Blokordil - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
12,5 mg	25 mg	50 mg
Captopril
12,50 mg	25,00 mg	50,00 mg
Excipients:
La cellulose microcristalline
35,00 mg	70,00 mg	140,00 mg
Monohydrate de lactose
25,00 mg	50,00 mg	100,00 mg
Fécule de maïs
5,00 mg	10,00 mg	20,00 mg
Acide stéarique
2,50 mg	5,00 mg	10,00 mg

La description:

Comprimés 12,5 mg: Comprimés ronds, légèrement biconcaves de couleur blanche, avec un biseau. Comprimés 25 mg: rondes, légèrement biconcaves de couleur blanche, avec une facette et un risque d'un côté.

Comprimés 50 mg: rondes, légèrement biconcaves de couleur blanche, avec une facette et un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Bloqueur ACE

ATX: & nbsp

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmacodynamique:

Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), la pression artérielle (BP), post et précharge sur le myocarde. Développe les artères plus que les veines. Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (l'un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse des prostaglandines.

L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est observée avec une concentration hormonale normale et même diminuée, qui est provoquée par l'action sur le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS). Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères du type résistif.

Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

Réduit l'agrégation des plaquettes.

Aide à réduire la teneur en sodium chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

Administré par voie orale à la dose de 50 mg / jour, il présente des propriétés angioprotectrices par rapport aux vaisseaux du lit microcirculatoire et permet de ralentir la progression de l'insuffisance rénale chronique (IRC) dans la néphroangiopathie diabétique.

La diminution de la pression artérielle ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde.

La diminution maximale de la pression artérielle après administration orale est observée après 60-90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint la valeur optimale dans les quelques semaines suivant le traitement.

Pharmacocinétique

L'absorption - rapide, atteint 75% (avec la prise simultanée de l'aspiration alimentaire est réduit de 30-40%), la biodisponibilité - 35-40% (a l'effet de "premier passage" dans le foie). La connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec des albumines) est de 25 à 30%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) avec l'administration orale - 30-90 min. Par la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètre légèrement (moins de 1%).

Métabolisé dans le foie avec formation de disulfure dimère captopril et de disulfure de captopril-cystéine Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

La demi-vie (T_1/2) est de 3 heures. Il est excrété par les reins à 95% (40-50% inchangé), le reste - sous la forme de métabolites. Quatre heures après un seul apport oral, 38% du captopril inchangé et 28% sous forme de métabolites sont déterminés dans l'urine, après 6 heures seulement sous forme de métabolites; dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous la forme de métabolites.Il est sécrété avec du lait maternel.

T_1/2en violation de fonction rein - 33-32 h. Cumule dans l'insuffisance rénale chronique.

La pharmacocinétique du captopril chez les volontaires âgés en bonne santé est la même que chez les volontaires sains d'un jeune âge. Les patients âgés atteints d'hypertension artérielle et de fonction rénale préservée peuvent prendre des doses habituelles de captopril.

Les indications:

- Hypertension artérielle, incl. Renovascular;

- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);

- une violation de la fonction du ventricule gauche après un infarctus du myocarde précédent dans un état cliniquement stable;

- Néphropathie diabétique à l'arrière-plan du diabète sucré de type 1 (pour l'albuminurie supérieure à 30 mg / jour).

Contre-indications

- Hypersensibilité au captopril, à d'autres composants du médicament ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA (y compris et dans l'anamnèse);

- œdème héréditaire de Quincke ou œdème idiopathique, œdème de Quincke (sur la base d'un traitement antérieur avec d'autres inhibiteurs de l'ECA);

- sténose bilatérale hémodynamiquement significative des artères rénales ou sténose de l'artère d'un rein unique avec azotémie;

- la porphyrie;

- âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non établies);

- Grossesse et allaitement;

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Sténose aortique hémodynamiquement significative, maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance circulatoire cérébrale), ischémie cérébrale, maladies du tissu conjonctif, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, diabète sucré (risque d'hyperkaliémie), état après transplantation rénale, insuffisance rénale et / ou hépatique, régime avec restriction de la consommation de sel de table, des conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (BCC), incl. diarrhée, vomissements; âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Le médicament Blokordil® est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement, a un effet embryotoxique avéré et pénètre dans le lait maternel.

Si vous devez prendre le médicament Blokordil® pendant l'allaitement, l'allaitement maternel doit être éliminé.

Dosage et administration:

À l'intérieur, régulièrement, 1 heure avant ou 2 heures après les repas, arrosé d'une petite quantité de liquide, de préférence au même moment de la journée.

Hypertension artérielle

La dose initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour.

Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmenté pour obtenir l'effet optimal.

Avec une hypertension artérielle légère à modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg 2 fois par jour; la dose maximale est de 50 mg deux fois par jour.

Dans l'hypertension artérielle sévère, une dose quotidienne de -150 mg (50 mgs 3 fois par jour). La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Chez les patients atteints d'hypertension maligne, la dose initiale recommandée est de 12,5 mg ou de 25 mg de Blocordil® 2-3 fois par jour.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale du médicament Blokordil® est de 12,5 mg 2 à 3 fois par jour.

Si nécessaire, la dose peut être augmentée 2-4 semaines avant la dose quotidienne maximale de 150 mg.

La dose d'entretien moyenne de 25 mg à 50 mg 2-3 fois par jour.

Violation de la fonction du ventricule gauche (après un infarctus du myocarde)

La thérapie est habituellement commencée entre le 3ème et le 16ème jour après un infarctus du myocarde

La dose initiale est de 6,25 mg par jour (le captopril peut être utilisé sous une autre forme posologique: comprimés de 12,5 mg avec un risque). La dose progressivement, en quelques semaines, peut être augmentée à 50 mg 3 fois par jour.

Néphropathie diabétique

Le médicament Blokordil ® est utilisé dans la dose de 75-100 mg par jour dans 2-3 doses divisées. Dans le diabète de type 1 avec microalbuminurie (libération d'albumine 30-300 mg par jour), la dose du médicament est de 50 mg 2 fois par jour. Avec une clairance protéique totale de plus de 500 mg par jour, le médicament est efficace à la dose de 25 mg 3 fois par jour. Avec un degré modéré d'altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine (CK) - au moins 30 ml / min / 1,73 m²) le médicament Blokordil® peut être utilisé dans une dose de 75-100 mg / jour. Avec un degré plus prononcé de dysfonctionnement rénal (CC - moins de 30 ml / min / 1,73 m²) la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour; À l'avenir, si nécessaire, la dose du médicament Blokordil® est augmentée progressivement.

Si nécessaire, appliquer en plus des diurétiques en "boucle".

Patients âgés

Lors de l'utilisation du médicament Blokordil ® chez les patients âgés, la dose est choisie individuellement, il est recommandé de commencer par une dose de 6,25 mg 2 fois par jour et, si possible, de la maintenir à ce niveau (il est possible d'utiliser le captopril forme: comprimés de 12,5 mg avec un risque).

Si nécessaire, appliquer en plus des diurétiques en "boucle".

Si vous avez oublié de prendre une dose du médicament Blokordil®, il faut le prendre le plus tôt possible, mais si le moment de prendre la dose suivante approche, le comprimé oublié n'est pas pris et l'apport médicamenteux continue selon le schéma précédent . L'apport de médicament manqué ne doit pas être compensé par une augmentation de dose unique.

Effets secondaires:

Classification de la fréquence de développement des effets secondaires de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS):

Souvent	>1/10
souvent	de> 1/100 à <1/10
rarement	de> 1/1000 à <1/100
rarement	de> 1/10000 à <1/1000
rarement	à partir de <1/10000, y compris les messages individuels.

Du système immunitaire:

- très rarement: maladies auto-immunes et / ou titres d'anticorps antinucléaires.

Du système nerveux:

- souvent: troubles du sommeil, troubles du goût, vertiges;

- rarement: somnolence, maux de tête et paresthésie, sensation de fatigue, asthénie, faiblesse générale;

- très rarement: confusion, dépression, troubles cérébro-vasculaires, y compris AVC et évanouissement.

Depuis les organes des sens:

- très rarement: déficience visuelle.

Du côté du système cardio-vasculaire:

- rarement: tachycardie, tachyarythmie, angine d'effort, palpitations, diminution marquée de la tension artérielle, œdème périphérique;

- très rarement: arrêt cardiaque, choc cardiogénique, syndrome de Raynaud.

Du système respiratoire:

- souvent: toux sèche, irritante (improductive), essoufflement, bronchospasme;

- Très rarement: bronchospasme, rhinite, alvéolite allergique / pneumonie éosinophilique.

Du système digestif:

- souvent: nausée, vomissement, gastrite, douleur abdominale, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale;

- rarement: ulcères aphteux de la surface interne de la membrane muqueuse des joues et de la langue, hyperbilirubinémie;

- Très rarement: glossite, ulcère peptique, pancréatite, dysfonctionnement hépatique, cholestase (y compris jaunisse), hépatite, incl. nécrotique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», angioedème intestinal.

De la peau:

- souvent: démangeaisons, éruption cutanée, alopécie;

- rarement: angioedème;

- très rarement: urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, photosensibilité sous forme d'érythème, réactions pemphigoïdes et dermatite exfoliatrice.

Du côté du système locomoteur appareil:

- très rarement: myalgie, arthralgie.

Du système sexuel et urinaire:

- rarement: violations de la fonction rénale, polyurie, oligurie, mictions fréquentes;

- très rarement: syndrome néphrotique, impuissance, gynécomastie.

De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique:

- Très rarement: neutropénie / agranulocytose, pancytopénie (en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale), anémie (aplasique ou hémolytique), thrombocytopénie, lymphadénopathie, éosinophilie.

Sont communs:

- rarement: douleur thoracique, faiblesse;

- très rarement: fièvre.

Indicateurs de laboratoire:

- très rarement: protéinurie, hyperkaliémie, hyponatrémie, augmentation de la concentration en urée, créatinine et bilirubine, augmentation de l'hématocrite, leucopénie, augmentation du taux de sédimentation des érythrocytes.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, y compris un collapsus, un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral aigu, des complications thromboemboliques.

Traitement: transférer le patient dans la position «couchée» sur le dos avec les jambes levées vers le haut; - lavage gastrique, réception de charbon actif, injection intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% et mesures visant à rétablir la tension artérielle et à augmenter la tension artérielle.

Thérapie symptomatique: épinéphrine (sous-cutanée ou intraveineuse), antihistaminiques.

L'hémodialyse est efficace. La clairance de l'hémodialyse est de 4,8 l / h à 7,2 l / h, selon le type de dialyseur utilisé.

La dialyse péritonéale est inefficace.

Interaction:

L'effet hypotenseur du captopril affaiblit indométhacine et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 (retard des ions sodium, diminution de la synthèse des prostaglandines, en particulier dans un contexte de faible activité rénine) et des œstrogènes.

L'utilisation combinée avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations de potassium, des suppléments de potassium, des substituts de sel (contenant des quantités significatives d'ions potassium) augmente le risque d'hyperkaliémie.

L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA chez les patients subissant une chirurgie sous anesthésie générale peut entraîner une diminution marquée de la pression artérielle, en particulier avec l'utilisation d'agents pour anesthésiques généraux ayant un effet antihypertenseur.

Ralentit l'excrétion des médicaments au lithium, augmentant la concentration de lithium dans le sang.

Lorsque le captopril est utilisé dans le contexte de la prise d'allopurinol ou de procaïnamide, le risque de syndrome de Stevens-Johnson et de neutropénie augmente.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations d'or (in / in malate d'aurotomie sodique) décrit un complexe symptomatique qui comprend l'hyperémie faciale, la nausée, le vomissement et la diminution de la tension artérielle.

L'insuline et les agents hypoglycémiants administrés par voie orale augmentent le risque de développer une hypoglycémie.

L'administration simultanée de captopril avec de la nourriture ou des antiacides ralentit l'absorption du captopril dans le tractus gastro-intestinal.

Pendant la thérapie avec captopril, l'éthanol n'est pas recommandé, puisque éthanol renforce l'effet hypotenseur du captopril.

L'effet hypotenseur du captopril est potentialisé avec l'utilisation simultanée d'aldesleukine, alprostadil, bêta-adrénobloquants, alpha₁adrénobloqueurs, alpha central₂les adrénomimétiques, les diurétiques, les cardiotoniques, les bloqueurs des cordes de calcium «lentes», le minoxidil, les myorelaxants, les nitrates et les vasodilatateurs.

Les antidépresseurs, les antipsychotiques, les anxiolytiques et les hypnotiques peuvent également augmenter l'effet hypotenseur du captopril

L'effet hypotenseur du captopril est affaibli par les époétines, les œstrogènes et les contraceptifs oraux combinés, la carbénoxolone, les glucocorticostéroïdes et la naloxone.

Le probénécide réduit la clairance rénale du captopril et augmente ses concentrations sériques dans le sang.

L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (par exemple, azathioprine ou cyclophosphamide), augmente le risque de troubles hématologiques.

Instructions spéciales:

Le médicament Blokordil® à la dose de 25 mg peut être utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle (crise hypertensive). Le patient doit mâcher le comprimé et le laisser dans la bouche, sous la langue jusqu'à complète résorption. L'effet se développe dans les 15-30 minutes; si l'effet est insuffisant, après 1 heure, il est possible de reprendre le médicament Blocordil® à la dose de 25 mg selon le même schéma.

Après la prise de la première dose de Blokordil ®, une hypotension artérielle peut survenir avec tous ses symptômes cliniques (évanouissements et nausées, insuffisance rénale aiguë et / ou décès), en particulier chez les patients présentant une diminution de la CBC ou de l'hyponatrémie due à de fortes doses de diurétiques. ou à la suite de l'hémodialyse.

L'hypotension artérielle peut se développer quelques heures après la prise de la première dose du médicament. Il peut être évité par l'élimination d'un régime diurétique et sans sel avant l'utilisation du médicament Blokordil®.

En cas d'épisodes répétés d'hypotension artérielle symptomatique, il est nécessaire de réduire la dose de Blokordil® ou d'annuler le traitement.

L'utilisation du médicament Blokordil ® est contre-indiquée chez les patients présentant une sténose bilatérale des artères rénales ou une sténose de l'artère d'un seul rein. En raison de l'expansion des artérioles (efférentes) des glomérules rénaux, une diminution de la fonction rénale peut survenir jusqu'à l'insuffisance rénale aiguë. Avant et pendant la thérapie avec le médicament Blokordil®, la surveillance de la fonction rénale est obligatoire.

Le médicament Blokurdil® doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés, car ce groupe de patients présente un risque plus élevé d'effets indésirables.

Pendant l'utilisation du médicament, Blokordil ® peut développer un œdème de Quincke, un œdème, le cou, la langue, le pharynx et le larynx. Dans ce cas, vous devez immédiatement entrer par voie sous-cutanée épinéphrine (adrénaline) (à une dilution de 1: 1000 (0,3 ou 0,5 mL) et / ou assurer la perméabilité des voies respiratoires.

Sur le fond de la thérapie avec le médicament Blokordil®, une hyperkaliémie peut se développer, en particulier chez les patients atteints de CRF, de diabète, avec une thérapie concomitante avec des diurétiques épargneurs de potassium (tels que: spironolactone, triamtérène ou amiloride) ou l'utilisation simultanée de préparations de potassium. Par conséquent, l'administration simultanée du médicament Blocordil® et des agents décrits ci-dessus n'est pas recommandée. Si vous avez besoin d'un apport supplémentaire en potassium, par exemple, en raison d'une hypokaliémie, vous devriez surveiller régulièrement la teneur en potassium dans le sérum sanguin.

Le médicament Blokordil® doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de maladies du tissu conjonctif et recevant simultanément un traitement immunosuppresseur (allopurinol ou procaïnamide), en particulier avec les déficiences existantes de la fonction rénale. Ces patients peuvent développer des infections graves qui ne se prêtent pas à une antibiothérapie intensive.

Dans le cas de l'utilisation du médicament Blokordil®, il est recommandé de surveiller périodiquement le nombre de leucocytes dans le sang. Le patient doit être averti que si des signes d'une maladie infectieuse (mal de gorge, fièvre) apparaissent, vous devriez immédiatement consulter un médecin.

Le médicament Blokordil® doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré. Certains patients peuvent devoir réduire la dose d'insuline ou d'agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Il y a des rapports distincts sur le développement de réactions anaphylactoïdes à long terme et mettant la vie en danger chez les patients recevant des inhibiteurs de l'ECA pendant le traitement de désensibilisation avec le poison des insectes hyménoptères (abeilles, guêpes). Les inhibiteurs de l'ECA doivent être utilisés avec précaution chez les patients sujets à des réactions allergiques en cours de désensibilisation. L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA chez les patients recevant un traitement au venin d'hépatoptères doit être évitée. Néanmoins, le développement de réactions anaphylactoïdes peut être évité par l'arrêt temporaire de l'inhibiteur de l'ECA au moins 24 heures avant le début de la procédure de désensibilisation.

Dans de rares cas, les patients avec des inhibiteurs de l'ECA peuvent présenter des réactions anaphylactoïdes mortelles lors de l'aphérèse des lipoprotéines de basse densité (LDL) avec du sulfate de dextran. Pour prévenir les réactions anaphylactoïdes, le traitement par inhibiteur de l'ECA doit être interrompu avant chaque procédure d'aphérèse des LDL en utilisant des membranes à haut débit.

Il est recommandé d'arrêter l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA, y compris le médicament Blokordil®, 12 heures avant la chirurgie, en avertissant le médecin de l'anesthésie au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Pendant le traitement par inhibiteurs de l'ECA, plusieurs cas de dysfonctionnement hépatique avec ictère cholestatique, nécrose fulminante du foie (dans certains cas) avec issue fatale ont été rapportés. Si, dans le contexte d'un traitement par le médicament, l'ictère de Blokordil® peut se développer ou si l'activité des transaminases «hépatiques» peut augmenter, le médicament Blokurdil® doit être immédiatement annulé; le patient doit être étroitement surveillé et, si nécessaire, recevoir un traitement approprié.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres dispositifs techniques nécessitant une concentration élevée d'attention et de rapidité de réactions psychomotrices, en relation avec la possibilité de développer des effets secondaires (dépression excessive, vertiges, etc.).

Forme de libération / dosage:Comprimés, 12,5 mg, 25 mg et 50 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister.

2 les cloques avec les instructions d'utilisation empêcheront le paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012811 / 01

Date d'enregistrement:08.12.2010

Date d'expiration:Illimité

Date d'annulation:2017-04-28

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Blocordil® (Blocordil®)