méthotrexate.

    L'acide aminosalicylique ne doit pas être administré simultanément avec des solutions de rifampicine et de protionamide dans le mélange total; ces substances doivent être administrées séparément.

    L'acide aminosalicylique réduit la concentration de digoxine dans le sang de 40%. Renforce l'effet des anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine et indanedione (la correction de la dose d'anticoagulants est nécessaire). En appliquant des hormones thyroïdiennes iodées, leurs analogues et antagonistes (y compris les antithyroïdiens) doivent être pris en compte pour que l'acide aminobenzoïque (PABA) change la concentration de thyroxine (T4) et de thyréostimuline (TSH) dans le sang.

    Le chlorure d'ammonium augmente le risque de développer une cristallurie. L'utilisation simultanée avec l'éthionamide augmente le risque d'hépatotoxicité. Le probénécide réduit l'excrétion de l'acide aminosalicylique, augmentant sa concentration dans le plasma.

    Instructions spéciales:

    Pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer régulièrement des tests sanguins et urinaires, de surveiller la fonction hépatique (activité des transaminases «hépatiques»).

    Pour empêcher la formation de cristaux, il est nécessaire de "alcaliser" l'urine, en particulier en ayant une réaction acide.

    Parfois, une détermination non enzymatique du glucose et de l'urobilinogène dans l'urine peut donner des résultats positifs erronés.

    Utilisé en combinaison avec des médicaments antituberculeux plus actifs. Une fonction rénale affaiblie contre l'intoxication tuberculeuse ou des lésions spécifiques de la tuberculose ne constitue pas une contre-indication à l'utilisation. Le développement de la protéinurie et de l'hématurie nécessite une interruption temporaire du traitement.

    Aux premiers signes indiquant une réaction allergique, le médicament doit être arrêté et un traitement désensibilisant doit être administré.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'y a pas de données sur l'étude des effets indésirables de l'acide aminosalicylique sur la capacité de conduire un véhicule ou de travailler sur des machines.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusions 30 mg / ml.

    Emballage:100 ml, 200 ml ou 400 ml en flacons en verre pour préparations sanguines, transfusionnelles et pour perfusion, bouchés avec des bouchons en caoutchouc et serties de bouchons en aluminium ou de bouchons en aluminium-plastique. Chaque bouteille, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de +8 ° C à +15 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    1,5 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002660
    Date d'enregistrement:01.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:YURIYA-FARM, LLC YURIYA-FARM, LLC Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.09.2011
    Instructions illustrées
      Instructions
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