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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Substance active captopril 25 mg ou 50 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline, lactose, dioxyde de silicium colloïdal, povidone, alcool isopropylique, stéarate de magnésium, talc.

    La description:

    Comprimés plats ronds blancs ou presque blancs avec des bords biseautés et deux risques d'une part, ayant une odeur caractéristique.

    Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine
    ATX: & nbsp

    C.09.A.A.01   Captopril

    Pharmacodynamique:

    Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Réduit la formation d'angiotensine II et d'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle, la post- et la précharge sur le cœur. Développe les artères plus que les veines.Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (l'un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse de la prostaglandine.

    L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est notée à un niveau normal et même abaissé de l'hormone, ce qui est dû à l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

    Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Favorise la réduction du contenu N / a+ chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.

    La réduction de la pression artérielle contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.) ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec une insuffisance cardiaque dans une dose adéquate n'affecte pas la valeur de la pression artérielle.

    La diminution maximale de la pression artérielle après administration orale est observée après 60-90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.
    Pharmacocinétique

    Absorption - rapide, atteint 75% (l'apport alimentaire diminue de 30-40%), biodisponibilité - 35-40% (l'effet de «premier passage» dans le foie). Connexion avec des protéines plasmatiques (principalement avec des albumines) - 25-30%; la concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) avec l'absorption orale - 30-90 min. Par la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètre mal (moins de 1%).

    Métabolisé dans le foie avec la formation de disulfure dimère captopril et captopril-cystéine disulfure. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

    La demi-vie est de 3 heures.Il est excrété par les reins à 95% (40-50% inchangé), le reste sous la forme de métabolites. Il est sécrété avec du lait maternel. Après 4 h après une dose unique dans l'urine contenait 38% captopril inchangé et 28% en tant que métabolite après 6 heures - seulement en tant que métabolites; dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous la forme de métabolites.

    La demi-vie avec insuffisance rénale est de 3,5 à 32 heures. Cumule dans l'insuffisance rénale chronique.

    Les indications:

    Hypertension artérielle, incl. Renovascular; insuffisance cardiaque chronique (en thérapie complexe); les violations du myocarde gauche après un infarctus du myocarde antérieur avec une condition cliniquement stable; Néphropathie diabétique sur le fond du diabète sucré de type 1 (avec albuminurie plus de 30 mg / jour).

    Contre-indications

    Sensibilité accrue au médicament et autres inhibiteurs de l'ECA, œdème de Quincke (antécédents d'inhibiteurs de l'ECA, y compris antécédents), insuffisance rénale ou hépatique, hyperkaliémie, sténose de l'artère rénale bilatérale ou sténose de l'artère seulement reins avec azotémie progressive, état après transplantation rein, sténose aortique et des changements similaires compliquant l'écoulement du sang, la grossesse, l'allaitement, l'âge de moins de 18 ans.

    Soigneusement:

    Maladies auto-immunes sévères (SLE ou sclérodermie), inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (risque de neutropénie et d'agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète (risque élevé d'hyperkaliémie), régime de gemodialéine avec limitation du sodium, hyperaldostéronisme primaire, cardiopathie ischémique, pathologies accompagnée d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements) et l'âge avancé.

    Dosage et administration:

    Captopril est prescrit par voie orale pendant 1 heure avant les repas. Le régime posologique est réglé individuellement.

    Avec l'hypertension artérielle le traitement commence avec la dose efficace la plus faible de 12,5 mg 2 fois par jour (rarement avec 6,25 mg 2 fois par jour). Faites attention à la tolérabilité de la première dose pendant la première heure. Si, en même temps, une hypotension artérielle se développe, le patient doit être transféré en position horizontale (cette réaction à la première dose ne doit pas constituer un obstacle à la poursuite du traitement). Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmentée pour obtenir l'effet optimal. Avec une hypertension artérielle légère ou modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg deux fois par jour; la dose maximale est de 50 mg deux fois par jour. Dans l'hypertension artérielle sévère, la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

    Chez les patients âgés, la dose initiale est de 6,25 mg deux fois par jour.

    Avec une insuffisance cardiaque prescrire avec diurétiques et / ou en combinaison avec des préparations digitaliques (pour éviter la réduction initiale excessive de la pression artérielle, avant la nomination de captopril le diurétique est annulé ou dose réduite) .La dose initiale est de 6,25 mg ou 12,5 mg 3 fois par jour , si nécessaire, augmenter la dose à 25 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

    En cas de violation de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde antérieur chez les patients dans un état cliniquement stable, l'utilisation du captopril peut commencer dès 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale est de 6,25 mg / jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5-75 mg pour 2-3 doses (en fonction de la tolérance du médicament). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 150 mg / jour.

    Avec le développement de l'hypotension artérielle, une réduction de la dose peut être nécessaire. Les tentatives subséquentes d'appliquer une dose quotidienne maximale de 150 mg devraient être fondées sur la tolérabilité des patients captopril.

    Avec la néphropathie diabétique nommer une dose quotidienne de 75-150 mg / jour pour 2-3 doses. Avec un diabète insulino-dépendant avec microalbuminurie (libération d'albumine 30-300 mg par jour), la dose du médicament est de 50 mg 2 fois par jour. Avec une clairance protéique totale de plus de 500 mg par jour, le médicament est efficace à la dose de 25 mg 3 fois par jour.

    Avec un degré modéré d'insuffisance rénale (KK - pas moins de 30 ml / min / 1,73 m 2) captopril peut être prescrit à une dose de 75-100 mg / jour. Avec un degré plus prononcé de dysfonctionnement rénal (CC - moins de 30 ml / min / 1,73 m 2), la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour; À l'avenir, si nécessaire, la dose de captopril est progressivement augmentée après des intervalles de temps suffisamment longs, mais une dose quotidienne de médicament est moins importante que dans le cas de l'hypertension artérielle.

    Si nécessaire, en plus prescrit des diurétiques de l'anse, et non des diurétiques de la série thiazidique.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, fatigue, asthénie, paresthésie.

    Du système respiratoire: toux sèche, œdème pulmonaire, bronchospasme.

    Du système urinaire: protéinurie, altération de la fonction rénale (augmentation des taux d'urée et de créatinine dans le sang).

    Du côté de l'échange eau-électrolyte: hyperkaliémie, hyponatrémie (le plus souvent avec un régime sans sel et la prise simultanée de diurétiques), la protéinurie, des niveaux élevés d'azote uréique dans le sang, la créatinine, l'acidose.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

    Réactions allergiques œdème angioneurotique, écoulement sanguin cutané, fièvre, éruption cutanée (maculopapulaire, moins souvent vésiculaire ou bulleuse), démangeaisons, photosensibilité, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps antinucléaires dans le sang.

    Du tractus gastro-intestinal: Troubles du goût, anorexie, stomatite, dyspepsie, nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie; des signes de lésion hépatocellulaire (hépatite) et de cholestase (dans de rares cas); pancréatite (dans des cas isolés).

    Autre: faiblesse générale.

    Surdosage:

    Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle, y compris un collapsus, un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral aigu, des complications thromboemboliques.

    Traitement: poser le patient avec les membres inférieurs élevés; mesures visant à rétablir la tension artérielle (volume accru de sang circulant, y compris perfusion intraveineuse de solution saline), traitement symptomatique.

    Chez les adultes, l'hémodialyse peut être utilisée; dialyse péritonéale - inefficace.

    Interaction:

    Augmente la concentration de digoxine dans le plasma de 15-20%.

    Augmente la biodisponibilité du propranolol.

    La cimétidine, en ralentissant le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma.

    L'effet hypotenseur affaiblit les AINS (retard N / a+ et réduction de la synthèse des prostaglandines.

    Combinaison avec des diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs (minoxidil), le vérapamil, les bêta-adrénobloquants, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol augmentent l'effet hypotenseur.

    L'utilisation combinée de diurétiques épargneurs de potassium, de potassium, de cyclosporine, de lait faible en sel (pouvant contenir K + jusqu'à 60 mmol / l), de suppléments potassiques, de substituts de sel (contiennent des quantités significatives de K +) augmente le risque d'hyperkaliémie.

    Ralentit l'excrétion des préparations de lithium.

    La clonidine réduit la gravité de l'effet hypotenseur.

    Lorsque le captopril est prescrit dans le contexte de la prise d'allopurinol ou de procaïnamide, le risque de développer un syndrome de Stevens-Johnson et une action immunosuppressive est accru.

    L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (par exemple, azathioprine ou cyclophosphamide), augmente le risque de troubles hématologiques.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer, et aussi régulièrement pendant le traitement avec captopril, la fonction rénale devrait être surveillée. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sont traités sous étroite surveillance médicale.

    Dans le contexte d'une utilisation prolongée de Captopril, environ 20% des patients présentent une augmentation stable de l'urée sérique et de la créatinine sérique de plus de 20% par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins que 5% patients, en particulier dans les néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison de l'augmentation de la concentration de la créatinine.

    Chez les patients présentant une hypertension artérielle avec l'utilisation de Captopril, une hypotension artérielle sévère n'est observée que dans de rares cas; la probabilité de développer cette affection augmente avec une perte de fluide et de perte de sel (par exemple, après un traitement intensif avec des diurétiques), chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou qui sont sous dialyse.

    La possibilité d'une chute brutale de la pression artérielle peut être minimisée en annulant d'abord (pendant 4-7 jours) un diurétique ou une augmentation l'apport de chlorure de sodium (environ une semaine avant le début de l'apport), ou par la nomination du captopril au début du traitement à petites doses (6,25-12,5 mg / jour).

    Lors d'un traitement en ambulatoire, avertir le patient de l'apparition possible de symptômes d'une infection nécessitant un examen médical de suivi, un examen clinique et de laboratoire. Au cours des 3 premiers mois de traitement, le nombre de leucocytes sanguins est surveillé tous les mois, puis tous les 3 mois; chez les patients atteints de maladies auto-immunes dans les 3 premiers mois - toutes les 2 semaines, puis tous les 2 mois. Si le nombre de globules blancs est inférieur à 4000 / μL, un test sanguin général est effectué, en dessous de 1000 μL - le médicament est arrêté. Si les premiers symptômes d'une infection secondaire surviennent dans un contexte d'hypoplasie myéloïde, un test sanguin complet doit être effectué immédiatement.

    Il est nécessaire d'exclure l'auto-arrêt du médicament et l'augmentation significative indépendante de l'intensité de l'effort physique.

    Dans certains cas, dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, incl. captopril, il y a une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin. Le risque de développer une hyperkaliémie avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA est augmenté chez les patients atteints d'insuffisance rénale et de diabète sucré, ainsi que chez les diurétiques épargneurs de potassium, les préparations potassiques ou d'autres médicaments qui augmentent la concentration de K + dans le sang (par exemple , héparine). Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et de préparations de potassium.

    Lors de l'hémodialyse chez les patients recevant Captopril, les membranes de dialyse à haute perméabilité doivent être évitées (par exemple, UN69), car dans de tels cas le risque de réactions anaphylactoïdes augmente.

    En cas de développement de l'angioedème, le médicament est annulé et une surveillance médicale soigneuse et une thérapie symptomatique sont effectuées.

    Lors de la prise de Captopril, une réaction faussement positive peut être observée lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone.

    Méfiez-vous des patients qui suivent un régime pauvre en sel ou sans sel (risque accru d'hypotension) et d'hyperkaliémie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, surtout après avoir pris la dose initiale.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 25 et 50 mg.

    Emballage:Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium.

    Pour 2, 4 ou 10 ampoules dans une boîte en carton avec des instructions pour l'utilisation médicale de la drogue.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec à une température maximale de 30 ° C (protéger de l'humidité).

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N014932 / 01-2003
    Date d'enregistrement:30.04.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Promed Exportations Pvt. Ltd.Promed Exportations Pvt. Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPROMED EXPORTATIONS Pvt. Ltd. PROMED EXPORTATIONS Pvt. Ltd. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.12.2017
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