Captopril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, carboxyméthylcellulose sodique, gel de silice, hydroxypropylcellulose, zéine, cire de cérésine, saccharose, talc.

La description:

Comprimés biconvexes de forme blanche ou presque blanche, enrobés.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

ATX: & nbsp

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmacodynamique:Réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle, la post- et la précharge sur le cœur. Développe les artères plus que les veines. Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse de la prostaglandine. L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est constatée à un niveau normal et régulier. niveau réduit de l'hormone, qui est due à l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal. Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Favorise la réduction du contenu N / a+ chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque. A fortes doses (500 mg / jour), il présente des propriétés angioprotectrices vis-à-vis des vaisseaux du lit microcirculatoire et permet de ralentir la progression de l'insuffisance rénale chronique dans la néphroangiopathie diabétique. La réduction de la pression artérielle contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.) ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec une insuffisance cardiaque dans une dose adéquate n'affecte pas la valeur de la pression artérielle.

La diminution maximale de la pression artérielle après ingestion est observée après 60-90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.

PharmacocinétiqueAbsorption - rapide, atteint 75% (l'apport alimentaire diminue de 30-40%), biodisponibilité - 35-40% (l'effet de «premier passage» dans le foie). Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec des albumines) - 25-30%; la concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) avec l'absorption orale - 30-90 min. Par la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètre mal (moins de 1%). Métabolisé dans le foie avec la formation de disulfure dimère captopril et captopril-cystéine disulfure.Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. La demi-vie est de 3 heures. Il est excrété par les reins à 95% (40-50% inchangé), le reste sous la forme de métabolites. Il est sécrété avec du lait maternel. Quatre heures après un seul apport oral, 38% du captopril inchangé et 28% des métabolites sont contenus dans l'urine, après 6 heures seulement sous la forme de métabolites; dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous la forme de métabolites. La demi-vie d'insuffisance rénale est de 3,5 à 32 heures. Cumule dans l'insuffisance rénale chronique.

Les indications:

Hypertension artérielle, incl. Renovascular; insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie complexe); une violation de la fonction du ventricule gauche après un infarctus du myocarde précédent dans un état cliniquement stable; Néphropathie diabétique contre le diabète sucré de type I (pour l'albuminurie supérieure à 30 mg / jour).

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament et autres inhibiteurs de l'ECA, angioedème (avec inhibiteurs de l'ECA, y compris antécédents), dysfonctionnement rénal ou hépatique sévère, hyperkaliémie, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose artérielle d'un seul rein avec azotémie progressive, état après transplantation rénale, sténose de la aorte aortique et des changements similaires qui entravent l'écoulement du sang, la grossesse, l'allaitement, l'âge de 18 ans.

Soigneusement:

A utiliser avec prudence dans les maladies auto-immunes sévères (lupus érythémateux disséminé ou sclérodermie), oppression de la moelle osseuse hématopoïétique (risque de neutropénie et agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète sucré (risque accru d'hyperkaliémie), chez les patients sous hémodialyse, régime avec restriction sodée hyperaldostéronisme primaire, cardiopathie ischémique, états pathologiques accompagnés d'une diminution du volume de sang circulant (diarrhée, vomissements inclus) chez les personnes âgées.

Dosage et administration:

Captopril est administré par voie orale 1 heure avant les repas. Le régime posologique est réglé individuellement.

Lors de la titration de la dose du médicament captopril Sur les déclarations déclarées il faut utiliser sous la forme médicinale: les comprimés selon 12,5 мг.

Avec l'hypertension artérielle le traitement commence avec la dose efficace la plus faible de 12,5 mg 2 fois par jour (rarement avec 6,25 mg 2 fois par jour). Faites attention à la tolérabilité de la première dose pendant la première heure. Si, en même temps, une hypotension artérielle se développe, le patient doit être transféré en position horizontale (cette réaction à la première dose ne doit pas constituer un obstacle à la poursuite du traitement). Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmentée pour obtenir l'effet optimal. Avec une hypertension artérielle légère ou modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg deux fois par jour; la dose maximale est de 50 mg deux fois par jour. Dans l'hypertension artérielle sévère, la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Chez les patients âgés, la dose initiale est de 6,25 mg 2 fois par jour.

En cas de violation de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde antérieur chez les patients dans un état cliniquement stable, l'utilisation du captopril peut commencer dès 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale est de 6,25 mg / jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5-75 mg pour 2-3 doses (en fonction de la tolérance du médicament). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 150 mg / jour. Avec le développement de l'hypotension artérielle, une réduction de la dose peut être nécessaire. Les tentatives subséquentes pour appliquer une dose quotidienne maximale de 150 mg devraient être basées sur la tolérabilité des patients avec Captopril.

Avec une insuffisance cardiaque prescrire avec diurétiques et / ou en combinaison avec des préparations digitaliques (afin d'éviter une diminution initiale excessive de la pression artérielle, avant la nomination de captopril le diurétique est annulé ou réduit d'une dose). La dose initiale est de 6,25 mg ou 12,5 mg 3 fois par jour, si nécessaire, augmenter progressivement la dose (à des intervalles d'au moins 2 semaines) à 25 mg 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Avec la néphropathie diabétique prescrire à une dose quotidienne de 75-100 mg / jour pour 2-3 doses. Avec un diabète insulino-dépendant avec microalbuminurie (libération d'albumine 30-300 mg par jour), la dose du médicament est de 50 mg 2 fois par jour. Avec une clairance protéique totale de plus de 500 mg par jour, le médicament est efficace à la dose de 25 mg 3 fois par jour.

Avec un degré modéré d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine (CK) - pas moins de 30 ml / min / 1,73 m²) captopril peut être prescrit à une dose de 75-100 mg / jour. Avec un degré plus prononcé de dysfonctionnement rénal (CC - moins de 30 ml / min / 1,73 m²) la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour; À l'avenir, si nécessaire, la dose de captopril est progressivement augmentée après des intervalles de temps suffisamment longs, mais une dose quotidienne de médicament est moins importante que dans le cas de l'hypertension artérielle. Si nécessaire, en plus prescrit des diurétiques de l'anse, et non des diurétiques de la série thiazidique.

Effets secondaires:

Co système cardiovasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique.

Co côté du système nerveux central: vertiges, maux de tête, fatigue, asthénie, paresthésie, somnolence, déficience visuelle.

Co du système respiratoire: toux sèche, œdème pulmonaire, bronchospasme.

Co côté du système urinaire: altération de la fonction rénale.

Co échange latéral eau-électrolyte: hyperkaliémie, hyponatrémie (le plus souvent avec un régime sans sel et prise simultanée de diurétiques), protéinurie, augmentation de l'azote uréique dans le sang, créatinine, acidose.

Co côté hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Réactions allergiques: angio-œdème, bouffées de chaleur sur la peau du visage, fièvre, éruption cutanée (maculopapulaire, moins souvent vésiculaire ou bulleuse), démangeaisons, photosensibilité, bronchospasme, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps antinucléaires Dans le sang.

Co les côtés du système digestif: altération du goût, diminution de l'appétit, stomatite, dyspepsie, nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie; des signes de lésion hépatocellulaire (hépatite) et de cholestase (dans de rares cas); pancréatite (dans des cas isolés), hyperplasie gingivale, œdème intestinal.

Autre: faiblesse générale, gonflement des jambes.

Surdosage:Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, y compris collapsus, infarctus du myocarde, altération aiguë de la circulation cérébrale, complications thromboemboliques.

Traitement: poser le patient avec les membres inférieurs élevés; mesures visant à rétablir la pression artérielle (augmentation du volume de sang circulant, y compris perfusion intraveineuse de solution de chlorure de sodium à 0,9%), traitement symptomatique. Utilisation possible de l'hémodialyse; dialyse péritonéale - inefficace.

Interaction:

Augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin de 15-20%. Augmente la biodisponibilité du propranolol. Cimetidine, ralentissant le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma sanguin. L'effet hypotenseur affaiblit les AINS (retard N / a+ et diminution de la synthèse des prostaglandines), en particulier dans le contexte de faibles concentrations de rénine et d'œstrogènes N / a+). Combinaison avec des diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs (minoxidil), le vérapamil, les bêta-adrénobloquants, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol augmentent l'effet hypotenseur. Utilisation combinée avec des diurétiques épargneurs de potassium (par exemple triamtérène, spironolactone, amyloride), les préparations de potassium, la cyclosporine, le lait à faible teneur en sel (pouvant contenir K + jusqu'à 60 mmol / l), les suppléments potassiques, les substituts de sel (contiennent des quantités significatives de K +) augmentent le risque d'hyperkaliémie. Ralentit l'excrétion des préparations de lithium. Lorsque le captopril est prescrit dans le contexte de la prise d'allopurinol ou de procaïnamide, le risque de développer un syndrome de Stevens-Johnson et une action immunosuppressive est accru. L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (par exemple, azathioprine ou cyclophosphamide), augmente le risque de troubles hématologiques.

Instructions spéciales:Avant de commencer, et aussi régulièrement pendant le traitement avec captopril, la fonction rénale devrait être surveillée. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sont traités sous étroite surveillance médicale. Dans le contexte d'une utilisation prolongée de Captopril, environ 20% des patients présentent une augmentation stable de l'urée sérique et de la créatinine sérique de plus de 20% par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins de 5% des patients, en particulier dans les néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison de l'augmentation des concentrations de créatinine. Chez les patients présentant une hypertension artérielle avec l'utilisation de Captopril, une hypotension artérielle sévère n'est observée que dans de rares cas; la probabilité de développer cette affection augmente avec une perte de fluide et de perte de sel (par exemple, après un traitement intensif avec des diurétiques), chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou qui sont sous dialyse. La possibilité d'une baisse brutale de la pression artérielle peut être minimisée en annulant d'abord (pendant 4-7 jours) un diurétique ou en augmentant l'apport de chlorure de sodium (environ une semaine avant le début de l'intervention) ou en administrant du captopril au début de traitement à petites doses (6,25-12,5 mg / jour). Lors d'un traitement en ambulatoire, avertir le patient de l'apparition possible de symptômes d'une infection nécessitant un examen médical de suivi, un examen clinique et de laboratoire. Dans les 3 premiers mois. La thérapie mensuelle contrôle le nombre de globules blancs, puis - une fois tous les 3 mois; chez les patients atteints de maladies auto-immunes dans les 3 premiers mois - toutes les 2 semaines, puis tous les 2 mois. Si le nombre de globules blancs est inférieur à 4000 / mm3, un test sanguin général est effectué, en dessous de 1000 / mkl - le médicament est arrêté.Si les premiers symptômes d'une infection secondaire se produisent sur un fond d'hypoplasie myéloïde, un sang important test devrait être effectué immédiatement. Il est nécessaire d'exclure l'auto-arrêt du médicament et l'augmentation significative indépendante de l'intensité de l'effort physique. Dans certains cas, dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, incl. captopril, il y a une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin. Le risque d'hyperkaliémie dans l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA est augmenté chez les patients atteints d'insuffisance rénale et de diabète sucré, de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques ou d'autres médicaments augmentant la concentration de potassium dans le sang (par exemple , héparine). Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et de préparations de potassium. Lors de l'hémodialyse chez les patients recevant Captopril, les membranes de dialyse à haute perméabilité doivent être évitées (par exemple, UN69), comme dans de tels cas, il augmente risque de réactions anaphylactoïdes.En cas de développement d'un œdème de Quincke, le médicament est annulé et une surveillance médicale attentive et une thérapie symptomatique sont effectuées. Lors de la prise de Captopril, une réaction faussement positive peut être observée lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone.

Méfiez-vous des patients qui suivent un régime pauvre en sel ou sans sel (risque accru d'hypotension artérielle) et d'hyperkaliémie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, surtout après avoir pris la dose initiale.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés couverts d'une couverture sur 25 mg.

Emballage:

10 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium ou un matériau d'emballage.

Pour 20 ou 40 comprimés dans des flacons en polymère, dont le col est recouvert d'aluminium aluminium résistant à l'humidité et vissé sur le couvercle.

1 flacon, 2 ou 4 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003128/08

Date d'enregistrement:25.04.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription: Mapichem AG Mapichem AG Suisse

Fabricant: & nbsp

SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTIQUE FACTORY, Co. Ltd. Chine

Représentation: & nbspMapichem AGMapichem AG

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Captopril (Captopril)