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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: kétoconazole 200 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 70 mg, amidon de maïs 17 mg, povidone de faible poids moléculaire 16 mg, stéarate de magnésium 3 mg, crospovidone 3 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1 mg.

    La description:

    Comprimés de couleur blanche ou presque blanche, platsornavec chanfrein et risque.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antifongique
    ATX: & nbsp

    J.02.A.B.02   Kétoconazole

    D.01.A.C.08   Kétoconazole

    Pharmacodynamique:

    Le kétoconazole est un dérivé synthétique de l'imidazoledioxole, à action fongicide ou fongistatique, contre les dermatophytes et les levures (Candidose, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), les champignons dimorphes et les champignons supérieurs (eumycètes). Moins sensible à l'action du kétoconazole Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, autres Dermatiacceae, Mucor spp. et d'autres fikomitsety, sauf pour Entomophthorales.

    Le kétoconazole inhibe la synthèse de l'ergostérol chez les champignons, ce qui entraîne une modification de la composition des composants lipidiques dans les membranes.

    Lorsque vous prenez une dose thérapeutique quotidienne de 200 mg (en 1 dose), une diminution transitoire de la testostérone dans le plasma sanguin; la normalisation des niveaux de testostérone se produit dans les 24 heures suivant l'administration de kétoconazole. Au cours d'un traitement prolongé avec ce dosage, la concentration de testostérone diffère généralement légèrement du contrôle.

    Pharmacocinétique

    La concentration maximale moyenne de kétoconazole dans le plasma est de 3,5 mg / ml atteinte 1 à 2 heures après un seul apport oral de 200 mg de médicament pendant les repas.

    La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Une petite partie du médicament pénètre dans le liquide céphalo-rachidien.

    Les métabolites formés ne sont pas actifs. Les principales voies du métabolisme sont l'oxydation et le clivage des cycles imidazole et pipérazine, l'O-désalkylation oxydative et l'hydroxylation aromatique.

    L'excrétion du plasma est biphasique: pendant les 10 premières heures, la demi-vie d'élimination est de 2 heures et dans les 8 heures suivantes. Environ 13% de la dose est excrétée dans l'urine, dont 2 à 4% sont des substances médicamenteuses inchangées. Le médicament est excrété, principalement avec de la bile.

    Les indications:

    Infections de la peau lisse, du cuir chevelu, des ongles causés par des dermatophytes et / ou des champignons de type levure (dermatophytose causée par des champignons du genre Candida, lichen coloré, pellicules, folliculite causée par des champignons du genre Pityrosporum, candidose chronique de la peau et des muqueuses) dans les cas où le traitement local de vastes zones de zones touchées, la profondeur significative des lésions cutanées, et aussi sans l'effet du traitement local préalable ne peut pas être utilisé.

    Infections du tractus gastro-intestinal causées par des champignons de type levure.

    Candidose vaginale récurrente chronique en l'absence de l'effet de la thérapie locale.

    Infections fongiques systémiques, par exemple, paracoccidiomycose, histoplasmose, coccidiomycose, blastomieàLac.

    Utilisation prophylactique chez les patients ayant des forces protectrices réduites du corps (congénitales ou causées par la maladie, ou les effets des médicaments).

    Contre-indications

    Maladies aiguës et chroniques du foie, des reins; hypersensibilité aux composants du médicament; période de lactation; l'âge d'enfant jusqu'à 3 ans.

    Administration simultanée contre-indiquée de kétoconazole avec des substrats CYP3UNE4: terfénadine, astémizole, le cisapride, le triazolam et les formes orales de midazolam, quinidinele pimozide; inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, tels que simvastatine et lovastatine.

    Grossesse et allaitement:

    Les études sur l'utilisation du kétoconazole chez les femmes enceintes ne sont pas disponibles, il n'est donc pas recommandé de l'utiliser pendant la grossesse, sauf lorsque les avantages potentiels du traitement peuvent justifier le risque possible pour le fœtus.

    Le kétoconazole pénètre dans le lait maternel, l'allaitement pendant la prise du médicament est contre-indiqué.

    Dosage et administration:

    Le kétoconazole doit être pris par voie orale en 1 dose pendant les repas.

    PAdultes et enfants pesant plus de 30 kg

    Lésions fongiques de la peau, des voies gastro-intestinales et systémiques mikoz: Il est recommandé de prendre 1 comprimé (200 mg) de kétoconazole par jour pendant les repas. Dans le cas où il n'y a pas de réponse adéquate à cette dose, vous pouvez augmenter la dose à 2 comprimés (400 mg) une fois par jour.

    Candidose vaginale: 2 comprimés (400 mg) une fois par jour avec les repas pendant 5 jours.

    L'utilisation d'enfants de plus de 3 ans avec un poids corporel de 15 à 30 kg

    1/2 comprimés (100 mg) par jour. Le traitement selon le schéma ci-dessus devrait être effectué au moins une semaine après que tous les symptômes disparaissent, jusqu'à ce que les résultats négatifs des études microbiologiques soient obtenus.

    Utilisation préventive chez les patients présentant une immunodéficience

    Adultes - 2 comprimés (400 mg) par jour; enfants - 4-8 mg / kg de poids corporel par jour, mais pas plus de 400 mg.

    La durée moyenne du traitement est:

    - avec candidose vaginale - 7 jours;

    - avec des mycoses cutanées causées par des dermatophytes - environ 4 semaines;

    - avec du lichen coloré - 10 jours;

    - à la candidose de la peau et la cavité buccale - 2-3 semaines;

    - avec des lésions fongiques du cuir chevelu - 1-2 mois;

    - avec la paracoccidiomycose, l'histoplasmose, la coccidiomycose, la durée optimale du traitement est de 3-6 mois.

    Effets secondaires:Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS): très souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100, <1/10); rarement (≥ 1/1000, <1/100); rarement (≥ 1/10 000, <1/1000); très rarement (<1/10 000), y compris les messages individuels.

    Les effets secondaires les plus communs sont les troubles du tractus gastro-intestinal: Souvent - vomissements; souvent - diminution de l'appétit, indigestion, nausée, douleur abdominale, diarrhée.

    Rarement maux de tête, insomnie, arthralgie, fièvre, augmentation réversible de l'activité des enzymes hépatiques, hépatotoxicité, troubles menstruels, vertiges, photophobie, paresthésie, hypercreatininémie, réactions allergiques (urticaire, éruption cutanée, fièvre), arthralgie, exanthème.

    Rarement - thrombocytopénie, alopécie, impuissance et augmentation réversible de la pression intracrânienne (p. ex. œdème papillaire, gonflement de la fontanelle chez les enfants), diminution temporaire du taux de testostérone dans le plasma sanguin, gynécomastie réversible et oligospermie, diminution de la libido, réactions allergiques incluant choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes, angioedème.

    Surdosage:

    Les cas de surdosage et les symptômes cliniques ne sont pas décrits, cependant, lorsqu'ils sont pris à fortes doses, une augmentation des effets secondaires est possible.

    Des mesures de soutien sont recommandées. Pendant la première heure après l'ingestion, des vomissements peuvent être causés, un lavage gastrique Charbon actif. Un suivi attentif de l'état du patient et un traitement symptomatique sont nécessaires. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Les médicaments qui affectent le métabolisme du kétoconazole:

    - la rifampicine, rifabutine, carbamazépine, isoniazide et phénytoïne réduire significativement la biodisponibilité du kétoconazole;

    - en prenant des médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique, l'absorption du kétoconazole s'aggrave. Patients atteints d'achlorhydrie ou patients prenant des médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac (par exemple récepteurs H2-histamine ou inhibiteurs de la «pompe à protons» ) il est souhaitable de prendre kétoconazole avec des boissons aigres. Prenant des préparations antiacides, par exemple, l'hydroxyde d'aluminium, devrait être effectuée au plus tôt 2 heures après la prise de kétoconazole;

    - Le ritonavir augmente la biodisponibilité du kétoconazole et, par conséquent, il est nécessaire de réduire la dose de kétoconazole lorsqu'il est combiné.

    Le kétoconazole peut augmenter ou prolonger l'effet des médicaments suivants drogues (métabolisé avec la participation du cytochrome P 450, en particulier du groupe CYP3UNE):

    - anticoagulants oraux;

    - Les inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que indinavir, saquinavir;

    - les agents antinéoplasiques tels que les alcaloïdes Barvinka rose, docétaxel;

    - enzyme-clive CYP3UNE4 bloqueurs des canaux calciques (incl. vérapamil);

    - la cyclosporine;

    - digoxine, carbamazépine, buspirone, sildénafil, alprazolam, midazolam, rifabutine, méthylprednisolone;

    - médicaments, dans le rendez-vous dont vous voulez surveiller leurs niveaux dans le plasma, l'effet et les effets secondaires, devraient être utilisés dans une plus petite dose;

    Kétoconazole pris ensemble:

    - affaiblir l'effet de l'amphotéricine B;

    - réduit l'effet stimulant de la corticotropine sur les glandes surrénales;

    - chez les patients recevant des contraceptifs oraux avec une faible teneur en hormones augmente le risque de saignement "percée";

    - augmente la toxicité de la phénytoïne.

    Est connu pour se produire une réaction disulfirampodobnoy à l'alcool, caractérisée par des rougeurs, des éruptions cutanées, un œdème périphérique, des nausées et des maux de tête. Tous les symptômes disparaissent complètement en quelques heures.

    Instructions spéciales:

    Utiliser avec prudence en cas d'insuffisance hépatique, en recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques, alcoolisme, achlorhydrie, hypochlorhydrie, grossesse, âge d'enfant (jusqu'à 3 ans) (sécurité et efficacité non établies), sur 50 ans, avec insuffisance surrénalienne et glande pituitaire.

    Dans certains cas, lors de la prise du médicament, il y a une augmentation asymptomatique insignifiante et transitoire de l'activitéчнtransaminase ou phosphatase alcaline.Cette réaction n'est pas dangereuse et ne nécessite pas l'arrêt obligatoire du traitement, cependant, ces patients doivent être sous surveillance spéciale.

    Si la durée du traitement par le kétoconazole dépasse 2 semaines, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique: avant le traitement, deux semaines puis mensuellement. En cas de détection de violations du foie, le traitement doit être interrompu.

    Il est nécessaire de familiariser les patients qui reçoivent un traitement à long terme au kétoconazole, avec des symptômes de maladie hépatique (fatigue, faiblesse générale, élévationetla température du corps, l'assombrissement de l'urine, la décoloration des fèces, la jaunisse).

    Chez les patients présentant une insuffisance surrénale ou des conditions limites, ainsi que chez les patients subissant un stress important (intervention chirurgicale), lors de la prise du médicament à une dose de 400 mg ou plus, la fonction surrénalienne doit être surveillée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lorsque le traitement du médicament peut être étourdi, il est recommandé de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 200 mg.

    Emballage:

    Pour 1, 2 ou 3 paquets de maille de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Emballage pour les hôpitaux: paquets de 100, 200, 300, 400 ou 500 mailles de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans des boîtes en carton ondulé.

    Pour 500, 1000 ou 2000 comprimés dans des boîtes de polymère avec des couvercles.

    Par 1, 2, 3, 4, 5, 6 canettes avec des instructions pour l'utilisation dans des boîtes en carton ondulé.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001734
    Date d'enregistrement:29.11.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ZIO-HEALTH, JSC ZIO-HEALTH, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.02.2012
    Instructions illustrées
      Instructions
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