Substance activeLamivudineLamivudine
Médicaments similairesDévoiler
  • Amiviren
    pilules vers l'intérieur 
  • Virolam
    pilules vers l'intérieur 
  • Heptavir-150
    pilules vers l'intérieur 
    DIALOGPARMA, LLC     Russie
  • Zeffix®
    pilules vers l'intérieur 
  • Lamivudine
    pilules vers l'intérieur 
  • Lamivudine
    pilules vers l'intérieur 
  • Lamivudine
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Lamivudine Canon
    pilules vers l'intérieur 
  • Lamivudine Canon
    pilules vers l'intérieur 
  • Lamivudine-3TC
    pilules vers l'intérieur 
  • Lamivudine-Vial
    pilules vers l'intérieur 
    VIAL, LLC     Russie
  • Lamivudine-Teva
    pilules vers l'intérieur 
  • Epivir®
    pilules vers l'intérieur 
  • Epivir®
    Solution vers l'intérieur 
  • Epivir®
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbsp
    comprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: lamivudine 150 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 45 mg, cellulose microcristalline 72 mg, croscarmellose sodique 24 mg, povidone 6 mg, stéarate de magnésium 3 mg;

    excipients pour la coquille: Opadrai II (série 85), comprenant: alcool polyvinylique 3,6 mg, macrogol 1 818 mg, talc 1 332 mg, dioxyde de titane 2,25 mg.
    La description:Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, avec un risque. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiviral [VIH]
    ATX: & nbsp

    J.05.A.F.05   Lamivudine

    Pharmacodynamique:

    La lamivudine est un inhibiteur sélectif très efficace de la réplication du VIH-1 et du VIH-2 dans in vitro. Également actif contre les souches de VIH résistantes à la zidovudine. À l'intérieur des cellules lamivudine est métabolisé en 5'-triphosphate (forme active), dont la demi-vie (T 1/2) à partir des cellules est de 16-19 heures. La lamivudine-5'-triphosphate inhibe dans une faible mesure l'ARN et la transcriptase inverse ADN-dépendante du VIH.

    Le mécanisme principal de son action est le blocage de la synthèse de la chaîne d'ADN en croissance dans le processus de transcription inverse du VIH. Montré, que lamivudine a un effet additif ou synergique sur d'autres médicaments antirétroviraux, en particulier la zidovudine. suppression de la réplication du VIH dans la culture cellulaire.

    La lamivudine n'interfère pas avec le métabolisme cellulaire normal de l'ADN et n'a pas d'effet significatif sur la teneur en ADN nucléaire et mitochondrial des cellules de mammifères.

    Dans les études dans in vitro La lamivudine a peu d'effet cytotoxique sur les lymphocytes du sang périphérique, ainsi que sur les lignées cellulaires de lymphocytes et de monocytes-macrophages, et un certain nombre d'autres cellules souches de la moelle osseuse. De cette façon, dans in vitro La lamivudine a un index thérapeutique élevé.

    L'une des raisons du développement de la résistance du VIH-1 à la lamivudine est l'apparition de changements M184V un génome viral étroitement lié au site actif de la transcriptase inverse du VIH. Des souches de VIH-1 avec des mutations M184V peut apparaître comme dans in vitro, et dans le corps des patients recevant une thérapie antirétrovirale combinée, y compris lamivudine. De telles souches du virus se caractérisent par une sensibilité réduite à la lamivudine et une faible capacité de réplication dans in vitro. Dans in vitro Les souches de VIH résistantes à la zidovudine peuvent être sensibilisées en cas de développement simultané d'une résistance à la lamivudine. La signification clinique de ce phénomène n'est pas établie.

    Mutations dans le codon M184V conduire à l'émergence de la résistance croisée du VIH uniquement aux médicaments du groupe des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse. Zidovudine et stavudine rester actif dans les souches de VIH-1 résistantes à la lamivudine. Abacavir l'activité antirétrovirale contre les souches du VIH-1 ayant M184V mutation résistante à la lamivudine. Dans les souches de VIH avec M184V les mutations ont déterminé une diminution d'au plus 4 fois de la sensibilité à la didanosine et à la zalcitabine; la signification clinique de ce phénomène n'est pas établie.Tests sur la sensibilité du VIH à divers médicaments antirétroviraux dans in vitro Ils n'étaient pas standardisés et, par conséquent, divers facteurs méthodologiques peuvent influencer leurs résultats.

    Selon les études cliniques, l'utilisation de la lamivudine en association avec la zidovudine réduit la charge virale du VIH-1 dans le sang et augmente la teneur en lymphocytes C04. Déterminé que lamivudine en association avec la zidovudine ou la zidovudine et d'autres médicaments réduit significativement le risque de progression de l'infection par le VIH et la mort. Souches de VIH isolées de patients ayant reçu lamivudine, il y avait une diminution de la sensibilité à la lamivudine dans in vitro.

    L'association de la lamivudine et de la zidovudine chez les patients nazis qui n'avaient jamais reçu de traitement antirétroviral a retardé l'émergence de souches de VIH résistantes à la zidovudine. Lamivudine a été largement utilisé en tant que composante de la thérapie antirétrovirale combinée en association avec d'autres inhibiteurs nucléotidiques de la transcriptase inverse ou avec des préparations d'autres groupes (inhibiteurs de la protéase, inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse).

    Il est prouvé que la thérapie antirétrovirale combinée, y compris lamivudine, est efficace contre les souches du VIH avec des mutations du codon M 184V.

    Établir la relation entre la sensibilité du VIH à la lamivudine dans in vitro et l'effet clinique de la thérapie, des études supplémentaires sont nécessaires.

    Pharmacocinétique

    Succion

    La lamivudine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité La lamivudine chez les adultes après l'administration orale est habituellement de 80-85%. Temps moyen (tmax) atteindre des concentrations maximales (CmaX) de la lamivudine dans le sérum est d'environ 1 heure. Lorsque la lamivudine est administrée à des doses thérapeutiques (4 mg / kg / jour en 2 doses séparées à des intervalles de 12 heures) CmOh est de 1-1,9 μg / ml.

    La prise de lamivudine avec de la nourriture entraîne une augmentationmax et une diminution de CmOh (jusqu'à 47%), Cependant, il n'affecte pas l'étendue globale de l'absorption, calculée sur la base de l'aire sous la courbe de concentration pharmacocinétique en fonction du temps (ASC). Par conséquent, lors de la prise de lamivudine avec de la nourriture, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Distribution et liaison aux protéines plasmatiques sanguines

    Avec l'administration intraveineuse de lamivudine, le volume de distribution est en moyenne de 1,3 l / kg, et (T1/2) 5-7 heures.

    Dans la gamme thérapeutique des doses lamivudine a une pharmacocinétique linéaire et se lie de manière insignifiante aux protéines plasmatiques.

    Déterminé que lamivudine pénètre dans le système nerveux central (SNC) et dans le liquide céphalo-rachidien. 2 à 4 heures après l'administration orale, le rapport des concentrations de lamivudine dans le liquide céphalo-rachidien et le sérum était d'environ 0,12.

    Métabolisme et excrétion

    En moyenne, la clairance systémique de la lamivudine est d'environ 0,32 l / kg / h. Lamivudine est principalement excrété par les reins (plus de 70%) par sécrétion tubulaire (le système de transport des cations organiques), ainsi que par le métabolisme dans le foie (moins de 10 %).

    La forme active de la lamivudine, lamivudine triphosphate intracellulaire, a une demi-vie plus longue des cellules (16-19 heures) par rapport à la demi-vie du plasma de son plasma (5-7 heures). Il existe des données selon lesquelles les paramètres pharmacocinétiques de la lamivudine prise à la dose de 300 mg une fois par jour à l'état d'équilibre sont équivalents à ceux administrés à la dose de 150 mg deux fois par jour en fonction de la concentration pharmacocinétique courbe pendant 24 heures (AUC24) et CmOh pour lamivudine triphosphate.

    La probabilité d'une interaction défavorable de la lamivudine avec d'autres médicaments est très faible en raison du métabolisme limité dans le foie, d'un léger degré de liaison aux protéines plasmatiques et d'une excrétion presque complète de la lamivudine sous forme inchangée.

    Groupes de patients spéciaux

    Enfants En général, la pharmacocinétique de la lamivudine chez les enfants est similaire à celle des adultes. Cependant, la biodisponibilité absolue (environ 55-65%) était plus faible et plus variable chez les enfants de moins de 12 ans. En outre, les indicateurs de clairance systémique sont plus élevés chez les enfants des groupes d'âge plus jeunes et diminuent avec l'âge. 12 ans. Les études pharmacocinétiques de la lamivudine chez les enfants sous forme de comprimés pelliculés ont montré que la prise du médicament une fois par jour équivaut à prendre le médicament 2 fois par jour en termes de AUC24. Lorsque vous prenez la lamivudine aux doses recommandées, la moyenne AUC24 atteint environ 7,1-13,7 μg * h / ml, ce qui est comparable aux indices AUC24 chez les adultes lors de la prise du médicament 1 fois par jour.

    Patients âgés. Les données sur la pharmacocinétique de la lamivudine chez les patients de plus de 65 ans sont absentes.

    Patients atteints d'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la concentration de lamivudine dans le plasma est augmentée, car son excrétion par le corps est ralentie. Les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min devraient réduire la dose de lamivudine.

    Les patients atteints d'insuffisance hépatique. Les données sur l'utilisation de la lamivudine chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère indiquent qu'une perturbation de la fonction hépatique n'affecte pas significativement la pharmacocinétique lamivudine.

    Grossesse. La pharmacocinétique de la lamivudine chez les femmes enceintes ne diffère pas de sa pharmacocinétique chez les femmes non enceintes. Des études ont montré que lamivudine pénètre dans le placenta. La concentration de lamivudine dans le sérum des nouveau-nés au moment de la naissance est la même que dans le sérum sanguin de la mère et dans le sang du cordon ombilical.

    Les indications:

    Traitement de l'infection par le VIH en association avec un traitement antirétroviral chez les adultes et les enfants.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la lamivudine ou à d'autres composants du médicament. Intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

    Les enfants de moins de 3 ans, les enfants pesant moins de 14 kg.

    Fonction rénale altérée avec clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale avec clairance de la créatinine de 30 ml / min à 50 ml / min. Neuropathie périphérique (y compris dans l'anamnèse).

    Pancréatite (y compris dans l'histoire).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Les données sur la sécurité de la lamivudine pendant la grossesse sont actuellement insuffisantes. Des études ont montré que lamivudine pénètre dans le placenta. Lamivudine Il ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Bien que les résultats des expériences sur les animaux ne puissent pas toujours être extrapolés aux humains, les données de recherche sur les lapins indiquent un risque possible d'avortement spontané en début de grossesse. Chez les nouveau-nés et les enfants de moins d'un an, dont les mères prenaient des médicaments du groupe des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse, des cas d'augmentation légère de la concentration sérique d'acide lactique, apparemment dus à un dysfonctionnement mitochondrial, ont été décrits. La signification clinique de l'augmentation temporaire de la concentration d'acide lactique dans le sérum ns est établie. De plus, de très rares cas de retard de développement, de syndrome convulsif et d'autres troubles neurologiques ont été rapportés. Cependant, l'association de ces complications avec la prise d'inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse pendant la grossesse et son effet sur le développement postnatal n'a pas été prouvée. Par conséquent, les femmes infectées par le VIH Cependant, il est recommandé de prendre des médicaments antirétroviraux pour prévenir la transmission verticale du VIH.

    Lactation

    Selon les experts, toutes les femmes infectées par le VIH devraient, autant que possible, refuser d'allaiter pour éviter la transmission du virus au bébé par le lait maternel. Après administration orale lamivudine excrété dans le lait maternel; alors que sa concentration dans le lait maternel est pratiquement la même que sa concentration dans le sérum (1-8 μg / ml). Parce que le VIH et lamivudine pénétrer dans le lait maternel, les femmes prenant lamivudine, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    La nomination de la lamivudine est autorisée uniquement par un spécialiste ayant une expérience dans le traitement de l'infection par le VIH.

    La lamivudine est prise par voie orale quel que soit le repas (avant, pendant ou après un repas).

    Pour assurer l'exactitude du dosage, le comprimé devrait être avalé complètement sans division.

    Adultes et adolescents pesant plus de 30 kg

    La dose recommandée est de 300 mg par jour: 150 mg (1 comprimé) 2 fois par jour ou 300 mg (2 comprimés) par jour en une seule séance.

    Groupes de patients spéciaux

    Enfants ayant un poids de 21 à 30 kg

    La dose recommandée est de 225 mg par jour - 75 mg (1/2 comprimé) le matin et 150 mg (1 comprimé) le soir ou un comprimé et demi une fois par jour.

    Enfants avec un poids de 14-21 kg

    La dose recommandée est de 150 mg (1 comprimé) une fois par jour ou 75 mg (1/2 comprimé) 2 fois par jour.

    Patients âgés

    Actuellement, les données sur la pharmacocinétique de la lamivudine dans cette catégorie de patients ne sont pas suffisantes, mais une attention particulière devrait être accordée à cette catégorie de patients en raison du déclin de la fonction excrétoire des reins lié à l'âge et des changements de la numération sanguine.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale de sévérité modérée et sévère, la concentration de lamivudine dans le plasma est augmentée en raison d'une diminution de la clairance de la lamivudine. Par conséquent, lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml / min, la dose du médicament doit être réduite, comme indiqué dans le tableau ci-dessous. Chez les enfants atteints d'insuffisance rénale, le même régime de réduction de la dose du médicament, en fonction de la valeur de la clairance de la créatinine, comme chez les adultes.

    Sélection d'une dose de lamivudine en fonction de la clairance de la créatinine rénale insuffisance chez les adultes et les adolescents ayant un poids corporel d'au moins 30 kg.

    Dégagement

    créatinine

    (ml / min)

    La dose de départ (la première dose du médicament)

    La dose d'entretien (la deuxième dose du médicament (24 heures après la première dose) et les doses subséquentes)

    de 30 à 50

    150 mg

    150 mg une fois par jour

    de 15 à 30

    150 mg

    Il est nécessaire d'utiliser une autre forme posologique - solution buvable

    de 5 à 15

    150 mg

    Il est nécessaire d'utiliser une autre forme posologique - solution buvable

    <5

    Il est nécessaire d'utiliser une autre forme posologique - une solution pour

    ingestion

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, une réduction de la dose de lamivudine n'est pas nécessaire, sauf si la fonction hépatique s'accompagne d'une insuffisance rénale.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables décrites ci-dessous ont été notées dans le traitement de l'infection par le VIH par la lamivudine, à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments antirétroviraux. Cependant, pour de nombreuses réactions indésirables, il n'est pas clair si elles sont causées par des médicaments ou sont des complications de l'infection par le VIH réelle.

    La fréquence des réactions indésirables est la suivante: très souvent (≥1 / 10 cas), souvent (≥1 / 100 et <1/10 cas) rarement (≥1 / 1000 et <1/100 cas), rarement (≥1 / 10000 et <1/1000 cas) et très rarement (<1/10000 cas).

    De l'hématopoïèse: rarement - la neutropénie, l'anémie, la thrombocytopénie: très rarement - l'aplasie de la moelle osseuse érythroïde.

    Du côté du métabolisme: souvent - augmenter la concentration d'acide lactique dans le sérum; rarement - hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, résistance à l'insuline; rarement - acidose lactique; redistribution ou accumulation de graisse sous-cutanée; la fréquence du développement dépend de nombreux facteurs, y compris d'une combinaison spécifique de médicaments antirétroviraux.

    Du système nerveux: souvent - maux de tête, insomnie; très rarement paresthésies; des cas de développement d'une neuropathie périphérique sont décrits, mais l'association de cette complication avec la lamivudine n'a pas été prouvée.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, douleur dans la partie supérieure parties abdominales, diarrhée; rarement - pancréatite, bien que l'association de cette complication avec la thérapie la lamivudine n'a pas été prouvée; augmentation de l'activité de l'amylase sérique.

    Du système hépatobiliaire: rarement - augmentation transitoire de l'activité des enzymes "hépatiques"; rarement - l'hépatite.

    De la peau et de ses dérivés: souvent - une éruption cutanée, l'alopécie.

    Du tissu ostéo-musculaire et conjonctif: souvent - arthralgie, troubles musculaires; rarement rhabdomyolyse.

    Du système respiratoire et des organes médiastinaux: souvent - toux, symptômes nasaux.

    Réactions allergiques rarement - angioedème.

    Autre: souvent - un sentiment de fatigue, de malaise, de fièvre. Une ostéonécrose a été rapportée chez des patients présentant des facteurs de risque tels que des stades tardifs de l'infection par le VIH ou un traitement antirétroviral combiné à long terme (l'incidence est inconnue).

    Des cas d'acidose lactique et d'hépatomégalie grave avec stéatose ont été signalés, y compris des cas mortels dus à un traitement antirétroviral avec des analogues nucléosidiques.

    L'utilisation de la thérapie antirétrovirale combinée a été associée à la redistribution du tissu adipeux (lipodystrophie) chez les patients infectés par le VIH, à une réduction de la graisse sous-cutanée sur le visage et les membres, à une augmentation de la graisse intra-abdominale et viscérale. "buffalo buffalo"), une augmentation des glandes mammaires, une concentration de lipides et de glucose dans le plasma sanguin, à la fois individuellement et ensemble.

    Chez certains patients recevant un traitement antirétroviral combiné, des troubles métaboliques tels que l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie, la résistance à l'insuline, l'hyperglycémie et l'hyperlactatémie ont été décrits.

    Chez les patients infectés par le VIH et présentant une immunodéficience sévère, l'instauration d'une thérapie antirétrovirale combinée peut exacerber le processus inflammatoire résultant d'une infection opportuniste asymptomatique ou à évolution lente. Des maladies auto-immunes (comme la maladie de Graves, la polymyosite et le syndrome de Guillain-Barre) ont été observées dans le contexte de la restauration de l'immunité, mais les manifestations primaires variaient et la maladie pouvait survenir plusieurs mois après le début du traitement. cours.

    Des cas d'ostéonécrose ont été rapportés, en particulier chez des patients présentant des facteurs de risque reconnus, une infection tardive par le VIH et / ou une thérapie antirétrovirale combinée à long terme. La fréquence d'apparition de ce phénomène est inconnue.

    Si l'une des réactions indésirables énumérées dans le manuel est aggravée, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

    Surdosage:

    Symptômes: Il existe peu de données sur les conséquences d'un surdosage aigu de lamivudine chez l'humain. Il n'y avait pas de résultats létaux, l'état de tous les patients a été normalisé. Il n'y avait aucun signe ou symptôme spécifique de surdosage de lamivudine.

    Traitement: Il est recommandé de surveiller l'état du patient et d'effectuer une thérapie d'entretien standard. Parce que le lamivudine est excrété du corps par dialyse, il est possible d'utiliser l'hémodialyse continue, mais aucune étude spéciale n'a été réalisée.

    Interaction:

    Les études et les interactions ont été menées uniquement avec la participation de patients adultes.

    La probabilité d'une interaction métabolique de la lamivudine avec d'autres médicaments est extrêmement faible lamivudine est très peu métabolisé, se lie dans une faible mesure aux protéines plasmatiques et est excrété principalement par les reins sous forme inchangée.

    La lamivudine est excrétée du corps principalement par des tubules actifs sécrétion à travers le système de transport des cations organiques. Devrait être considéré la possibilité d'une interaction lamivudine avec des médicaments ayant le même mécanisme l'excrétion, par exemple avec le triméthoprime. D'autres médicaments (par exemple, ranitidine, cimétidine) ne sont que partiellement excrétés par ce mécanisme et n'interagissent pas avec la lamivudine. Les médicaments qui sont excrétés principalement par sécrétion rénale active à travers le système de transport des anions organiques ou par filtration glomérulaire ne semblent pas entrer en interactions cliniquement significatives avec la lamivudine.

    Zidovudine. Avec l'utilisation simultanée de la lamivudine et de la zidovudine, une augmentation modérée (de 28%) de lamOh zidovudine dans le plasma, AUC significativement ns varie. Zidovudine n'affecte pas la pharmacocinétique de la lamivudine.

    Triméthoprime / sulfaméthoxazole. L'utilisation simultanée de triméthoprime / sulfaméthoxazole (co-trimoxazole) à la dose de 160/800 mg augmente la concentration de lamivudine dans le plasma sanguin d'environ 40 % (en raison de l'interaction avec le triméthoprime). Cependant, en l'absence de fonction rénale altérée, une réduction de la dose de lamivudine n'est pas nécessaire. Sur la pharmacocinétique du triméthoprime et du sulfaméthoxazole lamivudine n'affecte pas.Il n'est pas recommandé l'application simultanée de lamivudine avec de fortes doses de co-trimoxazole, qui est prescrit pour le traitement de la pneumonie à pneumocystis et de la toxoplasmose.

    Zalcitabine. Avec l'administration simultanée de lamivudine et de zalcitabine lamivudine peut inhiber la phosphorylation intracellulaire de ce dernier. À cet égard, cette combinaison de médicaments n'est pas recommandée.

    Cladribine. Avec l'administration simultanée de lamivudine et de cladribine, lamivudine peut inhiber la phosphorylation intracellulaire de la cladribine. À cet égard, cette combinaison de médicaments n'est pas recommandée.

    Interféron et ribavirine. Aucune interaction pharmacocinétique et pharmacodynamique n'a été mise en évidence dans l'administration concomitante de ribavirine et de lamivudine, mais des cas mortels d'insuffisance hépatique ont été rapportés chez des patients co-infectés (VIH et hépatite C) ayant reçu un traitement antirétroviral associé à l'interféron alfa et à la ribavirine.

    Emtricitabine. Avec application simultanée lamivudine peut ralentir phosphorylation intracellulaire de l'emtricitabine. En outre, le mécanisme de développement La résistance à la fois à la lamivudine et à l'emtricitabine est associée à une mutation codon du gène de la transcriptase inverse (M184V), et donc l'efficacité thérapeutique ces médicaments en association peuvent être limités. Application la lamivudine en association avec l'emtricitabine ou des associations à dose fixe l'emtricitabine, Non recommandé.

    Instructions spéciales:

    L'utilisation de la lamivudine en monothérapie n'est pas recommandée.

    Transmission de l'infection par le VIH

    Les patients doivent être avertis que le traitement par les antirétroviraux, y compris la lamivudine, n'empêche pas le risque de transmission du VIH à d'autres personnes lors des rapports sexuels ou de la transfusion sanguine. Par conséquent, les patients doivent prendre les précautions appropriées.

    Infections opportunistes

    Chez les patients recevant lamivudine ou d'autres médicaments antirétroviraux, des infections opportunistes ou d'autres complications de l'infection par le VIH peuvent se développer, les patients doivent donc être étroitement surveillés par un médecin expérimenté dans le traitement des patients atteints de maladies associées au VIH.

    Altération de la fonction rénale

    Chez les patients ayant une fonction altérée de sévérité modérée ou sévère, la concentration de lamivudine dans le plasma sanguin est augmentée en raison d'une diminution de la clairance de la lamivudine, par conséquent un ajustement de la dose est nécessaire.

    Triple thérapie avec des analogues nucléosidiques

    Une incidence élevée de réponse virologique et de résistance précoce a été signalée lors de l'administration concomitante de lamivudine avec le ténofovir et le fumarate de dizoproxil et l'abacavir, ainsi qu'avec le fumarate de ténofovir et la didanosine administrés une fois par jour.

    Pancréatite

    Chez les patients qui ont pris lamivudine, de rares cas de développement de la pancréatite sont décrits. Cependant, il n'est pas établi si cette complication est causée par des médicaments ou la maladie sous-jacente - infection par le VIH. Le traitement par le médicament doit être arrêté immédiatement si des symptômes cliniques ou des signes de pancréatite apparaissent en laboratoire (douleurs abdominales, nausées, vomissements ou augmentation des marqueurs biochimiques). Il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament avant que le diagnostic de la pancréatite soit exclu.

    Acidose lactique et hépatomégalie sévère avec stéatose

    Des cas d'acidose lactique, d'hépatomégalie grave avec stéatose et d'issue fatale due à un traitement antirétroviral avec des analogues nucléosidiques sous forme de médicaments individuels ont été signalés chez des patients (principalement des femmes). lamivudine et sa combinaison.

    Les signes cliniques de l'acidose lactique en développement sont: faiblesse générale, anorexie, perte de poids rapide et inexpliquée, troubles du tractus gastro-intestinal et des voies respiratoires (dyspnée et tachypnée).

    La lamivudine doit être utilisée avec précaution chez les patients (en particulier les femmes obèses) atteints d'hépatomégalie, d'hépatite ou d'autres facteurs de risque connus de maladie hépatique et de stéatose hépatique (y compris l'usage de certains médicaments et d'alcool). Les patients co-infectés par l'hépatite C et les patients traités par l'interféron alpha et la ribavirine peuvent constituer un groupe à risque particulier. Le médicament doit être arrêté lorsque des signes cliniques ou biologiques d'acidose lactique ou d'hépatotoxicité apparaissent (y compris une hépatomégalie et une stéatose, même en l'absence d'une augmentation significative de l'activité transaminase).

    Lipodystrophie

    Chez certains patients recevant une thérapie antirétrovirale combinée, il peut y avoir une redistribution et / ou une accumulation de graisse sous-cutanée, y compris l'obésité par le type central, le dépôt graisseux dorsocervical (buffalo buffalo), une réduction de la couche graisseuse sous-cutanée sur le visage et les extrémités , élargissement des glandes mammaires, augmentation des concentrations sériques de lipides et des concentrations de glucose dans le sang, soit individuellement ou ensemble.

    Bien que toutes les préparations de classe d'inhibiteurs de protéase et d'inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse puissent provoquer une ou plusieurs des réactions indésirables associées à un syndrome général, souvent appelé lipodystrophie, les preuves accumulées suggèrent qu'il existe des différences entre les représentants individuels de ces classes de médicaments. la capacité à induire cette réaction indésirable.

    Il convient également de noter que le syndrome de lipodystrophie a une étiologie multifactorielle: par exemple, le stade de l'infection par le VIH, l'âge avancé et la durée de la thérapie antirétrovirale jouent un rôle important, éventuellement synergique, dans le développement de cette complication.

    Les conséquences à long terme de ces phénomènes indésirables sont encore inconnues.

    Au cours de l'examen clinique, il convient de prêter attention aux signes de redistribution des graisses sous-cutanées. Il est nécessaire de surveiller de près la concentration en lipides sériques et la concentration de glucose dans le sang. Si le métabolisme lipidique est perturbé, un traitement approprié est prescrit.

    Syndrome d'immunodéficience

    Si les patients infectés par le VIH présentant une immunodéficience sévère présentent des infections opportunistes asymptomatiques ou leurs effets résiduels au moment de l'instauration du traitement antirétroviral, une telle thérapie peut entraîner une augmentation des symptômes d'infections opportunistes ou d'autres conséquences graves. Typiquement, ces réactions se produisent dans les premières semaines ou mois après le début du traitement antirétroviral. Des exemples typiques sont la rétinite à cytomégalovirus, l'infection généralisée ou focale causée par les mycobactéries et la pneumonie causée par Pneumocystis jiroveci (R. carinii). L'apparition de tout symptôme d'inflammation nécessite un examen immédiat et, si nécessaire, un traitement.

    Des maladies auto-immunes (comme la maladie de Graves, la polymyosite et le syndrome de Guillain-Barre) ont été observées dans le contexte de la restauration de l'immunité, mais les manifestations primaires variaient et la maladie pouvait survenir plusieurs mois après le début du traitement. cours.

    Co-infection du VIH et de l'hépatite virale B ou C.

    Les patients atteints d'hépatite B ou C chronique qui utilisent un traitement antirétroviral combiné ont un risque accru de développer des effets secondaires graves et potentiellement létaux du foie. Dans le cas de l'utilisation conjointe de lamivudine avec d'autres médicaments antiviraux pour le traitement de l'hépatite B et C, les instructions appropriées pour l'utilisation médicale de ces médicaments doivent être suivies.

    Recherche dans in vitro ont montré que ribavirine peut réduire la phosphorylation d'analogues de nucléosides de pyrimidine tels que lamivudine. Bien que des données sur l'interaction pharmacocinétique de la ribavirine avec la lamivudine ne soient pas disponibles, des cas de fonction hépatique décompensée (parfois fatale) ont été observés chez des patients infectés par le VIH-1 et atteints d'hépatite C concomitante. ribavirine et sans ribavirine. Patients recevant lamivudine l'interféron alpha avec la ribavirine et sans ribavirine doit être étroitement surveillé pour la toxicité des interactions médicamenteuses, en particulier la décompensation hépatique, la neutropénie et l'anémie.Si les manifestations cliniques de toxicité, en particulier la décompensation hépatique, sont aggravées, des doses plus faibles ou l'alpha-interféron doivent être évitées , ribavirine ou les deux.

    Les études cliniques et les données post-enregistrement sur l'utilisation de la lamivudine suggèrent que chez certains patients atteints d'hépatite B virale concomitante (HBV) Des signes cliniques ou biologiques de rechute de l'hépatite après l'arrêt de la lamivudine peuvent apparaître, ce qui peut avoir des conséquences plus graves chez les patients présentant des lésions hépatiques non compensées. Après l'arrêt du traitement par la lamivudine chez les patients co-infectés par le VIH et le virus de l'hépatite B, il est nécessaire de surveiller les paramètres biochimiques de la fonction hépatique et les marqueurs de la réplication du virus de l'hépatite B.

    Dysfonction mitochondriale

    Recherche dans in vitro et dans vivo a montré que les analogues des nucléosides et des nucléotides peut causer un degré différent de dommages aux mitochondries. Ont été enregistrés cas de dysfonctionnement mitochondrial chez des enfants séronégatifs analogues intra-utérins et / ou post-nucléosidiques. Le principal indésirable les réactions étaient des troubles hématologiques (anémie, neutropénie), des troubles métaboliques des substances (giperlactatemia, hyperlipazémie). Ces réactions indésirables sont souvent transitoire. Certains troubles neurologiques ont été rapportés avec apparition tardive (tonus musculaire accru, convulsions, troubles du comportement). Sont si ces troubles neurologiques sont transitoires ou permanents dans le présent le temps est inconnu. Tout enfant, même séronégatif, exposé L'effet intra-utérin des analogues des nucléosides et des nucléotides doit passer Examen clinique et de laboratoire pour exclure les mitochondries Dysfonctionnement en cas de révélation des signes ou symptômes correspondants. Ces données ne pas influencer les recommandations nationales actuelles sur l'utilisation des antirétroviraux thérapie chez les femmes enceintes pour la prévention de la transmission verticale de l'infection par le VIH.

    Maladies du foie

    Les patients présentant un dysfonctionnement hépatique préexistant, y compris une hépatite chronique active, ont une incidence accrue de dysfonctionnement hépatique au cours du traitement antirétroviral combiné et doivent être surveillés conformément aux pratiques acceptées. Il est nécessaire d'envisager la possibilité de suspendre ou d'arrêter le traitement en cas de une aggravation de la maladie du foie chez ces patients.

    Ostéonécrose

    Bien que l'étiologie de cette maladie soit multifactorielle (prise de glucocorticostéroïdes, consommation d'alcool, immunosuppression sévère, indice de masse corporelle élevé), des cas d'ostéonécrose ont été le plus souvent rencontrés chez des patients à un stade avancé de l'infection par le VIH et / ou thérapie antirétrovirale combinée à terme. Les patients devraient consulter un docteur s'ils éprouvent la douleur et la raideur dans les joints ou la difficulté à se déplacer.

    La maintenance préventive après l'infection probable du VIH

    Selon les recommandations internationales, si une personne infectée par le VIH est susceptible d'être infectée par le sang, par exemple par une aiguille d'injection), il est urgent (dans les 1-2 heures suivant l'infection) de prescrire un traitement combiné avec la zidovudine et lamivudine.Dans le cas d'un risque élevé d'infection, un médicament du groupe des inhibiteurs de la protéase devrait être inclus dans le régime antirétroviral. Un traitement préventif est recommandé pendant 4 semaines. Les données sur l'efficacité du traitement préventif après une infection VIH accidentelle n'ont pas été suffisamment accumulées, aucune étude contrôlée n'a été menée.

    Malgré l'apparition rapide d'un traitement antirétroviral, la séroconversion ne peut être exclue.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des études spéciales sur l'influence de la lamivudine sur la capacité à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes n'ont pas été réalisées. Cependant, sur la base des propriétés pharmacologiques de la lamivudine, cet effet est peu probable. Cependant, lors de l'évaluation de la capacité d'un patient à conduire un véhicule ou à effectuer un travail nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices, son état général et la nature des effets indésirables de la lamivudine doivent être pris en compte.
    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 150 mg.
    Emballage:

    Par 10, 12, 15, 20 comprimés dans un paquet de cellules planaires chlorure de polyvinyle et aluminium imprimé laqué.

    Par 2, 3, 4, 5, 6 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002982
    Date d'enregistrement:29.04.2015
    Date d'expiration:29.04.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.02.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up