Captopril-AKOS - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur avec une odeur caractéristique, une forme plate-cylindrique avec un biseau. Un léger "marbre" est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

ATX: & nbsp

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmacodynamique:

Réduit la formation d'angiotensine II et d'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle, la post- et la précharge sur le cœur. Développe les artères plus que les veines. Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (l'un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse de la prostaglandine.

L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est notée à un niveau normal et même abaissé de l'hormone, ce qui est dû à l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Favorise la réduction du contenu N / a+ chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.

La réduction de la pression artérielle contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.) ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec une insuffisance cardiaque dans une dose adéquate n'affecte pas la valeur de la pression artérielle.

La diminution maximale de la pression artérielle après administration orale est observée après 60-90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.

Pharmacocinétique

Absorption - rapide, atteint 75% (l'apport alimentaire diminue de 30-40%), biodisponibilité - 35-40% (l'effet de «premier passage» dans le foie). Connexion avec des protéines plasmatiques (principalement avec des albumines) - 25-30%; la concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) avec l'absorption orale - 30-90 min. Par la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètre mal (moins de 1%).

Métabolisé dans le foie avec la formation de disulfure dimère captopril et captopril-cystéine disulfure. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

La demi-vie est de 3 heures. Il est excrété par les reins à 95% (40-50% inchangé), le reste sous la forme de métabolites.Il est sécrété avec du lait maternel. Quatre heures après une dose unique dans l'urine contient 38% de captopril inchangé et 28% sous la forme de métabolites, après 6 heures - seulement sous la forme de métabolites; dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous la forme de métabolites.

La demi-vie avec insuffisance rénale est de 3,5 à 32 heures. Cumule dans l'insuffisance rénale chronique.

Les indications:

Hypertension artérielle, incl. Renovascular

Insuffisance cardiaque chronique (en thérapie complexe).

Violations de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde avec une condition cliniquement stable; Néphropathie diabétique à l'arrière-plan du diabète sucré de type 1 (pour l'albuminurie supérieure à 30 mg / jour).

Contre-indications

Sensibilité accrue au médicament et autres inhibiteurs de l'ECA, œdème de Quincke (antécédents d'inhibiteurs de l'ECA, y compris antécédents), insuffisance rénale ou hépatique, hyperkaliémie, sténose de l'artère rénale bilatérale ou sténose de l'artère seulement reins avec azotémie progressive, état après transplantation les reins, la sténose de l'aorte aortique et les changements semblables qui entravent l'écoulement du sang, la grossesse, la lactation, l'âge de 18 ans.

Soigneusement:

Maladies auto-immunes sévères (SLE ou sclérodermie), inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (risque de neutropénie et d'agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète (risque élevé d'hyperkaliémie), régime de gemodialéine avec limitation du sodium, hyperaldostéronisme primaire, cardiopathie ischémique, pathologies accompagnée d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements) et l'âge avancé.

Dosage et administration:

Captopril-AKOS est prescrit par voie orale pendant 1 heure avant les repas. Le régime posologique est réglé individuellement.

Avec l'hypertension artérielle le traitement commence avec la dose efficace la plus faible de 12,5 mg 2 fois par jour (rarement avec 6,25 mg 2 fois par jour). Faites attention à la tolérabilité de la première dose pendant la première heure. Si, en même temps, une hypotension artérielle se développe, le patient doit être transféré en position horizontale (cette réaction à la première dose ne doit pas constituer un obstacle à la poursuite du traitement). Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmentée pour obtenir l'effet optimal. Avec une hypertension artérielle légère ou modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg deux fois par jour; la dose maximale est de 50 mg deux fois par jour. Dans l'hypertension artérielle sévère, la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Chez les patients âgés la dose initiale est de 6,25 mg deux fois par jour.

Avec l'insuffisance cardiaque chronique prescrire avec diurétiques et / ou en combinaison avec des préparations de digitale (pour éviter la diminution initiale excessive de la pression artérielle, avant la nomination de Captopril-ACOS diurétique est annulée ou réduite dose). La dose initiale est de 6,25 mg ou 12,5 mg 3 fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose à 25 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

En cas de violation de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde antérieur chez les patients dans un état cliniquement stable, l'utilisation de Captopril-ACOS peut commencer aussi tôt que 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale est de 6,25 mg / jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5-75 mg pour 2-3 doses (en fonction de la tolérance du médicament). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 150 mg / jour.

Avec le développement de l'hypotension artérielle, une réduction de la dose peut être nécessaire. Les tentatives subséquentes pour appliquer une dose quotidienne maximale de 150 mg devraient être basées sur la tolérabilité des patients avec Captopril-ACOS.

Avec la néphropathie diabétique nommer une dose quotidienne de 75-150 mg / jour pour 2-3 doses. Avec un diabète insulino-dépendant avec microalbuminurie (libération d'albumine 30-300 mg par jour), la dose du médicament est de 50 mg 2 fois par jour. Avec une clairance protéique totale de plus de 500 mg par jour, le médicament est efficace à la dose de 25 mg 3 fois par jour.

Avec un degré modéré d'insuffisance rénale (KK - pas moins de 30 ml / min / 1,73 m 2) Captopril-AKOS peut être administré à une dose de 75-100 mg / jour. Avec un degré plus prononcé de dysfonctionnement rénal (CC - moins de 30 ml / min / 1,73 m 2), la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour; de plus, si nécessaire, la dose de Captopril-AKOS est progressivement augmentée après des intervalles de temps suffisamment longs, mais une dose journalière de médicament moins importante que dans le cas de l'hypertension artérielle.

Si nécessaire, en plus prescrit des diurétiques de l'anse, et non des diurétiques de la série thiazidique.

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, fatigue, asthénie, paresthésie, ataxie, somnolence, déficience visuelle.

Du système respiratoire: toux sèche, œdème pulmonaire, bronchospasme.

Du système urinaire: altération de la fonction rénale.

Du côté de l'échange eau-électrolyte: hyperkaliémie, hyponatrémie (le plus souvent avec un régime sans sel et la prise simultanée de diurétiques), la protéinurie, des niveaux élevés d'azote uréique dans le sang, la créatinine, l'acidose.

De la part des organes de l'hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Réactions allergiques: angioedème, "bouffées de chaleur" sur la peau du visage, fièvre, éruption cutanée (maculopapulaire, moins souvent - caractère vésiculaire ou bulleux), démangeaisons, photosensibilité, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps antinucléaires le sang.

Du système digestif: perte de goût, sécheresse de la bouche, diminution de l'appétit, stomatite, dyspepsie, nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie; des signes de lésion hépatocellulaire (hépatite) et de cholestase (dans de rares cas); pancréatite (dans des cas isolés), hyperplasie gingivale, œdème intestinal.

Autre: faiblesse générale, gonflement des jambes.

Surdosage:

Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle, y compris un collapsus, un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral aigu, des complications thromboemboliques.

Traitement: poser le patient avec les membres inférieurs élevés; mesures visant à rétablir la tension artérielle (augmentation du volume de sang circulant, y compris perfusion intraveineuse de chlorure de sodium à 0,9%), traitement symptomatique.

Utilisation possible de l'hémodialyse; dialyse péritonéale - inefficace.

Interaction:

Augmente la concentration de digoxine dans le plasma de 15-20%.

Augmente la biodisponibilité du propranolol.

La cimétidine, ralentissant le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma sanguin.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) N / a+ et réduction de la synthèse des prostaglandines), en particulier sur fond de faible concentration de rénine, et d'oestrogène (retard Na +).

Combinaison avec des diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs (minoxidil), le vérapamil, les bêta-adrénobloquants, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol augmentent l'effet hypotenseur.

Utilisation combinée avec des diurétiques épargneurs de potassium (par exemple triamtérène, spironolactone, amyloride), les préparations de potassium, la cyclosporine, le lait à faible teneur en sel (pouvant contenir K + jusqu'à 60 mmol / l), les suppléments potassiques, les substituts de sel (contiennent des quantités significatives de K +) augmentent le risque d'hyperkaliémie.

Ralentit l'excrétion des préparations de lithium.

Lorsque le captopril est prescrit dans le contexte de la prise d'allopurinol ou de procaïnamide, le risque de développer un syndrome de Stevens-Johnson et une action immunosuppressive est accru.

L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (par exemple, azathioprine ou cyclophosphamide), augmente le risque de troubles hématologiques.

Instructions spéciales:

Avant de commencer, et aussi régulièrement pendant le traitement avec Captopril-AKOS, la fonction rénale doit être surveillée. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sont traités sous étroite surveillance médicale. Dans le contexte de l'utilisation prolongée de Captopril-AKOS, environ 20% des patients présentent une augmentation stable de l'urée sérique et de la créatinine sérique de plus de 20%, par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins de 5% des patients, en particulier dans les néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison de l'augmentation des concentrations de créatinine. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle avec l'utilisation de Captopril-AKOS, une hypotension artérielle sévère n'est observée que dans de rares cas; la probabilité de développer cette affection augmente avec une perte de fluide et de perte de sel (par exemple, après un traitement intensif avec des diurétiques), chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique ou sous dialyse. La possibilité d'une baisse brutale de la pression artérielle peut être minimisée en annulant d'abord (pendant 4-7 jours) un diurétique ou en augmentant la prise de chlorure de sodium (environ une semaine avant le début de l'intervention) ou en administrant du captopril en début de traitement à petites doses (6,25-12,5 mg / jour) . Lors d'un traitement en ambulatoire, avertir le patient de l'apparition possible de symptômes d'une infection nécessitant un examen médical de suivi, un examen clinique et de laboratoire. Dans les 3 premiers mois. les thérapies surveillent le nombre de leucocytes sanguins sur une base mensuelle, puis - une fois tous les 3 mois; chez les patients atteints de maladies auto-immunes dans les 3 premiers mois. - toutes les 2 semaines, puis tous les 2 mois. Si le nombre de globules blancs est inférieur à 4000 / μL, un test sanguin général est effectué, en dessous de 1000 / μL - le médicament est arrêté. Si les premiers symptômes d'une infection secondaire surviennent dans un contexte d'hypoplasie myéloïde, un test sanguin complet doit être effectué immédiatement. Il est nécessaire d'exclure l'auto-arrêt du médicament et l'augmentation significative indépendante de l'intensité de l'effort physique. Dans certains cas, dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, y compris le.captopril, il y a une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin. Le risque d'hyperkaliémie dans l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA est augmenté chez les patients atteints d'insuffisance rénale et de diabète sucré, de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques ou d'autres médicaments augmentant la concentration de potassium dans le sang (par exemple , héparine). Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et de préparations de potassium. En cas d'hémodialyse chez des patients recevant Captopril-ACOS, les membranes de dialyse à haute perméabilité (par exemple, AN69) doivent être évitées, car dans ce cas le risque de réactions anaphylactoïdes augmente. En cas de développement de l'angioedème, le médicament est annulé et une surveillance médicale soigneuse et une thérapie symptomatique sont effectuées. Lors de la prise de Captopril-AKOS, une réaction faussement positive peut être observée lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone.

Méfiez-vous des patients qui suivent un régime pauvre en sel ou sans sel (risque accru d'hypotension artérielle) et d'hyperkaliémie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, surtout après avoir pris la dose initiale.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 25 mg.

Emballage:Pour 10 ou 25 comprimés dans un paquet de maille de contour.

1, 2, 3 ou 4 cellules de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'étiquette.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002388 / 01

Date d'enregistrement:06.05.2008 / 19.11.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Captopril-AKOS (Captopril-AKOS)