Kefepim - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique IV de céphalosporine. A un large spectre d'action contre les micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs résistants aux aminoglycosides ou aux antibiotiques céphalosporines de troisième génération. Cefepim très résistant à l'hydrolyse par la plupart des bêta-lactamases, a une faible affinité pour les bêta-lactamases, codée par les gènes chromosomiques, et pénètre rapidement dans les cellules bactériennes à Gram négatif.

Le céfépime est actif in vivo et in vitro pour les aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (groupe A), Streptococcus group viridaris;

Aérobies à Gram négatif: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro est actif (mais pas cliniquement important) pour les aérobies à Gram positif: Staphylococcus epidermidis (souches sensibles à la méthicilline seulement), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (groupe B); Aérobies à Gram négatif: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Hafnia alvei,! Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices de bêta-lactamases), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. La plupart des souches d'Enterococcus spp., Incl. Enterococcus faecalis, staphylocoques résistants à la méthicilline, Stenotrophomonas maltophilia (anciennement connu sous le nom de Xanthomonas maltophilia et Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile ne sont pas sensibles au céfépime.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité est de 100%. Temps pour atteindre la concentration maximale - (TCmax) après administration intraveineuse (intraveineuse) et intramusculaire (IM) à une dose de 0,5 g - à la fin de la perfusion et 1-2 heures, respectivement.La concentration maximale (Cmax) après une seule perfusion intraveineuse de trois minutes à des doses de 500 mg, 1, -g et 2 g est de 39; 82 et 164 μg / ml, respectivement; administrée par voie intramusculaire, la même dose de Cmax est de 14, 30 et 57 μg / ml et est atteinte après 1,5 heure. Le temps nécessaire pour atteindre une concentration plasmatique thérapeutique moyenne est de 12 heures; la concentration thérapeutique moyenne pour l'administration / m est de 0,2 μg / ml, avec le w / in - 0,7 μg / ml. Le volume de distribution - 0,25 l / kg chez les enfants de 2 mois à 16 ans - 0,33 l / kg. Il se lie aux protéines jusqu'à 20%, quelle que soit la concentration dans le sang. La demi-vie (T1 / 2) - 2 heures, clairance totale - 120 ml / min. Dans la pathologie rénale sévère T 1/2 augmente avant 13-19 heures. Après une administration unique de concentrations thérapeutiques déterminées dans l'urine, la bile, le liquide péritonéal, les sécrétions bronchiques, les tissus, la vésicule biliaire, l'appendice, la prostate. Métabolisé dans le foie et les reins de 15%. Affiché dans les reins par filtration glomérulaire, 85% de la dose est retrouvée dans l'urine sous une forme non modifiée. La fonction rénale diminuée ralentit l'élimination. Partiellement excrété dans le lait maternel. La clairance rénale moyenne chez les jeunes patients est de 110 ml / min et augmente chez les personnes âgées. T1 / 2 -13 hr hémodialyse, dialyse péritonéale continue à -19 h.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

- Pneumonie (modérée à sévère) causée par Streptococcus pneumoniae (y compris les cas avec association de bactériémie concomitante), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ou Enterobacter spp .;

- neutropénie fébrile (thérapie empirique);

- Infections urinaires compliquées et non compliquées (y compris la pyélonéphrite) causées par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;

- les infections non compliquées de la peau et des tissus mous causées par Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement), Streptococcus pyogenes;

- Infections intra-abdominales compliquées (en association avec le métronidazole) causées par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.

Prévention des infections dans la conduite de la chirurgie cavitaire.

Contre-indications

Hypersensibilité au céfépime, ainsi qu'aux antibiotiques céphalosporines, pénicillines ou autres antibiotiques bêta-lactamines, L-arginine.

Enfants de moins de 2 mois (pour l'administration intraveineuse) (l'innocuité et l'efficacité chez les enfants de moins de 2 mois ne sont pas établies); Enfants de moins de 12 ans (pour voie intramusculaire).

Soigneusement:Maladies du tractus gastro-intestinal (y compris dans l'anamnèse): colite pseudomembraneuse, ulcère, colite, entérite régionale ou colite associée aux antibiotiques; l'insuffisance rénale chronique.

Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Perfusion IV, (pendant au moins 30 minutes) ou IM (uniquement avec des infections des voies urinaires compliquées ou non compliquées de gravité légère et modérée causées par E. coli).

Les doses et la voie d'administration du médicament varient en fonction de la sensibilité des micro-organismes pathogènes, de la gravité de l'infection et de l'état de la fonction rénale chez le patient.

Pneumonie (médicalement sévère et sévère), causé par Streptocoque pneumoniae (incl.cas d'association avec une bactériémie concomitante), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ou Enterobacter spp.: dans / 1-2 g toutes les 12 heures pendant 10 jours.

Neutropénie fébrile (thérapie empirique): iv 2 g toutes les 8 heures pendant 7 jours ou jusqu'à ce que la neutropénie soit résolue.

Infections urinaires compliquées ou non compliquées de gravité légère et modérée, causé par E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: in / in ou in / m (uniquement pour les infections causées par E. coli) pour 0,5-1 g toutes les 12 heures pendant 7-10 jours.

Infections graves des voies urinaires compliquées ou non compliquées (y compris la pyélonéphrite) causée par E. coli ou Klebsiella pneumoniae: dans / g 2 g toutes les 12 heures pendant 10 jours.

Infections modérées et sévères de la peau et des tissus mous, causé par Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline), Streptocoque pyogenes: dans / g 2 g toutes les 12 heures pendant 10 jours.

Infections intra-abdominales compliquées (en association avec le métronidazole),

causé par Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.: dans / g 2 g toutes les 12 heures pendant 7-10 jours.

Pour la prévention des infections dans la conduite de la chirurgie cavitaire: 60 minutes avant le début de la chirurgie, 2 g par voie intraveineuse pendant 30 minutes. À la fin de la perfusion, ajouter 500 mg de métronidazole par voie intraveineuse. Les solutions de métronidazole ne doivent pas être administrées en concomitance avec le céfépime. Système de perfusion avant l'introduction de métronidazole doit être lavé. Au cours des opérations chirurgicales longues (plus de 12 heures) 12 heures après la première dose, il est recommandé de ré administrer 2 g de médicament par voie intraveineuse pendant 30 minutes, suivi par l'administration de 500 mg de métronidazole.

Enfants (plus de 2 mois) et poids corporel jusqu'à 40 kg. le schéma posologique recommandé pour toutes les indications (à l'exclusion de la ferro-neutropénie) est de 50 mg / kg toutes les 12 heures IV.Pour neutropénie fébrile, 50 mg / kg toutes les 8 heures. La dose maximale ne doit pas dépasser la dose recommandée pour les adultes. La durée du traitement est de 7 à 10 jours. En cas d'insuffisance rénale chronique, la dose est prescrite en fonction de la gravité de l'infection et de la clairance de la créatinine (CC): plus de 60 ml / min - 0,5-1-2 g toutes les 12 heures ou 2 g toutes les 8 heures, KK 30 -60 ml / min - 0,5, 1 g ou 2 g toutes les 24 heures ou 2 g toutes les 12 heures, avec KK 11-29 ml / micron - 0.5-1-2 toutes les 24 heures, moins de 11 ml / min - 0.25- 0, 5-1 g toutes les 24 heures.

Dialyse péritonéale ambulatoire permanente - 0,5-1-2 g toutes les 48 heures. Les patients sous hémodialyse au jour 1 reçoivent 1 g, puis 0,5 g toutes les 24 heures pour toutes les infections et 1 g toutes les 24 heures pour le traitement de la neutropénie fébrile. Le jour de l'hémodialyse, le médicament est administré après la fin de la séance d'hémodialyse; il est souhaitable d'entrer cefepime tous les jours en même temps.

Les données sur l'utilisation du médicament chez les enfants atteints d'insuffisance rénale chronique concomitante ne sont pas disponibles, cependant, étant donné la pharmacocinétique similaire chez les enfants et les adultes, le schéma posologique (réduction de dose ou augmentation de l'intervalle entre administrations) chez les enfants insuffisants rénaux chroniques est similaire au régime posologique chez les adultes.

Pour l'administration intraveineuse, le médicament est dissous dans 10 ml (1,0 g) d'eau stérile pour injection, 5% de solution de dextrose ou 0,9% de solution de chlorure de sodium, injecté pendant 3-5 minutes; pour perfusion intraveineuse, la solution préparée est associée à d'autres solutions pour perfusions intraveineuses (solution de chlorure de sodium à 0,9%, dextrose à 5% ou 10%, solution de Ringer au lactate et à 5% de dextrose, concentration maximale pas moins de 30 minutes;

Pour l'administration intraveineuse, dissoudre le médicament dans de l'eau stérile pour injection, solution de chlorure de sodium à 0,9%, eau bactériostatique pour injection de paraben ou d'alcool benzénique, dans une solution à 0,5% et 1% de chlorhydrate de lidocaïne (0,5 g dans 1, 3 ml, 1,0 g dans 2,4 ml).

Effets secondaires:

Réactions allergiques des éruptions cutanées (y compris des éruptions érythémateuses), des démangeaisons, de la fièvre, des réactions anaphylactoïdes, un choc anaphylactique, une éosinophilie, un érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, insomnie, paresthésie, anxiété, confusion, convulsions, encéphalopathie (en l'absence d'ajustement de la dose chez les patients présentant une altération de la fonction) un rein).

Du système génito-urinaire: démangeaisons génitales, vaginites.

Co côté du système urinaire: dysfonction rénale, néphropathie toxique.

Du tractus gastro-intestinal: diarrhée, nausée, vomissement, constipation ou diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie, colite pseudomembraneuse.

De l'hématopoïèse: anémie (y compris hémolytique, aplasique), thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, pancytopénie, hémorragie, saignement.

Du système respiratoire: toux, essoufflement, douleur thoracique.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, dyspnée, œdème périphérique. Indicateurs de laboratoire: diminution de l'hématocrite, augmentation du temps de prothrombine ou temps de thromboplastine partielle, augmentation de la concentration en urée, hypercreatininémie, hypercalcémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et des phosphatases alcalines, hyperbilirubinémie, test de Coombs faussement positif (sans hémolyse). Réactions locales:. À l'introduction intraveineuse - la phlébite, à intramusculaire - l'hyperhémie et la morbidité dans le lieu de l'introduction. Autre: mal de gorge, changement de goût, augmentation de la transpiration, maux de dos, asthénie, développement d'une surinfection, candidose (y compris candidose oropharyngée).

Surdosage:

Symptômes (se produisent souvent chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique): convulsions, encéphalopathie, excitation neuromusculaire.

Traitement: hémodialyse et traitement d'entretien.

Interaction:

Pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments antimicrobiens et l'héparine.

Diurétiques, aminoglycosides, polymyxine B réduire la sécrétion tubulaire de céfépime et augmenter sa concentration dans le sérum sanguin, prolonger le T1 / 2, augmenter la néphrotoxicité (risque accru de développer une néphronécrose). Cefepim augmente l'ototoxicité des aminoglycosides.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, qui ralentissent l'excrétion des céphalosporines, augmentent le risque de saignement. Avec l'administration simultanée d'antibiotiques bactéricides (aminoglycosides), la synergie se manifeste, avec bactériostatique (macrolides, chloramphénicol, tétracyclines) - antagonisme. Incompatible avec la solution de métronidazole (avant l'administration de la solution de métronidazole pour la prévention des infections pendant les interventions chirurgicales, le système de perfusion doit être rincé de la solution de céfépime) .Pour éviter d'éventuelles interactions médicamenteuses, les solutions de céfépime (comme ainsi que la plupart des autres bêta-lactamines) ne doivent pas être administrés en concomitance avec des solutions de vancomycine, de gentamicine, de tobramycine et de nétilmicine. Lors de la prescription de céfépime avec les médicaments énumérés, chaque antibiotique doit être administré séparément.

Instructions spéciales:Si la colite pseudomembraneuse survient avec une diarrhée prolongée, la céfépime cesse et vancomycine (à l'intérieur) ou métronidazole.

Céfépime est prescrit avec prudence aux patients souffrant de toute forme d'allergie, en particulier avec des réactions allergiques aux médicaments dans l'anamnèse. Quand des réactions allergiques se produisent, le médicament devrait être jeté.Les réactions graves d'hypersensibilité de type immédiat peuvent nécessiter l'utilisation d'épinéphrine (épinéphrine) et d'autres formes de traitement d'entretien.

En cas d'insuffisance rénale et hépatique sévère, la concentration du médicament dans le plasma doit être régulièrement déterminée (l'ajustement de la dose est effectué en fonction de la CK). En cas de traitement prolongé, une surveillance régulière du sang périphérique, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins sont nécessaires.

Avec une infection mixte aérobie-anaérobie avant d'identifier les pathogènes, une combinaison avec des médicaments actifs contre les bactéries anaérobies est appropriée.

Les patients qui ont une dissémination méningée provenant d'un foyer éloigné d'infection, des suspicions de méningite ou un diagnostic de méningite sont confirmés, un autre antibiotique avec une efficacité clinique confirmée doit être prescrit.

Il est possible de détecter un faux échantillon positif de Coombs, un test faussement positif pour le glucose dans l'urine.

Lors de l'utilisation de céfépime (ainsi que d'autres antibiotiques), il est possible de développer une surinfection, ce qui nécessite le retrait du médicament et la nomination d'un traitement approprié.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement, le céfépime doit s'abstenir de conduire des véhicules et effectuer un travail qui nécessite une vitesse accrue de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation de la solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 0,5 g et 1 g.

Emballage:

0,5 g ou 1 g du médicament (en termes de céfépime) est placé dans des flacons en verre de classe hydrolytique neutre transparent III en verre incolore d'une contenance de 15 ml (pour 0,5 g) ou 20 ml (pour 1 g), bouché avec bouchon en caoutchouc sous rodage avec capuchons en aluminium avec un couvercle en plastique de sécurité. Une étiquette est attachée au flacon.

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001266

Date d'enregistrement:24.11.2011

Date d'annulation:2016-11-24

Le propriétaire du certificat d'inscription:Oxford Laboratories Pvt. Ltd.Oxford Laboratories Pvt. Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

Laboratoires OXFORD, Pvt. Ltd. Inde

Représentation: & nbspOXFORD LABORATOIRE Pvt. Ltd. OXFORD LABORATOIRE Pvt. Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Kefepim (Kefsepim)