Captopril-STI - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur avec une odeur caractéristique, biconvexe avec un risque d'un côté. Le marbre léger est autorisé. En apparence, doit se conformer aux exigences de GF XI, problème. 2, p. 154.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'ECA

ATX: & nbsp

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmacodynamique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle, le post et la précharge sur le cœur. Les artères se dilatent plus que les veines. Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (l'un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse de la prostaglandine. L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est notée à un niveau normal et même abaissé de l'hormone, ce qui est dû à l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal. Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Favorise la réduction du contenu N / a+ chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque. La réduction de la pression artérielle contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.) ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec une insuffisance cardiaque dans une dose adéquate n'affecte pas la valeur de la pression artérielle. La diminution maximale de la pression artérielle après ingestion est observée après 60-90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales pendant plusieurs semaines.

Pharmacocinétique

Absorption - rapide, atteint 75% (l'ingestion de nourriture réduit l'absorption de 30-40%). Biodisponibilité - 35-40% (l'effet du «premier passage» à travers le foie). La connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec des albumines) est de 25 à 30%. La concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) avec un apport oral est atteinte après 30-90 minutes. Par la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètre mal (moins de 1%). Métabolisé dans le foie avec la formation de disulfure dimère captopril et captopril-cystéine disulfure.Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

La demi-vie est de 3 heures. Il est excrété par les reins à 95% (40-50% inchangé, le reste sous la forme de métabolites). Il est sécrété avec du lait maternel. Quatre heures après un seul apport oral, 38% du captopril inchangé et 28% des métabolites sont contenus dans l'urine, en 6 heures seulement sous forme de métabolites; dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous la forme de métabolites. La demi-vie avec insuffisance rénale est de 3,5 à 32 heures. Cumule dans l'insuffisance rénale chronique.

Les indications:

Hypertension artérielle, y compris rénovasculaire; insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie complexe); une violation de la fonction du ventricule gauche après un infarctus du myocarde précédent dans un état cliniquement stable; Néphropathie diabétique contre le diabète sucré de type I (pour l'albuminurie supérieure à 30 mg / jour).

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament et d'autres inhibiteurs de l'ECA, angioedème (dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, y compris dans l'anamnèse); insuffisance rénale ou hépatique grave; hyperkaliémie; sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un rein unique avec azotémie progressive; état après transplantation rénale; la sténose de l'orifice aortique et les changements obstructifs similaires qui entravent l'écoulement du sang; grossesse, allaitement; âge à 18 ans.

Soigneusement:

Maladies auto-immunes sévères (en particulier SLE ou sclérodermie), oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (risque de neutropénie et d'agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète sucré (risque accru d'hyperkaliémie); les patients sous hémodialyse; régime avec restriction de sodium; hyperaldostéronisme primaire; une ischémie cardiaque, accompagnée d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements); âge avancé.

Dosage et administration:

Captopril-STI est administré par voie orale 1 heure avant les repas. Le régime posologique est réglé individuellement.

Avec l'hypertension artérielle, le traitement est prescrit avec la dose efficace la plus faible de 12,5 mg deux fois par jour (rarement avec 6,25 mg 2 fois par jour). Faites attention à la tolérabilité de la première dose pendant la première heure. Si, en même temps, une hypotension artérielle se développe, le patient doit être transféré en position horizontale (cette réaction à la première dose ne doit pas constituer un obstacle à la poursuite du traitement). Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmentée pour obtenir l'effet optimal. Avec une hypertension artérielle légère ou modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg deux fois par jour; la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Chez les patients âgés, la dose initiale est de 6,25 mg 2 fois par jour.

Si l'insuffisance cardiaque est prescrite avec des diurétiques et / ou en combinaison avec des préparations de digitaliques (afin d'éviter une réduction excessive de la pression artérielle initiale, avant la nomination du Captopril-STI diurétique annuler ou réduire la dose) .La dose initiale est de 6,25 mg ou 12,5 mg 3 fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose à 25 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Dans les cas de violations de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde chez les patients dans un état cliniquement stable, l'utilisation de Captopril-STI peut commencer aussi tôt que 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale est de 6,25 mg / jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5 - 75 mg pour 2-3 doses (en fonction de la tolérabilité du médicament). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 150 mg / jour.

Avec le développement de l'hypotension artérielle, une réduction de la dose peut être nécessaire.

Les tentatives subséquentes d'appliquer une dose quotidienne maximale de 150 mg devraient être fondées sur la tolérabilité des patients atteints de Captopril-STI.

Avec la néphropathie diabétique, Captopril-STI est prescrit à une dose quotidienne de 75-100 mg / jour pour 2-3 doses. Dans le diabète insulino-dépendant avec la microalbuminurie (libération d'albumine 30-300 mg par jour), la dose du médicament est de 50 mg 2 fois par jour. Avec une clairance protéique totale de plus de 500 mg par jour, le médicament est efficace à la dose de 25 mg 3 fois par jour.

Avec un degré modéré de dysfonctionnement rénal (KK - pas moins de 30 ml / min / 1,73 m 2) Captopril-STI peut être administré à une dose de 75-100 mg / jour. Avec un degré plus sévère de dysfonctionnement rénal (CC - moins de 30 ml / min / 1,73 mètres carrés), la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour; À l'avenir, si nécessaire, la dose de Captopril-STI est augmentée progressivement après des intervalles de temps suffisamment longs, mais une dose quotidienne de médicament moins élevée que dans le cas de l'hypertension artérielle.

Si nécessaire, en plus prescrit des diurétiques de l'anse, et non des diurétiques de la série thiazidique.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, fatigue, asthénie, paresthésie.

Du système respiratoire: toux sèche, œdème pulmonaire, bronchospasme.

Du système urinaire: protéinurie, altération de la fonction rénale (augmentation des taux d'urée et de créatinine dans le sang).

Du côté de l'échange eau-électrolyte: hyperkaliémie, hyponatrémie (le plus souvent avec un régime sans sel et prise simultanée de diurétiques), protéinurie, élévation de l'azote uréique et de la créatinine dans le sang, acidose.

Du système digestif: diminution de l'appétit, goût, sécheresse buccale, stomatite, nausées, douleurs abdominales, dyspepsie, constipation ou diarrhée, activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, signes de lésions hépatocellulaires (hépatite) et cholestase (dans de rares cas); pancréatite (dans des cas isolés).

De la part des organes de l'hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Réactions allergiques éruption cutanée (maculopapulaire, moins souvent vésiculaire ou bulleuse), démangeaisons, œdème de Quincke, «bouffées de chaleur» du visage, chaleur, photosensibilité, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps antinucléaires dans le sang.

Autre: faiblesse générale.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'effondrement, infarctus du myocarde, altération aiguë de la circulation cérébrale, complications thromboemboliques.

Traitement: poser le patient avec les membres inférieurs élevés; prendre des mesures visant à rétablir la pression artérielle (augmentation du volume de sang circulant, y compris la perfusion intraveineuse de sérum physiologique), un traitement symptomatique.

Utilisation possible de l'hémodialyse; la dialyse péritonéale n'est pas efficace.

Interaction:

Le captopril augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin de 15 à 20%.

Augmente la biodisponibilité du propranolol.

La cimétidine, ralentissant le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma sanguin.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (retard N / a+ et diminution de la synthèse de Prostaglandine).

Combinaison avec des diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs (minoxidil), le vérapamil, le bêta-adrénoblocatorami, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol, amplifie l'effet hypotenseur.

Application combinée avec des diurétiques d'épargne potassique, des préparations potassiques, de la cyclosporine, des suppléments de potassium, des substituts de sel (contiennent des quantités significatives de K⁺) augmente le risque d'hyperkaliémie.

Ralentit l'excrétion des préparations de lithium.

En association avec le procaïnamide, l'allopurinol, le flécaïnide, le risque de développer un effet immunosuppresseur est augmenté.

Le probénécide ralentit l'excrétion du captopril avec l'urine.

La clonidine réduit la gravité de l'effet hypotenseur.

Immunosuppresseurs (azathioprine ou cyclophosphamide) augmentent le risque de troubles hématologiques.

Instructions spéciales:

Avant le début, et aussi régulièrement pendant le traitement par Captopril-STI, la fonction rénale doit être surveillée. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sont traités sous étroite surveillance médicale.

Dans un contexte d'utilisation prolongée de Captopril-STI chez environ 20% des patients, on observe une augmentation de plus de 20% de l'urée et de la créatinine sérique par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins de 5% des patients, en particulier dans les néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison de l'augmentation des concentrations de créatinine.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle avec l'utilisation de Captopril-STI hypotension artérielle exprimée est observée que dans de rares cas. La probabilité de développer une hypotension artérielle augmente avec une carence en liquide et en sels (par exemple, après un traitement intensif avec des diurétiques), chez les patients insuffisants cardiaques ou en dialyse.

La possibilité d'une baisse brusque de la pression artérielle peut être minimisée en annulant d'abord (pendant 4-7 jours) un diurétique ou en augmentant l'apport de chlorure de sodium (environ une semaine avant le début de l'admission), ou par la nomination de Captopril. ITS au début du traitement à petites doses (6,25-12,5 mg / jour).

Au cours des 3 premiers mois de traitement, le nombre de leucocytes sanguins est surveillé tous les mois, puis tous les 3 mois; chez les patients atteints de maladies auto-immunes dans les 3 premiers mois - toutes les 2 semaines, puis tous les 2 mois. Si le nombre de globules blancs est inférieur à 4000 / mm3, un test sanguin général est effectué, en dessous de 1000 / mkl - le médicament est arrêté.

Dans certains cas, dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, incl. Captopril-STI, une augmentation de la concentration de K + dans le sérum est observée. Le risque d'hyperkaliémie lors de l'utilisation du captopril est augmenté chez les patients atteints d'insuffisance rénale et de diabète sucré, de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques ou d'autres médicaments entraînant une augmentation de la concentration de K + dans le sang (p. héparine). Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et de préparations de potassium.

Lors de l'hémodialyse chez les patients recevant Captopril-STI, l'utilisation de membranes de dialyse à haute perméabilité (par exemple, UN69), parce que dans de tels cas augmente le risque de réactions anaphylactoïdes.En cas de développement d'angioedema, le médicament est annulé et une surveillance médicale soigneuse et une thérapie symptomatique sont exécutées.

Lors de la prise de Captopril-STI, une réaction faussement positive peut être observée lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone.

Méfiez-vous nommer les patients qui sont sous régime malosolevoy ou sans sel (risque accru d'hypotension artérielle).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et le travail de réactions psychomotrices, tk. peut-être des vertiges, surtout après avoir pris la dose initiale.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 25 et 50 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un emballage de maille de contour (blister) ou 20, 30, 40, 50 ou 60 comprimés dans une boîte de polymère ou une bouteille de polymère.

Par 2, 3, 4, 5 ou 6 ampoules ou un pot ou une bouteille avec l'instruction d'utilisation est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002904 / 01

Date d'enregistrement:14.01.2009 / 24.06.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:AVVA RUS, OJSC AVVA RUS, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

AVVA RUS, OJSC Russie

Représentation: & nbspAVVA ENG JSC AVVA ENG JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Captopril-STI (Captopril-STI)