Maxi cef - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Génération de l'antibiotique IV des céphalosporines à usage parentéral. A un large spectre d'action contre les bactéries Gram-positives et Gram-négatives, y compris celles résistantes aux aminoglycosides et / ou céphalosporines de la troisième génération, ainsi qu'à d'autres antibiotiques, souches. Il agit bactéricide, perturbant les étapes finales de la synthèse de la paroi bactérienne (inactive l'enzyme transpeptidase). pénètre péniblement à travers la membrane externe des bactéries gram-négatives; a une forte affinité pour les protéines liant la pénicilline ou les transpeptidases bactériennes. Très résistant à l'hydrolyse par la plupart des bêta-lactamases,

Maksiecef® est actif dans vivo et dans in vitro en ce qui concerne les aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline), Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes (Groupe UNE), Streptocoque spp. groupes viridans; Aérosols à Gram négatif: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Dans in vitro est actif (mais la signification clinique est inconnue) pour les aérobies à Gram positif: Staphylococcus épidermidis (seulement les souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus saprophytes, Streptocoque agalactiae (groupe B); Aérosols à Gram négatif: Acinetobacter Iwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Hafriia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (y compris les souches produisant des bêta-lactamases), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia Rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. La plupart des souches Enterococcus spp., en t.ch. Enterococcus faecalis, résistant à la méthicilline Staphylococcus spp., Stenotrophomonas (anciennement connu sous le nom de Xanthomonas maltophilie et Pseudomonas maltophilie), Clostridium difficile ne sont pas sensibles au céfépime.

La résistance secondaire des microorganismes à Maxycete® se développe lentement.

Pharmacocinétique

Après perfusion intraveineuse de céfépime à raison de 0,5 g, des concentrations maximales de 1 g (C_max) sont de 39 mg / l et 82 mg / l, respectivement. Une heure après la perfusion, 0,5 g et 1 g de concentration plasmatique sont réduits presque deux fois et sont respectivement de 22 mg / L et de 45 mg / L. Après 8 heures, le plasma contient 1,4 mg / L, 2,4 mg / L de céfépime et, après 12 heures, 0,2 mg / L et 0,6 mg / L, respectivement.

La biodisponibilité avec l'administration intramusculaire (IM) est de 100%. C_max après injection a / m à des doses de 0,5 g et 1 g dans l'intervalle entre la première et la deuxième heure après l'administration sont de 14 mg / l et 30 mg / l, respectivement. 12 heures après l'injection de céfépime à des doses de 0,5 g et 1 g de concentration plasmatique sont réduits à 0,7 mg / l et 1,4 mg / l, respectivement.

Le volume de distribution est de 0,25 l / kg, chez les enfants de 2 mois à 16 ans - 0,33 l / kg. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est en moyenne de 20% et ne dépend pas de la concentration de céfépime dans le sang.

Après des injections intraveineuses et intraveineuses, des concentrations élevées sont déterminées dans l'urine, la bile, le liquide péritonéal, le tissu interstitiel et le liquide, la peau, le tissu sous-cutané, les sécrétions de la muqueuse bronchique, les poumons, les expectorations, la glande prostatique. En petites concentrations cefepime pénètre dans le lait maternel. Demi vie (T_1/2) est d'environ 2 heures. Chez les patients présentant une insuffisance rénale due à l'excrétion retardée de céfépime T_1/2augmente, ce qui nécessite une correction des doses et des modes d'administration.

Environ 15% de la dose administrée est métabolisée dans le foie. 85% de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée par les reins; le reste est des métabolites.

Les indications:

Infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles au céfépime:

- infections des voies respiratoires inférieures, incl. pneumonie modérée et sévère, bronchite;

- les infections intra-abdominales (en association avec le métronidazole), y compris la péritonite, les abcès abdominaux, les infections des voies biliaires, les complications infectieuses de la pancréatite;

- les maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens chez les femmes;

- infections urinaires non compliquées et compliquées, incl. pyélonéphrite, pyélite;

- les infections de la peau et des tissus mous;

- neutropénie fébrile (thérapie empirique);

- état septique.

Contre-indications

- Hypersensibilité au céfépime, à l'arginine, à d'autres céphalosporines, aux pénicillines et à d'autres antibiotiques bêta-lactamines;

- les enfants ont jusqu'à 2 mois.

Soigneusement:Les patients présentant une insuffisance rénale (voir Posologie et administration); avec des indications pour les maladies du côlon, en particulier la colite ulcéreuse.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse et l'allaitement prescrit pour les indications «vitales». Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

- Intraveineuse (intraveineuse), intramusculaire (in / m).

Adultes et enfants pesant plus de 40 kg et ayant une fonction rénale normale.

Intraveineuse (IV) sous la forme d'une durée de perfusion d'au moins 30 minutes ou par voie intramusculaire (IM).

Pour les infections légères à modérées des voies urinaires - 0,5-1 g IV ou IM toutes les 12 heures; pour les infections légères et modérées d'autres sites

- g IV ou IM toutes les 12 h; dans les infections sévères - 2 g IV toutes les 12 heures; avec des infections très graves et potentiellement mortelles - 2 g IV toutes les 8 heures. La durée moyenne du traitement MTC est de 7-10 jours.

Les enfants à partir de 2 mois avec un poids corporel allant jusqu'à 40 kg. La dose habituelle recommandée pour

infections urinaires compliquées ou non compliquées, infections peau et tissus mous, la pneumonie est de 50 mg / kg 2 fois par jour; avec infections graves et neutropénie fébrile - 50 mg / kg 3 fois par jour. La dose unique maximale ne doit pas dépasser 2 g.

La durée moyenne du traitement par Maxitsef® est de 7 à 10 jours. Dans le traitement de la neutropénie fébrile, l'administration de Maxicef® est poursuivie pendant 7 jours ou jusqu'à ce que la neutropénie soit résolue.

Patients atteints d'insuffisance rénale. En cas d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose est nécessaire en fonction de la clairance de la créatinine. La dose initiale de Maxi cef® doit être la même que pour les patients ayant une fonction rénale normale. Les doses d'entretien recommandées sont présentées dans le tableau.

Dégagement créatinine, ml / min	Doses d'entretien recommandées
>50	(Dose habituelle (en fonction de la gravité de l'infection), la correction n'est pas nécessaire).
>50	2 g toutes les 8 heures	2 g toutes les 12 h	1 g toutes les 12 h	0,5 g toutes les 12 h
30-50	2 g toutes les 12 h	2 g toutes les 24 h	1 g toutes les 24 h	0,5 g toutes les 24 heures
11-29	2 g toutes les 24 h	1 g toutes les 24 h	0,5 g toutes les 24 heures	0,5 g toutes les 24 heures
<10	1 g toutes les 24 h	0,5 g toutes les 24 heures	0,25 g toutes les 24 h	0,25 g toutes les 24 h
Patients sous hémodialyse *	0,5 g toutes les 24 heures	0,5 g toutes les 24 heures	0,5 g toutes les 24 heures	0,5 g toutes les 24 heures

* - Pour les patients sous hémodialyse: le premier jour - chargement

dose de 1 g, puis de 0,5 g toutes les 24 heures pour toutes les infections autres que la neutropénie fébrile, pour lesquelles la dose d'entretien est de 1 g toutes les 24 heures. Les jours de dialyse, Maxiceft® doit être administré à la fin de la procédure de dialyse. Si possible, le médicament doit être administré tous les jours en même temps.

Les données sur l'utilisation du médicament chez les enfants atteints d'insuffisance rénale chronique concomitante (CRF) ne sont pas disponibles, cependant, étant donné la pharmacocinétique chez les enfants et les adultes, la posologie (réduction ou augmentation de la dose entre administrations) chez les enfants chroniques l'insuffisance rénale ressemble au régime posologique chez l'adulte.

Injection intramusculaire

Pour l'administration intraveineuse, la poudre Maxycef® stérile est dissoute dans de l'eau stérile pour injection, une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de lidocaïne à 0,5% ou à 1%. Les quantités minimales suivantes de solvant sont ajoutées directement à la bouteille avec une poudre antibiotique sèche:

Flacon contenant 0,5 g de Maxicerate® 1,3 ml de solvant

Un flacon contenant 1,0 g de Maxicef® avec 2,4 ml de solvant

La solution résultante, une concentration approximative de céfépime dans laquelle 280 mg / ml, est administrée par voie intramusculaire à des zones du corps avec une couche musculaire prononcée (quadrant supérieur à externe de la fesse ou de la surface latérale de la cuisse). Il est recommandé d'effectuer un test d'aspiration pour éviter une introduction indésirable de la solution dans le vaisseau sanguin.

Administration intraveineuse

Pour l'administration intraveineuse, Maxicef® est dissous dans de l'eau stérile pour injection, une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou une solution à 5% de dextrose. Les quantités minimales suivantes de solvant sont ajoutées directement à la bouteille avec une poudre antibiotique sèche:

Flacon contenant 0,5 g de Maxicerate® 5 ml de solvant

Flacon contenant 1,0 g de Maxicef® 10 ml de solvant

La solution résultante, une concentration approximative de céfépime dans laquelle 100 mg / ml, est administrée ip lentement, pendant 3-5 min; il est possible d'administrer par un noeud ou un orifice spécial pour l'injection d'un système pour des perfusions intraveineuses si le patient reçoit des fluides par voie parentérale.

Pour l'injection intraveineuse par perfusion, on dissout 0,5 g de Maxicef® dans 5 ml, 1 g dans 10 ml d'eau stérile pour injection, une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou une solution à 5% de dextrose. La solution résultante est ajoutée à un flacon contenant 50-100 ml d'un milieu d'infusion compatible. Entrez dans le système pour les perfusions intraveineuses pendant au moins 30 minutes. Les solutions Maksichefa® sont compatibles avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de dextrose à 5%; solution pour perfusions contenant 0,45% de chlorure de sodium et 5% de dextrose; solution pour perfusions contenant 0,9% de chlorure de sodium et 5% de dextrose; Solution de dextrose à 5% dans la solution de Ringer avec du lactate.

Effets secondaires:

Maxi cef® est habituellement bien toléré. Les réactions médicamenteuses indésirables sont rares et transitoires.

Réactions allergiques: urticaire, prurit, réactions anaphylactoïdes, fièvre, érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Du tractus gastro-intestinal: diarrhée, nausée, vomissement, constipation, douleur abdominale, dyspepsie, colite pseudomembraneuse.

Du côté du système cardio-vasculaire: douleur derrière le sternum, tachycardie, œdème périphérique, dyspnée.

Du système respiratoire: la toux.

Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, insomnie, paresthésie, anxiété, confusion, convulsions.

De l'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie, y compris neutropénie; anémie, pancytopénie, saignement.

Les réactions locales: phlébite après administration intraveineuse, hyperémie et sensibilité dans les endroits avec / m injections.

Changements dans les indicateurs de laboratoire: hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» - alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, phosphatase alcaline, augmentation de la concentration d'urée, hypercreatininémie, test faussement positif de Coombs; augmentation du temps de prothrombine.

À partir des organes du système urinaire: néphropathie toxique.

Autre: asthénie, transpiration excessive, mal de gorge, maux de dos, vaginite, candidose oropharyngée.

Surdosage:Symptômes: convulsions, encéphalopathie, agitation. Traitement: thérapie symptomatique et d'entretien, hémodialyse.

Interaction:

Diurétiques "en boucle", aminoglycosides, polymyxine B réduit la sécrétion tubulaire de céfépime, prolonge T1 / 2 et augmente sa concentration dans le sérum, augmentant le risque de développer une néphrotoxicité.

Pharmaceutiquement incompatible avec les aminoglycosides (gentamycine, tobramycine, amikacine, nétilmicine), la vancomycine, le métronidazole; Ne pas mélanger ces antibiotiques dans une seringue ou un milieu de perfusion; avec administration intraveineuse cefepime et d'autres antibiotiques sont recommandés pour être administrés séparément, soit en observant une certaine séquence avec un certain intervalle de temps entre les injections (perfusions), ou en injectant par des cathéters intraveineux séparés; Avant l'introduction d'une solution de métronidazole, le système de perfusion doit être rincé de la solution de céfépime.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, qui ralentissent l'excrétion des céphalosporines, augmentent le risque de saignement.

Avec l'utilisation simultanée avec des aminoglycosides, on observe une synergie prononcée de l'effet antimicrobien.

Instructions spéciales:

Si une diarrhée survient pendant le traitement par Maxi cef®, il faut faire preuve de prudence en raison de l'apparition possible d'une colite pseudomembraneuse. Si un diagnostic de diarrhée associée à un antibiotique ou de colite pseudomembraneuse est établi, l'administration de Maxieff® doit être immédiatement interrompue et un traitement approprié doit être prescrit.

Maxi cef® peut être utilisé sous forme de monothérapie avant d'identifier le micro-organisme pathogène.Chez les patients présentant une possible infection mixte aérobie-anaérobie, un traitement par Maksitsefom® associé à un médicament anaérobie peut être mis en route.

Comme avec d'autres antibiotiques, l'utilisation de Maxi cef® peut conduire à la colonisation de la microflore insensible et au développement de la surinfection.

Test de faux positif possible Coombs et un résultat de test faussement positif pour le glucose dans l'urine.

En cas de traitement prolongé, une surveillance régulière du sang périphérique est nécessaire, des indicateurs de l'état fonctionnel du foie et des reins.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de l'utilisation du céfépime, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 0,5 g et 1,0 g.

Emballage:

0,5 g et 1,0 g de substance active dans des flacons en verre de 10 ml, hermétiquement fermés avec des bouchons serties de capuchons en aluminium ou de capuchons serties avec des bouchons combinés (aluminium avec capuchons de sécurité en plastique).

Le solvant - "Eau pour injection" dans des ampoules en verre de 5 ml.

1 bouteille avec le médicament et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

1 bouteille avec le médicament et 1 ampoule avec un solvant et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

1 bouteille avec le médicament et 1 ampoule avec le solvant sont emballés dans un paquet de maille de contour.

Un paquet de maille de contour et les instructions d'utilisation sont mis dans un paquet de carton.

Cinq flacons de médicament sont emballés dans des emballages cellulaires profilés. Un paquet de maille de contour et les instructions d'utilisation sont mis dans un paquet de carton.

5 flacons de médicament contenant 5 ampoules de solvant sont emballés dans des paquets de cellules profilées. Un paquet de contour avec la préparation, un paquet de contour avec un solvant et des instructions pour l'utilisation est mis dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003298 / 01

Date d'enregistrement:02.03.2009 / 15.01.2018

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PREBAND PFC LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Maxitsef® (Maxicef®)