Captopril-UBF - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Comprimés blanc ou blanc avec une nuance crémeuse de couleur, avec une odeur caractéristique, plat-cylindrique avec un biseau. Le marbre léger est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

ATX: & nbsp

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmacodynamique:

Réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle, la post- et la précharge sur le cœur. Développe les artères plus que les veines.Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (l'un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse de la prostaglandine. L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est notée à un niveau normal et même abaissé de l'hormone, ce qui est dû à l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal. Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Aide à réduire la teneur en ions sodium (N / a+) chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. La réduction de la pression artérielle contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.) ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec une insuffisance cardiaque dans une dose adéquate n'affecte pas la valeur de la pression artérielle. La diminution maximale de la pression artérielle après ingestion est observée après 60-90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.

Pharmacocinétique

Absorption - Rapide, atteint 75% (manger réduit de 30-40%), biodisponibilité - 35-40% (l'effet du «premier passage» dans le foie). Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec des albumines) - 25-30%; la concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) avec administration orale - 30-90 min. Par la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètre mal (moins de 1%).

Métabolisé dans le foie avec la formation de disulfure dimère captopril et captopril-cystéine disulfure. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.La demi-vie de - 3 heures excrété par les reins 95% (40-50% inchangé), le reste sous la forme de métabolites .. Il est sécrété avec du lait maternel. Après 4 heures après une seule urine orale contenait 38% captopril inchangé et 28% sous forme de métabolites à travers 6h - seulement en tant que métabolites; dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous la forme de métabolites. La demi-vie d'insuffisance rénale est de 3,5 à 32 heures. Cumule dans l'insuffisance rénale chronique.

Les indications:

Hypertension artérielle, incl. Renovascular; insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre de la thérapie complexe); une violation de la fonction du ventricule gauche après un infarctus du myocarde précédent dans un état cliniquement stable; Néphropathie diabétique contre le diabète sucré de type I (pour l'albuminurie supérieure à 30 mg / jour).

Contre-indications

Sensibilité accrue au médicament et autres inhibiteurs de l'ECA, œdème de Quincke (antécédents d'inhibiteurs de l'ECA, y compris antécédents), insuffisance rénale ou hépatique, hyperkaliémie, sténose de l'artère rénale bilatérale ou sténose de l'artère seulement reins avec azotémie progressive, état après transplantation les reins, la sténose de l'aorte aortique et les changements semblables qui entravent l'écoulement du sang, la grossesse, la lactation, l'âge de 18 ans.

Soigneusement:

A utiliser avec précaution dans les maladies auto-immunes sévères (lupus érythémateux disséminé ou sclérodermie), oppression de l'hématopoïèse médullaire (risque de neutropénie et d'agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète sucré (risque accru d'hyperkaliémie), chez les patients sous hémodialyse, restriction de sodium, hyperaldostéronisme primaire, cardiopathie ischémique, conditions, accompagnée d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, vomissements), dans la vieillesse.

Dosage et administration:

Captopril-UBF est administré par voie orale 1 heure avant les repas. Le régime posologique est réglé individuellement. Lors de la titration de la dose du médicament captopril selon les indications déclarées, il est nécessaire d'utiliser captopril sous forme posologique: comprimés de 12,5 mg.

Avec l'hypertension artérielle, le traitement commence par la dose efficace la plus faible de 12,5 mg 2 fois par jour (rarement avec 6,25 mg 2 fois par jour). Faites attention à la tolérabilité de la première dose pendant la première heure. Si, en même temps, une hypotension artérielle se développe, le patient doit être transféré en position horizontale (cette réaction à la première dose ne doit pas constituer un obstacle à la poursuite du traitement). Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmentée pour obtenir l'effet optimal. Avec une hypertension artérielle légère ou modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg deux fois par jour; la dose maximale est de 50 mg deux fois par jour. Dans l'hypertension artérielle sévère, la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Chez les patients âgés, la dose initiale est de 6,25 mg 2 fois par jour.

Lorsque l'insuffisance cardiaque est prescrite avec des diurétiques et / ou en combinaison avec des préparations de digitaliques (pour éviter une diminution excessive initiale ENFER. avant la nomination de Captopril-UBF diurétique annuler ou réduire la dose). La dose initiale est de 6,25 mg ou 12,5 mg 3 fois par jour, si nécessaire, augmenter progressivement la dose (à des intervalles d'au moins 2 semaines) à 25 mg 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Lorsque les violations de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde chez les patients dans un état cliniquement stable, l'utilisation de Captopril-UBF peut commencer aussi tôt que 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale est de 6,25 mg / jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5-75 mg pour 2-3 doses (en fonction de la tolérabilité du médicament). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 150 mg / jour. Avec le développement de l'hypotension artérielle, une réduction de la dose peut être nécessaire. Les tentatives subséquentes pour appliquer la dose quotidienne maximale de 150 mg devraient être basées sur la tolérabilité des patients avec Captopril-UBF.

Lorsque la néphropathie diabétique est prescrit dans une dose quotidienne de 75-100 mg / jour pour 2-3 doses.Dans le diabète insulino-dépendant avec microalbuminurie (libération d'albumine 30-300 mg par jour), la dose du médicament est de 50 mg 2 fois un jour. Avec une clairance protéique totale de plus de 500 mg par jour, le médicament est efficace à la dose de 25 mg 3 fois par jour.

Avec un degré modéré d'altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine (CK) - au moins 30 ml / min / 1,73 m²) Captopril-UBF peut être administré à une dose de 75-100 mg / jour. Avec un degré plus prononcé de dysfonctionnement rénal (CC - moins de 30 ml / min / 1,73 m²) la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour; À l'avenir, si nécessaire, la dose de Captopril-UBF est progressivement augmentée à des intervalles suffisamment longs, mais en utilisant une dose quotidienne de médicament inférieure à celle du traitement par hypertension artérielle. Si nécessaire, en plus prescrit des diurétiques de l'anse, et non des diurétiques de la série thiazidique.

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique.

Du système nerveux central: vertiges, ataxie, céphalée, fatigue, asthénie, paresthésie, somnolence, déficience visuelle.

Du système respiratoire: toux sèche, œdème pulmonaire, bronchospasme.

Du système urinaire: altération de la fonction rénale.

Du côté de l'échange eau-électrolyte: hyperkaliémie, hyponatrémie (le plus souvent avec un régime sans sel et prise simultanée de diurétiques), protéinurie, augmentation de l'azote uréique dans le sang, créatinine, acidose.

De la part des organes de l'hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Réactions allergiques: angioedème, «bouffées de chaleur» sur la peau du visage, fièvre, éruption cutanée (maculopapulaire, moins souvent vésiculaire ou bulleuse), démangeaisons, photosensibilité, bronchospasme, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps antinucléaires dans le sang .

Du système digestif: perte d'appétit, bouche sèche, stomatite, dyspepsie, nausée, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, activité accrue des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie; des signes de lésion hépatocellulaire (hépatite) et de cholestase (dans de rares cas); pancréatite (dans des cas isolés), hyperplasie gingivale, œdème intestinal.

Autre: faiblesse générale, gonflement des jambes.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, y compris collapsus, infarctus du myocarde, altération aiguë de la circulation cérébrale, complications thromboemboliques.

Traitement: poser le patient avec les membres inférieurs élevés; les mesures, visant à rétablir la tension artérielle (augmentation du volume de sang circulant, y compris perfusion intraveineuse de solution de chlorure de sodium à 0,9%), thérapie symptomatique. Utilisation possible de l'hémodialyse; dialyse péritonéale - pas efficace.

Interaction:

Augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin de 15-20%.

Augmente la biodisponibilité du propranolol.

La cimétidine, ralentissant le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma sanguin.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) N / a+ et diminution de la synthèse des prostaglandines), en particulier dans le contexte de faibles concentrations de rénine et d'œstrogènes N / a+).

Combinaison avec des diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs (minoxidil), le vérapamil, les bêta-adrénobloquants, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol augmentent l'effet hypotenseur.

Utilisation combinée avec des diurétiques épargneurs de potassium (par exemple triamtérène, spironolactone, amyloride), les préparations de potassium, la cyclosporine, le lait à faible teneur en sel (pouvant contenir K + jusqu'à 60 mmol / l), les suppléments potassiques, les substituts de sel (contiennent des quantités significatives de K +) augmentent le risque d'hyperkaliémie.

Ralentit l'excrétion des préparations de lithium.

Lorsque le captopril est prescrit dans le contexte de la prise d'allopurinol ou de procaïnamide, le risque de développer un syndrome de Stevens-Johnson et une action immunosuppressive est accru. L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (par exemple, azathioprine ou cyclophosphamide), augmente le risque de troubles hématologiques.

Instructions spéciales:

Avant le début, et aussi régulièrement pendant le traitement par Captopril-UBF, la fonction rénale doit être surveillée. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sont traités sous étroite surveillance médicale. Dans le contexte d'une utilisation prolongée de Captopril-UBF, environ 20% des patients présentent une augmentation stable de l'urée sérique et de la créatinine sérique de plus de 20% par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins de 5% des patients, en particulier néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison de l'augmentation des concentrations de créatinine. Chez les patients présentant une hypertension artérielle avec l'utilisation de Captopril-UBF, une hypotension artérielle sévère n'est observée que dans de rares cas; la probabilité de développer cette affection augmente avec une perte de fluide et de perte de sel (par exemple, après un traitement intensif avec des diurétiques), chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique ou qui sont sous dialyse. La possibilité d'une baisse brutale de la pression artérielle peut être minimisée en annulant d'abord (pendant 4-7 jours) un diurétique ou en augmentant l'apport de chlorure de sodium (environ une semaine avant le début de l'intervention) ou en administrant du captopril au début de traitement à petites doses (6,25-12,5 mg / jour). Lors d'un traitement en ambulatoire, avertir le patient de l'apparition possible de symptômes d'une infection nécessitant un examen médical de suivi, un examen clinique et de laboratoire. Dans les 3 premiers mois. La thérapie mensuelle contrôle le nombre de globules blancs, puis - une fois tous les 3 mois; chez les patients atteints de maladies auto-immunes dans les 3 premiers mois - toutes les 2 semaines, puis tous les 2 mois.Si le nombre de globules blancs est inférieur à 4000 / mm3, un test sanguin général est effectué, en dessous de 1000 / mkl . Si les premiers symptômes d'une infection secondaire surviennent dans un contexte d'hypoplasie myéloïde, un test sanguin complet doit être effectué immédiatement. Il est nécessaire d'exclure l'auto-arrêt du médicament et l'augmentation significative indépendante de l'intensité de l'effort physique. Dans certains cas, dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, incl. captopril, il y a une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin. Le risque d'hyperkaliémie lors de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA a augmenté chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et de diabète, ainsi que chez les hôtes diurétiques d'épargne potassique, les suppléments de potassium ou autres. Les médicaments qui provoquent une augmentation de la concentration de potassium dans le sang (par exemple, l'héparine). Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et de préparations de potassium. En cas d'hémodialyse chez des patients recevant du Captopril-UBF, l'utilisation de membranes de dialyse à haute perméabilité doit être évitée (par exemple, UN69), parce que dans de tels cas augmente le risque de réactions anaphylactoïdes.En cas de développement d'angioedema, le médicament est annulé et une surveillance médicale soigneuse et une thérapie symptomatique sont exécutées.Lors de la prise de Captopril-UBF, une réaction faussement positive peut être observée lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone.

Méfiez-vous des patients qui suivent un régime pauvre en sel ou sans sel (risque accru d'hypotension artérielle) et d'hyperkaliémie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, surtout après avoir pris la dose initiale.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 25 mg.

Emballage:

10 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 comprimés dans des boîtes de polymère avec des bouchons à vis.

Chaque pot ou 1, 2, 3, 4, 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002908/10

Date d'enregistrement:07.04.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:URALBIOFARM, OJSC URALBIOFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

URALBIOFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Captopril-UBF (Captopril-UBF)