Valsartan + hydrochlorothiazide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Valsartan se lie à spécifique AT₁récepteurs de l'angiotensine II, situés dans les vaisseaux, le cœur, les reins, le cerveau, les poumons et le cortex des glandes surrénales et les bloque de manière compétitive. Supprime tous les médiés par AT₁ récepteurs, les effets de l'angiotensine II, y compris la vasoconstriction et la sécrétion d'aldostérone.Causes une diminution de la pression artérielle, non accompagnée d'un changement de la fréquence cardiaque. Réduit l'hypertrophie du myocarde chez les patients souffrant d'hypertension artérielle. N'affecte pas la teneur en cholestérol total, triglycérides, glucose et acide urique.

L'hydrochlorothiazide est un diurétique thiazidique de force moyenne. Réduit la réabsorption de Na + au niveau du segment cortical de la boucle de Henle. Il bloque l'anhydrase carbonique dans la partie proximale des tubules convolutés, renforce l'excrétion dans l'urine K + (dans les tubules distaux Na + échangés contre K +), les hydrocarbures et les phosphates. Virtuellement n'affecte pas l'état acide-base (Na + est retiré soit avec Cl- ou avec un hydrocarbure, donc avec l'alcalose, l'excrétion du bicarbonate augmente, avec l'acidose - Cl-). Augmente l'excrétion de Mg2 +, les retards dans les ions corporels Ca2 + et les urates.

Pharmacocinétique

L'effet diurétique se développe après 1-2 heures, atteint un maximum après 4 heures, dure 10-12 heures. L'effet diminue avec une diminution du taux de filtration glomérulaire et s'arrête lorsque sa valeur est inférieure à 30 ml / min. Réduit la pression artérielle en réduisant le volume de sang circulant, en modifiant la réactivité de la paroi vasculaire, en réduisant l'effet hypertenseur des médicaments vasoconstricteurs (épinéphrine, norépinéphrineL'effet hypotenseur maximal est observé dans les 2 à 4 premières semaines de traitement.

En association avec le valsartan, la biodisponibilité systémique de l'hydrochlorothiazide est réduite d'environ 30%, hydrochlorothiazide n'a pas d'effet significatif sur la cinétique du valsartan. L'interaction notée n'affecte pas l'efficacité de l'utilisation combinée.

Les indications:

Hypertension artérielle (avec inefficacité de la monothérapie par le valsartan), réduction du risque de morbidité et de mortalité cardiovasculaires chez les patients souffrant d'hypertension et d'hypertrophie ventriculaire gauche.

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

Contre-indications

Hypersensibilité cirrhose biliaire, obstruction des voies biliaires; anurie, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine <30 mL / min); hyponatrémie, hypokaliémie, hypercalcémie, hyperuricémie avec manifestations cliniques réfractaires à un traitement adéquat; sténose de l'artère rénale (rein unique ou bilatérale); le lupus érythémateux disséminé; grossesse, allaitement.

Soigneusement:

Avant le traitement, la quantité de Na + dans le sang et / ou le volume de sang circulant est corrigée. Une surveillance régulière de la concentration plasmatique de K +, de glucose, d'acide urique, de graisse et de créatinine est nécessaire. Si la grossesse se produit pendant le traitement, le médicament devrait être arrêté.

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Grossesse et allaitement:

Catégorie d'action pour le fœtus par la FDA - D.Il est recommandé de ne pas utiliser le médicament ou d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour, 80 mg de valsartan par jour et 12,5 mg d'hydrochlorothiazide; pour les patients qui ont montré une réduction supplémentaire de la pression artérielle - 160 / 12,5 mg, respectivement.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: asthénie, anxiété, dépression, insomnie, paresthésie, somnolence, vertiges, acouphènes, déficience visuelle.

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): rythme cardiaque, syncope, tachycardie.

De la part du système respiratoire: bronchospasme, dyspnée, épistaxis.

De la part du système digestif: augmentation de l'appétit, constipation, indigestion, flatulence, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, nausées, vomissements.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, spasmes musculaires, faiblesse musculaire, douleur dans le bras, douleur dans la jambe.

Du système génito-urinaire: dysurie, augmentation de la fréquence des mictions, infection des voies urinaires.

Réactions allergiques éruption cutanée, anaphylaxie.

Autre: œdème périphérique, rougeur au visage, érythème, augmentation de la transpiration, déshydratation, goutte, diminution de la libido, impuissance.

Surdosage:

Symptômes: abaisser la tension artérielle.

Traitement: lavage gastrique, injection intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'hémodialyse est efficace contre l'hydrochlorothiazide.

Interaction:

La combinaison du valsartan et de l'hydrochlorothiazide améliore la neurotoxicité des salicylés, les effets secondaires des glycosides cardiaques, les effets cardiotoxiques et neurotoxiques des préparations de lithium et l'efficacité des myorelaxants de type curare. Réduit l'excrétion de la quinidine, affaiblit l'effet des médicaments hypoglycémiants oraux, de la noradrénaline, de l'adrénaline et des antidotes. Augmente la fréquence des réactions allergiques allopurinol; réduit l'excrétion des médicaments cytotoxiques par les reins (cyclophosphamide, méthotrexate) et conduit à une augmentation de leur action mielosupressivnogo. Médicaments qui se lient intensément aux protéines sanguines (anticoagulants indirects, clofibrate, anti-inflammatoires non stéroïdiens), améliorer l'effet diurétique. L'effet hypotenseur est renforcé par les vasodilatateurs, les bêta-adrénobloquants, les barbituriques, les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques, éthanol. Avec l'administration simultanée de méthyldopa, le développement de l'hémolyse est possible; la colestramine réduit l'absorption.

Instructions spéciales:

Caractéristique est la potentialisation mutuelle des effets sur le système cardiovasculaire et une réduction du risque de développer des perturbations électrolytiques dues à un effet multidirectionnel sur le métabolisme du potassium.

Combinaison valsartan + hydrochlorothiazide 160 mg + 12,5 mg d'effet antihypertenseur est égal à l'amlodipine, mais contrôle plus précisément la pression artérielle. Dans une dose de 160 mg + 25 mg - dépasse amlodipine (à la dose de 10 mg).

Instructions

Valsartan + Hydrochlorothiazide (Valsartanum + Hydrochlorothiazidum)