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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: le kétoconazole en termes de 100% substance 200 mg;

    Excipients: lactose monohydraté, amidon de maïs, amidon prégélatinisé, cellulose microcristalline, povidone, stéarate de magnésium, carboxyméthylamidon sodique.

    La description:

    Blanc ou blanc avec une tablette de forme ronde jaunâtre avec un risque de croix sur un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antifongique
    ATX: & nbsp

    J.02.A.B.02   Kétoconazole

    D.01.A.C.08   Kétoconazole

    Pharmacodynamique:

    Le kétoconazole est un dérivé synthétique de l'imidazoledioxole, à action fongicide ou fongistatique, contre les dermatophytes et les levures (Candidose, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), champignons dimorphes et champignons supérieurs (eumycètes).

    Moins sensible à l'action du kétoconazoleune Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, autres Dermatiaceae, Mucor spp. et d'autres fikomitsety, sauf pour Enomophthorales. Il est également actif contre les staphylocoques et les streptocoques.

    Le kétoconazole inhibe la biosynthèse de l'ergostérol chez les champignons, ce qui entraîne une modification de la composition lipide Composants à membranes. Réduit la formation d'androgènes.

    PharmacocinétiqueL'absorption est élevée (en particulier dans l'environnement acide de l'estomac). La biodisponibilité dépend directement de la valeur de la dose prise.
    La concentration maximale moyenne de kétoconazole dans le plasma (3,5 μg / ml) est atteinte 1 à 2 heures après un seul apport oral de 200 mg de médicament pendant les repas.
    Connexion avec les protéines plasmatiques - 99% Bien distribué dans les tissus et les fluides corporels. En petites quantités, il pénètre dans le liquide céphalo-rachidien et les testicules (ne crée pas de concentrations thérapeutiques), pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.
    Métabolisé dans le foie dans un grand nombre de métabolites inactifs. Les principales voies du métabolisme sont l'oxydation et le clivage des cycles imidazole et pipérazine, l'O-désoxydation oxydante et l'hydroxylation aromatique. C'est un inhibiteur des isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
    L'excrétion du plasma est biphasique: pendant les 10 premières heures, la demi-vie d'élimination est de 2 heures et dans les 8 heures suivantes.
    La production est inchangée sous la forme de métabolites inactifs: en 4 jours, 70% de la dose acceptée; (57% - de bile et 13% - reins).
    Les caractéristiques pharmacocinétiques du kétoconazole diffèrent généralement légèrement chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale et chez les patients sans insuffisance hépatique.

    Les indications:

    Le kétoconazole ne doit être utilisé que si un autre traitement antifongique efficace n'est pas disponible ou intolérable si le bénéfice attendu dépasse le risque d'utilisation.

    Le kétoconazole est indiqué pour le traitement des infections fongiques systémiques suivantes chez les patients chez qui d'autres traitements se sont révélés inefficaces ou intolérables: blastomycose, coccidioïdomycose, histoplasmose, chromomycose et paracoccidioïdomycose.

    Utilisation kétoconazole quand la méningite fongique n'est pas recommandée, car kétoconazole peu pénètre dans le liquide céphalo-rachidien.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au kétoconazole et à d'autres composants du médicament.

    Maladie hépatique aiguë ou chronique.

    Application simultanée des isoenzymes CYP3A4 avec un certain nombre de substrats, car une telle application peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de ces derniers, y compris des médicaments prolongeant l'intervalle QT (voir Fig. "Interaction with other drugs" et "Special instructions") .

    Enfants jusqu'à 3 ans

    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique, achlorhydrie, hypochlorhydrie, insuffisance du cortex surrénalien et de l'hypophyse, réception simultanée de médicaments potentiellement hépatotoxiques, alcoolisme, grossesse, âge supérieur à 50 ans (femmes).

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament Ketoconazole DS est contre-indiqué pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Parce que le kétoconazole pénètre dans le lait maternel, sa réception pendant l'allaitement est contre-indiquée. S'il est nécessaire de prendre le médicament pendant cette période, le sein il est recommandé d'arrêter de nourrir.

    Dosage et administration:

    Ketoconazole DS doit être pris par voie orale, pour améliorer l'absorption de la drogue - tout en mangeant.

    Adultes

    1 comprimé (200 mg) une fois par jour. Si aucune amélioration ne se produit après avoir pris cette dose, vous devez augmenter la dose à 2 comprimés (400 mg) une fois par jour. Candidose vaginale - 2 comprimés (400 mg) une fois par jour.

    Enfants de plus de 3 ans

    - avec un poids corporel de 15 à 30 kg - 1/2 comprimé (100 mg) une fois par jour;

    - avec un poids corporel supérieur à 30 kg - les doses indiquées pour les adultes.

    Durée moyenne du traitement

    - candidose vaginale - 7 jours;

    - dermatophytose - environ 4 semaines;

    - lichen multicolore - 10 jours;

    - Candidose chronique de la peau et des muqueuses (y compris la cavité buccale, le pharynx et l'œsophage) - 2-3 semaines;

    - lésions fongiques du cuir chevelu -1 -2 mois;

    - paracoccidioïdose, histoplasmose, coccidioïdose, blastomycose - habituellement la durée du traitement est de 6 mois.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: perte d'appétit, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, hépatite toxique (activité accrue des transaminases «hépatiques» ou phosphatase alcaline).

    Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésies, augmentation réversible de la pression intracrânienne.

    Depuis les organes des sens: photophobie.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique, hypercreatininaemia.

    Réactions allergiques urticaire, éruption cutanée, fièvre, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes et anaphylactiques, œdème de Quincke.

    Du système génito-urinaire: diminution de la libido chez les hommes, oligospermie, impuissance, irrégularités menstruelles.

    Autre: alopécie, gynécomastie (réversible), une diminution temporaire de la concentration de testostérone dans le plasma sanguin (normalisée moins de 24 heures après l'admission).

    Surdosage:

    Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique, contrôle de l'état du patient. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Médicaments qui affectent le métabolisme du kétoconazole:

    - inducteurs de l'oxydation microsomale, tels que rifampicine, rifabutine, carbamazépine, isoniazide, névirapine et phénytoïne réduire significativement la biodisponibilité du kétoconazole. L'utilisation de kétoconazole avec de tels médicaments n'est pas recommandée;

    - Le ritonavir augmente la biodisponibilité du kétoconazole et, par conséquent, il est nécessaire de réduire la dose de kétoconazole lorsqu'il est combiné.

    Effet du kétoconazole sur le métabolisme d'autres médicaments.

    Le kétoconazole peut augmenter ou prolonger l'effet des médicaments métabolisés par le cytochrome P 450, en particulier ceux du groupe CYP3A. Il n'est pas possible de prescrire au cours du traitement avec le kétoconazole:

    - la terfénadine, astémizole, misolastine, cisapride, dofétilide, quinidine, pimozide, bepridil, disopyramide, halofantrine, lévacétylmétadol, dompéridone et sertindole. Le risque de tachycardie ventriculaire sévère augmente, incl. tapez "pirouette";

    - midazolam et triazolam (formes orales), métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4 inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, tels que simvastatine et lovastatine, alcaloïdes de l'ergot (dihydroergotamine, ergométrine, ergotamine, méthylergométhrine), la nisoldipine, éplérénone, irinotecan, Everolimus. Les effets, y compris les effets secondaires, de ces médicaments sont en augmentation.

    Les médicaments, dans la nomination de qui il est nécessaire de surveiller leur concentration dans le plasma sanguin, la sévérité des effets thérapeutiques et les effets secondaires (leur dose en association avec le kétoconazole, si nécessaire, doit être réduite):

    - anticoagulants indirects;

    - Les inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que indinavir, saquinavir;

    - Certains agents antinéoplasiques, tels que les alcaloïdes Rose de carbone, busulfan, docétaxel, erlotinib, imatinib;

    - métabolisé par l'isoenzyme CYP3UNE4 bloqueurs des canaux calciques "lents" dihydropyridine série et, peut-être, vérapamil;

    - certains agents immunosuppresseurs: ciclosporine, tacrolimus, sirolimus;

    - sildénafil, toltérodine;

    - certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, par exemple, atorvastatine;

    - Certains glucocorticostéroïdes, tels que budésonide, fluticasone, dexaméthasone et méthylprednisolone;

    - d'autres drogues: digoxine, carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, le brotisolam, rifabutine, trimétrexate, ébastine, réboxétine, quétiapine, solifénacine, cilostazol, élétriptan, fentanyl, répaglinide.

    L'éthanol et d'autres médicaments hépatotoxiques augmentent le risque de lésion du parenchyme hépatique. Avec l'utilisation conjointe d'éthanol, des réactions de type disulfirame peuvent survenir.

    Affaiblir l'effet de l'amphotéricine B.

    Réduit l'effet stimulant de la corticotropine sur les glandes surrénales.

    Augmente le risque de saignement "percée" lors de l'utilisation de contraceptifs oraux en une seule étape avec des hormones faibles.

    Augmente la toxicité de la phénytoïne.

    Antatsidnye et les médicaments anticholinergiques, les bloqueurs des récepteurs H2-histamine et d'autres médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique, réduisent l'absorption du kétoconazole.

    Instructions spéciales:

    Avant le traitement, il est nécessaire d'évaluer la fonction hépatique afin d'éviter les maladies aiguës ou chroniques, pendant le traitement il est nécessaire de surveiller régulièrement et régulièrement la fonction hépatique chez tous les patients afin de ne pas manquer les premiers signes d'hépatotoxicité. La dose totale de kétoconazole (pour le traitement) est un facteur de risque d'hépatotoxicité sévère.

    Chez les femmes de plus de 50 ans, avec une maladie hépatique dans l'histoire, une intolérance au médicament, l'utilisation de médicaments hépatotoxiques, et si la durée du traitement dépasse 2 semaines, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique avant le traitement, après 2 semaines de traitement. traitement, puis mensuelle, de sorte que dans ces catégories de patients augmente le risque de l'effet toxique de la drogue sur le foie.

    Il est très important d'informer les patients qui ont besoin d'un traitement à long terme avec des symptômes de maladie hépatique (fatigue, perte de force, fièvre, assombrissement de l'urine, décoloration fécale, jaunisse).

    En cas de symptômes d'hépatite ou si des tests hépatiques fonctionnels confirment la maladie hépatique, le traitement doit être arrêté immédiatement. Si le traitement des lésions cutanées a été effectué par des glucocorticostéroïdes, alors kétoconazole nommer au plus tôt 2 semaines après leur annulation.

    Les patients prenant des préparations antiacides (par exemple, l'hydroxyde d'aluminium) devraient les prendre au plus tôt 2 heures après la prise du médicament.
    Chez les patients atteints d'achlorhydrie ou d'hypochlorhydrie en raison d'une diminution imprévisible du degré d'absorption kétoconazole peut être inefficace lorsqu'il est pris par voie orale. L'utilisation de boissons acides augmente l'absorption du kétoconazole.
    Lorsqu'elle est appliquée à une dose de 400 mg ou plus, on observe une diminution de la «réponse au cortisol» avec stimulation des glandes surrénales par l'hormone adrénocorticotrophique (ACTH). Par conséquent, pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction surrénale chez les patients insuffisance surrénale, ainsi que chez les patients subissant des effets de stress significatifs (y compris les interventions chirurgicales étendues).
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 200 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans des bandes d'aluminium ou des blisters en aluminium.

    Pour 1 ou 2 bandes ou ampoules avec des instructions pour un usage médical dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001171
    Date d'enregistrement:11.11.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Mekofar Chemical-Pharmaceutical Société par actionsMekofar Chemical-Pharmaceutical Société par actions Vietnam
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspDominanta-Service CJSCDominanta-Service CJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.02.2014
    Instructions illustrées
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